芳基
- 黃綠卷毛菇中原伊魯烷型倍半萜芳基酯提取工藝優(yōu)化及活性研究
原伊魯烷型倍半萜芳基酯生物合成基因簇。但是到目前為止，還鮮見關(guān)于黃綠卷毛菇子實體中此類化合物提取工藝優(yōu)化及活性研究的報道。按照碳骨架類型分類，原伊魯烷型倍半萜芳基酯屬于三環(huán)倍半萜，這類化合物主要從高等真菌中分離得到，也有少部分來源于海洋動植物[11]。據(jù)前人報道，其酯類衍生物對萵苣的生長具有明顯的抑制作用并存在劑量效應(yīng)關(guān)系[12]，在慢性不可預(yù)知輕度應(yīng)激誘導(dǎo)的抑郁小鼠模型中表現(xiàn)出顯著的抗抑郁活性[13]。從蜜環(huán)菌中提取出的原伊魯烷型倍半萜芳基酯可以通過分子
- 芳基鋁與親電試劑交叉偶聯(lián)的研究進展
，我們重點介紹了芳基鋁試劑作為親核試劑在金屬和無金屬體系中交叉偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用。2 過渡金屬輔助交叉偶聯(lián)反應(yīng)過渡金屬催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)是有機合成中形成碳-X （X = C，N，O等）鍵的最有力工具之一[3，4]。過渡金屬催化的有機烷試劑的交叉偶聯(lián)反應(yīng)，因其高化學(xué)選擇性反應(yīng)性和良好的親核性，近年來獲得了相當大的關(guān)注。2.1 鈀催化交叉耦合系統(tǒng)2 0 1 8 年，李勤漢課題組報道了鈀催化下（雜）芳基鋁試劑與炔基溴化物的交叉偶聯(lián)反應(yīng)，以1 mol% Pd（PPh
石化技術(shù) 2023年7期2023-08-28
- 西北農(nóng)林科技大學(xué)科研團隊在綠色農(nóng)藥研究領(lǐng)域取得突破進展
的結(jié)構(gòu)之一。2-芳基吡啶類化合物具有優(yōu)良的農(nóng)藥活性，本研究報道了2-芳基吡啶的高效合成方法及其在綠色農(nóng)藥創(chuàng)制中的應(yīng)用。該研究的優(yōu)化獲得了較佳的反應(yīng)條件，并證明該方法具有優(yōu)異的底物兼容性，可以制備結(jié)構(gòu)多樣的2-芳基吡啶類化合物。此外，通過分子間競爭實驗初步研究了反應(yīng)機理，嘗試了“一鍋法”從二甲胺原位生成銨鹽后進行碳氮鍵活化合成2-芳基吡啶類化合物，以及碳鹵偶聯(lián)、氮烷基化和碳氮活化多步連續(xù)反應(yīng)，進一步證明了該方法在藥物合成中的實用性。通過“骨架躍遷”方法設(shè)計合
陜西教育·高教版 2023年6期2023-06-07
- 合成非甾體消炎藥前體有新法
廉價易得的烯烴、芳基鹵代物、烷基鹵代物作為反應(yīng)起始原料，合成一系列手性α-芳基丙酸酯類化合物。該類化合物可以作為非甾體消炎藥的前體，具有廣泛的應(yīng)用價值。該課題組以二氫吡啶作為還原劑，利用光催化劑和鎳催化劑協(xié)同催化的策略，發(fā)展了一個條件溫和、原料適用范圍廣、對映選擇性優(yōu)異的三組分不對稱還原交叉偶聯(lián)反應(yīng)，高效地合成一系列手性α-芳基丙酸酯類化合物。對這一酯類化合物進一步水解，就可以得到一系列α-芳基丙酸類化合物。手性α-芳基丙酸類化合物是消炎藥大家族中的一個重
山西化工 2022年1期2023-01-14
- 環(huán)狀二芳基碘鹽的合成研究進展1
525000)二芳基碘鹽無毒安全且化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，是一類重要的芳基化試劑。自從20世紀80年代初以來，高價有機碘化合物(III)在有機合成領(lǐng)域廣泛應(yīng)用[1，2]，二芳基碘鹽可分為線性二芳基碘鹽和環(huán)狀二芳基碘鹽(見圖1)。在線性碘鎓鹽中，碘中心不參與雜環(huán)的形成，而環(huán)狀二芳基碘鹽中的碘原子則作為兩個芳基橋接的一種良好“中間體”，使得碘中心被包含在兩個芳(雜)環(huán)或芳稠(雜)環(huán)中。環(huán)狀二芳基碘化合物具有高度缺電子性質(zhì)，與多種親核試劑發(fā)生芳基化反應(yīng)能實現(xiàn)合成多功能芳烴
廣東石油化工學(xué)院學(xué)報 2022年6期2022-12-27
- Copper(II)-mediated cascade cyanomethylation of arylacrylamides to access cyano substituted quinoline-2,4-diones
nes圖1鄰氰基芳基丙烯酰胺的自由基加成/環(huán)化級聯(lián)反應(yīng)合成官能團化的喹啉-2，4-二酮Recently，the methodologies of introducing difluoromethyl group［16］and methyl group［17］into quinoline-2，4-diones via oxidative difunctionalization ofo-cyanoarylacrylamides under visible li
中南民族大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2022年6期2022-11-02
- Br?nsted酸促進芳基三氮烯與萘酚的偶氮化反應(yīng)：偶氮染料的高效合成
830017)芳基偶氮是一類重要的有機結(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于超分子自組裝體系、合成染料、藥物及天然產(chǎn)物骨架中。由于偶氮基容易進行轉(zhuǎn)化,因此在有機合成中應(yīng)用廣泛[1-3]。在早期,芳香偶氮化合物已被廣泛地用作染料,至今偶氮類染料不僅種類繁多,占整個商業(yè)染料市場的五成以上,且應(yīng)用廣泛,通常用于纖維紡織印染、皮革制作與加工以及食品著色等方面。因此,近年來,此類化合物的綠色及高效合成成為有機化學(xué)的一個研究熱點[4-6]。偶氮染料傳統(tǒng)的合成方法包括:(1)芳基重氮鹽
