FDA批準(zhǔn)首個(gè)阿爾茲海默病激越藥物上市

近日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Rexulti（Brexpiprazole）的新適應(yīng)證上市申請(qǐng)，用于治療阿爾茨海默病癡呆癥（AAD）相關(guān)的激越癥狀。這是FDA批準(zhǔn)的首款，也是目前唯一一款用于這類患者的藥物。

Brexpiprazole是一種非典型抗精神病小分子藥物，對(duì)大腦內(nèi)的單胺能神經(jīng)傳導(dǎo)系統(tǒng)具有調(diào)控作用，是5-羥色胺（5-HT1A）和多巴胺D2受體部分激動(dòng)劑、5-羥色胺（5-HT2A）受體和多巴胺a1/2受體拮抗劑，并對(duì)其他中樞單胺能受體亞型有廣泛的結(jié)合親和力。

Brexpiprazole最早于2015年7月獲得FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，用于治療成人精神分裂癥及重度抑郁癥的輔助用藥；2021年12月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Brexpiprazole的補(bǔ)充新藥申請(qǐng)，用于治療13-17歲兒童患者的精神分裂癥。

阿爾茨海默病激越指患者行為和情緒過(guò)度表現(xiàn)，特征為坐立不安、活動(dòng)過(guò)多或無(wú)目的的活動(dòng)、情緒困擾、易激動(dòng)、攻擊行為、破壞性煩躁等。據(jù)統(tǒng)計(jì)，高達(dá)70%的阿爾茨海默病患者有激越癥狀。

此次新適應(yīng)證獲批是基于Brexpiprazole治療AAD患者3項(xiàng)Ⅲ期研究的積極結(jié)果。

在所有3項(xiàng)Ⅲ期研究中，有9例患者報(bào)告死亡，其中8例是來(lái)自使用Rexulti的患者。FDA在其簡(jiǎn)報(bào)文件中指出，Rexulti對(duì)患者死亡率的影響與其他抗精神病藥物的已知風(fēng)險(xiǎn)“一致”。FDA咨詢委員會(huì)以9∶1的投票結(jié)果支持這款藥物上市。