翻白草的化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

孫 奕， 鄧雁如， 王 穎， 連莉莉（天津中醫(yī)藥大學(xué)，天津300193）

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翻白草的化學(xué)成分及藥理活性研究進(jìn)展

孫 奕， 鄧雁如*， 王 穎， 連莉莉（天津中醫(yī)藥大學(xué)，天津300193）

摘要：中藥翻白草為薔薇科委陵菜屬植物，含有黃酮、萜類、甾體、鞣質(zhì)及有機(jī)酸等多種化學(xué)成分，具有抗炎鎮(zhèn)痛、抗氧化、降血糖、抗菌、抗病毒等作用，臨床多用于預(yù)防和治療糖尿病。本文對近年來國內(nèi)外在該植物組方應(yīng)用、形態(tài)學(xué)、化學(xué)成分、藥理學(xué)作用方面的研究概況進(jìn)行了綜述。

關(guān)鍵詞：翻白草；化學(xué)成分；藥理活性

翻白草Potentilla discolor Bge.又名雞腿兒、雞腿根、雞腳草、鴨腳參、葉下白、白背葉、天青地白，始載于《救荒本草》，為薔薇科植物翻白草的干燥全草［1］，多生長于溫帶以及北溫帶地區(qū)的山地、丘陵、洼地、山坡、草甸及山谷中［2］。翻白草種類豐富，在中國有88種，其中有24種為我國特有，主產(chǎn)于山東、遼寧、安徽等地，在河北、河南、內(nèi)蒙古及湖南民間應(yīng)用廣泛［3］。該植物性平、味甘、微苦，歸肝、胃、大腸經(jīng)，具有清熱解毒、止血和止痢的功效［4］，臨床用于治療濕熱瀉痢、癰腫瘡毒、血熱出血、肺熱咳喘及肺癰等癥［5］，近年來在糖尿病的治療上應(yīng)用廣泛。為了進(jìn)一步開發(fā)利用翻白草的藥用價值，本文對其組方應(yīng)用、形態(tài)學(xué)、化學(xué)成分、藥理學(xué)作用及其臨床應(yīng)用等方面進(jìn)行了綜述。

1 組方應(yīng)用 見表1。

2 形態(tài)學(xué)特征

翻白草為多年生草本植物，高15～45 cm，根粗壯，上部多分枝，下部呈肥厚呈紡錘狀?；ㄇo直立，密被白色絨毛。羽狀復(fù)葉，基生葉有小葉2～4對，對生或互生，葉柄密被白色絨毛，基部有膜質(zhì)托葉。小葉片長圓形，長1～ 5 cm，尖端圓鈍。莖生葉1～2片，有掌狀3～5小葉，托葉草質(zhì)，卵形或?qū)捖研?，下面密被白色絨毛?；▋尚?，聚狀花序，花直徑1～2 cm，花萼5裂，萼片三角狀卵形?；ò?，黃色，倒卵形，尖端微凹或圓，比萼片長［7］?；ㄖ斏?，基部具乳頭狀膨大，柱頭稍微擴(kuò)大。瘦果近腎形，寬約1 mm，光滑?；?、果期5～9月［8］。

根部橫切面木栓層由4～10層細(xì)胞組成，外部可見棕褐色落皮層組織。皮層細(xì)胞形狀不規(guī)則，壁微增厚。韌皮部狹窄。形成層有3～4層環(huán)形波紋狀細(xì)胞。木質(zhì)部發(fā)達(dá)，內(nèi)8～12束導(dǎo)管呈放射狀排列。射線由2～10層細(xì)胞組成。草酸鈣簇晶存在于皮層、射線中［9］。

3 化學(xué)成分

翻白草的化學(xué)成分主要有黃酮、萜類、甾體、鞣質(zhì)和有機(jī)酸等。

3.1 黃酮類 黃酮類化合物在翻白草中的含有量較多，是其主要活性成分之一，具體見圖1和表2。

圖1 翻白草中黃酮類化合物的母核結(jié)構(gòu)

表2 翻白草中的黃酮類化合物

3.2 萜類 翻白草中的萜類化合物主要為單萜和三萜類，具體見圖2和表3。

圖2 翻白草中萜類化合物的母核結(jié)構(gòu)

3.3 甾體類 翻白草中的甾體類化合物的含有量較少，具體見圖3和表4。

圖3 翻白草中甾體類化合物的母核結(jié)構(gòu)

表4 翻白草中甾體類化合物

3.4 鞣質(zhì)類 鞣質(zhì)類是翻白草中另一類含有量較高的化合物，主要為鞣花酸及其衍生物，具體見圖4和表5。

表3 翻白草中萜類化合物

圖4 翻白草中鞣質(zhì)類化合物的母核結(jié)構(gòu)