合成化學(xué) 2022年10期2022-10-28
- 芳基硅烷合成研究進展
311121)芳基硅烷包括苯基硅烷，苯基硅烷是制備苯基硅樹脂、苯基硅油等的原料.苯基硅樹脂是高端有機硅新材料，具有優(yōu)良的電氣絕緣性能(耐電弧、電暈)和耐高低溫性能，耐氣候老化、耐臭氧，憎水防潮，化學(xué)穩(wěn)定性好.苯基硅樹脂主要應(yīng)用于大功率LED、機電、電子及微電子行業(yè)的灌封、密封、黏接和涂覆，以及高溫絕緣漆、高溫涂料等產(chǎn)品的生產(chǎn)；以苯基硅樹脂為絕緣材料制造的H級電機、電器，可在較惡劣的環(huán)境(高溫、高濕)中安全工作，使用壽命長，可靠性高.苯基硅油比同黏度的二甲
杭州師范大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版) 2022年3期2022-06-02
- α-芳基-α,β-不飽和羰基化合物的合成
21004)α-芳基-α,β-不飽和羰基化合物作為一類重要的有機官能片段,廣泛存在于藥物及天然產(chǎn)物中[1-8].香料類化妝品中的可卡醛[2]、抗癌藥物黃豆黃素[3]、吡侖帕奈[4]、葛根素[7]及天然產(chǎn)物雞豆黃素[8]中都含有α-芳基-α,β-不飽和羰基片段(見圖 1).此外,α-芳基-α,β-不飽和羰基化合物是有價值的有機合成中間體,例如α-芳基-α,β-不飽和羰基化合物通過官能團衍生化,可以實現(xiàn)多取代吲哚的合成[9-11]、全合成的應(yīng)用[12-14]及
浙江師范大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2022年2期2022-04-13
- 2?芳基苯并噁唑類化合物的合成及結(jié)構(gòu)表征
e motif二芳基高價碘（Ar2Ⅰ＋X－）是高價碘化學(xué)的一個重要組成部分，作為一種高親電性的芳基化試劑，能與含氧、硫、氮、碳的多種親核試劑發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)[18?19]。由于二芳基高價碘對濕熱不敏感，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，環(huán)境污染小等特點，這類試劑在現(xiàn)代有機合成化學(xué)中應(yīng)用廣泛[20?21]。本研究擬采用廉價易得的鈷鹽，通過二芳基高價碘分子內(nèi)發(fā)生構(gòu)建碳?氧鍵的反應(yīng)，建立反應(yīng)條件溫和、原料易于獲得、操作簡單的合成2?芳基苯并噁唑類化合物的新方法。1 實驗部分1.1 儀器
廣東藥科大學(xué)學(xué)報 2022年1期2022-02-22
- 嗜瓊膠華美菌芳基硫酸酯酶的克隆表達及在瓊膠脫硫中的初步應(yīng)用?
266237)芳基硫酸酯酶(Arylsulfatase, E.C.3.1.6.1)是一類斷裂硫酸酯鍵、生成無機硫酸鹽類、參與調(diào)節(jié)代謝的酶，廣泛分布于自然界、細菌、哺乳動物中，結(jié)構(gòu)較為保守[1]。目前已報道的芳基硫酸酯酶種類繁多，如來源于Pseudomonasaeruginosa[2]、Kluyveromyceslactis[3]、FusariumproliferatumLE1[4]及來源于人的芳基硫酸酯酶[5]，其在土壤環(huán)境評價、水治理、醫(yī)學(xué)方面都有應(yīng)用
中國海洋大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2022年2期2022-01-13
- 亞芳基改性聚硅氧烷的制備及其熱穩(wěn)定性的研究進展
好的結(jié)構(gòu)單元如亞芳基引入聚硅氧烷主鏈進行化學(xué)改性，其結(jié)構(gòu)通式如下：其中Ar為亞芳基，R1～R4為不同的側(cè)基，y為每個重復(fù)單元中硅氧烷的個數(shù)。研究結(jié)果表明，亞芳基改性的聚硅氧烷具有更好的熱穩(wěn)定性。硅氧烷單元部分地被剛性亞芳基單元取代后，Si-O鍵的分子內(nèi)交換形成揮發(fā)性環(huán)狀低聚物——線性聚硅氧烷的主要熱解聚反應(yīng)受到阻礙，熱穩(wěn)定性得到提高，且不會損失聚硅氧烷的其它良好特性。2.亞芳基改性聚硅氧烷的合成(1)亞芳基二硅醇與二氨基硅烷的縮聚反應(yīng)①亞芳基二硅醇與線形二
當代化工研究 2021年23期2022-01-08
- 3-芳基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的合成研究進展
[1-3]。3-芳基喹喔啉-2(1H)-酮骨架（1b）是許多藥物分子中的藥效團，可用作抗腫瘤和抗菌劑[4]，以及針對硬脂酰輔酶A 去飽和酶[5]、醛糖還原酶[6]、凝血因子Xa[7]、脯氨酸寡肽酶[8]和絲氨酸/蘇氨酸-蛋白激酶（STK）33[9]等的強效抑制劑。結(jié)構(gòu)式見圖1 和圖2。圖1 喹喔啉-2（1H）-酮（1a）和3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮（1b）結(jié)構(gòu)式圖2 含有3-芳基喹喔啉-2（1H）-酮骨架的生物活性分子鑒于其重要的應(yīng)用價值，3-芳基喹喔
浙江化工 2021年12期2022-01-07
- 十二烷基硫醇催化合成2-芳基苯并呋喃
