2022 年國內新登記農藥品種

羅子羅瓏，李 洋

(順毅股份有限公司 臺州市綠色農業(yè)化學品開發(fā)重點實驗室，浙江 臺州 318000)

2022 年1 月7 日，農業(yè)農村部公布了重新修訂的《農藥登記試驗管理辦法》和《農藥登記管理辦法》，進一步規(guī)范了農藥登記管理辦法，對環(huán)境影響和風險評估提出更高要求，增加了農藥登記難度。加之3 年來新型冠狀病毒引發(fā)的衛(wèi)生安全局勢等影響，2022 年新登記農藥數量保持低位。

2022 年國內農業(yè)用途農藥產品登記438 個，其中原/母藥產品51 個，制劑產品387 個；衛(wèi)生用途農藥產品登記28 個，均為制劑產品；專供出口農藥產品240 個，其中原/母藥產品27 個，制劑產品213 個[1]。首次在國內登記產品8 個，均屬于專供出口，相較于2021 年新登記27 個[2]，2022 年新登記數量顯著回落。

本文將對2022 年國內新登記的農藥品種進行介紹，包括殺菌劑2 個、殺蟲/殺螨劑1 個、除草劑3 個與植物生長調節(jié)劑2 個。

1 殺菌劑

2022 年新登記的殺菌劑包括甾醇生物合成抑制劑類殺菌劑螺環(huán)菌胺和線粒體呼吸抑制劑類殺菌劑苯氧菌胺。

1.1 螺環(huán)菌胺

螺環(huán)菌胺是由拜耳作物科學開發(fā)的螺環(huán)縮酮類殺菌劑，英文通用名：spiroxamine，CAS 登錄號：118134-30-8，分子式：C18H35NO2，相對分子質量：297.48，化學結構式如下：

螺環(huán)菌胺的化合物專利為DE3735555(優(yōu)先權日1987-03-07[3])，具有甾醇生物合成抑制活性，主要抑制C-14 脫甲基化酶合成，被國際殺菌劑抗性行動委員會列為G2 組[4]。對哺乳動物為中等毒性，但具有強皮膚刺激性，歐盟食品安全局(EFSA)的2020年評估報告指出其毒性風險在應用場景下可控。

螺環(huán)菌胺對白粉病、條銹病、葉銹病和葉斑病以及喙孢菌引起的病害具有良好的保護和治療活性，尤其是對白粉病特效，且速效、持效，可單獨使用，或與其他殺菌劑混配用于小麥、大麥等大田作物或葡萄、香蕉等果蔬。

螺環(huán)菌胺于1977 年首次上市，現已在英國、南非、加拿大、澳大利亞、以色列、俄羅斯和哥倫比亞等多個國家獲得登記。國內2 家公司獲得螺環(huán)菌胺專供出口登記，山東濰坊潤豐化工股份有限公司96.5%原藥登記(EX20220047)僅限出口到巴拿馬，同時登記800 g/L 乳油(EX20220052)僅限出口到巴拿馬和洪都拉斯；陜西恒潤化學工業(yè)有限公司95%原藥登記(EX20220072)僅限出口到澳大利亞，同時登記500 g/L乳油(EX20220058)僅限出口到柬埔寨和哥倫比亞。

1.2 苯氧菌胺

苯氧菌胺是日本鹽野義制藥開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，英文通用名：metominostrobin，CAS登錄號：133408-50-1，分子式：C16H16N2O3，相對分子質量：284.31，化學結構式如下：

苯氧菌胺的化合物專利為EP398692(優(yōu)先權日1990-11-22[5])，具有線粒體呼吸抑制活性，作用于線粒體呼吸途徑中復合物III 細胞色素bc1 的還原型輔酶Qo位點，干擾或阻斷其質子傳遞，抑制呼吸作用，達到對真菌的防治[6]，被國際殺菌劑抗性行動委員會列為C3 組[4]。

