氨咖黃敏膠囊的成分分析及其鑒別

丁秀云 趙國(guó)君

1.內(nèi)蒙古第一機(jī)械集團(tuán)有限公司醫(yī)院，內(nèi)蒙古包頭 014030；2.內(nèi)蒙古包頭市第四醫(yī)院藥劑科，內(nèi)蒙古包頭 014030

氨咖黃敏膠囊，曾用名為速效傷風(fēng)膠囊，由對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、馬來(lái)酸氯苯那敏、人工牛黃四味藥組成[1]。為中西結(jié)合感冒藥[2]。因其價(jià)格便宜，療效顯著，副作用少等優(yōu)點(diǎn)作為非處方藥深受患者信賴。本文就其主要成分、作用、副作用以及藥品檢驗(yàn)方面進(jìn)行討論，以便于患者更健康有效的用藥。

1 氨咖黃敏膠囊的成分分析

1.1 氨咖黃敏膠囊的主要成分

氨咖黃敏膠囊由對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、馬來(lái)酸氯苯那敏、人工牛黃四味藥組成。其中對(duì)乙酰氨基酚為解熱鎮(zhèn)痛藥，咖啡因?yàn)橹袠信d奮藥，馬來(lái)酸氯苯那敏為抗組胺藥，人工牛黃為清熱解毒藥。

1.2 氨咖黃敏膠囊成分的主要藥理作用及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)

1.2.1 對(duì)乙酰氨基酚 對(duì)乙酰氨基酚是臨床最為常用的解熱鎮(zhèn)痛藥之一[3]，是世界衛(wèi)生組織推薦的小兒首選退熱藥。我國(guó)已有韓對(duì)乙酰氨基酚治療感冒的制劑達(dá)30多種[4]。主要用于緩解感冒引起的頭痛發(fā)熱[5]。但由于抗感冒藥多是復(fù)方制劑，有些藥物雖然名稱不同，所含成分卻相似。尤其是很多感冒藥中都含有對(duì)乙酰氨基酚成分，如果不仔細(xì)看說(shuō)明書(shū)很有能會(huì)造成重復(fù)用藥的問(wèn)題。對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量使用可致嚴(yán)重肝臟損害，切不可超量服用。過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚是爆發(fā)性肝功能衰竭的重要病因[6-7]。此外患者在使用用含對(duì)乙酰氨基酚成分的抗感冒藥時(shí)還應(yīng)注意：肝、腎功能不全者慎用；3歲以下小兒應(yīng)避免使用；酗酒患者慎用；服藥前后不可飲酒[8]。

1.2.2 咖啡因 咖啡因是一種中樞興奮成分?？垢忻八幍奶幏街兄约尤肟Х纫? 是因?yàn)榭Х纫驅(qū)Υ竽X皮層具有選擇性興奮作用,它不僅可抵消鹽酸氯苯那敏、苯海拉明所引起的嗜睡癥狀,而且咖啡因還能緩解頭痛, 能增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛效果。另外咖啡因作為中樞興奮藥，可拮抗抗過(guò)敏藥的中樞抑制作用[2]。

1.2.3 馬來(lái)酸氯苯那敏 馬來(lái)酸氯苯那敏又名撲爾敏，是臨床上使用時(shí)間最長(zhǎng)的抗過(guò)敏藥,為H1受體阻斷劑之一。能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體，阻斷組胺引起的支氣管平滑肌痙攣性收縮。減輕微血管擴(kuò)張和降低毛細(xì)血管通透性，從而緩解流涕、流淚、打噴嚏、咽部發(fā)癢等癥狀。并能抑制中樞而起鎮(zhèn)咳作用，同時(shí)它們也有較小的鎮(zhèn)靜作用[9-10]?？赡軙?huì)有輕微的副作用，產(chǎn)生嗜睡、口渴、多尿、困倦等癥狀。

1.2.4 人工牛黃 人工牛黃是由牛膽粉、膽酸、豬去氧膽酸、牛磺酸、膽紅素、膽固醇、微量元素等制成[11-12]。作為天然牛黃代用品的人工牛黃，性味功效與牛黃相同，只是作用稍遜。有明顯的解熱，抗驚厥，祛痰、抑菌等作用。用于治療感冒引起的頭痛發(fā)熱、咽喉腫痛、口舌生瘡、痛腫癤毒等火邪實(shí)熱之癥, 而不是清外感之表熱, 解感冒之咽痛[13]。

