纈沙坦

R1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦簡(jiǎn)介沙庫(kù)巴曲纈沙坦(LCZ696)是一種新型藥物,以1∶1摩爾比的沙庫(kù)巴曲纈沙坦和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑纈沙坦組合而成,是目前臨床研制的第一類(lèi)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑(angiotensin receptor enkephalinase inhibitors,ARNI)?？诜o藥后,沙庫(kù)巴曲纈沙坦迅速分解為沙庫(kù)巴曲和纈沙坦。腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲主要通過(guò)抑制腦啡肽酶(enkephalinase inhibitors,NEP)提高利鈉

2]。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉主要成分為沙庫(kù)巴曲和纈沙坦，其在各類(lèi)心血管疾病尤其是心力衰竭患者中的應(yīng)用價(jià)值已獲得肯定[3]。纈沙坦是指南推薦的冠心病首選降壓用藥，同時(shí)具有心臟保護(hù)作用，可降低新發(fā)心衰風(fēng)險(xiǎn)[4]。但截至目前為止，有關(guān)沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉與纈沙坦用于老年冠心病PCI術(shù)后的報(bào)道仍較少，其療效及安全性尚不明確?；诖?，本研究特將139例老年冠心病PCI術(shù)后患者分組，對(duì)比沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉和纈沙坦的療效及對(duì)患者心肌酶譜、氨基末端B型鈉尿肽前體(NT-proBNP)

273400）纈沙坦（valsartan）是一種口服有效的特異性血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗劑，臨床用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓[1-3]. 纈沙坦含有一個(gè)手性中心，存在一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)如圖1所示. 由于R-纈沙坦藥物活性遠(yuǎn)低于S-纈沙坦，為了減少用藥所導(dǎo)致的不良反應(yīng)率，故纈沙坦原料中需控制R-纈沙坦的含量. 目前已報(bào)道的測(cè)定R-纈沙坦的方法普遍為高效液相色譜法[4-7]，其分析檢測(cè)時(shí)間較長(zhǎng)，流動(dòng)相大多為易揮發(fā)和氣味難聞的正己烷、異丙醇等溶劑，具有

其是沙庫(kù)巴曲/纈沙坦在射血分?jǐn)?shù)減低型心力衰竭（HFrEF）中的應(yīng)用，對(duì)該類(lèi)心衰患者療效更好[4]。但沙庫(kù)巴曲/纈沙坦在心律失常中的作用尚有爭(zhēng)議，有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)沙庫(kù)巴曲/纈沙坦與ACEI/ARB相比，更能降低患者治療后12個(gè)月的室性心動(dòng)過(guò)速/心室顫動(dòng)發(fā)生率，可能具有抗心律失常的效果[5]；但也有學(xué)者認(rèn)為心衰患者在接受沙庫(kù)巴曲/纈沙坦治療后不久即出現(xiàn)了室性心律失常，提示沙庫(kù)巴曲/纈沙坦可能具有致心律失常的效果[6]。1 沙庫(kù)巴曲/纈沙坦在心衰治療中的作用機(jī)制沙

～1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦治療非HFrEF1.1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦的藥理機(jī)制血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制劑（angiotensin recepto r neprilysin inhibitor，ARNI）沙庫(kù)巴曲纈沙坦是新一代神經(jīng)內(nèi)分泌抑制藥物，是由腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑纈沙坦組成。腦啡肽酶廣泛分布于多種組織細(xì)胞中，可降解內(nèi)源性血管活性肽，包括利鈉肽、血管緊張素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，AngⅡ）、緩激肽等，因此抑制腦啡肽酶可提高利鈉

高[1-2]。纈沙坦是臨床上常用的一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可有效減輕機(jī)體腎小球高過(guò)濾[3]。但2型糖尿病腎損傷還與糖代謝紊亂、大量炎癥因子激活密切相關(guān)[4-5]。基于此，本研究選取78例2型糖尿病腎損傷患者作為研究對(duì)象，探討利格列汀聯(lián)合纈沙坦的療效。1 資料與方法1.1 一般資料回顧性選取葉縣人民醫(yī)院2018年2月至2019年6月收治的78例2型糖尿病腎損傷患者作為研究對(duì)象。根據(jù)藥物治療方案分為纈沙坦組(n=39)和利格列汀聯(lián)合纈沙坦組(n=39)。利