3.5 有機(jī)酸類 翻白草中的有機(jī)酸類化合物主要為酚酸類和脂肪酸類，具體見圖5、表6、表7。

3.6 其他 翻白草還含有腺苷、多萜醇、壬二酸、SOD酶和多糖等成分。

4 藥理學(xué)作用

4.1 鎮(zhèn)痛、抗炎作用 Gurbuz等［21］發(fā)現(xiàn)，口服翻白草的水提液對胃部有保護(hù)作用，能夠有效地抑制乙醇引起的小鼠胃潰瘍。

表5 翻白草中鞣質(zhì)類化合物

圖5 翻白草中有機(jī)酸類化合物的母核結(jié)構(gòu)

表6 翻白草中有機(jī)酸類化合物

表7 翻白草中有機(jī)酸類化合物

Tunon等［22］對52種不同科屬植物的翻白草水提物進(jìn)行了體外前列腺素生物合成抑制活性實(shí)驗(yàn)和血小板激活因子誘導(dǎo)的胞外分泌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其在兩種實(shí)驗(yàn)中均能表現(xiàn)出良好的活性，表明翻白草水提物是有效的環(huán)氧酶抑制劑。4.2 抗氧化作用 張遠(yuǎn)榮等［23］測定了翻白草鞣質(zhì)成分對羥自由基、超氧陰離子自由基、二苯代苦味酰基自由基的清除能力以及對脂質(zhì)過氧化的抑制率。結(jié)果表明，翻白草鞣質(zhì)對HO·、O2·、DPPH·和脂質(zhì)過氧化均有清除和抑制作用，而且其抗氧化能力在一定范圍內(nèi)會隨著鞣質(zhì)濃度的增大而增加。

馬山等［24］將翻白草水煎劑給2型糖尿病大鼠灌胃，觀察其對大鼠肝臟的氧化應(yīng)激影響，通過測定大鼠肝組織中丙二醛含有量及谷胱甘肽過氧化物酶、超氧化物歧化酶、過氧化氫酶活性的變化，來研究翻白草水煎劑的抗氧化能力。結(jié)果表明，翻白草水煎劑能抑制2型糖尿病大鼠的氧化應(yīng)激，改善其肝臟的能量代謝障礙，并且防止2型糖尿病對大鼠肝臟引起的氧化損傷。

4.3 降血糖作用 周志文［25］通過實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，翻白草的醇提物能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖，并且在改善糖代謝和脂代謝異常方面的作用顯著，可減輕糖毒性和脂毒性，能用于防治糖尿病及其并發(fā)癥的發(fā)生與發(fā)展。此外，翻白草50%醇回流部位的降糖、降脂和改善糖耐量的作用最強(qiáng)。

孫海峰等［26］對翻白草降血糖作用的有效部位進(jìn)行研究。結(jié)果表明，翻白草50%醇提物的正丁醇部位和大孔樹脂70%乙醇洗脫部位降低糖尿病小鼠血糖作用明顯，其中前者總黃酮含有量最高，而后者也達(dá)到58.25%，說明兩者均為降血糖的有效部位，而且降糖活性成分是其所含的黃酮類化合物。

張儉等［27］對翻白草乙酸乙酯提取液的降血糖功效進(jìn)行了研究。結(jié)果表明，高、低劑量對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠均有明顯的治療效果，并且對正常小鼠的血糖均無顯著影響，說明翻白草有明顯的降血糖作用。

嚴(yán)哲琳等［28］研究了翻白草水提物對自發(fā)2型糖尿病db/db小鼠的降血糖作用，發(fā)現(xiàn)其能顯著降低小鼠空腹血糖和血清胰島素水平，并且增加胰島素的敏感指數(shù)，有一定的調(diào)節(jié)作用。

Zhang［29］等研究了翻白草提取物對高脂及鏈脲霉素所致糖尿病大鼠的降血糖和抗氧化作用。結(jié)果表明，其對治療糖尿病及其并發(fā)癥的作用顯著，可能是通過對細(xì)胞的抗氧化和保護(hù)作用來治療糖尿病。

Syiem［30］等發(fā)現(xiàn)，腹腔給藥注射翻白草甲醇提取物后，正常小鼠和四氧嘧啶誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖水平均有所降低，其中后者降低了63%，而前者降低了31%，表明其可以明顯降低小鼠的血糖水平。同時，在葡萄糖耐受性實(shí)驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn)，給藥后的正常小鼠和糖尿病小鼠對葡萄糖的耐受性均有明顯改善。由此可知，翻白草具有顯著的降血糖作用。

