激動劑
- 血必凈通過miR-155/JAK2/STAT1信號通路對肺炎克雷伯菌所致重癥肺炎大鼠肺組織損傷的影響
iR-155 激動劑購于廣州瑞博生物科技有限公司；肺炎克雷伯菌標準菌株購于上海碩欣生物科技有限公司；戊巴比妥鈉（CAS：57-33-0，上海哈靈生物科技有限公司）；多聚甲醛（CAS：30525-89-4，上海西格瑪奧德里奇貿(mào)易有限公司；TRIzol 試劑盒購于武漢純度生物科技有限公司；IFN-γ、IL-4 試劑盒（上海江萊生物科技有限公司）；蘇木精-伊紅（HE）染色試劑盒購于北京康瑞納生物科技有限公司；受體酪氨酸激酶2（JAK2）及其山羊抗兔二抗購于深圳市
實用醫(yī)學雜志 2023年18期2023-10-16
- 能減肥的降糖藥，GLP-1受體激動劑怎么選
GLP-1受體激動劑（GLP-1RA）。近年來，有8個GLP-1受體激動劑在我國獲批用于臨床治療2型糖尿病（T2DM），分別為艾塞那肽、利司那肽、艾塞那肽周制劑、洛塞那肽、利拉魯肽、貝那魯肽、度拉糖肽、司美格魯肽。GLP-1受體激動劑主要通過模擬天然胰高糖素樣肽‐1（GLP‐1）激活GLP‐1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能夠延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量，從而達到降低血糖的作用。所以案例中的王先生和李先生，
家庭醫(yī)藥 2023年1期2023-05-30
- 以過氧化物酶體增殖物激活受體為靶點治療2型糖尿病的藥物研究進展
多種PPARs激動劑具有調(diào)節(jié)機體血糖的作用，且以PPARs為靶點的抗2型糖尿病新藥不斷涌現(xiàn)。PPARα、PPARβ和PPARγ有80%的同源性，在功能和作用機制上雖有相似之處，但由于每種亞型都具有獨特的組織表達譜和配體結(jié)合域，經(jīng)配體激活后的生理效應(yīng)存在差異，對2型糖尿病治療的藥理作用不完全一致[6]。現(xiàn)對近年來國內(nèi)外以PPARs為靶點治療2型糖尿病藥物及化合物的研究進展進行綜述(見表1)。表1 以PPARs為靶點治療2型糖尿病的藥物及化合物1 PPARα激
遵義醫(yī)科大學學報 2023年2期2023-03-02
- 腸促胰島素類藥物治療帕金森病的研究進展
LP-1 受體激動劑、GLP-2 受體激動劑、GIP 受體激動劑、GLP-1/GIP 雙受體激動劑、GLP-1/GIP/Gcg 三受體激動劑均有文獻報道，還有其他藥物如二肽基肽酶IV（DPP-IV）抑制劑等，均通過胰島素通路起到神經(jīng)保護作用，本綜述主要回顧了近幾年帕金森病基于腸促胰島素相關(guān)治療的研究。1 帕金森病與胰島素抵抗帕金森病（PD）是老年人中第二大常見的神經(jīng)退行性疾?。▋H次于阿爾茨海默病）。目前尚無治愈方法。當前帕金森病的主要治療選擇，包括多巴胺替
嶺南急診醫(yī)學雜志 2022年6期2023-01-09
- 氨茶堿對慢性阻塞性肺疾病大鼠氣道重塑的影響
Smads通路激動劑SRI-011381(質(zhì)量分數(shù)98.0%，美國Abmole Bioscience公司)。白細胞介素-8(interleukin-8，IL-8)，IL-1β、基質(zhì)金屬蛋白酶組織抑制劑1(tissue inhibitor of metalloproteinase 1，TIMP-1)，基質(zhì)金屬蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9，MMP-9)，ELISA試劑盒(上海臻科生物科技有限公司)，兔抗大鼠核因子-κB(nuc
西北藥學雜志 2022年6期2022-10-27
- nAChR激動劑對左旋多巴致老年大鼠帕金森病異動癥的作用
(nAChR)激動劑可改善L-dopa所致PD的異動癥，但其具體劑量、使用方法和機制仍不清楚。本研究給予nAChR激動劑腹腔注射老年大鼠異動癥模型，監(jiān)測與異動癥相關(guān)的作用因子和透射電鏡下觀察大鼠紋狀體區(qū)神經(jīng)突觸的超微變化，探索nAChR激動劑對L-dopa致老年大鼠PD異動癥的作用。1 材料與儀器1.1實驗動物 選擇體重(220±20)g的(22±2)月齡SD老年大鼠(湖北逸摯誠生物科技有限公司)80只，性別不限。置于(25±1)℃，相對濕度為(50±10