苯氧菌胺具有保護、治療、鏟除、滲透和內吸活性，可用于水稻、小麥、大豆、棉花、果樹和蔬菜等作物，有效防治稻瘟病、紋枯病、霜霉病、灰霉病、炭疽病、鞘腐敗病、葉枯病、白絹病、菌核病和白粉病等。該藥劑尤其對稻瘟病防效優(yōu)異，且具有新作用機制，即通過細胞色素途徑，抑制稻瘟菌線粒體的電子傳遞，所產生的過量過氧化物氫離子被水稻葉肉細胞中的黃酮體類化合物清除，因而不能誘導稻瘟菌進行抗氰基呼吸，致死菌體[7]。

苯氧菌胺于1999 年在日本首次上市，現已在巴西、阿根廷、哥倫比亞、厄瓜多爾、秘魯、玻利維亞、日本、越南、菲律賓、馬來西亞、印度尼西亞等多個國家獲得登記。我國淮安國瑞化工有限公司97%原藥登記(EX20220061)僅限出口到巴西。

2 殺蟲劑

2022 年新登記的殺蟲劑為季酮酸酯類殺蟲/殺螨劑螺甲螨酯。

2.1 螺甲螨酯

螺甲螨酯是由拜耳開發(fā)的第2 代螺環(huán)季酮酸酯類殺蟲/殺螨劑，英文通用名：spiromesifen，CAS登錄號：283594-90-1，分子式：C23H30O4，相對分子質量：370.48，化學結構式如下：

螺甲螨酯的化合物專利為DE19901943(優(yōu)先權日1999-01-20[8])，具有脂質體生物合成抑制活性，可干擾或阻斷幼蟲生長發(fā)育而降低成蟲率，也可干擾雌成蟲卵巢管閉合以降低繁殖率[9]，被國際殺蟲劑抗性行動委員會列為23 組[10]。

螺甲螨酯可防控煙粉虱、白粉虱、蚜蟲、木虱、榆蠣盾蚧和葉蟬等刺吸式害蟲及朱砂葉螨、二斑葉螨和茶黃螨等植食性螨類，可用于大豆、棉花、馬鈴薯、蔬菜和果樹等，對卵和幼蟲/幼螨效果良好，但對成蟲/成螨防效不佳，可與其他作用機制的殺蟲/殺螨劑混配使用。

螺甲螨酯于2003 年在英國獲得首次登記，2005 年首次上市，現已在英國、印度尼西亞、巴西、印度、巴拿馬、西班牙、意大利和墨西哥等多個國家獲得登記。我國山東濰坊潤豐化工股份有限公司98%原藥(EX20220033)和 240 g/L 懸浮劑登記(EX20220055)均僅限出口到巴拿馬。

3 除草劑

2022 年新登記的除草劑包括脲嘧啶類除草劑氟丙嘧草酯、三酮類除草劑氟吡草酮和有機磷類除草劑殺木膦。

3.1 氟丙嘧草酯

氟丙嘧草酯是先正達開發(fā)的脲嘧啶類除草劑，英文通用名：butafenacil，CAS 登錄號：134605-64-4，分子式：C20H18ClF3N2O6，相對分子質量：474.81，化學結構式如下：

氟丙嘧草酯的化合物專利為CH245089(優(yōu)先權日1989-06-29[11])，具有原卟啉氧化酶抑制活性，通過占據原卟啉原氧化酶的活性空腔抑制催化活性，干擾植物光合反應，同時使原卟啉原Ⅸ過量堆積并氧化為原卟啉Ⅸ，進行光解反應，損傷或導致植物細胞膜破裂，殺死植物細胞[12]，被國際除草劑抗性行動委員會列為14 組[13]。

氟丙嘧草酯為廣譜非選擇性除草劑，能有效防除一年生黑麥草、稗草、酢漿草、車前草和莧菜類等禾本科雜草和闊葉雜草[14]，可用于小麥和棉花等苗前除草、果園除草和非耕地除草，可單獨使用，或與其他作用機制的選擇性除草劑混配使用。