2]。沙庫(kù)巴曲纈沙坦為腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)及腦啡肽酶抑制劑。研究證實(shí)其對(duì)急性心力衰竭患者療效確切[3-4]。本研究旨在探討與纈沙坦比較，沙庫(kù)巴曲纈沙坦在急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病患者中使用的安全及有效性。1 資料與方法1.1 一般資料 回顧性分析2019年1月1日至2022年3月31日于安慶市立醫(yī)院住院的急性心肌梗死合并Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病患者病歷資料，慢性腎臟病依據(jù)美國(guó)腎臟病基金會(huì)定義的分期標(biāo)準(zhǔn)，Ⅱ～Ⅲ期慢性腎臟病定義為腎小球?yàn)V

3105）引言纈沙坦（valsartan，結(jié)構(gòu)式如圖1 所示）是由原瑞士Ciba 制藥公司研制成功的具有高度選擇性的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，直接作用于AT-1 受體而發(fā)揮抗高血壓作用。1996 年在德國(guó)首次上市，1997年底在美國(guó)獲準(zhǔn)用于臨床，商品名Diovan。我國(guó)于2000 年引進(jìn)纈沙坦并用于臨床[1-2]，商品名“代文”。纈沙坦具有高度選擇性和特殊的直接作用，能有效拮抗AT1 受體，降壓療效可維持24 小時(shí)以上，并有較好的谷峰比值，病人耐受性好，已在

效果。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉為新型降壓藥物，近年來(lái)的臨床研究發(fā)現(xiàn)，其具有降低心血管死亡和心力衰竭惡化的風(fēng)險(xiǎn)，因而開(kāi)始應(yīng)用于慢性心力衰竭的治療中，但是其療效有待明確[1]。本研究選擇61例慢性心力衰竭住院患者，對(duì)比分析沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉的治療效果，現(xiàn)報(bào)告如下。1 資料與方法1.1 一般資料選擇2020年1月—2021年3月在我院住院的61例慢性心力衰竭患者，隨機(jī)分為纈沙坦組(30例)和沙庫(kù)巴曲組(31例)。沙庫(kù)巴曲組，男18例，女12例，年齡58～72歲，平均年齡(

加大。沙庫(kù)巴曲纈沙坦作為一種應(yīng)用于射血分?jǐn)?shù)降低性心力衰竭(心衰)(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)的藥物，在各國(guó)慢性心衰的指南中得到了推薦，但在高血壓患者的治療中仍有爭(zhēng)議。隨著越來(lái)越多的研究證實(shí)其在高血壓治療領(lǐng)域的應(yīng)用，這為難治性高血壓患者提供了一種新的治療策略和選擇。1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦的雙重作用機(jī)制利尿鈉肽(natriuretic peptide，NP)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(

亡率。沙庫(kù)巴曲纈沙坦(ARNI)是一種治療心力衰竭的新型藥物，具有抑制腦啡肽酶降解和拮抗血管緊張素Ⅱ受體的雙重作用，臨床應(yīng)用療效頗佳，且病人依從性高。本研究針對(duì)沙庫(kù)巴曲纈沙坦的作用機(jī)制、臨床治療有效性及相關(guān)藥物安全性進(jìn)行綜述。1 RAAS與心力衰竭的關(guān)系心力衰竭是心血管疾病的終末期表現(xiàn)和最主要死因[1]。RAAS系統(tǒng)在心力衰竭的病理生理過(guò)程中起重要作用[2]。RAAS系統(tǒng)被長(zhǎng)期激活，可促進(jìn)醛固酮分泌、水鈉潴留并加重心力衰竭，因此，降低心力衰竭病人的發(fā)病率和

要點(diǎn) 沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉共有三種規(guī)格：50 mg（含沙庫(kù)巴曲24 mg和纈沙坦26 mg）、100 mg（含沙庫(kù)巴曲49 mg和纈沙坦51 mg）和200 mg（含沙庫(kù)巴曲97mg和纈沙坦103 mg），可與食物同服或空腹服用。應(yīng)用時(shí)需從小劑量起始，根據(jù)患者血壓、腎功能、血鉀等情況每2～4周劑量加倍，逐漸滴定至目標(biāo)劑量。起始治療和劑量調(diào)整后應(yīng)監(jiān)測(cè)患者血壓、腎功能和血鉀。4.2 起始劑量4.2.1 心力衰竭 多數(shù)心力衰竭患者可以100 mg/次、2次/d的劑量

