列汀
- 維格列汀的空間構(gòu)型與穩(wěn)定性的關(guān)系
70311)維格列汀(Vildagliptin)，化學名為(S)-1-[2-(3-羥基金剛烷-1-氨基)乙?；鵠吡咯烷-2-腈，是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司開發(fā)，于2008年獲準在歐盟上市，用于治療Ⅱ型糖尿病[1]。維格列汀制備以L-脯氨酰胺為起始物料，和氯乙酰氯發(fā)生N-乙?；磻?、所得中間體不經(jīng)分離，其結(jié)構(gòu)中的酰胺基團在三氟乙酸酐/N，N-二甲
廣州化工 2023年13期2023-11-28
- 阿格列汀對2型糖尿病合并高脂血癥患者血脂的影響
尿病腎病等。阿格列汀為二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，能有效控制T2DM患者的血糖，且耐受性良好，不良事件發(fā)生率低[2-5]，但該藥對血脂的影響研究較少，本研究旨在探討阿格列汀對T2DM患者血脂的影響。1 資料與方法1.1 一般資料選取2016年8月至2017年10月在山東第一醫(yī)科大學第二附屬醫(yī)院（我院）確診為T2DM合并高脂血癥經(jīng)二甲雙胍治療3個月血糖未達標的患者150例為研究對象，其中女76例，男74例；年齡18～76歲，平均（56.40±8.44
中國醫(yī)藥科學 2022年22期2022-12-10
- 阿格列汀通過miR-497-5p/GPLD1信號通路抑制高糖誘導的心肌成纖維細胞纖維化的研究
效的靶向藥物。格列汀類藥物是目前針對該病的一類臨床高效治療藥物，阿格列汀是其中一種新開發(fā)的藥物，2012年在日本被批準用于患者[3]。阿格列汀是一種氨基酸酰胺，對二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4，DPP-4)具有長期有效的抑制作用。DPP-4抑制劑通過增強β細胞的胰島素分泌，抑制腸促胰島素激素的降解，降低高血糖[4]。據(jù)報道，阿格列汀通過抑制DPP-4對核因子κB(nuclear factor κB,NF-κB)的激活，發(fā)揮對巨噬
河北醫(yī)科大學學報 2022年8期2022-09-21
- 西格列汀潛在用途研究進展
0%[2]。西格列汀是高選擇性二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4，DPP-4)抑制劑之一[3]，它于2006年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(Food and Drug Administration，F(xiàn)DA)的批準，可單獨使用或與其他藥物聯(lián)合用于治療T2DM并改善血糖控制[4]。西格列汀通過抑制胰高血糖素樣肽1(glucagon-like peptide-1，GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(glucose-dependent
口腔醫(yī)學 2021年1期2021-12-23
- 西格列汀對小鼠造血系統(tǒng)輻射損傷的治療作用
進一步開展。西格列汀（sitagliptin）是廣泛用于臨床治療2型糖尿病的藥物[2-4]。前期研究結(jié)果表明，西格列汀可以降低急性胰腺炎、糖尿病心肌病、慢性腦灌注不足、心力衰竭和肝缺血再灌注等疾病中的氧化應激水平[5-9]。Broxmeyer 等[10]發(fā)現(xiàn)，提前給予小鼠西格列汀或敲除二肽基肽酶4（DPP4），可增強輻射暴露后機體的造血能力恢復。然而，西格列汀在造血系統(tǒng)輻射損傷中的治療效果和機制尚待研究。本研究在觀察西格列汀對正常小鼠外周血血象是否有影響的
國際放射醫(yī)學核醫(yī)學雜志 2021年8期2021-10-27
- HPLC法測定維格列汀原料中R型異構(gòu)體的含量
66000）維格列汀（Vildagliptin）是一種可口服給藥的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制劑，具有選擇性、競爭性和可逆性，主要通過抑制DPP-Ⅳ的蛋白水解酶活性，增強胰高血糖素樣肽（GLP-1）和腸抑胃肽（GLP）的活性，發(fā)揮降血糖作用[1]。維格列汀能夠改善2型糖尿病病人的胰島素抵抗，顯著降低病人的炎癥因子水平，并通過調(diào)控結(jié)締組織生長因子（CTGF）和血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的表達而發(fā)揮腎臟保護作用[2-3]。維格列汀單獨用藥可改善血糖控制，并
化工技術(shù)與開發(fā) 2021年7期2021-08-02
- DPP-4抑制劑通過Nrf2/HO-1/P21信號通路抑制肺動脈平滑肌細胞增殖的分子機制研究
gma公司;西格列汀購自默沙東制藥有限公司;BrdU細胞增殖檢測試劑盒購自中國上海麥約爾生物技術(shù)有限公司;Lipofectamine 2000購自美國Invitrogen公司;大鼠P21 siRNA購自中國上海吉瑪制藥技術(shù)有限公司;兔抗大鼠α-SM-actin單克隆抗購自英國Abcam公司;FITC標記的山羊抗兔IgG購自中國中杉金橋生物技術(shù)公司;兔抗大鼠Nrf2、HO-1、P21單克隆抗體購自美國CST公司;兔抗大鼠GAPDH單克隆抗體、HRP標記抗兔二
