我國藥典2010年版一部毒性中藥概況

遼寧省營口市藥品檢驗所 (115000) 任子和

北京中醫(yī)藥大學（100102）楊瑤珺 閻玉凝 馬瑩

許多中藥都有毒性。藥典2010年版一部已于2010年7月1日開始執(zhí)行，此版藥典新增的內(nèi)容較多，其所記載的有毒中藥，按其毒性大小，分為有大毒、有毒、有小毒三個層次[1]?，F(xiàn)將國藥典2010年版一部記載有毒性的中藥品種及其頁碼總結如下：

1 毒性中藥品種

1.1 有小毒 丁公藤：P4，九里香：P10，土鱉蟲：P18，大皂角：P20，川楝子：P39，小葉蓮：P43，水蛭：P77，北豆根：P92，地楓皮：P114，紅大戟：P140，兩面針：P157，吳茱萸：P160，苦木：P186，苦杏仁：P187，金鐵鎖：P205，草烏葉：P221，南鶴虱：P229，鴉膽子：P238，重樓：P243，急性子：P247，蛇床子：P295，豬牙皂：P298，綿馬貫眾：P310，綿馬貫眾炭：P310，紫萁貫眾：P321，蒺藜：P330，榼藤子：P342，鶴虱：P353。

1.2 有毒 三棵針：P13，干漆：P15，土荊皮：P17，千金子：P33，千金子霜：P33，制川烏：P37，天南星：P53，制天南星：P54，木鱉子：P60，甘遂：P81，仙茅：P94，白附子：P98，白果：P100，白屈菜：P100，半夏：P110，朱砂：P128，華山參：P131，全蝎：P133，芫花：P148，蒼耳子：P151，兩頭尖：P157，附子：P177，苦楝皮：P189，金錢白花蛇：P204，京大戟：P209，制草烏：P220，牽牛子：P237，輕粉：P237，香加皮：P240，洋金花：P250，臭靈丹草：P267，狼毒：P269，常山：P293，商陸：P304，硫黃：P315，雄黃：P316，蓖麻子：P330，蜈蚣：P335，罌粟殼：P346，蘄蛇：P349，翼首草：P358，蟾酥：P360。

1.3 有大毒 川烏：P36，馬錢子：P47，馬錢子粉：P48，天仙子：P51，巴豆：P74，巴豆霜：P74，紅粉：P143，鬧羊花：P210，草烏：P220，斑蝥：P311。

2 炮制方法

以上所記載的有大毒的中藥，在歷代應用中，較多采用的是傳統(tǒng)的炮制方法降低毒性，最大程度地發(fā)揮它們的治療作用。而有小毒的中藥只在使用時加以注意，大多數(shù)沒有在炮制方面規(guī)定其減毒的方法。從有毒中藥的炮制與其毒性改變的關系上，炮制能改變藥物的毒性，歸納為以下7個方面：去除含毒性成分的部位；改變毒性成分的結構，使之轉(zhuǎn)變成毒性較小而生理活性不減的物質(zhì)；降低毒性成分的含量；除去非有效的水溶性毒性成分；破壞部分酶，以防有效成分發(fā)生化學變化生成毒性物質(zhì)；破壞毒性成分結構，使之失去活性；輔料的解毒作用。

2.1 對于有大毒的中藥，諸如千金子與巴豆等種仁類中藥，以藥典中記載的制霜法減弱其毒性；或如以醋制的方法降低毒性，如甘遂、芫花等中藥；還有諸如水煮法、加輔料炒等方法。

常用有毒中藥半夏用湯洗、姜制一直是各個歷史時期的基本炮制方法，其他的炮制方法均是在此基礎上發(fā)展演變而來，姜制半夏是半夏炮制歷史上的一大進步。而目前還用甘草、生石灰制的法半夏，增強其用于痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈等作用。

楊中林等[2]考察不同炮制方法（浸、煮）及輔料（礬、姜、膽汁）對東北南星毒副作用的影響。通過口嘗麻辣味、兔眼刺激、急性毒性實驗，考察東北南星及其不同炮制品的刺激性、毒性。口嘗麻辣味實驗結果表明，礬制比姜制去麻效果好，加熱比不加熱去麻效果好；兔眼刺激實驗結果與口嘗麻辣味實驗結果具平行性；急性毒性實驗表明東北南星生品混懸液毒性不明顯。實驗說明，現(xiàn)行天南星炮制方法多采用白礬為輔料，加熱炮制天南星，具有科學依據(jù)。東北南星生品臨床使用具有一定安全性。