顯示，沙庫(kù)巴曲纈沙坦用于治療射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭（HFrEF）優(yōu)于傳統(tǒng)藥物血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）/血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑（ARB），目前，已經(jīng)被歐美和我國(guó)心力衰竭相關(guān)指南列為Ⅰ類(lèi)推薦［2-4］。PARADIGM-HF研究表明，沙庫(kù)巴曲纈沙坦在降低慢性穩(wěn)定性HFrEF患者心血管死亡或心力衰竭相關(guān)住院方面優(yōu)于依那普利（相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低20%）［5］。2019年歐洲心臟病學(xué)會(huì)專(zhuān)家共識(shí)會(huì)議報(bào)告指出，為減少新發(fā)HFrEF或失代償性心力衰竭〔左心室射血分?jǐn)?shù)（

點(diǎn)。沙庫(kù)巴曲/纈沙坦是一種新型的神經(jīng)內(nèi)分泌抑制劑，具有高選擇性抑制血管緊張素受體和腦啡肽酶的雙重作用，兩條通路均能夠?qū)股窠?jīng)內(nèi)分泌過(guò)度激活導(dǎo)致的血管收縮、水鈉潴留和心室重構(gòu)等病理生理學(xué)改變[3]。PARADIGM-HF研究證實(shí)[4]，沙庫(kù)巴曲/纈沙坦替代ACEI可使慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction，HFrEF)患者的心血管死亡或心力衰竭住院治療的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低20%，這使其成

00）沙庫(kù)巴曲纈沙坦是全球首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑[1]。在2014 年歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）所公布的一項(xiàng)大規(guī)模3 期臨床試驗(yàn)PARADIGM-HF 研究結(jié)果中顯示，沙庫(kù)巴曲纈沙坦與依那普利相比，可進(jìn)一步降低心衰患者心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)20%，因心力衰竭住院風(fēng)險(xiǎn)21%[2]，相較于ACEI 或ARB，ARNI 可進(jìn)一步改善心衰患者的預(yù)后并提高生活質(zhì)量。由于其良好的治療效果以及安全性和耐受性[3]，歐洲心臟病學(xué)會(huì)（ESC）發(fā)布的《2016 年急、慢性心力

藥物治療為主。纈沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(angiotensin Ⅱ receptor blocker,ARB)，對(duì)心衰患者的病情有一定緩解作用，且安全性較高[4]。沙庫(kù)巴曲纈沙坦是由腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲和纈沙坦結(jié)合而成的鈉鹽復(fù)合物，可通過(guò)沙庫(kù)巴曲抑制腦啡肽酶，提高利鈉肽水平，是臨床用于治療心衰的新藥[5]。本研究比較沙庫(kù)巴曲纈沙坦和纈沙坦治療心衰的療效和藥品不良反應(yīng)(ADRs)發(fā)生率，現(xiàn)報(bào)道如下。1 資料和方法1.1 病例篩選和分組 選擇2018

行血壓的控制。纈沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，而硝苯地平是一種二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑，二者都是治療原發(fā)性高血壓多見(jiàn)的藥物，均可獲得一定的降低血壓效果[1]。本研究選我院100例2017年1月至2018年6月原發(fā)性高血壓患者。隨機(jī)數(shù)字表分組，常規(guī)單一纈沙坦治療組實(shí)施纈沙坦治療，纈沙坦聯(lián)合硝苯地平控釋片治療組則實(shí)施纈沙坦加上硝苯地平控釋片治療。比較常規(guī)單一纈沙坦治療組、纈沙坦聯(lián)合硝苯地平控釋片治療組療效；高血壓得到控制的時(shí)間、頭暈癥狀消失時(shí)間；用藥前后患者

各組為40例，纈沙坦治療組給予患者纈沙坦治療，纈沙坦與穩(wěn)心顆粒組在纈沙坦的前提下，使用穩(wěn)心顆粒，比較兩組患者的治療療效、左心室收縮末期內(nèi)徑、左心室舒張末期內(nèi)徑和左心室射血分?jǐn)?shù)，探討應(yīng)用纈沙坦與穩(wěn)心顆粒治療高血壓并發(fā)心律失常的效果。具體研究?jī)?nèi)容如下分析。1 資料與方法1.1 一般資料：選擇我院2015年1月至2018年12月收治的高血壓并發(fā)心律失?；颊邊⑴c研究，一共80例，隨機(jī)分組，各組為40例，纈沙坦與穩(wěn)心顆粒組男患者26例，女患者14例，年齡50～12歲