中國老年學雜志 2022年18期2022-09-25
- Oct4B1基因沉默通過調(diào)控AKT/GSK-3β/β-catenin通路對膀胱癌T24細胞上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的影響及機制研究
)，蛋白激酶B激動劑(胰島素樣生長因子IGF-I，美國Abcam公司)，LipofactamineTM2000試劑盒、RNA提取試劑盒(美國Invitrogen公司)，逆轉(zhuǎn)錄試劑盒(日本Takara公司)，全蛋白提取試劑盒(上海藍基生物科技有限公司)，Transwell小室(美國Corning Incorporated公司)，兔抗人Oct4B1多抗、兔抗人E-cadherin、Vimentin、N-cadherin單抗、兔抗人p-AKT、p-GSK-3β、
實用癌癥雜志 2022年8期2022-08-15
- TLR7 激動劑經(jīng)lnc-DC/STAT3 而非lnc-THRIL 途徑刺激腎癌患者PBMCs增強抗腫瘤作用①
ll 樣受體的激動劑（Toll-like receptor 7，TLR7）是一類免疫應(yīng)答調(diào)節(jié)劑。TLR7 的激活劑可誘導細胞內(nèi)MyD88/NF-B 信號級聯(lián)和強力的免疫反應(yīng)，同時具有抗病毒和抗腫瘤作用，起到協(xié)同免疫反應(yīng)的作用［3-4］。本課題組前期研究表明TLR7 激動劑能夠有效增強腎癌患者外周血單個核細胞抗腫瘤活性，也證實IFN-γ、TNF-α 和 IL-2 對腫瘤細胞直接殺傷作用，同時對于細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑（cyclin dependent k
中國免疫學雜志 2022年1期2022-02-17
- 胰高血糖素樣肽1受體激動劑治療兒童和青少年肥胖的有效性和安全性Meta分析
LP-1)受體激動劑是一種新型的降糖藥物，主要通過與胰島 β 細胞上的特異性受體結(jié)合, 促進胰島 β 細胞的葡萄糖依賴性的胰島素分泌，從而發(fā)揮降糖作用。近年來，越來越多的研究表明，GLP-1受體激動劑除了具有顯著的降糖作用外，還具有減輕體重作用[11,12]。目前，利拉魯肽和司美格魯肽已被美國FDA批準用于成人超重和肥胖的輔助治療[8,13]。盡管利拉魯肽也于2020年被FDA批準用于12～17歲青少年肥胖的治療[14]，但處于生長發(fā)育期的兒童和青少年對G
中國循證兒科雜志 2021年5期2021-12-14
- α7煙堿型受體的激動劑和正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑改善精神分裂癥大鼠的社會缺陷及機制研究
7 nAChR激動劑（如A-582941）不僅可改善精神分裂癥認知缺陷，還可逆轉(zhuǎn)γ-氨基丁酸能缺陷，如降低大鼠腦組織中小清蛋白和谷氨酸脫羧酶的表達[3,4]。增強腦組織中α7 nAChR的功能可能是治療精神分裂癥的潛在方案。但α7 nAChR激動劑常在低劑量時療效低，在高劑量時迅速脫敏，存在“倒U”型的量效曲線[4]，而α7 nAChR的正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑可以克服激動劑快速脫敏這一不利條件[5]。正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑與受體結(jié)合時不會誘導下一步反應(yīng)，但會增強α7 nACh
神經(jīng)損傷與功能重建 2021年10期2021-11-03
- 胰高血糖素樣肽-1受體激動劑治療多囊卵巢綜合征患者有效性與安全性的Meta分析
LP-1)受體激動劑是一種新型降糖藥物，能夠抑制食欲、延緩胃內(nèi)容物排空，有利于降低餐后血糖并使血糖維持在恒定水平[6]。越來越多的研究顯示，GLP-1受體激動劑在治療PCOS方面效果確切，但其治療效果是否優(yōu)于二甲雙胍目前尚不得知[7-8]。本系統(tǒng)評價旨在評價GLP-1受體激動劑與二甲雙胍治療PCOS的有效性與安全性，以期為臨床PCOS的治療提供證據(jù)。1 資料與方法1.1納入與排除標準1.1.1研究類型 評價GLP-1受體激動劑與二甲雙胍治療PCOS患者有效