山西醫(yī)科大學學報 2021年6期2021-07-16
- 西格列汀對人胰淀素轉(zhuǎn)基因小鼠血糖的干預研究
功能的關(guān)鍵。西格列汀是目前用于治療2型糖尿病最常用DPP-4酶抑制劑，目前研究表明其可延緩及抑制β細胞凋亡的作用[2-5]。胰淀素(islet amyloid-like polypeptide，IAPP)又名胰島淀粉樣多肽，是一種由37個氨基酸殘基組成的多肽，儲存在胰島β細胞的分泌顆粒中，與胰島素同時分泌。哺乳類、人、靈長類和貓的胰淀素會形成胰島淀粉樣蛋白變性纖維，嚙齒類的胰淀素則不能。在高糖刺激、氧化應激等病理狀態(tài)下，人IAPP(human IAPP，h
海南醫(yī)學 2021年11期2021-06-25
- 西格列汀通過阻斷核因子-κB信號通路抑制脂多糖誘導的人牙齦成纖維細胞炎癥反應
壞的微環(huán)境。西格列汀是一種新型的降糖藥物，于2006 年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局的批準而上市，可單獨使用或與其他藥物聯(lián)合使用來治療2 型糖尿病[16]。西格列汀除了具有顯著的降糖作用，還具有抗炎[17]、抗腫瘤[18]、腎臟保護[19]、心血管保護[20]和促組織再生[21]等多種生物活性和藥理作用。西格列汀的抗炎作用已有相關(guān)報道，可顯著降低2型糖尿病患者的促炎細胞因子如C 反應蛋白和腫瘤壞死因子（tumor necrosis factor，TNF）-α
華西口腔醫(yī)學雜志 2021年2期2021-04-09
- 維格列汀與常見降糖藥聯(lián)合治療2 型糖尿病的研究進展
南中，建議將維格列汀等二肽基肽酶4 抑制劑作為二線或三線藥物［10］。與其他降糖藥相比，維格列汀等具有良好的藥物耐受性和安全性。那么，維格列汀與常見降糖藥聯(lián)合治療T2DM 的療效與安全性如何呢？本文將綜述相關(guān)研究成果。1 維格列汀+二甲雙胍聯(lián)合治療的相關(guān)研究1.1 維格列汀+二甲雙胍聯(lián)合用藥與其他聯(lián)合療法的比較Peng 等［11］以二甲雙胍為基礎(chǔ)，通過隨機對照試驗驗證了格列美脲、吡格列酮、艾塞那肽、格列本脲、羅格列酮和維格列汀6 種降血糖藥物在T2DM 中
藥品評價 2020年24期2020-12-17
- 維格列汀調(diào)節(jié)空腹血糖療效的研究進展
-8］。1 維格列汀聯(lián)合二甲雙胍降FBG 的效果二甲雙胍是一種有效的口服降糖藥，具有良好的安全性，被廣泛用于T2DM 患者的一線治療［9-11］。Mak 等［12］的一項回顧性研究中，研究者采用分層抽樣方法，根據(jù)藥房記錄，對T2DM 患者進行了為期至少3 個月的DPP-4 抑制劑治療，并收集了關(guān)于人口、人體測量、抗糖尿病治療方式、實驗室和記錄結(jié)果的數(shù)據(jù)，其后分析糖化血紅蛋白（Hemoglobin A1c，HbA1c）、FBG 和BMI 等指標的變化情況，且
藥品評價 2020年24期2020-12-17
- 維格列汀對2 型糖尿病患者心血管保護作用的研究進展
以下將簡述以維格列汀（Vildagliptin）為代表的DPP-4 抑制劑對T2DM 心血管疾病保護作用的相關(guān)研究。1 維格列汀保護心血管的相關(guān)動物試驗Furukawa 等［9］研究了DPP-4 抑制劑維格列汀在壓力負荷下對心肌代謝和心臟功能的保護作用。分別用空白制劑或維格列汀治療試驗小鼠，然后實施橫主動脈縮窄術(shù)（Transverse Aortic Constriction,TAC）。TAC 術(shù)后3 周，小鼠心肌肥厚和收縮功能損害顯著減輕。壓力-容積分析（
藥品評價 2020年20期2020-12-17
- 新診斷2 型糖尿病使用維格列汀和二甲雙胍早期聯(lián)合治療的研究進展
型糖尿病使用維格列汀和二甲雙胍早期聯(lián)合治療與二甲雙胍單藥階梯治療的控制持久性的論文，引起了學界的廣泛關(guān)注。以往，2 型糖尿病高血糖管理指南建議二甲雙胍作為一線藥物治療［2,3］，僅在血糖控制［糖化血紅蛋白HbA1c ≤7.0%（53 mmol/mol）］未實現(xiàn)時，才進行序貫強化和二線治療。但是，由于臨床惰性，強化治療往往會延遲，導致血糖控制喪失［4］，并暴露于本可避免的高血糖癥中。英國的《糖尿病前瞻性研究》［5］證實，使用二甲雙胍降低血糖的早期治療可減少心
藥品評價 2020年22期2020-12-17
- 維格列汀降低2型糖尿病患者低血糖風險的研究進展
210009維格列汀等DPP-4抑制劑的良好耐受性和安全性已經(jīng)得到了很大程度的證實，包括在體質(zhì)較弱的患者中，也極少發(fā)生胃腸道不良反應，特別是其并發(fā)低血糖的風險更低［1-5］。以下將簡述糖尿病醫(yī)源性低血糖的危害以及維格列汀降低患者并發(fā)低血糖風險的臨床證據(jù)與藥理機制。1 糖尿病醫(yī)源性低血糖的危害Cryer［6］的綜述性研究指出，血糖控制是糖尿病患者的一個值得追求的目標，但它受到醫(yī)源性低血糖的限制。而醫(yī)源性低血糖可導致大多數(shù)1型糖尿病（Type 1 Diabet
