歐盟批準第二種“三合一”抗艾滋病毒藥物復合片劑Eviplera

2011年11月，歐盟委員會批準了Gilead科學有限公司開發(fā)的由鹽酸列匹韋林（rilpivirine hydrochloride）25 mg、恩曲他濱（emtricitabine）200 mg和替諾福韋雙酯（tenofovir disoproxil fumarate）245 mg組成的復合片劑Eviplera，用于一日1次口服1片治療成人無既往治療史且病毒載量≤10萬copies/ml的艾滋病毒感染患者。

Eviplera實由Gilead科學有限公司自己的Truvada和Janssen-Cilag國際公司的非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑鹽酸列匹韋林組成，而Truvada則為一種由兩種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑恩曲他濱和替諾福韋雙酯組成的“二合一”復合制劑。Eviplera是歐盟迄今批準的第二種“三合一”抗艾滋病毒藥物復合制劑，第一種“三合一”抗艾滋病毒藥物復合制劑為由Gilead科學有限公司和Bristol-Myers Squibb、Merck兩公司合作開發(fā)的Atripla，后者由依發(fā)韋侖（efavirenz）600 mg、恩曲他濱200 mg和替諾福韋雙酯245 mg組成。

歐盟委員會是主要依據(jù)兩項代號分別為ECHO和THRIVE研究的48周療效和安全性數(shù)據(jù)作出上述Eviplera批準決定的。這兩項研究均屬國際性的Ⅲ期多中心、隨機、雙盲、活性藥物對照臨床試驗，旨在評價在背景方案中加用鹽酸列匹韋林或依發(fā)韋侖治療無既往治療史的艾滋病毒感染患者的作用，而大多數(shù)患者接受的背景方案都是Truvada。此外，一項生物等效性研究也證實，每日1次服用Eviplera與每日同時分服鹽酸列匹韋林、恩曲他濱和替諾福韋雙酯的各藥血藥濃度均一致。但Eviplera治療失敗患者會較Atripla治療失敗者更可能發(fā)展對總治療的耐藥性和對非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的交叉耐藥性，Eviplera治療患者也會較Atripla治療者更可能發(fā)展對拉米夫定（lamivudine）/恩曲他濱相關(guān)耐藥性，臨床選用時必須予于考慮。