臨床薈萃 2021年5期2021-06-15
- β-受體激動劑的性質(zhì)及其殘留量測定時的關(guān)鍵點
法使用β-受體激動劑[1]，特別是在監(jiān)管難度較大的牛、羊養(yǎng)殖屠宰銷售環(huán)節(jié)，β-受體激動劑的使用現(xiàn)象較嚴重[2]。2017年，“315晚會”中對違法使用“瘦肉精”進行了點名報道。我國農(nóng)業(yè)部在《2017年農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全專項整治方案》中提出了“瘦肉精”專項整治行動[3]。2021年央視“315晚會”曝光青縣“瘦肉精”羊肉問題，再次將β-受體激動劑推向了輿論高潮，引發(fā)人們對食品安全的恐慌。除了一些已知的β-激動劑如CLB、RAC、SAL的濫用，新合成的β-受體激動
肉類工業(yè) 2021年7期2021-03-01
- 煙臺市肉品中β-受體激動劑殘留及其健康風險評估
03)β-受體激動劑，俗稱“瘦肉精”，是一類具有腎上腺素功能的苯乙醇胺類人工合成化合物[1]，早期主要用于防治人、動物支氣管哮喘和支氣管痙攣，后來發(fā)現(xiàn)在飼料中添加該類藥物后可明顯提高動物的瘦肉率[2]，因此曾被作為促生長添加劑使用。但是人們攝入過量含該類藥物殘留的畜禽產(chǎn)品后會出現(xiàn)面色潮紅、頭痛、頭暈、胸悶、心悸、四肢麻木等中毒反應(yīng)，甚至危及生命。克倫特羅是最早作為促生長添加劑使用的β-受體激動劑，后來逐步被萊克多巴胺、沙丁胺醇、特布他林等毒性小的β-受體激
中國獸醫(yī)雜志 2020年5期2020-10-21
- 川芎嗪與胰高血糖素樣肽-1受體激動劑治療2型糖尿病慢性并發(fā)癥的臨床效果
LP-1）受體激動劑治療2型糖尿?。═2DM）慢性并發(fā)癥的臨床效果。方法 選取2019年1～6月我院收治的T2DM慢性并發(fā)癥90例患者作為研究對象，按隨機數(shù)字表法將其分為川芎嗪組（n=30）、激動劑組（n=30）及聯(lián)合組（n=30）。三組均給予常規(guī)治療，給予飲食指導、健康教育等完成疾病治療;川芎嗪組給予川芎嗪靜脈滴注;激動劑組給予GLP-1受體激動劑治療;聯(lián)合組給予川芎嗪與GLP-1受體激動劑治療。治療后比較三組的臨床療效、血糖、紅細胞醛糖還原酶（AR）活
中國當代醫(yī)藥 2020年6期2020-04-01
- 具有減肥作用的降糖藥
LP-1）受體激動劑是一類新型的注射用降糖藥。其不僅降糖作用顯著，而且能有效減輕肥胖糖尿病患者的體重。因此，近年來越來越受到肥胖的2型糖尿病患者的青睞。GLP-1受體激動劑主要通過以下幾條途徑來發(fā)揮降糖作用：1.促進胰島素生物合成和分泌；2.抑制胰高血糖素分泌；3.保護并增加胰島β細胞數(shù)量；4.減少肝糖輸出，抑制肝臟葡萄糖生成；5.延緩胃排空和胃腸蠕動；6.抑制食欲，增加飽腹感，從而減少熱量攝入。由以上機制可看出，GLP-1在發(fā)揮降糖作用的同時，也存在良好
家庭醫(yī)藥 2020年2期2020-03-17
- 《科學》：突破腫瘤內(nèi)給藥局限 兩項研究發(fā)現(xiàn)創(chuàng)新STING激動劑
發(fā)的STING激動劑由于代謝穩(wěn)定性不高，導致它們需要通過腫瘤內(nèi)注射的方法給藥。這種給藥方式給STING激動劑的使用帶來很多局限。日前，頂級期刊《科學》雜志上發(fā)表了兩個不同團隊的研究，分別發(fā)現(xiàn)非核苷類小分子STING激動劑，具有良好的穩(wěn)定性，在動物模型中能夠通過口服或注射進行全身性給藥，展現(xiàn)出可喜的抗癌活性。兩個科學團隊分別通過高通量篩選開發(fā)出名為SR-717和MSA-2的STING小分子激動劑。這兩款激動劑都通過與STING蛋白結(jié)合，將STING的蛋白構(gòu)象
腫瘤防治研究 2020年9期2020-01-10
- 有種降糖藥每周只需打一針
GLP-1受體激動劑，現(xiàn)在換成周劑型的，自然“每年將少打313針”。如果不是，也就根本談不上少打多少針了。臨床實踐證明，單用GLP-1受體激動劑，降糖效果并不強，常常還需要和其他藥物聯(lián)用。也就是說，新上市的GLP-1受體激動劑，只是在劑型上升級了，減少了給藥頻率而已，其他一直在吃的“搭檔藥”不能停。除了GLP-1受體激動劑，糖友們熟知的降糖藥中還有一類叫DPP4抑制劑。常用的西格列汀、沙格列汀、維格列汀等“格列汀系”藥物，都屬于DPP4抑制劑。這二者作用原