藥品評價 2020年23期2020-12-17
- 維格列汀等DPP-4 抑制劑治療2 型糖尿病合并腎功能障礙的研究進展
10］?，F(xiàn)以維格列汀等為例簡述DPP-4 抑制劑對T2DM 腎功能保護作用的相關(guān)研究。1 維格列汀保護腎功能的相關(guān)動物實驗1.1 維格列汀對肝臟缺血再灌注后腎損傷的保護作用Sherif 等［15］為考察維格列汀對肝和腎缺血再灌注動物模型是否具有肝腎保護作用，將Wistar 雄性大鼠分為假手術(shù)組、缺血再灌注組和維格列汀+缺血再灌注組，后者以10 mg/kg 腹腔注射維格列汀10 d。除腎和肝組織樣本外，血液樣本還用于生化和組織病理學研究。肝缺血再灌注組血清肌
藥品評價 2020年24期2020-12-17
- 西格列汀對高糖誘導內(nèi)皮細胞凋亡的改善作用及機制研究
［1-2］。西格列汀是近年來廣泛用于降糖治療的二肽基肽酶4（DPP4）抑制劑，通過抑制DPP4活性、增加胰高血糖素樣肽-1的含量來起到降糖作用［3］。已有研究報道，西格列汀能夠在高糖環(huán)境下增加內(nèi)皮細胞中內(nèi)皮型一氧化氮合酶的表達［4］，提示西格列汀可能在高糖環(huán)境下發(fā)揮內(nèi)皮保護作用，但具體的保護效應及機制尚未明確。為此，本研究自2018年4月至2019年4月以人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVECs）為對象，分析了西格列汀對高糖誘導HUVECs凋亡的改善作用及機制。1
安徽醫(yī)藥 2020年8期2020-08-07
- 磷酸瑞格列汀結(jié)合纈沙坦在健康志愿者體內(nèi)的藥代動力學分析
024）磷酸瑞格列汀是我國自行研制的藥物，為國家一類新藥。它通過有效的提高患者自身肌力控制患者的血糖水平，不會造成患者體質(zhì)量增加和發(fā)生低血糖，在臨床研究中發(fā)現(xiàn)其具有不良反應小，選擇性和安全性高的特點[1]。纈沙坦是臨床廣泛使用的抗高血壓藥物，屬于血管緊張素受體抑制劑，能夠較好的控制患者的血壓使患者的血壓保持在正常范圍內(nèi)。磷酸瑞格列汀以其確切的臨床療效在臨床使用的越來越多，糖尿病患者通常會合并高血壓，所以患者在服用降糖藥物的基礎(chǔ)上還要服用降壓藥物，導致磷酸瑞
中國醫(yī)藥指南 2020年7期2020-04-27
- 維格列汀對糖尿病認知障礙患者神經(jīng)保護作用的研究進展
）抑制劑（如維格列汀）便可能具有神經(jīng)保護作用。1 維格列汀神經(jīng)保護作用的相關(guān)動物試驗1.1 維格列汀單藥治療的相關(guān)動物試驗T2DM是阿爾茨海默?。ˋlzheimer's Disease,AD）的一個危險因素［1-4］，且二者之間可能存在發(fā)病機制層次上的關(guān)聯(lián)性［5］。Ma等［6］的研究以AD大鼠模型為研究對象，探討了維格列汀對神經(jīng)元的潛在保護作用。研究發(fā)現(xiàn)，維格列汀治療可改善AD大鼠模型的海馬記憶障礙，減少神經(jīng)元凋亡。維格列汀治療后，海馬B細胞淋巴瘤2（B
藥品評價 2020年21期2020-02-16
- DPP-4抑制劑西格列汀主要中國證據(jù)盤點
-4抑制劑有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。西格列汀作為最早獲批上市的DPP-4抑制劑具有獨特優(yōu)勢，可改善胰島細胞功能，促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，并且不增加低血糖發(fā)生和體重增加的風險。無論是飲食、運動控制不佳的基礎(chǔ)上單藥治療，或是與二甲雙胍、磺脲類藥物、糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類藥物或胰島素聯(lián)合應用，西格列汀均能持續(xù)有效地降低糖化血紅蛋白、空腹和餐后血糖。1 西格列汀單藥治療2型糖尿病的中國證據(jù)中國2型糖尿病防治指南指出，DPP
藥品評價 2019年9期2019-12-08
- 西格列汀聯(lián)合甘精胰島素治療對2型糖尿病Nrf2及氧化應激的影響
目的 研究西格列汀聯(lián)合甘精胰島素治療對2型糖尿病患者核因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）及氧化應激的影響。方法 選取100例2型糖尿病患者， 隨機分為西格列汀組和甘精胰島素聯(lián)合西格列汀組， 每組50例;另選取健康體檢者50例作為對照組。西格列汀組采用西格列汀治療， 甘精胰島素聯(lián)合西格列汀組采用西格列汀聯(lián)合甘精胰島素治療， 收集兩組患者治療前后及對照組研究對象血液進行檢測， 觀察三組血糖、血脂及血清Nrf2、抗氧化酶[谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶（GST）、超氧化物歧化酶
中國實用醫(yī)藥 2019年24期2019-09-28