00049)2-芳基苯并呋喃作為一種重要的雜環(huán)芳烴化合物，具有多種生物活性，如抗癌[1-2]、抗病毒[3]、抗炎[4-5]、抗氧化[6-7]等，在野生鷹嘴豆、牛肝草、桑樹等多種植物中均有發(fā)現(xiàn)[8-10]。然而，這些植物中的2-芳基苯并呋喃含量低、分離純化難度較大。因此，通過化學(xué)合成途徑獲取結(jié)構(gòu)多樣的2-芳基苯并呋喃類化合物，并進一步研究其構(gòu)效關(guān)系，有利于對該類化合物藥用價值的開發(fā)。目前通過不同前驅(qū)體合成2-芳基苯并呋喃的方法已有較多報道，包括2-炔基苯酚的
合成化學(xué) 2021年10期2021-11-13
- 光催化烏爾曼型偶聯(lián)反應(yīng)研究進展
。眾所周知，由于芳基碳鹵鍵具有較高的鍵能，在偶聯(lián)反應(yīng)中常需要使用鈀催化劑，例如Heck反應(yīng)、Suzuki反應(yīng)，Negishi反應(yīng)等。而Ullmann反應(yīng)常用銅鹽作催化劑[4-5]，價格低廉，且對環(huán)境及人身危害較小[6-7]。為了使反應(yīng)條件更加溫和，近代的烏爾曼偶聯(lián)反應(yīng)常使用配體與過渡金屬催化劑聯(lián)用，大多數(shù)反應(yīng)仍需在加熱條件下進行。光催化反應(yīng)具有綠色環(huán)保、高效節(jié)能等優(yōu)點，已經(jīng)在有機合成中得到了廣泛的應(yīng)用[8-14]，光催化烏爾曼型反應(yīng)也有近十年的發(fā)展歷史。常
化學(xué)研究 2021年4期2021-08-19
- 2型糖尿病治療藥物托格列凈的合成路線圖解
托格列凈屬于C?芳基糖苷類化合物，其芳基苷元通過C?C鍵與葡萄糖相連，芳環(huán)糖苷鍵鄰位與糖基氧環(huán)合構(gòu)成呋喃環(huán)。截至目前，文獻報道的托格列凈的合成路線有5種[12?20]，從策略上看（圖1），可以分為兩類：一類是通過親核加成/直接環(huán)合法構(gòu)建螺縮酮結(jié)構(gòu)；另一類是通過分子內(nèi)[4+2]環(huán)加成反應(yīng)構(gòu)建螺縮酮結(jié)構(gòu)。圖1 托格列凈（1）的合成策略Figure 1 Synthesis strategy of Tofogliflozin(1)隨著格列凈類逐步被納入醫(yī)保[21]
廣東藥科大學(xué)學(xué)報 2021年4期2021-07-29
- 2- 巰基吡啶橋連雙核鈀配合物的合成與催化活性
uki偶聯(lián)反應(yīng)的芳基硼酸和芳基溴進行擴展.如圖4和表2所示，當芳基溴化合物含有吸電子基團如硝基(NO2-)、乙?；?CH3(CO)-)、酯基(CH3COO-)、三氟甲基(CF3-)時，在[Pd(dmba)(2-SPy)]2的催化下，芳基溴化合物與苯硼酸的反應(yīng)幾乎都能當量轉(zhuǎn)化(表2中Entry的1～4).當芳基溴化合物含有推電子基團如甲基(CH3-)、甲氧基(CH3O-)、取代氨基((CH3)2N-)時，[Pd(dmba)(2-SPy)]2的催化效率略有降低
湖州師范學(xué)院學(xué)報 2021年4期2021-07-19
- 含碘離子的氮雜環(huán)卡賓-二茂鐵吡嗪環(huán)鈀化合物的合成、表征及其催化合成聯(lián)芳基鄰二胺
212100)芳基鄰二胺類化合物是一類重要的化工原料，廣泛用于氮雜環(huán)化合物合成、藥物化學(xué)、染料、助劑等方面[1-2]．例如，苯并咪唑類化合物的經(jīng)典合成方法就是采用鄰苯二胺與羰基衍生物的縮合反應(yīng)[3-4]，許多苯并咪唑類藥物中間體為提高活性在苯環(huán)上引入芳基，因此就需要使用聯(lián)芳基鄰二胺類化合物．目前鄰芳基二胺的種類雖然很多，但聯(lián)芳基二胺還很少見，僅有一篇文獻報道通過鄰硝基苯胺鹵代物的Suzuki反應(yīng)和還原反應(yīng)，兩步制備4-聯(lián)苯鄰二胺[5]．因為溴代芳基鄰二胺
江蘇科技大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版) 2021年2期2021-06-16
- 熱穩(wěn)定型有機光致變色材料研究進展
要以俘精酸酐、二芳基乙稀為代表。以下將重點介紹俘精酸酐和二芳基乙烯類有機變色材料研究進展。1 俘精酸酐類化合物Stobbe等人首次發(fā)現(xiàn)芳香族醛酮類化合物與琥珀酸酯縮合的產(chǎn)物存在光致變色性質(zhì)，并將這類1，3-丁二烯-2，3-二羧酸酸酐定義為俘精酸酐。后續(xù)的研究發(fā)現(xiàn)，俘精酸酐不但具有良好的抗疲勞性和熱穩(wěn)定性，而且其在較大的溫度范圍及不同介質(zhì)中（聚合物、晶體等）都可發(fā)生光致變色現(xiàn)象，故其光致變色性能較為可靠，目前俘精酸酐的應(yīng)用研究主要集中在光信息記錄和防偽材料。
新型工業(yè)化 2021年11期2021-04-10
- 芳基三氮烯的制備及應(yīng)用
000)0 引言芳基三氮烯是一類用途相當廣泛的多樣化有機化合物，因其分子結(jié)構(gòu)中擁有三個氮原子的連續(xù)，又被稱為重氮氨基類化合物，這三個緊密相連的氮原子相互作用、相互影響，是芳基三氮烯獨特生物活性的來源，因為重氮鹽能夠?qū)NA實現(xiàn)烷基化[1]。同時，三氮烯還能夠在一定的前提下進行活性官能團的轉(zhuǎn)化，例如，芳基三氮烯在酸性環(huán)境中能夠形成季銨鹽和重氮鹽，在碘甲烷環(huán)境中能夠轉(zhuǎn)化為碘苯，諸如此類。早在20世紀50年代，眾多的學(xué)者就針對三氮烯展開了廣泛的研究，經(jīng)過60年的
化工管理 2021年2期2021-01-10