研發(fā)的沙庫(kù)巴曲纈沙坦（諾欣妥），主要用于心力衰竭的治療，于2017年在我國(guó)獲批上市。本研究對(duì)沙庫(kù)巴曲纈沙坦的作用機(jī)制、在心血管疾病中的最新應(yīng)用研究做一綜述，可能為臨床治療提供新思路。1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦的作用機(jī)制沙庫(kù)巴曲纈沙坦（諾欣妥）是首個(gè)有口服活性的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類(lèi)藥物，由血管緊張素Ⅱ受體（AT1）拮抗劑（ARB）——纈沙坦和腦啡肽酶抑制劑（NEPI）——沙庫(kù)巴曲兩種成分以1∶1摩爾比例結(jié)合而成的鹽復(fù)合物[1]。沙庫(kù)巴曲（AHU

266071）纈沙坦是一種具有特殊藥理作用的收縮血管的藥物，因其具有作用高效、時(shí)間長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，目前被較為廣泛地應(yīng)用于臨床上降壓、收縮血管等治療，尤其適用于對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑不耐受的高血壓患者[1]。盡管纈沙坦作為治療高血壓的一線(xiàn)藥物卓有成效，且還能全面降低心腦血管的發(fā)生率及病死率，有潛在的預(yù)防作用[2]，但是該藥所致的不良反應(yīng)陸續(xù)有報(bào)道。我們?cè)谂R床中亦發(fā)現(xiàn)1例該藥所致的延遲發(fā)生的皮膚瘙癢患者，現(xiàn)將文獻(xiàn)概述及病例報(bào)告如下。1 文獻(xiàn)復(fù)習(xí)1.1 纈沙坦所致的

，分析沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉與纈沙坦對(duì)患者心腎功能的影響。1 資料與方法1.1 一般資料研究中選取的60例慢性心力衰竭患者就診時(shí)間均在2018年7月至2020年6月期間，按照隨機(jī)數(shù)字表法將其分為2組，各30例?；颊呓?jīng)心電圖、超聲、BNP等檢查確診為慢性心力衰竭，患者均符合NYHA心功能分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)中Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ級(jí)標(biāo)準(zhǔn)[4]。沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉組中男性患者21例，女性患者9例，年齡在25至81歲之間，平均（53.46±5.51）歲；纈沙坦組中男性患者20例，女性患者10例

2]。沙庫(kù)巴曲纈沙坦的出現(xiàn)開(kāi)創(chuàng)了全球慢性心力衰竭治療的新篇章，其中具有代表性的PARADIGM-HF(Prospective comparison of ARNI with ACEI to Determine Impact on Global Mortality and morbidity in Heart Failure)研究證實(shí)，與依那普利組相比，沙庫(kù)巴曲纈沙坦鈉使主要復(fù)合終點(diǎn)(心血管死亡和心力衰竭住院)風(fēng)險(xiǎn)降低20%，使全因病死率風(fēng)險(xiǎn)降低16%[3-

NI)沙庫(kù)巴曲纈沙坦(sacubitril/valsartan，前身LCZ696)與心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療方案依那普利相比，可顯著改善射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭(HFrEF)病人的預(yù)后[3]。2015年7月美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)該藥上市，2015年11月歐盟批準(zhǔn)該藥上市，2016年被納入歐洲心臟病學(xué)會(huì)心力衰竭指南，2017年7月該藥進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，用于心力衰竭的治療。本研究闡述沙庫(kù)巴曲纈沙坦的作用機(jī)制及其在心血管疾病領(lǐng)域的研究進(jìn)展。1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦的作用機(jī)

中，沙庫(kù)巴曲/纈沙坦（Sacubitril/Valsartan）未顯示出較纈沙坦在心臟重塑方面的顯著獲益。與纈沙坦相比，沙庫(kù)巴曲/纈沙坦也未顯示出在降低N末端腦鈉肽前體（NT-proBNP）或高敏肌鈣蛋白水平方面的獲益，且患者的心房利鈉肽（ANP）水平升高。（1）研究簡(jiǎn)介在該試驗(yàn)中，研究人員將93例有心梗且左心室射血分?jǐn)?shù)（LVEF）≥40%的患者隨機(jī)分配入沙庫(kù)巴曲/纈沙坦組和纈沙坦組。主要結(jié)局為從基線(xiàn)到12個(gè)月時(shí)的左室收縮末容積指數(shù)的變化（通過(guò)心臟核磁共振