- 高效液相色譜法測定維格列汀R型異構(gòu)體的含量
50600)維格列汀(vildagliptin)是諾華制藥公司開發(fā)的一種口服抗糖尿病新藥，屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，于2007年9月在歐盟批準上市，2011年8月CFDA批準其制劑在我國上市?；瘜W名稱為1-{[(3-羥基-1-金剛烷基)氨基]乙?；鶀-2-氰基-(S)-四氫吡咯烷[1，2]，結(jié)構(gòu)式見圖1。由圖1看出，該藥分子中含有手性中心，目前R型異構(gòu)體的檢測方法未見報道，本研究工作使用高效液相色譜法，采用外標法對維格列汀中R型異構(gòu)體含量進行
天津藥學 2019年4期2019-09-10
- 西格列汀、二甲雙胍聯(lián)合治療腹型肥胖2型糖尿病的有效性、安全性
文研究與分析西格列汀、二甲雙胍聯(lián)合治療腹型肥胖2型糖尿病的有效性、安全性，現(xiàn)報道如下。1 資料與方法1.1 一般資料選取2017年11月～2018年11月來我院進行治療的患有腹型肥胖2型糖尿病疾病的患者84例作為研究對象，將其分為阿卡波糖組與西格列汀組，各42例。其中，阿卡波糖組男23例，女19例，年齡48～69歲，平均年齡（57.62±4.33）歲；西格列汀組男22例，女20例，年齡48～70歲，平均年齡（57.59±4.31）歲。兩組患者一般資料比較，
中西醫(yī)結(jié)合心血管病雜志(電子版) 2019年21期2019-07-29
- 5種DPP-4抑制劑分子結(jié)構(gòu)差異及藥代動力學特性
后順序依次為西格列汀(Sitagliptin)[11]、維格列汀(Vildagliptin)[12]、沙格列汀(Saxagliptin)[13]、阿格列汀(Alogliptin)[14]、利格列汀(Linagliptin)[15]。這五種均已在中國批準上市，詳見表1。1 化學結(jié)構(gòu)差異現(xiàn)有的DPP-4抑制劑西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀，根據(jù)不同化學結(jié)構(gòu)特征，大致可將其分為兩大類：擬肽類和非擬肽類，前三種即為擬肽類，為模擬DPP-4的空間結(jié)
藥品評價 2019年8期2019-05-09
- 二肽基肽酶-4抑制劑治療糖尿病血管損傷研究進展
最常用的包括西格列汀、阿格列汀、利格列汀、維格列汀、沙格列汀。DPP-4 抑制劑既不會誘導體質(zhì)量增加，也不會增加低血糖的風險，其單獨或聯(lián)合治療廣泛用于治療2 型糖尿病患者。糖尿病是一種復雜的代謝紊亂，具有巨大的全球健康負擔，導致多種血管并發(fā)癥。血管損傷是糖尿病并發(fā)癥的主要病理因素，超過50%的糖尿病患者死于心血管相關(guān)疾病，導致糖尿病較差的預后［2］。血管損傷包括大血管病變包括腦血管疾病、冠狀動脈疾?。–AD）和周圍血管疾病與微血管病變?nèi)缫暰W(wǎng)膜病變或腎?。?
實用醫(yī)學雜志 2019年23期2019-02-12
- 二甲雙胍聯(lián)合西格列汀治療2型糖尿病的效果觀察
二甲雙胍聯(lián)合西格列汀治療2型糖尿病的臨床效果。 方法 選取2016年4月～2018年4月本院收治的114例2型糖尿病患者進行研究分析，按照隨機分配的原則將其分成兩組。對照組57例患者予以西格列汀治療，研究組57例患者予以二甲雙胍、西格列汀治療，比較兩種治療方法治療2型糖尿病的臨床效果。 結(jié)果 治療后，研究組的BMI、FPG、2 hPG、HbA1c指標水平均顯著低于對照組（P[關(guān)鍵詞] 2型糖尿病;二甲雙胍;西格列汀;血糖;糖化血紅蛋白[中圖分類號] R58
中國現(xiàn)代醫(yī)生 2018年36期2018-02-26
- DPP-4抑制劑單藥、聯(lián)合使用注意事項
的基礎(chǔ)上加用西格列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀，與安慰劑組相比，糖化血紅蛋白分別降低0.9%、0.51%、0.41%、0.52%和0.69%。目前中國已有西格列汀/二甲雙胍、沙格列汀/二甲雙胍、維格列汀/二甲雙胍及利格列汀/二甲雙胍4種DPP-4抑制劑的固定復方制劑，用藥方法簡單，能夠提高患者治療依從性。研究表明，與服用兩種藥片的患者相比，使用DPP-4抑制劑/二甲雙胍固定復方制劑的患者糖化血紅蛋白進一步降低0.25%。研究發(fā)現(xiàn)，DPP-4抑
家庭用藥 2018年12期2018-02-14
- 采用西格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病的臨床效果評估
的 探討采用西格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療2型糖尿病的臨床效果。方法 隨機抽取2016年9月—2017年3月在該院就診的90例2型糖尿病患者作為研究對象。其中30例患者接受西格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療（觀察組），另30例患者接受西格列汀治療（對照組A），余下30例患者接受二甲雙胍治療（對照組B），比較3組患者的臨床治療效果。結(jié)果 經(jīng)過治療，3組患者的空腹C肽、餐后2 h C肽水平差異無統(tǒng)計學意義，對照組兩組患者的各項指標水平比較差異無統(tǒng)計學意義（P>0.05）。觀察