- Rapid synthesis and characterization of bridged (bis-, tri- and tetra-) aryl carboxylic acid derivatives at room temperature by ultrasonic irradiation
tives圖1 芳基羧酸衍生物合成路線2 Results2.1 Ester with the number of groups n=2The synthetic route of esterification is shown in Fig.2.ProductE2ah: white solid, 99% yield. m.p. 75-76 ℃.1H NMR (CDCl3, 400 MHz)δ: 8.10 (s, 4H, Ar-H), 4.41(m, 4H,
中南民族大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2020年6期2020-12-22
- Fischer吲哚合成研究探索
反應(yīng)將烯醇化N-芳基腙轉(zhuǎn)化為吲哚提供了一種簡單、有效的方法[7]。在大部分情況下，F(xiàn)ischer吲哚化反應(yīng)是通過簡單地使用適當?shù)乃峄蛩岽呋瘎┘訜嵬蛉┖?span id="j5i0abt0b" class="hl">芳基肼而進行的，而不分離腙中間體。Fischer反應(yīng)的優(yōu)點包括在芳環(huán)上可以接受各種類型的取代基，并且不需要通過形成新的C-C和C-N鍵來對底物進行預(yù)先官能團化。N-芳基腙通常通過芳基肼與可烯醇化酮縮合制備，由于很少有芳基肼在商業(yè)上可買到，它們通常是通過還原芳基重氮鹽來制備的，而芳基重氮鹽又是從廉價的苯胺中獲
山東化工 2020年20期2020-11-25
- 三甲基苯基錫烷中苯環(huán)的核磁化學(xué)位移
津300387）芳基錫化合物，特別是高活性的芳基三甲基錫試劑，在有機合成化學(xué)及其他研究領(lǐng)域具有重要的應(yīng)用價值[1-5].其中，采用有機錫試劑作為偶聯(lián)組分的鈀催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)，即Stille 偶聯(lián)反應(yīng)，在有機合成中被廣泛應(yīng)用于構(gòu)建多種類型的C—C 鍵[6-8]，該方法已成為一種高效的構(gòu)筑生物活性分子[9]以及實現(xiàn)復(fù)雜天然產(chǎn)物全合成[10]的重要方法和策略.除了可以高效普遍地構(gòu)筑C—C 鍵之外，芳基三烷基錫還被用來進行一系列的官能團轉(zhuǎn)化，通過C—Sn 鍵的斷
天津師范大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2020年5期2020-10-17
- CM-Phos 配體在鈀催化交叉偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用
的膦配體中，2-芳基吲哚類膦配體是較為突出的一個類型.使用2-芳基吲哚作為主要的配體骨架具有許多優(yōu)點，如能夠應(yīng)用經(jīng)典的費歇爾吲哚反應(yīng)，利用便宜且易得的起始原料進行非常簡單直接的快速合成.此類配體極具多樣性，通過芳基肼和取代的苯乙酮的隨機匹配能提供高效的空間和電子微調(diào).此外，此類配體也易于通過重結(jié)晶純化，并且在固態(tài)和液態(tài)下對空氣穩(wěn)定.最近的配體相關(guān)研究表明，2-芳基吲哚膦對各種鈀催化的偶聯(lián)反應(yīng)非常有效，如Suzuki-Miyaura偶聯(lián)、Sonogashir
高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報 2020年10期2020-10-16
- 過渡金屬催化的不對稱芳基-芳基偶聯(lián)反應(yīng)：軸手性聯(lián)芳基化合物的合成研究進展
-6]。軸手性聯(lián)芳基化合物重要的應(yīng)用引起了化學(xué)工作者對其不對稱合成方法研究的極大興趣。Hayashi小組[7]報道的鎳催化不對稱 Kumada-Tamao-Corriu偶聯(lián)反應(yīng)拉開了過渡金屬催化芳基-芳基不對稱偶聯(lián)合成軸手性聯(lián)芳類化合物的帷幕。30多年來，合成化學(xué)家們在反應(yīng)體系的開發(fā)、催化劑的設(shè)計方面進行持續(xù)地研究，取得了重要進展，發(fā)展諸如過渡金屬催化的芳基-芳基的不對稱偶聯(lián)、芳香環(huán)的構(gòu)建、中心手性向軸手性的傳遞、聯(lián)芳基化合物的去對稱化、不對稱碳氫活化、環(huán)
合成化學(xué) 2020年8期2020-09-09
- 銅催化N′-芳基苯磺酰肼的N′-芳基化反應(yīng)
，如N′-位的二芳基取代，通?？捎蒒′-芳基苯磺酰肼與其他金屬芳基化試劑，發(fā)生C·N偶聯(lián)制得[8-10]。由于金屬偶聯(lián)試劑制備相對較難，反應(yīng)條件苛刻，拓展新的二芳基取代磺酰肼合成方法是重要的研究方向。近年來，本課題組開發(fā)了一類新型芳基化試劑——N′-芳基苯磺酰肼，可參與多種過渡金屬催偶聯(lián)反應(yīng)[11-13]：N′-芳基苯磺酰肼可分別與芳基硼酸發(fā)生Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)[11-12]，也可與烯烴發(fā)生Heck偶聯(lián)反應(yīng)[13]；N′-芳基苯磺酰肼可在堿性條件下與2-
合成化學(xué) 2020年5期2020-06-04
- 銅催化環(huán)狀二芳基碘鎓鹽和對甲苯磺酰腙發(fā)生開環(huán)反應(yīng)制備含氮聯(lián)芳基化合物