4.4 抗病毒作用 McCutcheon［31］等對100多種植物甲醇提取物的抗病毒活性進(jìn)行了篩選，發(fā)現(xiàn)翻白草甲醇提取物能有效地抑制呼吸道合胞體病毒繁殖。

Subbotina［32］等研究了翻白草提取物對兒童因輪狀病毒所致腹瀉的治療效果，將患病兒童分為兩組，一組給翻白草提取液，一組給安慰劑。結(jié)果顯示，翻白草提取物能有效縮短腹瀉持續(xù)時間，并且減少了復(fù)水的需要。由此表明，翻白草提取物可以有效地治療兒童因輪狀病毒引起的腹瀉。4.5 抗菌作用 伍賢進(jìn)［33］等以大腸埃希氏菌、普通變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、八疊球菌為供試菌種，運(yùn)用二倍稀釋法對翻白草不同藥用部位的抑菌作用進(jìn)行考察。結(jié)果表明，翻白草不同藥用部位的抑菌作用具有一定差異，其帶根全草的抑菌作用最強(qiáng)，地上部分次之，而根部最弱。同時，不同提取液的抑菌效果也具有一定差異，其中70%乙醇提取液的作用最強(qiáng)，而且對革蘭氏陽性菌的抑菌效果優(yōu)于革蘭氏陰性菌。

5 結(jié)語

中藥翻白草的物質(zhì)資源豐富，化學(xué)成分復(fù)雜，在我國分布廣泛，具有很大的開發(fā)前景。大量實(shí)驗(yàn)證實(shí)，翻白草具有顯著的降血糖作用，在預(yù)防及治療糖尿病方面療效顯著［24-29，34-42］，能改善糖尿病的多項(xiàng)指標(biāo)。例如，翻白草總黃酮和水提取物能通過改善胰島素抵抗、提高胰島素敏感、抗氧化、改善糖脂代謝紊亂，調(diào)節(jié)相關(guān)酶的活性、基因表達(dá)和細(xì)胞免疫等機(jī)制來發(fā)揮降低血糖的作用［43-54］。除此之外，對糖尿病并發(fā)癥（如糖尿病腎?。┮灿幸欢ǖ寞熜?，同時還可保護(hù)糖尿病小鼠的血管內(nèi)皮細(xì)胞［55-58］，但目前尚無含有翻白草的降血糖中成藥，故可將其開發(fā)成治療2型糖尿病的新藥。該植物中另一類含有量較大的鞣質(zhì)類成分除了具有文中提到的抗氧化作用外，還具收斂性，內(nèi)服用于治療腹瀉、胃腸道出血和潰瘍等癥；外敷用來治療創(chuàng)傷和灼傷，并可防止感染［59］。在其萜類成分中，熊果酸具有抗癌和抗血管生成作用，抑制HL-60細(xì)胞增殖的效果顯著，并可誘導(dǎo)其凋亡，同時增強(qiáng)機(jī)體免疫力［60］，但目前臨床應(yīng)用尚不廣泛，還需作進(jìn)一步研究，同時其亦具有抗氧化功能，可作為化妝品的原料。此外，翻白草地上和地下部分均含有蛋白質(zhì)、維生素C、可溶性糖、淀粉、脂肪等營養(yǎng)成分［60］，因此，它可作為資源植物進(jìn)行多方面的開發(fā)和利用，除了作為藥用資源，亦可開發(fā)為保健品。

為拓展翻白草的應(yīng)用范圍，完善其藥理學(xué)作用及臨床應(yīng)用，使其藥用價值得到充分利用，科研工作者應(yīng)對其化學(xué)成分及相應(yīng)藥理活性進(jìn)行系統(tǒng)、全面的研究，除了繼續(xù)對其在預(yù)防和治療2型糖尿病方面進(jìn)行更深層次的探索，同時，應(yīng)對其他藥理學(xué)作用和臨床應(yīng)用進(jìn)行更進(jìn)一步的研究，為指導(dǎo)臨床合理用藥、擴(kuò)大藥源提供合理可靠的科學(xué)依據(jù)。

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*通信作者：鄧雁如（1963—），女，博士，教授，博士生導(dǎo)師，從事中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究。Te1：（022）59596238，E-mai1：dyanru@sina.com

作者簡介：孫 奕（1990—），女，碩士生，從事中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究。Te1：（022）59596238，E-mai1：sunyi0711smi1e@163.com

基金項(xiàng)目：天津市應(yīng)用基礎(chǔ)與前沿技術(shù)研究計(jì)劃（重點(diǎn)項(xiàng)目）（14JCZDJC37000）

收稿日期：2015-04-28

doi：10.3969/j.issn.1001-1528.2016.03.034

中圖分類號：I284.1；I285.5

文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A

文章編號：1001-1528（2016）03-0639-07