糖尿病新世界 2017年13期2017-12-02
- 西格列汀與二甲雙胍單藥治療2型糖尿病患者的療效與安全性比較
14000）西格列汀與二甲雙胍單藥治療2型糖尿病患者的療效與安全性比較趙云霞，李培鋼，王曉霞，鞏紅霞，劉改祥（內(nèi)蒙古包頭市第四醫(yī)院，內(nèi)蒙古 包頭 014000）目的在未經(jīng)治療的2型糖尿病患者中，比較西格列汀與二甲雙胍單藥的療效和安全性。方法這是一組雙盲研究，未經(jīng)治療525例，且HbA1c介于6.5～9%的2型糖尿病患者，（隨機（1:1）接受為期24周的治療，每天使用100mg西格列汀一次（N=265），或每天使用500mg二甲雙胍兩次或三次（N=260）。
臨床醫(yī)藥文獻雜志(電子版) 2017年50期2017-11-02
- 二甲雙胍聯(lián)合西格列汀對初診2型糖尿病胰島素抵抗的影響
二甲雙胍聯(lián)合西格列汀對初診2型糖尿病胰島素抵抗的影響鮑惠君 陳海目的探討二甲雙胍分別與西格列汀、阿卡波糖聯(lián)合使用對初診2型糖尿病胰島素抵抗的影響。方法80例單用二甲雙胍血糖控制不良的2型糖尿病患者, 隨機分為西格列汀組和阿卡波糖組,每組40例。西格列汀組給予二甲雙胍聯(lián)合西格列汀治療；阿卡波糖組給予二甲雙胍聯(lián)合阿卡波糖治療。治療12周后, 對比兩組治療前后的相關(guān)指標。結(jié)果治療12周后, 西格列汀組的空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、空腹胰島
中國現(xiàn)代藥物應用 2017年10期2017-06-19
- 維格列汀有關(guān)物質(zhì)檢查
0045)?維格列汀有關(guān)物質(zhì)檢查楊梅，陳紅(成都市食品藥品檢驗研究院,四川成都610045)建立了測定維格列汀有關(guān)物質(zhì)檢查方法。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩沖液(取磷酸氫二銨2.64 g，溶于1000 mL水中，用稀氨水或磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值至8.0±0.05)-甲醇(90:10)為流動相A，甲醇為流動相B；進行梯度洗脫。流速1.0 mL·min-1，柱溫40 ℃，檢測波長210 nm。對維格列汀3種雜質(zhì)進行定量檢查。結(jié)果表明：各雜質(zhì)與主成分能
廣州化工 2016年16期2016-09-26
- 長效DPP-4抑制劑奧格列汀含量及有關(guān)物質(zhì)的測定
P-4抑制劑奧格列汀含量及有關(guān)物質(zhì)的測定馬慧麗 石藥集團中諾藥業(yè)（石家莊）有限公司采用HPLC法測定了奧格列汀原料藥含量和有關(guān)物質(zhì)。色譜條件如下：色譜柱：Apo11o Cl8，檢測波長為263nm。結(jié)果表明：奧格列汀在0.5～3.5 μg/m L范圍內(nèi)，線性關(guān)系良好，平均加樣回收率為99.95%，RSD為0.10%。此法操作簡便、準確，可用于測定奧格列汀原料藥含量和有關(guān)物質(zhì)。HPLC；奧格列汀；有關(guān)物質(zhì)；含量2型糖尿病的治療理念近年來已悄然發(fā)生改變，由過去
科學中國人 2016年24期2016-07-14
- DPP-4抑制劑對糖耐量異常大鼠血糖的調(diào)節(jié)
平來觀察磷酸西格列汀、阿格列汀對糖耐量異常大鼠血糖及胰島素分泌的調(diào)節(jié)。結(jié)果 西格列汀組和阿格列汀組與IGT組空腹血糖和空腹胰島素水平相比，差異無統(tǒng)計學意義;糖負荷2h后西格列汀組和阿格列汀組葡萄糖濃度低于IGT組，胰島素水平高于IGT組，差異有統(tǒng)計學意義（P糖耐量異常；DPP-4抑制劑；磷酸西格列汀；阿格列汀迄今為止，糖尿病的病因以及發(fā)病機理尚未完全闡明，糖尿病及其并發(fā)癥的預防與治療仍是亟待解決的問題。糖耐量異常(IGT)是糖尿病發(fā)生、發(fā)展的中間過程，同時
當代醫(yī)學 2016年7期2016-06-12
- 40例糖尿病患者采用西格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的效果
尿病患者采用西格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的效果張玉梅，孫敬英 七臺河市人民醫(yī)院藥劑科，黑龍江七臺河154600目的針對2型糖尿病患者采用西格列汀與二甲雙胍聯(lián)合治療的效果及安全性進行初步探討。方法收集2012 年12月—2014年12月期間的40例2型糖尿病患者有關(guān)資料，將患者按照采用的治療藥物分為二甲雙胍組（有13例患者，2次/d服用0.5 g二甲雙胍）、西格列汀組（有13例患者，1次/d服用100 mg西格列汀）和聯(lián)合用藥組（有14例患者，二甲雙胍與西格列