研究背景環(huán)狀二芳基碘鎓鹽是一種高價碘試劑，其結(jié)構(gòu)中的碘原子連接兩個芳基，因此常用于構(gòu)建含有兩個芳香環(huán)或者雜芳香環(huán)稠合化合物[1]。2018年，顧振華課題組實現(xiàn)了銅催化環(huán)狀二芳基碘鎓鹽與硫代硫酸鉀的不對稱硫醇開環(huán)反應(yīng)，合成了2′-碘-[1,1′-聯(lián)苯]-2-基硫醇異構(gòu)體[2]。2019年，Goswami課題組報道了銅催化環(huán)狀二芳基碘鎓鹽的酰氧基化制備2-碘聯(lián)二芳基化合物，收率高，對映選擇性好[3]。2020年，張逢質(zhì)課題組報道了銅催化環(huán)二芳基碘鎓鹽與雜芳基
云南化工 2020年3期2020-04-17
- 合成3,3-二芳基氧化吲哚的新方法
。其中3,3-雙芳基取代氧化吲哚類化合物[4-7]是重要的全合成中間體和藥物活性分子。目前，合成3,3-雙芳基取代氧化吲哚類化合物的方法較少[8-14]。Sammakia課題組首次報道鈀催化3-芳基氧化吲哚的α-芳基化反應(yīng)[11]。然而，反應(yīng)底物需先經(jīng)歷芳基取代過程，且不能同時進行雙芳基化反應(yīng)。Myers等[14]報道了靛紅的3-芳基格氏反應(yīng)，但未對反應(yīng)底物進行拓展。尋找高效的合成3,3-雙取代氧化吲哚的新方法，可為生物活性篩選提供物質(zhì)基礎(chǔ)。Scheme
合成化學(xué) 2020年2期2020-03-12
- 二芳醚的合成反應(yīng)研究概述
為普遍的結(jié)構(gòu)，二芳基醚部分存在于多種生物活性天然產(chǎn)物，重要的藥物化合物和聚合物中[1]。其中最明顯的例子是萬古霉素[2]，僅當患者被革蘭氏陽性細菌感染后，在用其他抗生素治療失敗后才使用。制備二芳基醚的傳統(tǒng)方法是通過Ullmann型C-O 偶聯(lián)方法。但是，該方法通常具有一些缺點，例如化學(xué)計量的銅試劑和所需的高溫（通常高于210 ℃）[3]。為了克服這些問題，提出了許多過渡金屬催化的C-O 鍵偶聯(lián)反應(yīng)體系。主要進展在于銅和鈀的應(yīng)用。在不同的配體和金屬鹽的幫助下
遼寧化工 2020年10期2020-03-01
- 單取代芳基氮雜富勒烯的優(yōu)化合成
二聚體出發(fā)得到了芳基取代的氮雜富勒烯[10]。二聚體對空氣十分敏感，不穩(wěn)定易變質(zhì)，這對兩步合成法帶來了很多難題。2012年，Hirsh等人直接從羰基內(nèi)酰胺底物出發(fā)得到了單芳基取代的氮雜富勒烯[11]。當芳基是苯甲醚時，產(chǎn)率42%，該方法節(jié)省了實驗步驟，對后續(xù)開展氮雜富勒烯研究有利。本論文我們對一步法制備單取代芳基氮雜富勒烯化合物進行了優(yōu)化合成，產(chǎn)率由42%提高到了70%。運用核磁，質(zhì)譜對其進行了表征，為氮雜富勒烯的化學(xué)反應(yīng)研究提供了更多實驗和理論依據(jù)。1
山東化工 2019年8期2019-05-13
- 鎳催化鹵化物和類鹵化物的硼化反應(yīng)研究
肥230009）芳基硼酸作為試劑和目標產(chǎn)物正變得越來越重要，這種特殊的化合物在多種反應(yīng)中被用到，包括Petasis-Borono Mannich反應(yīng)、Chan-Lam耦合反應(yīng)、共軛加成反應(yīng)[1]，以及多種重要的交叉偶聯(lián)反應(yīng)[5]。除了作為試劑外，硼酸在生物和醫(yī)藥上的應(yīng)用也扮演著越來越重要的角色[2]。傳統(tǒng)的合成芳基硼酸的方法是用相應(yīng)的鹵化物或三烷基硼酸鹽，通過金屬與鹵素的交換法，還需要使用有機鋰或有機鎂試劑[3]。雖然該方法使用較廣泛，但其對官能團的容忍性
安徽化工 2018年4期2018-09-03
- 釕（ll）催化C-H芳基化反應(yīng)研究進展
116622）聯(lián)芳基化合物在醫(yī)藥、功能材料和農(nóng)用化學(xué)品領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價值。因此，簡便高效的合成聯(lián)芳基化合物具有重要意義。傳統(tǒng)合成聯(lián)芳基化合物的方法主要是一些偶聯(lián)反應(yīng)，例如：Kumada偶聯(lián)反應(yīng)[1]、Stille偶聯(lián)反應(yīng)[2-3]、Ullmann偶聯(lián)反應(yīng)[4-5]、Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)[6]、Hiyama偶聯(lián)反應(yīng)[7]、Negishi偶聯(lián)反應(yīng)[8]、Heck反應(yīng)[9]和Sonogashira偶聯(lián)反應(yīng)[10-13]等（圖1）。圖1 傳統(tǒng)的過渡金屬催化偶聯(lián)
大連大學(xué)學(xué)報 2018年3期2018-08-23
- Enantioseparation of 2-(substituted phenyl)propanoic acids with hydroxypropyl-β-cyclodextrin as a chiral additive:investigation of substituent influence on enantiorecognition
加劑拆分2-取代芳基丙酸:取代基對手性識別的影響王小平, 魯夢霞, 步知思, 呂力瓊, 童勝強*(浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院, 浙江 杭州 310032)以羥丙基-β-環(huán)糊精為手性添加劑,采用反相高效液相色譜法對2-取代芳基丙酸類物質(zhì)進行了手性拆分?？疾炝肆鲃酉嗟慕M成,包括緩沖溶液、有機改性劑以及添加劑的濃度等。緩沖溶液的pH值、有機改性劑的種類與濃度,以及添加劑的濃度對色譜峰的保留時間和分離度均有較大的影響。以YMC ODS-C18(150 mm×4.6 mm,
