淺談醋酸鈣口服溶液制備

摘要：基于市面上的治療高磷血癥的醋酸鈣藥品多為固體制劑的情況，文章提出了醋酸鈣口服溶液的制備方法，并將其進行對比試驗。進而得出，醋酸鈣口服溶液改善了原有醋酸鈣固體制劑的口味差、難以吞咽的臨床用藥效果。

關(guān)鍵詞：醋酸鈣；口服溶液制備；樣品對比

高磷血癥是一種慢性腎臟?。–KD）的常見并發(fā)癥，其臨床表現(xiàn)是容易引起腎性骨病、繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進、鈣磷沉積變化以及造成維生素D代謝障礙。而醋酸鈣的研發(fā)成功使得其能夠有效的改善病人的癥狀進而減輕其痛苦，但在其實際的臨床用藥的過程中多為固體制劑，這就使得被病痛折磨的患者還要忍受吞咽困難的問題。

1 醋酸鈣口服溶液概述

醋酸鈣是一種現(xiàn)階段被研究出來的新型降磷制劑，其在臨床上的使用比碳酸鈣更具效果。因為醋酸鈣能夠與磷更好的進行結(jié)合，這就意味著其的降磷效果更加明顯確切。而醋酸鈣口服溶液則是一種酸堿值在4.5～7.0之間的無色澄清的透明液體。在對其制備的過程中，需要用到一定量醋酸鈣、單糖漿苯甲酸鈉以及水。醋酸鈣口服溶液主要被用于治療高磷血癥這一慢性腎臟病。將其與口服磷進行結(jié)合使用，能夠有效的控制人體中血磷的水平。醋酸鈣口服液在人身體中的作用原理是，由于其水溶性好，能夠使得其在胃酸的環(huán)境下與磷進行結(jié)合。結(jié)合后會生成難溶性的物質(zhì)，就可以隨糞便排出體外進而降低人體內(nèi)對磷的吸收[1]。

在市面上所售的控磷藥品多以醋酸鈣固體制劑為主，像是醋酸鈣膠囊、醋酸鈣片以及醋酸鈣顆粒等。這些制劑在臨床的使用過程中，存在著許多問題。在服用此類藥品時，由于其固體制劑偏大使患者在吞咽時較為困難。而這類患者需要服用較大劑量的醋酸鈣固體試劑，這就在一定程度上降低了其臨床的使用效果。除此之外，醋酸鈣固體試劑的口感差，本文研究的醋酸鈣口服溶液制備方法就在一定程度上改善了這一制劑的臨床使用效果。

2 醋酸鈣口服溶液的制備方法

以下內(nèi)容多闡述的醋酸鈣口服溶液制備標示含量為90%～100%之間，其使用藥性具有穩(wěn)定性好、口味佳的特點[2]。

2.1制備準備 在制備醋酸鈣口服溶液之前，需要準備6.67%的醋酸鈣、15%～20%的單糖漿、0.1%～0.25%的苯甲酸鈉以及少量水。在這一過程中，需要注意的是對于單糖漿的加入量是按照其體積在醋酸鈣口服溶液制備的全量體積百分比來進行計算的。對于其他制劑的加入量則是按照其質(zhì)量在醋酸鈣口服溶液制備的全量體積的百分比來進行計算的。

2.2制備方法 ①要對單糖漿溶液進行制備。將水加熱至煮沸后加入蔗糖，并在此過程中對其進行攪拌使之溶解。而后，持續(xù)加熱至100℃用脫脂棉進行過濾，再往自濾器上添加適量的熱水，使其冷卻至室溫。檢測其蔗糖溶液的濃度為0.85g/ml后攪勻備用，即得a液。需要注意的是其水與蔗糖要按照9：17的比例進行制備。②稱取一定量的醋酸鈣和苯甲酸鈉放置于容器中，并用熱水將這兩種物質(zhì)進行溶解。再加入a液進行均勻攪拌，加入60℃的活性炭后進行15min的保溫得出b液。③利用濾液將制備出的b液調(diào)節(jié)其酸堿值，并加入適量水進行定容。此濾液要通過0.8μm的濾膜進行精濾而獲得，自此得出c液。④將c液灌裝，并加熱使其滅菌30min。這就是醋酸鈣口服溶液制備的全部過程[2]。