糖尿病新世界 2016年12期2016-02-13
- 西格列汀聯(lián)合甘精胰島素在初發(fā)重癥2型糖尿病胰島素泵強化治療后的應用效果
10016）西格列汀聯(lián)合甘精胰島素在初發(fā)重癥2型糖尿病胰島素泵強化治療后的應用效果蔣麗敏 梁琳瑯 李 萍（沈陽軍區(qū)總醫(yī)院內(nèi)分泌科，遼寧 沈陽 110016）目的 探討西格列汀聯(lián)合甘精胰島素治療初發(fā)重癥糖尿病的效果。方法 將2011年5月至2013年8月于本院住院實行胰島素泵強化治療的62例初發(fā)重癥2型糖尿病分為兩組（西格列汀聯(lián)合長效胰島素組和阿卡波糖聯(lián)合長效胰島素組），西格列汀組34例，阿卡波糖組28例。結(jié)果 西格列汀組的血糖控制達標時間較阿卡波糖組縮短，
中國醫(yī)藥指南 2015年26期2015-10-27
- 磷酸西格列汀聯(lián)合門冬胰島素30治療2型糖尿病臨床療效觀察
夫 徐春磷酸西格列汀聯(lián)合門冬胰島素30治療2型糖尿病臨床療效觀察曲琨 杜慶夫 徐春目的 觀察磷酸西格列汀聯(lián)合門冬胰島素30治療2型糖尿病的臨床療效與安全性。方法 接受門冬胰島素30治療的血糖控制不理想的2型糖尿病患者60例, 隨機分為西格列汀組和二甲雙胍組,各30例。西格列汀組給予西格列汀100 mg/d 口服, 二甲雙胍組給予二甲雙胍1.0 g/d, 兩組根據(jù)血糖監(jiān)測情況適時調(diào)整門冬胰島素30用量, 療程12周。檢測兩組用藥前后空腹血糖(FPG), 餐后
中國實用醫(yī)藥 2015年6期2015-05-09
- 西格列汀治療老年2型糖尿病79例臨床療效分析
130022西格列汀治療老年2型糖尿病79例臨床療效分析李戈 長春市中醫(yī)院內(nèi)分泌科，吉林長春 130022目的探討西格列汀治療老年2型糖尿病的療效。方法整群選取2014年1月1日—2015年5月31日入該院的糖尿病患者158例。隨機分為對照組和觀察組各79例。對照組給予胰島素治療，觀察組在對照組的基礎(chǔ)上給予西格列汀治療，觀察兩組的餐后2 h的血糖(2 hPG)、空腹血糖(FPG)和糖化血紅蛋白(Hb Alc)水平。結(jié)果兩組治療前后2 h PG、FPG、Hb
中外醫(yī)療 2015年32期2015-04-07
- 二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療2型糖尿病臨床療效分析
二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療2型糖尿病臨床療效分析高曉華目的討論二甲雙胍聯(lián)合維格列汀治療2型糖尿病的臨床療效。方法73例2型糖尿病患者, 隨機分為二甲雙胍組(34例)和二甲雙胍聯(lián)合維格列汀組(39例), 測定兩組患者治療前后空腹血糖(FBG)、口服葡萄糖耐量試驗餐后2 h血糖(2 h FPG)、糖化血紅蛋白(HbA1c)、血脂、腎功、體質(zhì)量指數(shù)(BMI)等生化指標。結(jié)果組內(nèi)比較二甲雙胍組FBG、OGTT2 h、HbA1c治療后明顯低于治療前,差異有統(tǒng)計學意義(
中國現(xiàn)代藥物應用 2015年2期2015-03-07
- 新型降糖藥阿格列汀的臨床研究進展
)新型降糖藥阿格列汀的臨床研究進展鄧鳳云※(綜述),王建芳(審校)(百色市中醫(yī)醫(yī)院藥劑科，廣西 百色 533000)摘要：二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑是一類具有新型作用機制的2型糖尿病治療藥物。與目前常用的口服降糖藥物相比，DPP-4抑制劑具有改善胰島α及β細胞功能、改善胰島素抵抗等作用，是目前2型糖尿病藥物研究的熱點。阿格列汀作為一種新上市的DPP-4抑制劑，在單用或與其他降糖藥聯(lián)合應用時控制血糖療效較好，且不增加低血糖、心血管風險，也不增加患者的體
醫(yī)學綜述 2015年24期2015-02-09
- 阿格列汀的臨床試驗概述
0191)?阿格列汀的臨床試驗概述陳舒晴1,2，趙俠1，崔一民1Δ(1.北京大學第一醫(yī)院 藥劑科，北京 100034；2.北京大學醫(yī)學部 藥事管理與臨床藥學系，北京 100191)阿格列汀是一類高選擇性的二肽基肽酶-IV(dipeptidyl peptidase，DPP-IV)抑制劑，主要通過抑制二肽基肽酶對高血糖素肽-1(high blood glucose peptide -1，GLP-1)的分解，促進胰島素分泌，從而減低2型糖尿病患者的血糖水平。阿格
中國生化藥物雜志 2015年11期2015-01-23
- 西格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療初發(fā)2型糖尿病的臨床探討