公司生產(chǎn)的一款纈沙坦的新型仿制藥“Diovan”。纈沙坦是一種血管緊張素II受體阻滯劑（ARB），可治療高血壓和心力衰竭。由于2018年發(fā)現(xiàn)某些纈沙坦和其他ARB藥物含有致癌物亞硝胺雜質(zhì)，導(dǎo)致多次召回，并使公民用藥安全受到威脅。因此，此次FDA優(yōu)先考慮對(duì)該藥物申請(qǐng)的審查，以幫助緩解近期美國(guó)民眾對(duì)這種關(guān)鍵藥物的需求發(fā)生短缺的狀況。根據(jù)美國(guó)國(guó)家心臟、肺和血液研究所的說(shuō)法，高血壓是一種常見(jiàn)的疾病，血液在高于正常壓力的情況流經(jīng)血管或動(dòng)脈。心力衰竭是一種心臟不能抽出

437100）纈沙坦為是血管緊張素受體拮抗劑，具有良好的抗高血壓作用，可用于各種類(lèi)型高血壓，并對(duì)心腦腎有較好的保護(hù)作用。選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用[1]。纈沙坦的含量測(cè)定與有關(guān)物質(zhì)檢查主要采用高效液相色譜法，本文參考了相關(guān)文獻(xiàn)[2-5]建立了同時(shí)測(cè)定纈沙坦膠囊中纈沙坦的含量測(cè)定及有關(guān)物質(zhì)的檢查方法，為纈沙坦及有關(guān)質(zhì)劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究提供參考依據(jù)。1 儀器與試藥高效液相色譜系統(tǒng)（北

業(yè)股份有限公司纈沙坦原料藥中檢出微量N-亞硝基二甲胺雜質(zhì)。纈沙坦被召回何謂N-亞硝基二甲胺？N-亞硝基二甲胺又稱(chēng)“二甲基亞硝基胺”。制革、農(nóng)藥生產(chǎn)、橡膠和輪胎制造、烷基胺的生產(chǎn)和使用場(chǎng)所、魚(yú)類(lèi)加工、鑄造和染料生產(chǎn)、肥皂生產(chǎn)、去污劑和表面活性劑制造等工業(yè)部門(mén)都會(huì)生成和排放N-亞硝基二甲胺。目前，多國(guó)藥品監(jiān)管機(jī)構(gòu)認(rèn)為，N-亞硝基二甲胺屬于2A類(lèi)致癌物，日常生活中可能接觸這種物質(zhì)，分析此次涉事藥物不會(huì)對(duì)患者造成嚴(yán)重健康風(fēng)險(xiǎn)，但出于安全考慮，應(yīng)采取停止銷(xiāo)售、召回等

，汪芳沙庫(kù)巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）類(lèi)藥物，主要由纈沙坦和沙庫(kù)巴曲按1:1的比例結(jié)合而成。不過(guò)二者并非簡(jiǎn)單地混合，而是以鈉鹽復(fù)合物的形式存在[1-3]。其中沙庫(kù)巴曲是一種腦啡肽酶（NEP）抑制劑前體藥物。其最小晶體結(jié)構(gòu)是由陰離子部分（6個(gè)分子的沙庫(kù)巴曲和6個(gè)分子的纈沙坦）、陽(yáng)離子部分（18個(gè)鈉鹽）和15個(gè)分子的水組成（圖 1）[2]。圖1 沙庫(kù)巴曲纈沙坦分子結(jié)構(gòu)沙庫(kù)巴曲纈沙坦通過(guò)阻滯血管緊張素Ⅱ受體和抑制NEP，發(fā)揮舒張血管、