2 氨咖黃敏膠囊中成分的鑒別與含量測(cè)定

2.1 對(duì)乙酰氨基酚的含量測(cè)定

我國(guó)大約80%的抗感冒藥中都含有對(duì)乙酰氨基酚成分。在正常的治療劑量范圍內(nèi)，對(duì)乙酰氨基酚能快速、徹底地通過(guò)和體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或者形成硫酸酯直接排出體外，不會(huì)對(duì)身體造成傷害，但一旦過(guò)量則會(huì)引起肝臟壞死和腎衰竭。因此控制感冒藥中對(duì)乙酰氨基酚的含量非常重要。已報(bào)道對(duì)乙酰氨基酚的測(cè)定方法主要有：分光光度法、熒光法、化學(xué)發(fā)光法、電化學(xué)方法、高效液相色譜法、毛細(xì)管電泳法[14]。其中高效液相色譜法和分光光度法比較常用，方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確。氨咖黃敏膠囊中的對(duì)乙酰氨基酚成分也多采用這兩種方法測(cè)定[15-16]。

2.2 氨咖黃敏膠囊中咖啡因的含量測(cè)定

原國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中采用提取后滴定的方法控制氨咖黃敏膠囊中咖啡因的含量[17]。但提取操作復(fù)雜、費(fèi)時(shí)、且對(duì)乙酰氨基酚滴定終點(diǎn)判斷易受主觀影響，測(cè)量誤差較大，結(jié)果重現(xiàn)性差[18]。經(jīng)過(guò)多次試驗(yàn)證明，采用HPLC法測(cè)定咖啡因的含量，操作簡(jiǎn)便，準(zhǔn)確性高，專(zhuān)屬性良好，可更好地控制本品的含量，且此法可同時(shí)應(yīng)用對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因、馬來(lái)酸氯苯那敏的含量測(cè)定。

2.3 氨咖黃敏膠囊張馬來(lái)酸氯苯那敏的含量測(cè)定

氨咖黃敏膠囊是治療感冒的常用藥，其方法收載于國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)(化學(xué)藥品地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn))第三冊(cè)，原標(biāo)準(zhǔn)并沒(méi)有對(duì)馬來(lái)酸氯苯那敏成分進(jìn)行定量，現(xiàn)基本采用HPLC法測(cè)定氨咖黃敏膠囊中馬來(lái)酸氯苯那敏的含量，對(duì)其含量進(jìn)行控制，結(jié)果可靠[19]。

2.4 氨咖黃敏膠囊中人工牛黃成分的鑒別

氨咖黃敏膠囊為常用感冒藥，價(jià)格非常便宜。由于天然牛黃資源少，價(jià)格昂貴，國(guó)內(nèi)大部分廠家在生產(chǎn)含有牛黃的中藥制劑中，多采用人工牛黃代替天然牛黃入藥。因而控制人工牛黃的質(zhì)量顯得尤為重要[20]。而現(xiàn)行的《國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)》（第三冊(cè)）中對(duì)于人工牛黃的檢查方法只是采用人工牛黃中膽酸與新配制的糠醛水溶液、硫酸溶液在70℃水浴中反應(yīng)，溶液顯藍(lán)紫色，來(lái)作為鑒別方法。缺少其他相關(guān)成分的定性定量分析方法，從而給不法分子制假、造假留下可乘之機(jī)[21]。而經(jīng)過(guò)一些試驗(yàn)研究，建立了人工牛黃中其他成分的鑒別方法。事實(shí)證明，這些方法可以有效的控制氨咖黃敏膠囊中人工牛黃的成分。其方法包括通過(guò)薄層色譜法定性鑒別膽紅素[22]；采用紫外分光光度法可測(cè)定膽紅素的含量[23]；膽酸、豬去氧膽酸也可通過(guò)薄層色譜法半定量鑒別和薄層掃描法定量測(cè)定[24]；此外《藥品檢驗(yàn)補(bǔ)充檢驗(yàn)方法和檢驗(yàn)項(xiàng)目批準(zhǔn)件匯編2003~2008》中補(bǔ)充的薄層色譜鑒別氨咖黃敏膠囊中的貝斯素成分的方法也很簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確[25]。

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