黑果腺肋花楸化學成分及藥理活性研究進展

玄永浩 金英善

摘要: 綜述了黑果腺肋花楸的化學成分和藥理活性的研究進展,并對其開發(fā)應(yīng)用進行展望。

關(guān)鍵詞:黑果腺肋花楸;化學成分;藥理活性;研究進展

中圖分類號:R284文獻標識碼:A文章編號: 1007-5739(2009)20-0101-02

黑果腺肋花楸(Aronia melanocarpa Elliot)為薔薇科(Roseceae)腺肋花楸屬多年生落葉灌木,是一種新興小漿果果樹。該果樹原產(chǎn)于美國東北部,是集食用、藥用、園林和生態(tài)等價值于一身的經(jīng)濟樹種[1]。根據(jù)文獻報道,黑果腺肋花楸果實中富含黃酮類和酚酸類成分,近年來大量的實驗研究表明,其中的花色苷等多酚化合物具有較強的抗氧化活性,能夠清除多種氧自由基,在抗癌、抗炎、降血糖、抗突變、防治心血管疾病等方面具有良好的生物活性和藥理作用。

1黑果腺肋花楸的化學成分

1.1黃酮類

黑果腺肋花楸果實中含有黃酮類化合物,以花色苷、槲皮素及其衍生物為主。花色苷為矢車菊素3-O-α-L-阿拉伯糖苷、矢車菊素3-O-β-D-半乳糖苷、矢車菊素3-di-O-β-D-葡萄糖苷和天竺葵素3,5-di-O-β-D-葡萄糖苷[2]。槲皮素衍生物包括金絲桃苷、異槲皮素、槲皮素-3-O-(6-O-α-L-鼠李糖基-β-D-葡萄糖苷)、槲皮素-3-O-蕓香糖苷、槲皮素-3-O-(6-O-α-L-阿拉伯糖基-β-D-葡萄糖苷)、槲皮素-3-O-(6-O-α-L-鼠李糖基-β-D-葡萄糖苷)[3]。

1.2有機酸類

黑果腺肋花楸果實中的有機酸包括龍膽酸、奎寧酸、莽草酸、蘋果酸、香草酸、原兒茶酸、對羥基苯甲酸、阿魏酸、對香豆酸、咖啡酸[3]。種子中還含有油酸、亞油酸、棕櫚酸和硬脂酸等[4]。

1.3三萜類和甾醇類

Martynov等[5]從黑果腺肋花楸果實中分離得到熊果酸。黑果腺肋花楸種子油中含有0.12 %的甾醇類化合物,主要是油菜甾醇、β-谷甾醇和δ-燕麥甾醇[4]。

1.4其他成分

Razungles等[6]從黑果腺肋花楸果實中鑒定出9種胡蘿卜烴類化合物。Weinges等[7]從黑果腺肋花楸果實花色苷提取物中分離得到五氧乙?；拎咸烟?、六氧乙?；嚼娲?、四氧乙?；?β-D吡喃葡萄糖基甲酸酯、四氧乙?；ㄩ避?、五氧乙?；嘈尤受蘸?種新化合物:hepta-O-acetyl(2-pentanyl)-β-D-gentiobioside和4-O-(tetra-O-acetyl-β-D-glucopyranosyl)pentan-2-one。于明等[8]從黑果腺肋花楸幼苗乙醇提取物中分離得到(-)-表兒茶素、野櫻苷、熊果苷、1,4-二羥基-2,6-二甲氧基苯-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、正丁基-α-D-呋喃果糖苷、正丁基-β-D-呋喃果糖苷。此外,黑果腺肋花楸果實中還含有葉酸、核黃素、果膠、VC、VE、VPP等成分。

