合成非甾體消炎藥前體有新法

日前，南京工業(yè)大學(xué)毛建友教授課題組開發(fā)了一種光催化劑和過渡金屬催化劑協(xié)同催化的方法。該方法利用廉價(jià)易得的烯烴、芳基鹵代物、烷基鹵代物作為反應(yīng)起始原料，合成一系列手性α-芳基丙酸酯類化合物。該類化合物可以作為非甾體消炎藥的前體，具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。

該課題組以二氫吡啶作為還原劑，利用光催化劑和鎳催化劑協(xié)同催化的策略，發(fā)展了一個(gè)條件溫和、原料適用范圍廣、對映選擇性優(yōu)異的三組分不對稱還原交叉偶聯(lián)反應(yīng)，高效地合成一系列手性α-芳基丙酸酯類化合物。對這一酯類化合物進(jìn)一步水解，就可以得到一系列α-芳基丙酸類化合物。

手性α-芳基丙酸類化合物是消炎藥大家族中的一個(gè)重要的分支，萘普生、布洛芬、氟比洛芬等都屬于這一分支。這類化合物不含有甾體結(jié)構(gòu)，所以也被稱為非甾體消炎藥，具有療效強(qiáng)、副作用小和毒性低等特點(diǎn)，是全球使用量最多的藥物種類之一。隨著不對稱催化合成法的發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用，使α-芳基丙酸類化合物的制備變得更加高效便利和綠色經(jīng)濟(jì)，很大程度上推進(jìn)了非甾體消炎藥的發(fā)展。