色譜 2017年5期2017-05-11
- 南開大學(xué)研發(fā)聯(lián)芳基化合物高效合成新方法
南開大學(xué)研發(fā)聯(lián)芳基化合物高效合成新方法南開大學(xué)近日發(fā)布消息稱，該?；瘜W(xué)學(xué)院葉萌春教授團隊日前實現(xiàn)了簡單芳烴和廣泛使用的芳基硼酸試劑的選擇性偶聯(lián)反應(yīng)的突破，從而克服了傳統(tǒng)聯(lián)芳基化合物生產(chǎn)過程中反應(yīng)利用率低、成本高、環(huán)境污染嚴重、反應(yīng)產(chǎn)物不可控等問題，可以方便快捷地構(gòu)建各類聯(lián)芳基化合物。聯(lián)芳基化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料和新材料等領(lǐng)域被廣泛應(yīng)用。長期以來，發(fā)展簡便、高效的聯(lián)芳基化合物合成方法一直是有機合成研究的熱點問題。傳統(tǒng)聯(lián)芳基化合物的合成是通過2類預(yù)活化芳基底
杭州化工 2017年2期2017-03-07
- 二芳基碘钅翁鹽參與的芳基化反應(yīng)研究進展
14）醫(yī)藥化工二芳基碘钅翁鹽參與的芳基化反應(yīng)研究進展江龍，嚴毅巖，謝媛媛*（浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，浙江杭州310014）綜述了近年來二芳基碘钅翁鹽在有機合成中促進芳基化反應(yīng)的最新進展，著重介紹了羰基化合物的芳基化反應(yīng)、C-H芳基化反應(yīng)、C-雜芳基化反應(yīng)以及串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)。二芳基碘钅翁鹽；芳基化；串聯(lián)環(huán)化0 前言二芳基碘钅翁鹽（Figure 1）作為有機高價碘試劑[1]，因其易得、溫和、無毒且性質(zhì)穩(wěn)定，受到了科學(xué)工作者們的廣泛關(guān)注。它參與的許多反應(yīng)，反應(yīng)條件溫和
浙江化工 2017年1期2017-02-13
- 由聯(lián)芳基羧酸合成聯(lián)芳基噁唑啉的方法
唑啉環(huán)的報道。聯(lián)芳基噁唑啉也可以由聯(lián)芳基羧酸與氨基醇經(jīng)過關(guān)環(huán)合成得到。主要講述了近年來以聯(lián)芳基羧酸和手性氨基醇為原料合成聯(lián)芳基噁唑啉的一系列報道的方法。關(guān) 鍵 詞：聯(lián)芳基；噁唑啉；合成中圖分類號：TQ 253 文獻標識碼： A 文章編號： 1671-0460（2016）08-1940-03Abstract： In 1951， a patent from the United States showed that oxazoline could be pre
當代化工 2016年8期2016-07-10
- 對羥基苯基五唑及其衍生物的合成與穩(wěn)定性
究都集中在單取代芳基五唑上,龐思平等[9]研究了對二甲氨基苯基五唑的合成,葛忠學(xué)等[10]研究了對叔丁基苯基五唑的合成及分解動力學(xué),畢福強等[11]研究了氮標記的對甲氧基苯基五唑的合成及分解機理,Ek等[12]合成并表征了八種對位取代的苯基五唑。通過這些研究,不同單取代芳基五唑的性質(zhì)被了解。但對于多取代的芳基五唑,僅有一些理論計算,很少有關(guān)于它的合成報道。有研究發(fā)現(xiàn)芳基五唑中五唑環(huán)的對位和間位的供電子基有助于芳基五唑穩(wěn)定性的提高[13]。2 實驗部分2.1
含能材料 2016年8期2016-05-09
- 過渡金屬-二芳基乙烯化合物研究進展
)?過渡金屬-二芳基乙烯化合物研究進展彭雪峰，侯潔蘋，于海斌，張景成(中海油天津化工研究設(shè)計院有限公司，催化技術(shù)重點實驗室，天津300131)綜述了過渡金屬-二芳基乙烯化合物的研究概況。通過引入過渡金屬，并利用開環(huán)體和閉環(huán)異構(gòu)體共軛結(jié)構(gòu)及幾何結(jié)構(gòu)的差異，使得過渡金屬-二芳基乙烯化合物能夠?qū)崿F(xiàn)光、電、磁信號的相互轉(zhuǎn)換，并展現(xiàn)出獨特的用途和優(yōu)勢，在諸多領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用前景，已成為人們關(guān)注和研究的熱點，而提高穩(wěn)定性和多功能化則是過渡金屬-二芳基乙烯化合物今后的
廣州化工 2016年4期2016-03-14
- GC－MS結(jié)合保留指數(shù)對三甲基芳基類異戊二烯的定性
臺841604）芳基類異戊二烯是由數(shù)量不等的烷基（主要是甲基）取代苯基與一條類異戊二烯長鏈組成的一類化合物。地質(zhì)體中檢出的該類化合物大多具有一條中間尾－尾相連的不規(guī)則類異戊二烯長鏈，常被稱為芳香類胡蘿卜素衍生物。最初，3個典型的C40雙芳類胡蘿卜素衍生物，異海綿烷（isorenieratane）、海綿烷（renieratane）和海綿紫紅烷（renierapurpurane），于巴黎盆地侏羅系頁巖中檢出后［1］，在不同沉積體系之中具有不同結(jié)構(gòu)特征的芳香類胡
長江大學(xué)學(xué)報(自科版) 2015年5期2015-12-03
- 芻議系列烷基芳基磺酸鹽在油田油砂的吸附性能探討