2黑果腺肋花楸的藥理活性

2.1抗氧化作用

黑果腺肋花楸果實不僅具有很好的風味和色澤,而且含有高濃度的花色苷、咖啡酸及咖啡酸衍生物等多酚化合物,均具有較強的抗氧化活性,其中矢車菊素3-O-β-D-半乳糖苷是其主要的抗氧化成分[9]。果汁中含有豐富的花青素和黃酮,其含量較葡萄高80～180倍,是香蕉的1 000～2 000倍、蔓越莓(Cranberry)的20～40倍、藍莓(Blueberry)的5倍。具有很高抗氧化活性,約是藍莓的2.5倍、蔓越莓的9倍以上[10]。Metsumoto等[11]對黑果腺肋花楸果實花色苷提取物(AA)的抗氧化活性做了研究,在體外實驗中,AA(25mg/mL)對DPPH自由基的清除作用高于對照溶液;在對乙醇所致大鼠胃黏膜損傷實驗中,AA及其水解產(chǎn)物(2g/kg)對出血胃黏膜的保護作用與槲皮素(100 mg/kg)相當;從中花色苷單體(矢車菊普)也具有相同的保護作用,其IC50值為30mg/kg。黑果腺肋花楸葉提取物對自由基具有清除作用,能夠顯著抑制CCl4所致大鼠肝脂質(zhì)過氧化,并呈一定的量效關(guān)系,對亞麻籽油過氧化也具有抑制作用。Kowalczyk等[12]研究了從對動物模型中氧化-還原反應(yīng)參數(shù)的影響,結(jié)果表明,AA能顯著降低實驗大鼠血漿中硫代巴比妥反應(yīng)物(TBARS)和蛋白巰基的含量,增加谷光甘肽過氧化物酶的活性,從而抑制氧化應(yīng)激反應(yīng),對心血管疾病有一定的防治作用。生物體內(nèi)NO和超氧陰離子快速反應(yīng)生成的過氧亞硝酸根離子(ONOO-,peroxynitrite)是一種強細胞毒性物質(zhì),它誘導蛋白質(zhì)酪氨酸殘基硝化是其損傷生物系統(tǒng)的重要途徑之一。Olas等[13]研究了黑果腺肋花楸提取物的抗氧化活性,結(jié)果表明黑果腺肋花楸提取物對ONOO-引發(fā)的人血小板蛋白質(zhì)和脂質(zhì)氧化/硝化均有明顯的抑制作用。

2.2抗炎作用

黑果腺肋花楸果汁中花色素類黃酮成分對5-羥基胺和組胺所致大鼠足趾腫脹具有明顯的抑制作用[14]。Ohgami等[15]研究了黑果腺肋花楸果實粗提物(ACE)對脂多糖所致眼色素層炎大鼠的抗炎作用,并通過測定ACE對小鼠巨噬細胞(RAW264.7)中脂多糖引起的可誘導一氧化氮合成酶(iNOS)和環(huán)氧化酶(COX-2)蛋白質(zhì)表達的影響闡明其抗炎機制,結(jié)果表明:給予ACE大鼠的眼房液中炎癥細胞數(shù)量、蛋白質(zhì)濃度以及NO、PGE2和TNFα水平明顯下降;100mg ACE的抗炎效能與10mg糖皮質(zhì)激素相當;ACE的抗炎機制與直接抑制iNOS和COX-2的表達,減少NO、TNFα和PGE2產(chǎn)生有關(guān)。

2.3降血糖作用

藥理實驗研究表明,黑果腺肋花楸葉提取物能夠刺激PC12細胞和L929細胞對葡萄糖的攝入,顯著降低鏈脲霉素(STZ)誘導的糖尿病型大鼠和正常大鼠的血糖水平[16,17]。在臨床應(yīng)用研究中發(fā)現(xiàn),服用黑果腺肋花楸果汁3個月后,Ⅱ型糖尿病患者的空腹血糖明顯降低,患者血漿中糖化血紅蛋白(HbA1c)、脂質(zhì)和總膽固醇水平也有所降低,這表明黑果腺肋花楸果實可用于糖尿病患者的飲食治療[18]。

2.4抗癌和抗突變作用

Malik等[19]研究了AA對人結(jié)腸癌細胞(HT-29)細胞周期的阻滯作用及作用機制。AA作用HT-29細胞24h后,生長抑制率達60%,對HT-29細胞的阻滯作用發(fā)生在Gl/GO和G2/M期,阻滯同時伴有P21WAFI和P27KIP1基因蛋白表達上調(diào),cyclinA和B基因蛋白表達下降,延長作用時間細胞數(shù)沒有進一步的改變,提示AA對該癌細胞的抑制作用是通過抑制其生長實現(xiàn)的,而非細胞毒作用。在最大濃度時,AA對正常結(jié)腸細胞(NCM460)的生長抑制小于10%。AA能顯著抑制苯并吡和氨基芴的致突變活性,減少苯并吡誘發(fā)的人血淋巴細胞姐妹染色單體交換的頻率,抑制人粒細胞中超氧陰離子的產(chǎn)生和釋放,可以認為AA的抗突變活性是通過其自由基清除作用和抑制前致突變物的活化酶而發(fā)揮作用的[20,21]。