自我保健 2019年10期2019-12-11
- Adropin對脂肪細胞自噬及磷脂酰肌醇-3激酶/絲氨酸蘇氨酸蛋白激酶通路的影響
pin組、自噬激動劑組及Adropin+自噬激動劑組；對照組細胞不予特殊處理，Adropin組細胞加入Adropin(終濃度為 1 μmol·L-1)[13]，自噬激動劑組加入西羅莫司(終濃度為100 nmol·L-1)[14]，Adropin+自噬激動劑組細胞加入Adropin(終濃度為 1 μmol·L-1)和西羅莫司(終濃度為100 nmol·L-1)，繼續(xù)培養(yǎng)2 h，以備后續(xù)實驗使用。1.5 MDC染色檢測各組細胞自噬空泡取1個24孔板的細胞，棄去
新鄉(xiāng)醫(yī)學院學報 2019年11期2019-11-29
- 基于TRPV1和P2X3交互作用的大鼠外周痛感覺調(diào)控機制
注射TRPV1激動劑和(或)P2X3激動劑/抑制劑、P2X3激動劑和(或)TRPV1激動劑/抑制劑，觀察其痛行為學、DRG水平TRPV1和P2X3陽性細胞面積、TRPV1和P2X3的共表達及相關(guān)關(guān)系，部分闡明基于TRPV1和P2X3交互作用的外周痛感覺調(diào)控機制。1 材料與方法1.1 材料1.1.1 實驗動物6周齡雄性清潔級SD大鼠72只，體重180～200 g，由中國科學院上海實驗動物中心提供【SCXK(滬)2013-0016】，浙江中醫(yī)藥大學實驗動物中心
中國實驗動物學報 2019年4期2019-09-03
- 豬肝、牛肉、羊肉中5種β-受體激動劑殘留的超高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜分析方法的建立
00)β-受體激動劑是一類動物興奮劑，具有促進蛋白質(zhì)合成、降低脂肪沉淀等作用，當它們被用于家畜飼糧時，能顯著提高胴體的瘦肉率和飼料轉(zhuǎn)化率。由于用于家畜生產(chǎn)的β-受體激動劑通常劑量高，用藥時間長，因此容易造成畜禽產(chǎn)品中β-受體激動劑殘留超標，通過食物鏈的傳遞，最終被消費者食用，造成人體內(nèi)的殘留和蓄積損傷[1-3]。人在發(fā)生β-受體激動劑中毒反應(yīng)時，會表現(xiàn)出嚴重的心悸、惡心、嘔吐、心率加快等癥狀，嚴重的可能會危害生命健康[4-5]。我國農(nóng)業(yè)部明令禁止將β-受體
動物營養(yǎng)學報 2018年10期2018-10-17
- 慢阻肺的藥物選擇
主要有β2受體激動劑和膽堿能受體激動劑兩類。β2受體激動劑??吸入型，短效的β2受體激動劑（SABA）有沙丁胺醇、特布他林，長效的β2受體激動劑（LABA）有福莫特羅、茚達特羅。其不良反應(yīng)主要有骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等。使用時應(yīng)從小劑量開始，逐漸加大劑量;慎用于心血管功能不全、高血壓、甲狀腺功能亢進者、妊娠期婦女和對β2受體激動劑過敏者。膽堿能受體激動劑??吸入型，有短效的異丙托溴銨和長效的噻托溴銨等。其不良反應(yīng)主要有頭痛、惡心、口干、心悸、心率加快
家庭用藥 2018年12期2018-02-14
- 糖皮質(zhì)激素與長效β2受體激動劑聯(lián)合吸入治療小兒支氣管哮喘的臨床療效觀察
與長效β2受體激動劑聯(lián)合吸入治療的臨床療效，以期為支氣管哮喘的治療提供參考。1 資料與方法1.1 一般資料：選取2015年1月至2015年12月我院收治的70例小兒支氣管哮喘患者，小兒支氣管哮喘的分類標準參照全國兒科哮喘防治協(xié)作組修訂的《兒童哮喘防治常規(guī)》，分1～4級。根據(jù)隨機原則將患者分為對照組和觀察組各35例，對照組男19例，女16例；年齡6～12歲，平均（8.83±2.21）歲；哮喘分級：1級2例，2級3例，3級20例，4級10例。觀察組男20例，女
中國醫(yī)藥指南 2018年8期2018-01-23
- 高效的減肥藥