3）芻議系列烷基芳基磺酸鹽在油田油砂的吸附性能探討楊忠年（新疆金塔投資（集團）有限公司，新疆克拉瑪依834003）對于系列烷基芳基磺酸鹽在油砂的吸附性能的探討，目前來說，主要是利用靜態(tài)吸附實驗法來進行研究。靜態(tài)實驗法是通過實驗室自制的三種高純度烷基芳基磺酸鹽，然后在實驗室這一靜態(tài)環(huán)境下，選取一定量油田的油砂，通過實驗室的化學(xué)反應(yīng)，考察系列烷基芳基磺酸鹽對油田油砂具有怎樣的吸附規(guī)律，主要考察的指標為：吸附的時間、溫度、系列烷基芳基磺酸鹽中所含其他成分對吸附量
化工管理 2015年3期2015-03-23
- 新方法合成三芳基鉍、三芳基銻化合物
2）新方法合成三芳基鉍、三芳基銻化合物溫運明， 鄧向軍， 唐 渝（暨南大學(xué)生命科學(xué)技術(shù)學(xué)院化學(xué)系，廣東廣州510632）在氮氣條件下，建立了一個簡單有效的合成對稱的三芳基鉍、三芳基銻化合物方法：1.0倍量的三氯化鉍、溴代芳烴和鎂屑各4.5倍量，無配體和催化劑，在四氫呋喃溶液中，溫度為65℃的條件下反應(yīng)10 h.并在空氣條件下，將合成的一系列三芳基銻化合物應(yīng)用于催化安息香氧化生成二苯基乙二酮的反應(yīng)，根據(jù)反應(yīng)時間與收率兩個因素，討論了取代基電子及位阻效應(yīng)對其催
- 鐵催化芳基格氏試劑的聯(lián)芳交叉偶聯(lián)的反應(yīng)機理
任清華 沈曉燕(上海大學(xué)理學(xué)院化學(xué)系,上海200444)1 lntroductionTransition metal-catalyzed cross-coupling reactions are of utmost importance for the formation of carbon-carbon as well as carbon-heteroatom bonds.In general,palladium and nickel catalysts
物理化學(xué)學(xué)報 2015年5期2015-02-18
- 鈀催化劑催化交叉偶聯(lián)反應(yīng)形成P-C鍵和復(fù)雜含磷化合物的研究進展
代芳烴（圖1）或芳基三氟甲磺酸脂的交叉偶聯(lián)來形成P-C鍵的方法.此后，鈀配合物催化交叉偶聯(lián)反應(yīng)形成P-C鍵的方法受到廣泛的關(guān)注.1987年，TUNNEY［4］等人用鈀配合物催化芳基鹵化物和三甲基甲硅烷二苯基膦的反應(yīng)，隨后IMAMOTO［5］和LIVINGHOUSE［6］進一步發(fā)展了膦-硼烷芳基化反應(yīng)，且都獲得了很高的產(chǎn)率.對鈀類催化劑體系催化交叉偶聯(lián)反應(yīng)形成C-P鍵的研究雖然取得了很好的結(jié)果，但這種方法真正得到研究者的重視并應(yīng)用到有機膦配體特別是手性膦配體
化學(xué)研究 2014年6期2014-11-27
- 芳基偶氮染料的高效合成*
9)·研究簡報·芳基偶氮染料的高效合成*舒 暢1,2，廖立華1,2，張曉梅1(1.中國科學(xué)院 成都有機化學(xué)研究所，四川 成都 610041；2.中國科學(xué)院大學(xué)，北京 100049)以4-硝基苯胺為原料，經(jīng)重氮化反應(yīng)后與2,5-二甲氧基苯胺偶聯(lián)得芳基偶氮中間體2,5-二甲氧基-4-[(4-硝基苯基)二氮烯基]苯胺(3)，3與亞硝酸異戊酯(4)重氮化后與N,N-二羥乙基苯胺(5)偶聯(lián)合成了芳基二偶氮染料(6)，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和13C NMR表征。考察了催
合成化學(xué) 2014年6期2014-08-30
- 2-芳基-4-戊烯基酯的“一鍋法”合成
21004)2-芳基-4-戊烯基酯是重要的有機合成中間體之一[1]，它具有芳基、烯丙基和酯基3種不同的官能團，可以通過簡單的化學(xué)反應(yīng)轉(zhuǎn)變成其他有用的有機結(jié)構(gòu)單元；而且，2-芳基-4-戊烯基酯含有一個手性中心，該手性原子可以進一步引入到具有生理活性的、手性的天然產(chǎn)物和藥物分子中.因此，2-芳基-4-戊烯基酯的合成具有重要意義.[3,3]-重排反應(yīng)是一種常見的制備2-芳基-4-戊烯基酯的方法[2]，但是該反應(yīng)往往需要劇烈的反應(yīng)條件(例如很高的反應(yīng)溫度)才能進行
浙江師范大學(xué)學(xué)報（自然科學(xué)版） 2014年3期2014-08-07
- 高純度(＞98%)三芳基-2-硼酸的合成*
度(＞98%)三芳基-2-硼酸的合成*姜菡雨，徐茂梁，安永，張倩，彌陽麗(西安近代化學(xué)研究所，陜西 西安 710065)以鹵代芳烴為原料，經(jīng)硼酸化反應(yīng)和Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)合成了一系列三芳基-2-硼酸化合物，收率67.4%～70.1%，純度均＞98%，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和元素分析確證。三芳基-2-硼酸;Suzuki偶聯(lián)反應(yīng);合成芳基硼酸在空氣中較穩(wěn)定，不易受潮，可長期保存，是有機合成反應(yīng)中的重要中間體。芳基硼酸與鹵代芳烴的偶合反應(yīng)是形成C-C鍵［1～3］
合成化學(xué) 2014年2期2014-06-23
- 有機合成中二芳基碘（Ⅲ）鹽的應(yīng)用