2.5保肝作用

黑果腺肋花楸果汁(AMJ)對CCl4所致急性肝損傷大鼠具有保肝作用,研究結(jié)果表明,AMJ呈劑量依賴性地減少大鼠肝臟壞死,增加血漿谷氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ETL)和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)的活性,能預防CCl4引起的大鼠肝臟中丙二醛(MDA)的產(chǎn)生和谷胱甘肽(GSH)含量的降低[22]。

2.6其他作用

黑果腺肋花楸果汁對氨基比林和亞硝酸鈉所致的大鼠內(nèi)源性亞硝胺的生成具有抑制作用[23]。AA還可防止腹腔注射血小板激活因子(APF)和雨蛙肽誘導的大鼠急性胰腺炎的形成。AA能顯著降低醋酸鉛(PbAc)和氯化鉻(CdCl2)中毒大鼠體內(nèi)的氧化應(yīng)激水平,對鎘、鉛中毒具有一定的拮抗作用[24]。在鹽酸-乙醇誘發(fā)的小鼠胃潰瘍實驗中,AA能抑制胃損傷的形成,減少肺、肝及小腸中的過氧化反應(yīng)[25]。AA能顯著抑制4Gyγ射線照射后動物體內(nèi)超氧陰離子的產(chǎn)生,增加脾細胞化學發(fā)光和外周血中白細胞的數(shù)量[26],表現(xiàn)出一定的抗輻射能力。

3黑果腺肋花楸的應(yīng)用開發(fā)及展望

黑果腺肋花楸原產(chǎn)于美國東部,直到20世紀早期美國才開始商業(yè)化栽培。然而,該樹種在東歐和蘇聯(lián)得到廣泛普及和種植。二戰(zhàn)以前,黑果腺肋花楸主要用作觀賞植物。后來,黑果腺肋花楸種子由德國出口到蘇聯(lián)。在蘇聯(lián),黑果腺肋花楸被稱為“有治療功效的植物”。捷克斯洛伐克、斯堪的納維亞和德國都建立起了黑果腺肋花楸栽培品種的試驗栽培基地?，F(xiàn)在,美國也開始重視黑果腺肋花楸產(chǎn)品的生產(chǎn),美國農(nóng)業(yè)部(USDA)植物材料項目在美國北達科他、南達科他和明尼蘇達州的11個地點開展了栽培試驗。

迄今為止,黑果腺肋花楸在歐洲已有100余年的引種栽培歷史,俄羅斯、波蘭、匈牙利、保加利亞、捷克等國家都有相當規(guī)模的栽培和相關(guān)加工產(chǎn)業(yè)。全球品種資源達30余個,分別適應(yīng)于食用、藥用、園林綠化和適生于不同的氣候、土壤條件。在育種方面,二倍體良種主要是在北美地區(qū)選育出來的,多倍體良種主要是由歐洲培育出來的。在歐美和東亞地區(qū),該樹種在園林綠化方面的應(yīng)用非常廣泛,由果實加工的藥品、保健飲料和食品在市場上非常普及和流行。

我國于20世紀90年代開始引種。遼寧省干旱地區(qū)造林研究所先后從國外引進8個品種。自引種以來,相繼完成了繁育、栽培、區(qū)域試驗等方面的研究。該樹種適應(yīng)性強、結(jié)果早、見效快、經(jīng)濟價值高,無論作為經(jīng)濟林栽培,還是用于園林綠化,都有廣闊的市場前景。其果實不但是多種食用色素的來源,還是開發(fā)藥品和功能食品的原料之一,長期食用可預防和治療高血壓、動脈粥樣硬化癥、腎病(腎小球腎炎)、糖尿病、毛細血管中毒性出血等疾病。因此,有必要對該植物化學成分進行深入系統(tǒng)的研究,以促進黑果腺肋花楸的進一步開發(fā)利用。另外,黑果腺肋花楸是從國外引進的,在我國缺乏必要的現(xiàn)代藥理學研究基礎(chǔ),應(yīng)該在國外藥理作用基礎(chǔ)上對其進行系統(tǒng)的活性成分和生理活性研究,加強與化學成分相配合的藥理篩選,為進一步開發(fā)奠定基礎(chǔ)。

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