素樣肽-1受體激動劑（以下簡稱GLP-1受體激動劑）作為新型的降糖藥物，其研發(fā)是一個挺有趣的過程。人們發(fā)現(xiàn)墨西哥巨蜥在飽餐一頓以后，可以很長時間不需要進食，在它的唾液中提取出了一種肽類物質(zhì)Exendin-4，可以起到抑制食欲、促進胰島素分泌的作用。直到2005年，首個GLP-1受體激動劑艾塞納肽上市。那么GLP-1到底是什么呢？早在20世紀60年代，科學家們就發(fā)現(xiàn)，口服葡萄糖后的胰島素分泌量要明顯高于靜脈注射，顯示出腸道參與了血糖調(diào)控，也就是“腸促胰素”效
家庭用藥 2018年11期2018-01-23
- 組胺H3反向激動劑BF 2649或具有部分H4激動劑活性的H3拮抗劑clobenpropit在阿爾茨海默病中減輕β淀粉樣肽導致的腦病變
種H3受體反向激動劑)和clobenpropit(一種具有部分H4激動劑活性的選擇性H3受體拮抗劑)對β淀粉樣肽(amyloid beta peptide, AβP)輸注誘導的腦病變大鼠模型的作用。AD樣病變通過在大鼠左側(cè)腦室內(nèi)注入AβP1-40(250 ng/μL，每天一次，持續(xù)4周)誘導產(chǎn)生，而對照大鼠腦室注入生理鹽水。AβP建模3周后，再對大鼠腹腔注射BF 2649或clobenpropit(均1 mg/kg，每天一次，持續(xù)1周)。30 d后，檢測大
中國病理生理雜志 2018年6期2018-01-22
- Alpha7 nAChR Agonists for Cognitive Deficit and Negative Symptoms in Schizophrenia: A Meta-analysis of Randomized Double-blind Controlled Trials
型乙酰膽堿受體激動劑(α7-nAChR受體激動劑)對精神分裂癥的認知障礙和陰性癥狀治療的臨床研究結(jié)果不盡一致。目的:評估α7-煙堿型乙酰膽堿受體激動劑在治療精神分裂癥認知缺損和陰性癥狀的臨床療效和安全性。方 法：PubMed、Embase、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中國知網(wǎng)、萬方、VIP數(shù)據(jù)庫進行文獻檢索，檢索時間截止于 2017 年 5 月 26 日。Meta分析雙盲隨機對照試驗中α7-nAChR受體激動劑的
上海精神醫(yī)學 2017年4期2017-11-28
- GLP—1受體激動劑對2型糖尿病患者血管病變影響的研究進展
GLP-1受體激動劑是一種新型降糖藥，其降糖作用已經(jīng)非常明確，主要是通過與GLP-1受體相結(jié)合，從而促進胰島素分泌來降低血糖。近年來國內(nèi)外各種研究發(fā)現(xiàn)，GLP-1受體激動劑還具有心血管保護作用，其機制可能是通過改善血管內(nèi)皮細胞功能、抗氧化應(yīng)激、降低血壓、血脂、抑制心肌細胞凋亡等來實現(xiàn)的。GLP-1受體激動劑能否以及是如何改善T2DM患者血管并發(fā)癥發(fā)生發(fā)展，仍需要長期大量的研究證實。[關(guān)鍵詞] 胰高血糖素樣肽1受體；GLP-1受體激動劑；2型糖尿?。恍难躘
中國醫(yī)藥導報 2017年18期2017-07-31
- TLR9激動劑對約氏瘧原蟲體液免疫記憶的影響
22)TLR9激動劑對約氏瘧原蟲體液免疫記憶的影響季 遷1， 劉英杰2*(1.沈陽醫(yī)學院 附屬衛(wèi)生學校，遼寧 沈陽 110034；2.中國醫(yī)科大學基礎(chǔ)醫(yī)學院 病原生物學教研室，遼寧 沈陽 110122)為探討TLR9激動劑對瘧疾體液免疫記憶的影響，用非致死型約氏瘧原蟲感染BALB/c小鼠，感染前2 d注射TLR9激動劑CpGl826，90 d后進行二次感染。薄血膜染色法觀察紅細胞感染率，流式細胞術(shù)檢測脾細胞懸液中記憶性和活化性B細胞百分比，雙夾心ELISA
微生物學雜志 2017年2期2017-06-01
- Ghrelin/GHS-R激動劑和MTL/MTL-R激動劑與胃腸動力關(guān)系的研究進展
n/GHS-R激動劑和MTL/MTL-R激動劑與胃腸動力關(guān)系的研究進展李冬永*許青文 徐鵬遠#昆明醫(yī)科大學第二附屬醫(yī)院胃腸外科(650000)Ghrelin和胃動素(MTL)主要由消化道分泌，有促進胃腸道運動的作用。胃腸動力疾病(DGIM)是主要由神經(jīng)支配調(diào)節(jié)障礙導致的胃腸動力或感覺性疾病，以惡心、嘔吐、腹痛、腹脹為主要癥狀。越來越多研究表明，ghrelin、MTL及其受體激動劑與DGIM發(fā)生關(guān)系密切。本文就ghrelin/GHS-R激動劑和MTL/MTL