117000西格列汀聯(lián)合二甲雙胍治療初發(fā)2型糖尿病的臨床探討王守麗本溪市金山醫(yī)院內(nèi)分泌科，遼寧本溪 117000目的觀察西格列汀聯(lián)合二甲雙胍對初發(fā)2型糖尿病患者的降糖治療效果。方法將60例單用二甲雙胍治療1周，血糖仍不達標的初發(fā)2型糖尿病患者，隨機分為觀察組與對照組各30例，其中對照組給予二甲雙胍聯(lián)合阿卡波糖治療，觀察組給予二甲雙胍聯(lián)合西格列汀降糖治療，對比兩組患者治療前后空腹血糖（FBG)、餐后2 h血糖(2hPG)、糖化血紅蛋白（HbAlc)的變化。結(jié)
糖尿病新世界 2015年6期2015-01-04
- 西格列汀對2型糖尿病患者血清chemerin水平的影響
相關(guān)[2]。西格列汀屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，通過選擇性抑制DPP-4，減少胰高糖素樣肽-1(GLP-1)的降解，延長GLP-1的作用時間，促進胰島素分泌，降低血糖，改善胰島功能[3]。本研究旨在觀察西格列汀對2型糖尿病(T2DM)患者血清chemerin水平的影響，探討其在T2DM治療中的作用機制。1 對象與方法1.1對象隨機選取2010年-2012年在我院內(nèi)分泌科門診就診的128例T2DM患者，其中男性72例，女性56例，年齡48-65歲
中國實驗診斷學 2014年8期2014-08-27
- 三種DPP-4抑制劑治療亞洲2型糖尿病患者的有效性和安全性
1]顯示，將沙格列汀、維格列汀和西格列汀加入到二甲雙胍和其他傳統(tǒng)口服抗糖尿病藥物(格列美脲、阿卡波糖、吡格列酮)雙藥聯(lián)合治療血糖控制不佳的2型糖尿病患者中，療效和耐受性相似，但是初步結(jié)果提示維格列汀在降低空腹血糖方面更具優(yōu)勢。此研究是第一個評估中國2型糖尿病患者經(jīng)常使用的抗糖尿病藥物有效性的隨機對照研究，建議在選擇合適的藥物治療2型糖尿病患者時應該考慮到該藥物的具體特點。該文章已在Diabetology & M etabolic Syndrome上發(fā)表。背
藥品評價 2014年19期2014-08-10
- 市售DPP 4抑制劑類抗糖尿病藥物的比較研究*
P-4抑制劑西格列汀(sitagliptin)上市以來［1］，越來越多的證據(jù)表明DPP-4抑制劑是糖尿病治療的一個重大突破。目前，歐洲醫(yī)藥管理局已經(jīng)批準西格列汀、維格列汀(vildagliptin)［2］、沙格列汀(saxagliptin)［3］和利格列汀(linagliptin)［4］四個DPP-4抑制劑用于2型糖尿病的臨床治療。在美國被批準上市的DDP-4抑制劑包括西格列汀、沙格列汀和利格列汀。2010年，阿格列汀(alogliptin)［5］在日本上
天津藥學 2014年2期2014-08-06
- 維格列汀減少2型糖尿病管理中的低血糖風險
血糖風險等。維格列汀屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，廣泛的臨床數(shù)據(jù)顯示其在降糖療效確切，引起低血糖的風險低。本文重點闡述維格列汀在糖尿病管理中，與其它藥物相比，減少低血糖風險的情況。低血糖是血糖管理中的重要考量因素循證醫(yī)學研究顯示降低HbA1c可降低糖尿病患者低微血管和大血管風險，降低全因死亡，但強化控制血糖的同時，低血糖發(fā)生率逐漸增加[1,2]。隨著疾病的進展，糖尿病患者的低血糖風險也增加[3]。不僅重度低血糖可導致患者不良事件風險增加，抵消強化
藥品評價 2014年11期2014-04-20
- 西格列汀臨床應用最新研究進展
的血漿濃度。西格列汀是高選擇性DPP-4抑制劑，是全球范圍內(nèi)第1個上市的DPP-4抑制劑，于2009年獲得中國國家食品和藥物監(jiān)督管理局批準。其推薦劑量為100mg，每日1次，口服吸收迅速，服藥1～4h后血漿藥物濃度達峰值，絕對生物利用度大約為87%，主要通過腎臟排出體外。1 西格列汀的藥理作用1.1 對血糖影響1.1.1西格列汀單藥治療 在美國對52個研究點進行的隨機、雙盲、安慰劑對照、平行分組研究中，患者接受每日1次西格列汀(100mg或50mg,根據(jù)腎
濟寧醫(yī)學院學報 2014年1期2014-04-16
- 2型糖尿病治療藥物阿格列汀
尿病治療藥物阿格列汀楊君義(山東省臨沂市沂水中心醫(yī)院藥學部,沂水 276400)阿格列汀為高選擇性二肽基酶-4抑制藥,通過對二肽基酶-4的抑制而使胰高血糖素樣肽-1及糖依賴性胰島素釋放肽濃度增加,從而降低空腹和餐后血糖濃度。該藥吸收迅速,生物利用度高,體內(nèi)分布廣泛,主要以原型在尿中排泄。單獨應用或與其他口服降糖藥物聯(lián)用,對2型糖尿病都具有較好的療效。最常見的不良反應為鼻咽炎、頭痛、上呼吸道感染等。阿格列汀;糖尿病,2型;二肽基酶-4抑制藥;口服降糖藥目前用
醫(yī)藥導報 2014年11期2014-03-09
- 西格列汀治療老年2型糖尿病的療效觀察
到相應限制。西格列汀是一種新型口服降糖藥，通過抑制二肽基肽酶4(DPP4)而延長體內(nèi)腸促胰素活性，進而達到改善血糖的目的，一定程度上呈血糖依賴性。本研究旨在觀察西格列汀治療老年2型糖尿病的有效性和安全性，為老年2型糖尿病的治療提供參考。1 資料與方法1.1 臨床資料 選擇我院內(nèi)分泌科2010年4月—2012年12月收治的2型糖尿病患者95例，其中男86例，女9例；年齡60～96歲，平均(76.6±8.8)歲；2型糖尿病病程1～30年，平均(8.5±5.6)