川烏、草烏都是有大毒的中藥，尤以雙酯型二萜類生物堿烏頭堿（Aconigne）、中烏頭堿（Mesaconlfine）、次烏頭堿（Hypaconitine）的毒性最強，其有強心作用，中毒時出現(xiàn)心律不齊、呼吸麻痹而死亡。炮制草烏的目的是降低毒性和增強藥效。各地炮制方法有：訶子水制草烏、干草水制草烏、童尿制草烏、鹽水制草烏、清水制草烏、高壓蒸草烏、去尖刮皮炮制等。

經(jīng)過炮制，測定藥材中中烏頭堿、烏頭堿、次烏頭堿的含量變化。隨著煎煮時間的延長，川烏、草烏中三種主要的烏頭類生物堿含量逐漸降低。

張為亮[3]等比較附子不同炮制品的毒性和藥效，為臨床選用附子提供科學依據(jù)。采用離體蛙心法、垂體后葉致心肌缺血法、耐缺氧法、熱板法、耳片法、腺體稱重法及改寇氏法等觀察不同炮制品的藥效和毒性。毒性大小的順序為生附子＞白附片＞香港炮附子＞微波炮附子。在同等劑量下各炮附子均有強心抗毒作用。微波炮附子和香港炮附子均具有促進幼鼠腺體發(fā)育生長作用，微波炮附子還有抗心肌缺血作用。微波炮附子不僅保持了原有藥效，且毒性明顯降低，還能促進免疫器官的生長。

2.2 用醋制法減弱有大毒中藥也是藥典中常用的方法。王克周[4]等考察了不同醋量炮制甘遂對其毒性及藥效的影響。甘遂醋制后毒性明顯降低，利尿作用有所緩和，生品和30%（每100kg甘遂用醋30kg）醋量甘遂醋制品祛痰效果較好，而50%（每100kg甘遂用醋50kg）、100%（每100kg甘遂用醋100kg）醋量甘遂醋制品較生品差。夏坤等[5]綜合考察芫花5種不同的炮制方法。以生芫花和藥典醋炙芫花為對照，采用藥效、毒性及其相關化學成分多指標綜合考察。結果表明醋炙法最佳。每100g芫花，用 60kg水將30kg米醋稀釋后與芫花拌勻，悶1h，置滾筒式炒藥機中，文火炒至近干，掛火色后取出。經(jīng)3批中試生產(chǎn)驗證，質(zhì)量穩(wěn)定，方法簡便易行，具有明顯的優(yōu)越性，可用于芫花飲片生產(chǎn)。

馬錢子為有大毒的中藥，不宜生用，用砂燙至鼓起并顯棕褐色或深棕色為宜。炮制后入丸散用，用量不宜多。

藥典中苦杏仁須經(jīng)炮制后方可入藥使用。生用杏仁不能有效地抑制杏仁酶的活性，故生用杏仁毒性很大；炒制杏仁的火候、時間對氫氰酸的含量影響頗大；苦杏仁蒸制后，氫氰酸的有效成分相對值保存較高；苦杏仁蒸霜法后對有效成分影響不大：苦杏仁炮制后最大程度達到了保留苦杏仁甙的目的。

2.3 天然礦物藥不是單一的礦物，而是多種礦物的集合體，臨床應用前必須經(jīng)過炮制才能提高礦物藥的療效，降低礦物藥的毒副作用。煅法、煅淬法、水飛法等是礦物藥炮制的常用手段，這些手段在煅燒溫度、控溫時間、煅淬次數(shù)等方面都有了很大的進步。例如朱砂毒性作用的機理主要是可溶性汞鹽和游離汞積蓄致汞中毒，現(xiàn)在有些藥廠只采取粉碎法處理朱砂，并未能去游離的有害金屬物質(zhì)；而目前采用球磨加水飛法處理朱砂，可以有效地降低其中可溶性汞鹽和游離汞的含量，減輕朱砂毒性。因此球磨加水飛法在朱砂炮制中值得推廣。孫翠華[6]等測定了川烏、巴豆、天南星炮制前后煎煮液中幾種有害元素砷、汞、銻、鉛、鉍、鉬的含量。測定結果顯示：炮制后這些有害元素的含量大多較炮制前有所降低。

總之，應進一步認識毒性中藥炮制的重要性，充分合理利用有毒中藥，為人類健康和解除疾病提供科學依據(jù)。