胃腸病學 2017年12期2017-03-08
- Toll樣受體7激動劑在肝臟疾病中的研究
oll樣受體7激動劑在肝臟疾病中的研究郭素倩1李燕妮2張 瑜1王國林1*天津醫(yī)科大學總醫(yī)院麻醉科1(300052) 消化科2Toll樣受體7(TLR7)是參與固有免疫的一類重要蛋白分子，也是連接固有免疫與適應(yīng)性免疫的橋梁。TLR7被激活后可通過不同信號通路對肝臟疾病產(chǎn)生作用。近年TLR7激動劑在肝臟疾病中的研究和應(yīng)用不斷增多。本文就TLR7激動劑在不同肝臟疾病中的研究進展作一綜述。Toll樣受體7； 激動劑； 肝疾??； 免疫Toll樣受體(Toll-lik
胃腸病學 2017年4期2017-03-08
- β2-腎上腺素受體激動劑及其耐受性的進展
-腎上腺素受體激動劑及其耐受性的進展喻 欣（江漢大學醫(yī)學院，湖北 武漢 430056）β2-腎上腺素受體（β2-AR）受體激動劑是治療支氣管哮喘支氣管擴張藥，本文對β2-AR在氣道平滑肌張力調(diào)節(jié)中的作用，抗炎作用，β2-AR信號傳導的分子基礎(chǔ)以及β2-AR受體激動劑耐受機制和糾正作了闡述。β2-腎上腺素受體；G蛋白耦聯(lián)受體信號；耐受腎上腺素是第一個支氣管擴張劑，為了減少相關(guān)的心血管不良反應(yīng)，1940年代的開始使用異丙腎上腺素（ISOP），現(xiàn)在β2-腎上腺素
中國醫(yī)藥指南 2017年29期2017-01-15
- 支氣管舒張劑
β2受體激動劑——可按需短期使用該類藥物適用于妊娠期各種程度的哮喘患者。目前多采用定量吸入劑或溶液劑霧化治療，這類藥物的最大優(yōu)點是能迅速解除支氣管痙攣，其中臨床常用的藥物有沙丁胺醇、特布他林、吡布特羅，但其藥效只能維持4～6小時。在妊娠早期吸入β2受體激動劑對母嬰尚安全，除特布他林屬于B類藥物外，其他均屬于C類藥物，其副作用主要有震顫、心動過速。β2受體激動劑可以作為輕度哮喘的一線用藥。但長期使用會導致高血壓等嚴重不良反應(yīng)并增加死亡率，同時長期、大量使用β
大眾健康 2016年5期2016-08-03
- 吡格列酮通過抑制PKA表達抑制AD大鼠腦片模型海馬神經(jīng)元HVA鈣通道電流*
探討PPARγ激動劑吡格列酮(pioglitazone, Pio)是否對Aβ致阿爾茨海默病(AD)大鼠腦片模型海馬神經(jīng)元高電壓激活(high-voltage-activated，HVA)鈣通道電流有抑制作用以及是否通過抑制蛋白激酶A(protein kinase A, PKA)表達途徑而實現(xiàn)。方法采用Aβ25～35孵育大鼠腦片制備AD模型；采用全細胞膜片鉗技術(shù)觀察Pio干預(yù)后AD大鼠腦片模型海馬神經(jīng)元HVA鈣通道在刺激電壓下電流密度、Ⅰ～Ⅴ曲線、激活曲線及
西部醫(yī)學 2016年6期2016-06-27
- 臨床應(yīng)用廣泛的速效β2受體激動劑
晴/文β2受體激動劑(SABA)是目前臨床應(yīng)用最廣泛的支氣管舒張劑，通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞表面的β2受體舒張氣道，并具有減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒、阻止炎性介質(zhì)釋放、降低微血管通透性和增強上皮細胞纖毛功能的作用。根據(jù)作用時間β2受體激動劑分為長效和短效兩種，臨床最常用的為短效β2受體激動劑，5～10分鐘起效，正是因為其快速起效的特點，也被稱為速效β2受體激動劑。β2受體激動劑廣泛應(yīng)用于呼吸道疾病，相信呼吸科醫(yī)生及呼吸道疾病患者對此都不陌生。隨著
首都食品與醫(yī)藥 2016年21期2016-04-04
- 兒童醫(yī)院門診含β2受體激動劑吸入劑的使用情況分析
門診含β2受體激動劑吸入劑的使用情況分析廉云華（蘇州大學附屬兒童醫(yī)院藥劑科門診藥房，江蘇 蘇州 215000）目的 分析我院門診含β2受體激動劑的吸入劑的使用情況，為合理用藥提供參考。方法 對我院門診2014年3月～8月的所有處方進行篩選。統(tǒng)計含β2受體激動劑的吸入劑使用情況，分析用藥合理性。結(jié)果 共檢索到目標處方5620張，其中用硫酸沙丁胺醇氣霧劑604張，用50 μg/100 μg沙美特羅替卡松粉吸入劑1465張，用50 μg/250 μg沙美特羅替卡
