大黃化學(xué)成分與藥理活性研究進(jìn)展

張潔媛

【摘要】為明確中藥大黃的應(yīng)用價(jià)值，本文結(jié)合各學(xué)者的研究成果，對(duì)其化學(xué)成分及藥理活性進(jìn)行了研究。首先對(duì)大黃化學(xué)成分中的蒽醌類、鞣質(zhì)類、植物甾醇以及苯丁酮類成分進(jìn)行了分析。其次從抗病毒、抑菌抗炎、降膽固醇以及改善胃腸功能方面，總結(jié)了大黃的藥理活性。以期能夠?yàn)榇簏S的應(yīng)用，提供有價(jià)值的參考。

【關(guān)鍵詞】大黃;化學(xué)成分;藥理活性

大黃為蓼科大黃屬的多年生植物的合稱，為中藥的一種。中藥大黃頸部呈紅色，氣味清香，食之微澀，有砂礫感。掌葉大黃、唐古特大黃以及藥用大黃，為《藥典》中記載的三種大黃類型。祖國(guó)醫(yī)學(xué)認(rèn)為，大黃的根莖，可入大腸、胃、肝及心包經(jīng)。在活血化瘀、清熱解毒等方面，具有較好的療效。可見，對(duì)大黃的化學(xué)成分與藥理活性進(jìn)行研究較為必要。

1 大黃的化學(xué)成分

1.1 蒽醌類成分

陸國(guó)弟[1]等學(xué)者在研究中，對(duì)不同產(chǎn)地、不同等級(jí)掌葉大黃的簇晶數(shù)，及其化學(xué)成分進(jìn)行了研究。采用高效液相色譜法，測(cè)定了大黃中各成分的含量。結(jié)果顯示，產(chǎn)地相同時(shí)，大黃簇晶數(shù)與各成分的含量，呈顯著正相關(guān)。而以蘆薈大黃素、大黃酚以及大黃素甲醚為代表的蒽醌類成分，則為大黃中的主要成分。石銀龍[2]等學(xué)者，以動(dòng)物實(shí)驗(yàn)為基礎(chǔ)，對(duì)大黃中的主要成分進(jìn)行了分析。指出，蒽醌衍生物在大黃成分中所占的比例，處于2%至5%之間。該成分為大黃的主要有效成分，在大黃的根莖中廣泛存在。大黃中的蒽醌類化合物，對(duì)Hela細(xì)胞具有一定的毒性。在相應(yīng)疾病的治療中，具有較高的應(yīng)用價(jià)值。

1.2 多糖類成分

劉杰[3]等學(xué)者，對(duì)掌葉大黃不同組織器官中的化學(xué)成分，進(jìn)行了對(duì)比分析。結(jié)果顯示，主根、根皮以及支根中，大黃素、大黃酚等蒽醌類成分的含量最高。多糖類成分，同樣在主根中顯著存在。經(jīng)檢驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，大黃主根中，中性多糖的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為7.34%、酸性多糖質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3.08%、總多糖質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10.42%。多糖成分在葉柄以及葉片中，同樣有所存在，但含量較低。上述研究結(jié)果表明，大黃中的各類有效成分，基本集中在根部。為提高各項(xiàng)成分的提取效率，可著重選擇根部進(jìn)行提取。在提高各成分質(zhì)量分?jǐn)?shù)的同時(shí)，使其藥用價(jià)值得以充分的發(fā)揮。

1.3 鞣質(zhì)類成分

顏永剛[4]在研究中，采用HPLC法，同時(shí)測(cè)定了大黃炮制品中10種化學(xué)成分的含量。結(jié)果顯示，大黃中的成分，以蒽醌類以及鞣質(zhì)類成分居多。其中蒽醌類成分以游離性蒽醌為主。鞣質(zhì)類成分的代表，則包括d-兒茶素、沒食子酸等多種。以d一兒茶素為例：當(dāng)取0.2g大黃炮制品樣本時(shí)，樣本中d-兒茶素的含量為1.2782mg/μg。通過對(duì)回收試驗(yàn)結(jié)果的觀察，發(fā)現(xiàn)HPLC法在提取大黃炮制品d-兒茶素中的回收率，可達(dá)100.54%，峰面積則為2.55%。上述研究結(jié)果表明，以d-兒茶素為代表的鞣質(zhì)類成分，在大黃中顯著存在。采用HPLC法提取，效率較高。如能夠?qū)⑵鋺?yīng)用到疾病的治療中，其價(jià)值將能夠得到有效的發(fā)揮。

1.4 苯丁酮類成分

董紅嬌[5]等學(xué)者在研究中，采用UPLC-Q-Exactive四級(jí)桿一靜電場(chǎng)軌道阱高分辨質(zhì)譜法，對(duì)大黃中的化學(xué)成分進(jìn)行了分析。在大黃樣本中，共發(fā)現(xiàn)了2個(gè)苯丁酮類化合物。該學(xué)者在研究中指出，負(fù)離子模式下，通過對(duì)分子質(zhì)量以及二級(jí)質(zhì)譜碎片信息的觀察，可以發(fā)現(xiàn)苯丁酮類化合物的主要代表成分。實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，蓮花掌苷為大黃中苯丁酮類化合物的主要代表，為大黃的主要有效成分。此外，4-（4一對(duì)羥基苯基）-2-丁酮-4-O-β-D-葡萄糖苷，在大黃的苯丁酮類化合物中，同樣顯著存在。醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域可根據(jù)上述化合物的作用，及其在大黃化學(xué)成分中所占的比重，對(duì)其進(jìn)行提取及應(yīng)用。