3 制備實例

3.1 0L醋酸鈣液體組合物的制備

3.1.1制備準備 選用單糖漿所制備的口服溶液的全量體積為17%，苯甲酸鈉占所制備注射液的全量體積為0.2%。對于加入活性炭的量為0.05%，其中調(diào)節(jié)酸堿值為5.0，并在制備最后進行高溫滅菌的操作中，選用流通蒸汽滅菌法。制備這一醋酸鈣液體組合物時需要用到14.3%的醋酸鈣USP、0.35%的三氯半乳蔗糖、5%的甘油USP、2%的丙二醇USP、0.75的聚維酮25，USP以及0.2的對羥基苯甲酸甲酯NF、0.2%的人造黑櫻桃香料、20%的麥芽糖醇、2.5%的Magnawseet110和適量水。

3.1.2制備兩種樣品 一種醋酸值為5.0的醋酸鈣口服溶液。首先，取450ml的水進行煮沸，而后加入850g的蔗糖。將其攪拌使之溶解持續(xù)加熱至100℃后，用脫脂棉對其進行過濾。此外，在自濾器上要添加適量的熱水，使其冷卻至室溫時的容量為1000ml，攪勻即得①液。其次，稱取一定量的醋酸鈣放置于容器中，加入2g的苯甲酸鈉，并利用適量的熱水對其進行溶解。再加入170ml的①液進行均勻攪拌，而后加入0.5g的活性炭使其在60℃的室溫下保溫15min過濾，即得②液。再次，就是將②液的醋酸值調(diào)節(jié)到5.0，并加水進行定容至1000ml后，用0.8μm濾膜將其精濾，得出③液。最后，將獲得的③液進行灌裝，并通過流通蒸汽法對其進行滅菌操作30min。

一種醋酸值為6.0的醋酸鈣口服溶液。首先，取450ml的水進行煮沸，而后加入850g的蔗糖。將其攪拌使之溶解持續(xù)加熱至100℃后，用脫脂棉對其進行過濾。此外，在自濾器上要添加適量的熱水，使其冷卻至室溫時的容量為1000ml，攪勻即得①液。其次，稱取一定量的醋酸鈣放置于容器中，加入2.5g的苯甲酸鈉，并利用適量的熱水對其進行溶解。再加入200ml的①液進行均勻攪拌，而后加入1.0g的活性炭使其在60℃的室溫下保溫15min過濾，即得②液。再次，就是將②液的醋酸值調(diào)節(jié)到6.0，并加水進行定容至1000ml后，用0.8μm濾膜將其精濾，得出③液。最后，將獲得的③液進行灌裝，并通過流通蒸汽法對其進行滅菌操作30min。

3.2樣品對比 分別取制備好的酸堿值為5.0和6.0的醋酸鈣口服溶液和醋酸鈣的固體制劑將其置于一次性紙杯中。選取10名志愿者將其含于口中10s，并做漱口動作。試驗結(jié)束后，有80%的志愿者認為醋酸鈣口服溶液的服用效果要好于其他制劑。

4 小結(jié)

綜上所述，醋酸鈣口服溶液的制備在實際的臨床應用中具有突出的表現(xiàn)。具體有利于高磷血癥的治療、提高患者治療依從性以及改進臨床服用方法。這是因為醋酸鈣口服溶液具有更好的水溶性的特點，使其在患者體內(nèi)更好的與磷進行結(jié)合，進而產(chǎn)生難溶性物質(zhì)被排除體外。這樣的臨床效果在保證其治療性的同時，還改進了患者進藥的方式，使醋酸鈣口服溶液能夠更好的作用于慢性腎臟病患者。

參考文獻：

[1]惠為佳.自小兒血液中分離醋酸鈣不動桿菌洛菲亞種的鑒定與分析[J].求醫(yī)問藥（下半月），2013，09：37-38.

[2]李海霞，楊耀，路春波，等.醋酸鈣梯度主動載藥法制備蘆丁納米脂質(zhì)體[J].鄭州大學學報（醫(yī)學版），2015，05：682-686.

編輯/哈濤