中國醫(yī)藥指南 2015年33期2015-10-28
- β2受體激動劑在支氣管哮喘治療中的應(yīng)用探討
劑就是β2受體激動劑，雖然許多醫(yī)院仍然將吸入長效β2受體激動劑與糖皮質(zhì)激素的聯(lián)合制劑以及吸入糖皮質(zhì)激素作為治療支氣管哮喘的一線藥物，但是在該病的急性發(fā)作期，以速效吸入型為主的β2受體激動劑得到了廣泛應(yīng)用，能夠使哮喘急性癥狀得到有效緩解［1］。β2受體激動劑的平喘作用與支氣管擴張效應(yīng)很強，是治療支氣管哮喘的一種有效藥物。1 資料與方法1.1 臨床資料：結(jié)合本院2013年1月～12月間收治的60例支氣管哮喘患者臨床資料，其中男性41例，女性19例，年齡分布在2
大家健康(學術(shù)版) 2015年18期2015-08-15
- 反向激動劑的特性和研究進展
0061）反向激動劑（inverse agonist）又名負性激動劑（negative agonist），是一種新的作用于受體的藥物類型。其概念的提出可追溯到20世紀80年代，由于其特別的作用方式和臨床價值，已成為近年來的熱門研究課題。反向激動劑單獨使用時，能產(chǎn)生效應(yīng)，而拮抗劑單獨使用不產(chǎn)生效應(yīng)，因而不同于拮抗劑；反向激動劑單獨使用雖然能產(chǎn)生效應(yīng)，但沒有內(nèi)在活性，又不同于激動劑。因而其與經(jīng)典的受體激動劑和拮抗劑既相似、又不同，機制比較復雜。本文從反向激動劑
西安交通大學學報（醫(yī)學版） 2015年3期2015-02-18
- 過氧化物酶體增殖物激活受體激動劑研究進展
增殖物激活受體激動劑研究進展張 靜,張國瑞,王立君,杜 超2型糖尿病;過氧化物酶體增殖物激活體;進展2型糖尿病(T2DM)是主要心血管危險因素之一。70%以上T2DM患者死于心血管并發(fā)癥,T2DM已被列為冠心病(CHD)的等危癥[1],控制血糖水平是預(yù)防T2DM患者心血管并發(fā)癥的重要手段,除此之外,還應(yīng)干預(yù)高血壓、血脂異常、腹型肥胖、代謝綜合征等。STENO-2研究發(fā)現(xiàn),綜合干預(yù)T2DM患者的多種心血管危險因素可顯著改善患者預(yù)后[2]。因此,國內(nèi)外學者努力
中西醫(yī)結(jié)合心腦血管病雜志 2015年7期2015-01-22
- 反相液相色譜—串聯(lián)質(zhì)譜法檢測豬肝中26種β2—受體激動劑類藥物殘留
6種β2-受體激動劑藥物殘留的反相液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜（HPLCMS/MS）檢測方法。樣品經(jīng)β葡萄糖苷酸酶/芳基硫酸酯酶酶解12 h后，加入HClO4調(diào)至pH 1，去除蛋白，殘渣經(jīng)過01 mol/L HClO4再次提取后，合并提取液，調(diào)節(jié)混合提取液至pH 4，過混合陽離子（MCX）固相萃取柱凈化。采用01%甲酸（A） 和01%甲酸乙腈（B）作為流動相進行梯度洗脫，質(zhì)譜（ESI+）采用多離子檢測模式（MRM）對β2受體激動劑的定量離子和定性離子進行監(jiān)測，本方法在
分析化學 2014年10期2014-10-24
- 蛋白酶激活受體-1在凝血酶誘導大鼠腦損傷及神經(jīng)再生中的作用
活受體的特異性激動劑，研究不同亞型蛋白酶激活受體的激活對腦損傷及神經(jīng)再生的影響，從而探討介導凝血酶在腦損傷和神經(jīng)再生中作用的受體亞型。1 材料與方法1.1 藥物和試劑 大鼠凝血酶購自美國Sigma公司;PAR-1激動劑(活性肽TFLLRN)、PAR-3激動劑(活性肽TFRGAP-NH2)和PAR-4激動劑(活性肽 GYPGKF-NH2)均購自美國Anaspec公司;兔抗鼠GFAP抗體、兔抗鼠DCX抗體和熒光標記的山羊抗兔IgG抗體購自美國Millipore
浙江大學學報（醫(yī)學版） 2013年3期2013-12-06
- σ-2受體激動劑抑制腫瘤細胞增殖分子機制的研究進展