一［1，2］。二芳基碘（Ⅲ）鹽是一種重要的有機高價碘化合物，目前已有很多關(guān)于二芳基碘（Ⅲ）鹽的合成研究［3－10］。二芳基碘（Ⅲ）鹽在有機合成中作為芳基化試劑有著廣泛的應(yīng)用，可用于金屬催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)、羰基化合物的α－芳基化、炔烴的芳基化、雜原子親核化合物的芳基化等。作者在此對二芳基碘（Ⅲ）鹽在有機合成中作為芳基化試劑的應(yīng)用進行了綜述。2 二芳基碘（Ⅲ）鹽的應(yīng)用2．1 金屬催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)由于二芳基碘（Ⅲ）鹽有一個易離去的基團PhI，所以較鹵代化合物更
化學(xué)與生物工程 2013年7期2013-08-14
- 芳基離子及芳基自由基與環(huán)己二烯離子及環(huán)己二烯自由基的區(qū)別
應(yīng)中，則分別涉及芳基正離子、芳基負離子和芳基自由基。但在現(xiàn)行的絕大多數(shù)國內(nèi)外教科書中都沒有清楚地區(qū)分這些中間體，而是把環(huán)己二烯正離子與芳基正離子、環(huán)己二烯負離子與芳基負離子以及環(huán)己二烯自由基與芳基自由基分別混為一談。這會讓愿意思考和動腦的學(xué)生感到困惑。筆者希望在此結(jié)合相應(yīng)的反應(yīng)并通過與吡啶的結(jié)構(gòu)和芳香性的對比來闡述和區(qū)別這些概念，使讀者在閱讀本文后，能夠比較清楚地理解和區(qū)分這些概念。1 芳香親電取代反應(yīng)與環(huán)己二烯正離子芳香親電取代反應(yīng)主要包括對芳香環(huán)的硝化
大學(xué)化學(xué) 2013年3期2013-02-13
- 銠（Ⅰ）催化芳基三氟硼酸鉀與芳基羧酸酐偶聯(lián)反應(yīng)的研究
4，5］報道通過芳基三氟硼酸鉀可制備芳酮，但研究大多集中在鈀或銠催化苯甲酰甲酸或苯甲醛與芳基三氟硼酸鉀的交叉偶聯(lián)反應(yīng)，其它反應(yīng)的研究較少。芳基三氟硼酸鉀是非常穩(wěn)定且無毒的化合物，容易制備、分離，對濕氣和水相對穩(wěn)定，可容忍許多敏感的官能團［6］。在過去的幾十年中，已有很多利用金屬催化合成芳酮的文獻報道［7－9］。然而，這些反應(yīng)必須在惰性氣氛下進行且收率較低。作者參照文獻［10－13］方法，以芳基三氟硼酸鉀為底物，以RhCl（PPh3）3／CuI為催化體系合成
化學(xué)與生物工程 2013年5期2013-01-14
- 銅催化芳基硼酸自身偶聯(lián)反應(yīng)的研究
物。近年來，由于芳基硼酸具有比有機金屬試劑穩(wěn)定、低毒等特點，被廣泛用作芳烴偶聯(lián)試劑制備聯(lián)苯類化合物，目前大多數(shù)芳基硼酸自身偶聯(lián)反應(yīng)都是以Pd[3－6]催化的，最近也有使用Au、Rh、Ni等金屬作為催化劑的研究[7－9]，但是這些金屬作為催化劑價格昂貴，有的甚至還需要一些難于合成的配體和氧化劑。相對而言Cu催化的芳基硼酸自身偶聯(lián)反應(yīng)由于催化劑廉價、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點越來越受到關(guān)注[10－11]。本文以環(huán)境友好的甲醇為溶劑，三乙胺作堿，在室溫條件下，使用銅粉催
黑龍江大學(xué)工程學(xué)報 2012年3期2012-07-06
- 四芳基硼鈉的簡便合成*1
，也是一種新型的芳基化試劑[2，3]。在傳統(tǒng)的Suzuki-Miyaura反應(yīng)中，芳基硼酸是經(jīng)典的芳基化試劑[4～6]。由于苯硼酸難溶于水，所以Suzuki-Miyaura反應(yīng)很難在水中順利進行。近幾年，芳基氟硼酸鉀也可用作芳基化試劑，但是合成芳基氟硼酸鉀需要多步反應(yīng)，而且芳基氟硼酸鉀作為芳基化試劑的Suzuki-Miyaura反應(yīng)仍然無法在水中進行[7]。與芳基硼酸和芳基氟硼酸鉀相比，四芳基硼鈉的水溶性好，制備方法簡單，且有更好的原子經(jīng)濟性。目前，關(guān)于合
合成化學(xué) 2011年5期2011-11-23
- 芳基乙炔樹脂復(fù)合電紡納米纖維的制備及其形貌研究
73024）資助芳基乙炔樹脂復(fù)合電紡納米纖維的制備及其形貌研究吳宏偉 史鐵鈞劉暉 楊兆攀（合肥工業(yè)大學(xué)化工學(xué)院，安徽合肥230009）基金項目：國家自然科學(xué)基金 批準號：（50973024）資助由二乙烯基苯經(jīng)過溴化加成-脫溴化氫制備芳基乙炔，將芳基乙炔進行預(yù)聚得到一定粘度的芳基乙炔預(yù)聚物。采用靜電紡絲制備了芳基乙炔預(yù)聚物/PAN復(fù)合電紡纖維。將復(fù)合纖維在250℃下進行熱處理，然后在氮氣氛中煅燒。用FESEM、FTIR分析了復(fù)合纖維的形態(tài)和化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化。結(jié)
塑料制造 2011年3期2011-11-02
- 三苯基膦-水體系還原芳基磺酰氯制備芳基硫酚*
基膦-水體系還原芳基磺酰氯制備芳基硫酚*滕文彬，杜桂強（東營市海科新源化工有限責任公司，山東東營257000）以甲苯為溶劑，室溫條件下，PPh3-H2O體系能夠高效并且具有化學(xué)選擇性地還原各種芳基磺酰氯，生成相應(yīng)的芳基硫酚。提供了一種反應(yīng)時間短，以高轉(zhuǎn)化率、高收率制備芳基硫酚的新方法。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁共振光譜、質(zhì)譜得到了證實。芳基磺酰氯；芳基硫酚；三苯基膦；還原芳基硫酚是重要的醫(yī)藥及農(nóng)藥化學(xué)品。比如對氯苯硫酚是合成安定藥物泰爾登的關(guān)鍵中間體[1]，同時也大量
當代化工 2010年4期2010-09-15