2 大黃的藥理活性

2.1 抗病毒作用

孫常磊[6]等學(xué)者指出，大黃中含有大量的蒽醌類化合物。該類化合物在抗病毒方面，具有顯著的價(jià)值。將其應(yīng)用到流感、犬溫?zé)岵《镜囊种七^程中，均能夠取得較好的效果。通過形態(tài)學(xué)觀察法，以及MTT法，對(duì)大黃的抗病毒效果進(jìn)行觀察，可以明確證實(shí)其功效。Vero細(xì)胞中，大黃的最大安全濃度為3.2 8mg/ml。與Vero細(xì)胞接觸后，大黃中的部分成分，能夠有效阻斷病毒吸收該細(xì)胞。在此基礎(chǔ)上，達(dá)到滅活病毒的目的。除蒽醌類化合物外，大黃中的乙醇以及多糖類化合物，在抗病毒方面，同樣具有顯著的功效。前者可有效抑制流感病毒，后者則可有效抵抗新城疫病毒。為提高流感等病毒感染性疾病的治療有效率，醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域可考慮利用大黃提取物，對(duì)抗病毒藥物進(jìn)行研制。

2.2 抑菌抗炎作用

賀文娟[7]等學(xué)者，對(duì)大黃與肉桂配伍前后化學(xué)成分的變化進(jìn)行了研究。指出，將大黃與其他藥物配伍，其化學(xué)成分通常會(huì)發(fā)生一定的改變。在疾病治療方面的功效，同樣會(huì)進(jìn)一步加強(qiáng)。中藥大黃中，蒽醌類化合物為主要抑菌成分。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，該類化合物中的大黃素，能夠有效抑制副豬嗜血桿菌。而大黃的水提取物，同樣可達(dá)到抑菌的目的。將其應(yīng)用到細(xì)菌感染類疾病的治療中，同樣能夠取得一定的療效。王亦君[8]等學(xué)者指出，大黃中的蒽醌類化合物，在抗炎方面具有顯著的療效。當(dāng)蒽醌類化合物中的大黃素進(jìn)入動(dòng)物體后，可有效抑制NF-kB以及MAPKs信號(hào)通路激活。在此基礎(chǔ)上，抑制白介素以及腫瘤壞死因子的分泌，從而達(dá)到減輕炎性損傷的目的。

2.3 降膽固醇作用

朱慧[9]等學(xué)者指出，大黃中的部分化學(xué)成分，在降膽固醇方面療效較好。近些年來，隨著居民飲食及生活習(xí)慣的改變，高血脂的發(fā)病率顯著提升。高血脂患者，均伴有膽固醇指標(biāo)異常癥狀。抑制膽固醇的合成，則是抑制高血脂患者病情進(jìn)展的主要途徑。大黃各項(xiàng)化學(xué)成分中，蒽醌類衍生物大黃素具有降膽固醇的作用。當(dāng)大黃素進(jìn)入動(dòng)物體后，能夠有效抑制內(nèi)源性膽固醇合成。在此基礎(chǔ)上，減少機(jī)體對(duì)外源性膽固醇的吸收。從而使膽固醇隨代謝排出體外，降低血脂指標(biāo)。根據(jù)上述功效，將大黃應(yīng)用到減重的過程中，同樣能夠取得較好的效果。醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域可考慮采用相應(yīng)方法，大批量提取大黃中的蒽醌類衍生物。通過實(shí)驗(yàn)的方式，對(duì)其在降低膽固醇方面的功效與安全性進(jìn)行進(jìn)一步的研究。

2.4 改善胃腸功能

魏江存[10]等學(xué)者指出，中藥大黃炮制品中的部分成分，具有改善胃腸功能的作用。大黃酸蒽酮一番瀉苷A、B、C，均為大黃中的主要化學(xué)成分。上述成分具有促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)、增加胃動(dòng)素、抑制Na+-K+-ATPase活性的作用。進(jìn)入動(dòng)物體后，能夠有效提高鈣離子通道的敏感性。從而達(dá)到調(diào)節(jié)胃腸功能，以及“瀉下”的目的。研究發(fā)現(xiàn)，四川大黃中的不同制劑，在改善胃腸功能方面具有不同的效果。大黃超微粉的功效最強(qiáng)，大黃浸泡液的功效則不甚理想。醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域可繼續(xù)通過實(shí)驗(yàn)的方式，對(duì)不同大黃炮制品在改善胃腸功能方面的效果進(jìn)行研究。在此基礎(chǔ)上，對(duì)藥物的安全性進(jìn)行對(duì)比。確保大黃能夠被安全的應(yīng)用到疾病的治療中，提高胃腸疾病患者的治療有效率。

3 結(jié)論

綜上所述，大黃藥用價(jià)值顯著，且易于獲得。目前，該藥物己被應(yīng)用到了部分疾病的治療中，且取得了顯著的效果。未來，醫(yī)療衛(wèi)生領(lǐng)域應(yīng)進(jìn)一步加強(qiáng)對(duì)大黃化學(xué)成分及藥理活性的研究。在此基礎(chǔ)上，將大黃不同組織器官中蒽醌類以及鞣質(zhì)類等成分的提取物，應(yīng)用到藥物的研制過程中。使大黃在抗病毒、抗炎、降膽固醇等方面的價(jià)值，能夠得到充分的發(fā)揮。

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