7)σ-2受體激動劑抑制腫瘤細胞增殖分子機制的研究進展徐教邦，孔 陽，孫德光，王立明(大連醫(yī)科大學附屬第二醫(yī)院普外科，遼寧大連 116027)σ-2受體作為一種膜受體，廣泛分布于細胞及各細胞器膜表面，其在腫瘤生物學中的研究價值正得到進一步證實。其在處于高增殖期腫瘤細胞表達量是正常組織細胞的10倍，因此其特異性受體激動劑在腫瘤中更容易通過凋亡或非凋亡手段誘導細胞死亡。σ-2受體激動劑可以激活半胱天冬酶3(caspase-3)依賴的線粒體凋亡通路，但抑制cas
大連醫(yī)科大學學報 2013年2期2013-03-22
- MMPs激動劑和抑制劑對人鞏膜成纖維細胞MMP-1/2以及Ⅰ型膠原表達的作用研究△
研究·MMPs激動劑和抑制劑對人鞏膜成纖維細胞MMP-1/2以及Ⅰ型膠原表達的作用研究△鄒蕾蕾 劉睿 劉紅 黃莉雯 周行 濤周浩目的研究基質(zhì)金屬蛋白酶（MMPs）家族MMP-1、MMP-2激動劑和抑制劑對人鞏膜Ⅰ型膠原表達的作用，探討MMP-1和MMP-2在人鞏膜膠原代謝中的作用。方法應(yīng)用人鞏膜成纖維細胞系作為研究模型，用熒光定量檢測MMPs激動劑醋酸氨基苯汞（APMA）及抑制劑對人鞏膜成纖維細胞MMP-1和MMP-2活性的影響；實時熒光定量反轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈
中國眼耳鼻喉科雜志 2013年2期2013-03-03
- 農(nóng)業(yè)部：禁止在飼料和動物飲水中使用苯乙醇胺A等物質(zhì)
-腎上腺素受體激動劑。2.班布特羅（Bambuterol）：β-腎上腺素受體激動劑。3.鹽酸齊帕特羅（Zilpaterol Hydrochloride）：β-腎上腺素受體激動劑。4.鹽酸氯丙那林（ClorprenalineHydrochloride）：藥典2010版二部P783。β-腎上腺素受體激動劑。5.馬布特羅（Mabuterol）：β-腎上腺素受體激動劑。6.西布特羅（Cimbuterol）：β-腎上腺素受體激動劑。7.溴布特羅（Brombutero
湖南畜牧獸醫(yī) 2011年1期2011-04-09
- FDA修改說明書警示GnRH激動劑的糖尿病和心血管疾病風險
素（GnRH）激動劑生產(chǎn)廠商，要求在說明書的警示部分增加新的安全性信息。這些新的安全警示包括增加的糖尿病和某些心血管疾病的風險（心臟病發(fā)作、心源性猝死、中風）。GnRH激動劑（商品名包括Lupron、Zoladex、Viadur、Trelstar和Eligard）可降低雄激素，從而使得前列腺腫瘤萎縮或抑制前列腺癌的發(fā)展。雖然在接受GnRH激動劑治療前列腺癌的患者中出現(xiàn)糖尿病和心血管疾病的風險較低，但專業(yè)醫(yī)療人員應(yīng)充分評估這些疾病的風險因素。在決定使用GnR
中國合理用藥探索 2011年3期2011-02-09
- PPARγ激動劑對腦缺血再灌注損傷保護作用的研究進展
發(fā)現(xiàn)PPARγ激動劑對腦缺血有保護作用,因此,進一步研究PPARγ激動劑的用途及作用機制,并以PPARγ作為藥物作用靶點,對擴大藥物治療范圍及尋找新的腦血管病治療方法具有重要意義。1 PPARγ激動劑概述PPARs屬于核受體超家族成員,維生素D、甲狀腺激素、蛻化素、維甲酸和孤兒受體等均為此家族成員[1]。在哺乳動物中,PPAR以三種亞型PPARα、PPAR β/δ、PPA Rγ存在。在成人大腦神經(jīng)元細胞和膠質(zhì)細胞中,PPAR的三種亞型均有表達,定位大多在細
中國實用神經(jīng)疾病雜志 2011年17期2011-02-09
- β2受體激動劑不規(guī)范的使用對支氣管哮喘急性發(fā)作時的影響
可給予β2受體激動劑霧化吸入緩解治療，β2受體激動劑通過興奮氣道平滑肌和肥大細胞膜表面的β2受體，舒張氣道平滑肌、減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒及其介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動等緩解哮喘癥狀。β2受體激動劑有極強的支氣管舒張作用，平喘作用迅速，是緩解哮喘癥狀的首選藥物，短效β2受體激動劑常用的藥物如沙丁胺醇(Salbutamol)和特布他林(Terbutalin)等?？晒┪氲亩绦Е?受體激動劑包括氣霧劑、干粉劑和溶液等。這類藥
中國民族民間醫(yī)藥 2010年4期2010-08-15