影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素

謝康磊

關(guān)鍵詞：藥物制劑;穩(wěn)定性

任何藥物的保存都是要條件的，其只有在特定的最佳條件里進(jìn)行儲存或者使用，才能使其真正、快速地發(fā)揮出其特有的效果，有效保證其質(zhì)量和品質(zhì)。藥物制劑更是如此。因此一定要注重藥物制劑穩(wěn)定性的分析，從物理因素、化學(xué)因素等多個方面來使其保持一定的穩(wěn)定性，未來在使用時才能夠更好地發(fā)揮效果。

一、影響藥物制劑的穩(wěn)定性主要因素

在現(xiàn)有的研究中，我們發(fā)現(xiàn)藥物制劑穩(wěn)定性的影響因素主要是分為兩個大方面，首先是物理因素，這里主要包括濕度、容器、光照等等。其次是化學(xué)因素，主要是pH值以及對應(yīng)包裝的溶媒等。影響藥物制劑穩(wěn)定性的物理因素也有很多，首先是制劑存儲的容器，也就我們常說的包裝。藥物制劑的容器大概分為兩個部分，即內(nèi)包裝和外包裝，但是在兩者之中，由于內(nèi)包裝直接與藥品接觸，因此，其對于藥劑穩(wěn)定性就顯得格外重要。在有的企業(yè)或者生產(chǎn)廠家，考慮到生產(chǎn)成本問題，往往會用一些尚未達(dá)標(biāo)的內(nèi)包裝材料進(jìn)行包裝，起初短時間似乎沒有問題，但是長時間的這樣與藥物直接接觸，于是其逐步會被“影響”進(jìn)而使藥物本質(zhì)無法保持穩(wěn)定性，最終出現(xiàn)失效等情況。

其次是保存中的室外部溫度對藥物穩(wěn)定性的影響。在日常藥劑使用時，我們在使用藥品的時候都會提前對于這些藥劑中的包裝說明書進(jìn)行觀看，按照其上面所列的要求在對應(yīng)條件的地方進(jìn)行儲藏。只有這樣，藥物制劑才能確保不會因?yàn)闇囟葐栴}而發(fā)生變化。

第三則是光線和氧氣。光本身是一種我們熟知的能量，其本質(zhì)特征就是具備氧化性和輻射性，并會在放射中產(chǎn)生一定的熱量。很多藥物制劑在生產(chǎn)工中，就會使用光線照射，因此，為了使其變得穩(wěn)定，在完成制作過程后，必然要避免再次進(jìn)行光的照射的。如我們常見的頭孢類藥物在其儲存條件下都會標(biāo)記著避光儲存。而氧對藥物穩(wěn)定性的影響則與光類似。都會使其在進(jìn)行氧化后，導(dǎo)致藥物變色，產(chǎn)生不良?xì)馕兜鹊龋M(jìn)而使其固有的穩(wěn)定性下降，使其效力逐步降低，最后變得失去效用。

最后則是濕度和金屬離子對藥物穩(wěn)定性的影響。濕度也可以理解為溶入了水。在這樣的情況下，溶入水的藥物會慢慢變軟，打破了原有的結(jié)構(gòu)，進(jìn)而導(dǎo)致大量的微生物滋生，進(jìn)而對藥物本身進(jìn)行侵蝕，影響其穩(wěn)定性。而金屬離子與光的基礎(chǔ)原理基本相同，其會對制劑氧化有加速催化作用，使其無論是外部結(jié)構(gòu)還是內(nèi)部排列都會發(fā)生一系列變化，導(dǎo)致制劑的不穩(wěn)定性。

除了物理方面的影響之外，還有化學(xué)方面的影響因素。在化學(xué)方面主要包括兩個大的因素，即pH值以及溶媒對藥物穩(wěn)定性的影響。首先是pH值，在藥物生產(chǎn)保存時期，pH值對藥物的影響是直接改變藥物的化學(xué)性質(zhì)。如在一定的藥物生產(chǎn)條件下pH值會變得過高或者過低，這種情況就會導(dǎo)致藥物進(jìn)行一定程度的降解，或者在其他因素影響下產(chǎn)生其他物質(zhì)，如果這種變化沒有被控制，那么藥劑在使用后就會直接導(dǎo)致出現(xiàn)各種不可控的生命危險。其次是溶媒，溶媒是有極性的，其和pH值一樣，都會導(dǎo)致藥物的降解反應(yīng)，極性較高會使藥物水解反應(yīng)加大，反之則降低水解反應(yīng)，延緩藥物水解，降低水解反應(yīng)。

二、提高藥物制劑穩(wěn)定性的措施

（一）根據(jù)其特性，科學(xué)制定對應(yīng)包裝模式

每種藥物制劑本身都具有獨(dú)特的化學(xué)特性，這些特性直接影響其穩(wěn)定性，因此，為了保持藥物制劑的穩(wěn)定性，就必須根據(jù)藥劑本身的特性，進(jìn)行針對性的改進(jìn)。與此同時，要想保證其穩(wěn)定性，研究者還要進(jìn)一步深入從多個角度探討完善藥物制劑的化學(xué)特性，改變其不穩(wěn)定特性，提高其自身多樣化的穩(wěn)定性能。在另一個方面，還要加大力度研究其藥物的不同劑型，尋求儲存的最穩(wěn)定狀態(tài)和最佳保持手段。如可以試著將原有的藥物制成難溶性鹽的形式，可將易水解類藥物制成難溶性酯類衍生物或難溶性鹽，提高其穩(wěn)定性。

（二）優(yōu)化其包裝，保證其穩(wěn)定性

通過分析影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素，可以發(fā)現(xiàn)改善藥物包裝有助于提高穩(wěn)定性。各種類的藥物制劑具有不同的物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)，因此選擇包裝、儲存方式時要具有針對性。包裝設(shè)計時要排除光、水、熱、空氣等對藥物制劑的感染

總而言之，鑒于各種特性都會影響藥物制劑的穩(wěn)定性，使其發(fā)生不可抑制的變化，要想維持藥物制劑穩(wěn)定，就必須充分了解其影響因素，客觀分析藥物制劑穩(wěn)定的條件，繼而從藥物生產(chǎn)、運(yùn)輸、存儲、使用全程針對這些特性采取針對性保護(hù)措施，才能使得藥物制劑發(fā)揮其本身的藥效，也才能確保臨床用藥的安全、有效。

參考文獻(xiàn)：

[1]荊小芳.影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素[J].化學(xué)工程與裝備，2020（10）：235-236.