中國全科醫(yī)學 2014年6期2014-02-08
- 維格列汀與阿卡波糖對2型糖尿病患者降血糖的臨床療效比較
經(jīng)得到認可。維格列汀格是一種新型降糖藥物二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，目前在臨床上還未廣泛使用。為鑒別此兩種藥物的效果，本研究對56例明確診斷的T2DM患者分別進行維格列汀、阿卡波糖為期15周的療效觀察，探討其臨床療效的異同。1 材料與方法1.1 研究對象 從河南大學第一附屬醫(yī)院門診及住院患者中選取已確診T2DM患者(按照WHO1999年診斷標準)56例，病程1個月～3 a，通過控制飲食和活動鍛煉血糖均不達標，年齡39～61歲，將患者隨機分為維格列汀
河南醫(yī)學研究 2013年2期2013-11-18
- DPP-4抑制劑研究進展
PP-4抑制劑（列汀類藥物）通過競爭性結(jié)合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，抑制GLP-1降解，從而提升GLP-1在血液中的濃度，取得改善血糖控制、保護β細胞功能的效果。因此，列汀類藥物不會誘發(fā)低血糖和增加體重，與原有藥物相比，在用藥安全性方面具有顯著的優(yōu)勢。2 上市品種迄今，世界范圍內(nèi)已上市7個DPP-4抑制劑（圖1）：西格列汀[5]（sitagliptin）、維格列汀[6]（vildagliptin）、沙格列汀[7]（saxagliptin）、阿格
上海醫(yī)藥 2013年7期2013-04-03
- DPP-4抑制劑單藥治療和聯(lián)合治療方案及療效分析
上市，分別為西格列汀、維格列汀和沙格列汀，本文僅介紹這3種藥物的使用情況。西格列汀在2006年被批準用于2型糖尿病的治療，是第一個獲批用于臨床的DPP-4抑制劑。單劑量口服100mg后，西格列汀吸收迅速，口服后達峰時間1～4h，半衰期12.4h，生物利用度87％。西格列汀100mg對DPP-4活性的抑制作用可達96％，24h仍高于80％[1,2]。約79％的西格列汀以原型由腎臟排出體外，輕度腎功能不全的患者（肌酐清除率≥50ml/min）不需調(diào)整劑量，中度
藥品評價 2012年34期2012-12-08
- 達格列汀在被美國拒絕申請后獲歐盟批準用于治療2型糖尿病
達格列汀(dapagliflozin，商品名Forxiga)的開發(fā)者百時美-施貴寶和阿斯利康11月14日宣布，歐盟藥品監(jiān)管者批準其用于治療2型糖尿病。達格列汀通過阻斷一個被稱為鈉離子-葡萄糖共轉(zhuǎn)運體2(sodium-glucose cotransporter 2，SGLT2)的蛋白發(fā)揮降低血糖作用，與其它藥物包括胰島素合用治療2型糖尿病，或者作為不能耐受被廣泛應用的二甲雙胍的患者的單藥治療。美國監(jiān)管者因為擔心達格列汀這個一日1片藥物的致癌風險和肝臟毒性而拒
藥品評價 2012年35期2012-12-08
- 歐盟批準維格列汀可單藥治療不能服用鹽酸甲福明的2型糖尿病患者
酶-4抑制劑維格列汀（vildagliptin/Galvus）可單藥治療不能服用鹽酸甲福明（metformin hydrochloride）的2型糖尿病患者。2型糖尿病患者中近1/4因不能耐受或存在腎損害等禁忌證而不能服用現(xiàn)標準降血糖藥物鹽酸甲福明，而維格列汀能為這類患者提供一種有效且耐受性很好的替代治療選擇，臨床意義重大。維格列汀治療還有對患者的體重沒有影響且低血糖癥發(fā)生率極低的特點。在此之前，維格列汀僅獲準用作各類降血糖藥物的附加治療藥物治療2型糖尿病
上海醫(yī)藥 2012年17期2012-08-15
- 抗糖尿病新藥物維格列汀的研究進展
的研究熱點。維格列汀是一個口服有效的DPP-Ⅳ抑制劑，可單獨和二甲雙胍、噻唑烷酮類聯(lián)用于治療2型糖尿病。目前，維格列汀尚未取得FDA批準在美國上市，但是已經(jīng)于2008年2月獲準在歐盟上市，本文綜述其藥動學、臨床療效以及用藥安全性。1 藥動學維格列汀與DPP-Ⅳ競爭性結(jié)合形成復活物抑制其活性，從而增加血漿中的游離GLP-1濃度，發(fā)揮降血糖作用。健康人體受試藥動學研究表明[3]，本品口服迅速吸收，給藥后1～2 min血藥濃度達到峰值，口服生物利用度約為85%，
中國醫(yī)藥導報 2012年12期2012-01-29
- HPLC法測定維格列汀片中主藥和有關(guān)物質(zhì)的含量
10009）維格列汀[1]是Ⅳ型二肽基肽酶（DPP-4）抑制劑，通過與DPP-4結(jié)合形成DPP-4復合物而抑制該酶的活性，在提高胰高血糖素樣多肽（GLP）-1濃度、促使胰島B細胞產(chǎn)生胰島素的同時，可降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖，且對體重無明顯影響。維格列汀片由諾華公司研發(fā)，2007年9月由歐盟委員會批準上市，商品名為Galvus。維格列汀片的含量及有關(guān)物質(zhì)測定目前未見有文獻報道，為此，本文建立了高效液相色譜（HPLC）法測定其主藥和有關(guān)物質(zhì)含量，為其質(zhì)
中國藥房 2011年21期2011-05-23