藥業(yè)公司生產(chǎn)的纈沙坦原料藥，被檢測(cè)出含有一種“N-亞硝基二甲胺”（NDMA）的致癌物雜質(zhì)，決定對(duì)該原料藥展開(kāi)評(píng)估調(diào)查，并要求召回采用該原料藥生產(chǎn)的纈沙坦制劑。據(jù)世界衛(wèi)生組織，NDMA被界定為2A類(lèi)致癌物。7月7日，華海藥業(yè)在公告中確實(shí)了此事，并表示公司作為纈沙坦原料藥的主要供應(yīng)商之一，發(fā)現(xiàn)該情況后，公司立即停止了纈沙坦原料藥的商業(yè)生產(chǎn)，對(duì)庫(kù)存進(jìn)行了單獨(dú)保存，暫停了所有供應(yīng)。7月9日，華海藥業(yè)再次發(fā)布公告對(duì)上述事件進(jìn)展予以披露，表示目前EMA發(fā)布了召回公告，

療藥物沙庫(kù)巴曲纈沙坦的成功應(yīng)用，有可能開(kāi)創(chuàng)心力衰竭治療的新時(shí)代，為廣大心力衰竭患者帶來(lái)福音。1 RAAS與心力衰竭的關(guān)系RAAS是人體內(nèi)重要的體液調(diào)節(jié)系統(tǒng)，對(duì)調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)和體液平衡起著重要作用。RAAS的過(guò)度激活可導(dǎo)致心肌肥厚、心肌細(xì)胞凋亡、間質(zhì)纖維化，最終導(dǎo)致心室重構(gòu)，促進(jìn)心力衰竭的發(fā)生發(fā)展[3]。抑制RAAS的過(guò)度激活就成了治療心力衰竭的重要手段。RAAS抑制劑主要包括血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、 血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(ARB)和醛固酮受體

抑制劑沙庫(kù)巴曲纈沙坦沙庫(kù)巴曲纈沙坦是一種血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI），它的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）類(lèi)藥物纈沙坦[1]。研究表明，沙庫(kù)巴曲纈沙坦在降低射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭患者死亡率和因心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)方面優(yōu)于依那普利[2]。腦啡肽酶是一種能夠降解包括利鈉肽、腎上腺髓質(zhì)素緩激肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽等多種內(nèi)源性血管活性肽的蛋白酶[3]。其中，利鈉肽被認(rèn)為在心力衰竭發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮重要作用。早期研

等疾病的治療。纈沙坦，是一種口服生物利用度非常高的血管緊張素II受體選擇性拮抗劑，與其他拮抗劑相比具有更好的體外和體內(nèi)活性。它以游離酸的形式作為膠囊和片劑劑型中有效成分[1]，最初由Ciba-Geigy和Novartis制藥公司開(kāi)發(fā)用于高血壓和心力衰竭。隨著研究的深入，纈沙坦也被用于心肌梗死，左心室肥大，炎癥以及高血壓性糖尿病腎病伴蛋白尿等的治療。本文就纈沙坦的作用機(jī)制和臨床研究進(jìn)行綜述。1.纈沙坦的作用機(jī)制AT1受體（血管緊張素II受體1型）主要位于心臟

王春紅纈沙坦與依那普利治療慢性充血性心力衰竭隨機(jī)對(duì)照研究王春紅目的比較纈沙坦與依那普利治療慢性充血性心力衰竭的臨床效果。方法120例慢性充血性心力衰竭患者, 隨機(jī)分成纈沙坦組、依那普利組和對(duì)照組, 每組40例。對(duì)照組患者采用常規(guī)方法進(jìn)行治療, 纈沙坦組患者在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上采用纈沙坦進(jìn)行治療, 依那普利組在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上采用依那普利進(jìn)行治療。比較三組患者的治療效果。結(jié)果纈沙坦組和依那普利組治療有效率均高于對(duì)照組, 差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P＜0.05)；纈沙坦

165021纈沙坦聯(lián)合氨氯地平治療社區(qū)老年原發(fā)高血壓合并糖尿病的臨床研究張國(guó)暉大興安嶺新林區(qū)塔源醫(yī)院內(nèi)科,黑龍江大興安嶺 165021目的 觀(guān)察纈沙坦聯(lián)合氨氯地平治療社區(qū)老年原發(fā)高血壓合并糖尿病的臨床效果。方法 該社區(qū)2012年8月—2013年10月收入的120例老年原發(fā)高血壓合并糖尿病病人納入本次研究,并隨機(jī)分為兩組,纈沙坦＋氨氯地平組和纈沙坦單用組,每組病人60例。所有病人均接受常規(guī)的降壓、降糖治療,在此基礎(chǔ)上纈沙坦單用組口服纈沙坦,纈沙坦＋氨氯地平