多索茶堿注射液的研究分析

摘要：多索茶堿注射液是治療支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎等肺部疾病常用藥物，已有多年臨床應(yīng)用史，屬于比較安全的肺部疾病用藥。為進一步分析多索茶堿注射液的應(yīng)用現(xiàn)狀，文章近10年多索茶堿的應(yīng)用文獻進行收集，并從多索茶堿的作用機制、藥理作用、臨床應(yīng)用等方面展開分析，以供參考。

關(guān)鍵詞：多索茶堿注射液；作用機制；藥理作用；臨床應(yīng)用

多索茶堿屬于新一代的甲基黃嘌呤衍生物，多用于治療以呼吸困難為臨床表現(xiàn)的肺部疾病，可取得比較滿意的效果。本文便以多索茶堿為研究對象，通過資料收集分析，對其在疾病治療中的應(yīng)用與作用作如下綜述。

1 多索茶堿注射液概述

1.1藥品介紹 多索茶堿是新一代甲基黃嘌呤衍生物，化學名稱為1，3-二甲基-7-（1，3-二氧環(huán)戊基-2-基）甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮。其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C11H14N4O4；分子量：266.26。多索茶堿是一種支氣管擴張劑，可直接作用于支氣管中平滑肌，通過抑制平滑肌細胞內(nèi)的磷酸二酯酶，達到松弛平滑肌，控制哮喘等呼吸呼吸困難癥狀的作用。

1.2適用癥 多索茶堿適用于治療支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎以及其它支氣管痙攣所引起的呼吸困難，伴有排痰功能不良、痰液分泌不正常的急性、慢性肺部疾病。例如臨床常見的喘息性支氣管炎、支氣管炎急性加重、支氣管哮喘等疾病的祛痰治療，手術(shù)后肺部并發(fā)癥的預防性治療以及新生兒呼吸窘迫癥（IRDS）等疾病，均有可能用到多索茶堿注射液治療[1]。

1.3藥物動力學 多索茶堿在人體內(nèi)能夠快速吸收，研究資料表明，健康成人單劑量口服多索茶堿0.4g，血藥濃度達峰時間（Tmax）為1.22h，血藥濃度峰值（cmax）為1.9μg/ml，清除半衰期（tv2）為7.42h。多索茶堿注射液在應(yīng)用后，能夠廣泛分布于各臟器，尤以肺組織中的濃度最高，并通過原形和代謝物的形式從尿中排泄出，所排代謝物主要為β-羥乙基茶堿。

2 多索茶堿注射液的作用機制

多索茶堿注射液作用于人體時，其作用機制如下：抑制中樞及外周磷酸二酷酶，增加cAMP，從而發(fā)揮抗支氣管痙攣作用。且多索茶堿與咖啡因、茶堿等其它黃嘌呤類藥物相比，前者對中樞及心血管系統(tǒng)造成的影響較小，臨床鮮見不良反應(yīng)。有大量研究資料證明，多索茶堿不影響細胞內(nèi)鈣庫對鈣的儲存與釋放，也不影響鈣離子流入細胞，不會與鈣拮抗劑競爭受體；同時還發(fā)現(xiàn)，多索茶堿缺乏對腺苷受體的親和力，其與受體競爭結(jié)合的濃度遠超過其發(fā)揮正常藥理作用的范圍；基于上述機制，也使得多索茶堿的不良反應(yīng)發(fā)生率明顯少于其他甲基黃嘌呤衍生物[2]。

3 多索茶堿注射液的藥理作用

關(guān)于多索茶堿注射液治療肺部疾病的藥理作用，主要體現(xiàn)在如下幾點：①支氣管及平滑肌的藥理作用。將其作為鎮(zhèn)咳劑應(yīng)用，可有效抑制檸檬酸與組胺氣霧劑誘發(fā)的咳嗽，臨床療效顯著；②心血管的藥理作用。相關(guān)實驗表明，在肺部疾病中應(yīng)用多索茶堿時，其未見有任何意義上的心血管參數(shù)改變情況；可見多索茶堿對心血管系統(tǒng)造成的不良反應(yīng)少，在肺疾病中適合應(yīng)用；③抗炎藥理作用。有資料表明，多索茶堿能夠起到抑制血小板活化因子（PAF）的作用，具有顯著的抗炎作用；④中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化系統(tǒng)的藥理作用。將多索茶堿與氨茶堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用比較可見，兩種藥物在等摩爾給藥的情況下，氨茶堿吸收進入血液的量是多索茶堿的4倍左右，表明氨茶堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)造成的影響要嚴重于多索茶堿。臨床實踐還證明，應(yīng)用多索茶堿注射液時，其并不會刺激胃液或胃酸的增加，因此也減少了消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生[3-4]。

4 多索茶堿注射液的臨床應(yīng)用

4.1慢性阻塞性疾病治療 目前臨床針對收治的慢性阻塞性疾病，在常規(guī)氧療、控制感染、戒煙等對癥支持治療的同時，應(yīng)用多索茶堿注射液治療，可起到抑制支氣管平滑肌作用、抑制炎癥介質(zhì)、降低氣道張力、控制氣道慢性炎性反應(yīng)的作用，與茶堿治療該病的療效比較可見，應(yīng)用多索茶堿注射液的療效更高、不良反應(yīng)更低。由此可見，目前在慢性阻塞性疾病的治療中，多索茶堿注射液是比較安全、有效的選擇。

4.2支氣管哮喘治療 針對支氣管哮喘急性發(fā)作期患者，臨床在及時給予糖皮質(zhì)激素等藥物治療的基礎(chǔ)上，多會給予多索茶堿注射液治療，其對改善支氣管哮喘患者的肺功能、提高臨床控制率、減少不良反應(yīng)具有十分積極的意義。

4.3支氣管擴張治療 對伴有心臟衰竭及患用通氣障礙的患者，在出現(xiàn)呼吸短促等癥狀時，可應(yīng)用多索茶堿注射液進行支氣管擴張治療，可明顯改善患者的呼氣困難癥狀，且不反反應(yīng)發(fā)生率低。

4.4注意事項 臨床在實際應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)，多索茶堿與其他黃嘌呤類藥物或抗生素類藥物同時服用時，易造成不良反應(yīng)?；谶@一特點，在應(yīng)用多索茶堿的情況下，最好不要再應(yīng)用其他嘌呤類藥物；將多索茶堿與氟喹諾酮、麻黃堿等抗生素類藥物聯(lián)合應(yīng)用時，必須要慎之又慎；且用藥期間最好不要食用含咖啡因的飲料及食品，才能保證治療效果與用藥安全性。

總之，將多索茶堿應(yīng)用于肺部疾病的臨床治療中時，其具有起效快、療效顯著、不良反應(yīng)少、安全性高、不必監(jiān)測血藥濃度等諸多優(yōu)點，屬于一種能夠替代氨茶堿的安全、有效藥物。

參考文獻：

[1]解秀文.多索茶堿在支氣管炎治療中的應(yīng)用研究[J].中國衛(wèi)生標準管理，2015，16（16）：73-74

[2]葉飛，陳路佳，羅夢林，等.多索茶堿治療慢性阻塞性肺疾病的系統(tǒng)評價[J].中國藥師，2011，14（6）：846-878.

[3]熊建華，李笑慧，石曉芬.多索茶堿注射液在兩種輸液中的配伍穩(wěn)定性[J].中國醫(yī)院藥學雜志，2007，3（3）：409-410.

[4]梁奇國.多索茶堿治療支氣管炎的臨床療效分析[J].臨床合理用藥雜志，2015，8（3C）：51-52.

編輯/周蕓霏