氟丙嘧草酯于2003 年在美國獲得首次登記，現已在瑞士、美國、巴西、澳大利亞、泰國和阿根廷等多個國家獲得登記。我國江蘇省農用激素工程技術研究中心有限公司97%原藥登記(EX20220200)僅限出口到澳大利亞。

3.2 氟吡草酮

氟吡草酮是先正達開發(fā)的三酮類除草劑，英文通用名：bicyclopyrone，CAS 登錄號：352010-68-5，分子式：C19H20F3NO5，相對分子質量：399.36，化學結構式如下：

氟吡草酮的化合物專利為WO0154501(優(yōu)先權日2001-08-02[15])，具有4-羥苯基丙酮酸雙氧化酶(4-HPPD)抑制活性，抑制尿黑酸的轉化而積累過量酪氨酸，干擾或阻礙質體醌合成，進而抑制八氫番茄紅素去飽和酶的活性，干擾類胡蘿卜素的合成，導致植物組織白化，被國際除草劑抗性行動委員會列為 27 組[13]。

氟吡草酮為廣譜選擇性除草劑，選擇性取決于植物體的代謝活性，例如玉米可通過生理生化反應將其代謝為非活性化合物，表現為高耐受性。氟吡草酮可防除三裂葉豚草、蒼耳、粟米草、巨型豚草、豚草、問荊、地膚、長芒莧、兩耳草、稗草、阿根廷飛蓬、莧菜、虎尾草和穇子等闊葉雜草和部分禾本科雜草[16]，可用于玉米、甘蔗、小麥和大麥等苗前土壤處理和苗后莖葉處理，在土壤中殘留期較短，對后茬作物安全。

氟吡草酮于2019 年在加拿大獲得首次登記，現已在美國、加拿大、阿根廷、烏拉圭、巴拿馬、莫桑比克和澳大利亞等多個國家獲得登記。我國山東濰坊潤豐化工股份有限公司96%原藥登記(EX20220068)僅限出口到巴拿馬，同時登記200 g/L氟吡草酮可溶液劑(EX20220211)和480 g/L 氟吡草酮·精異丙甲草胺乳油(EX20220204)均僅限出口到莫桑比克。

3.3 殺木膦

殺木膦是杜邦開發(fā)的有機磷類除草劑，英文通用名：fosamine，CAS 登錄號：59682-52-9，分子式：C3H8NO4P，相對分子質量：153.07，化學結構式如下：

殺木膦的化合物專利為US3952074(優(yōu)先權日1976-04-20[17])，對植物生長發(fā)育具有調控活性，可抑制葉部的光合作用和蛋白質合成、分生組織的細胞分裂和細胞伸長以及花芽分化，致使植株生長受到抑制。殺木膦功能與濃度有關，低濃度時(0.85～8.5 mg/L)可抑制過氧化物酶活性，調控光合能量轉換和非循環(huán)磷酸化，對植物生長表現為促進作用；高濃度時(8.5～8 500 mg/L)加速電子傳遞速度，表現出明顯的解偶聯劑效應，對植物生長表現為顯著抑制作用[18]。由于具體作用靶標及機制暫不明確，國際除草劑抗性行動委員會暫未對其分組[13]。

殺木膦作為植物生長調節(jié)劑，可用于柑橘、花生、番茄和葡萄等作物，具有控制頂端生長、矮化植株、減少落果、促進生殖生長和提高產量等作用[19]；作為非選擇性除草劑，可防除或控制胡枝子、黑樺、山楊、柞樹、山丁子和榛子等多種雜草和灌木。

殺木膦已在美國、日本、德國、澳大利亞和莫桑比克等多個國家獲得登記。我國山東濰坊潤豐化工股份有限公司54%母藥登記(EX20220032)僅限出口到莫桑比克和美國。

4 植物生長調節(jié)劑

2022 年新登記的植物生長調節(jié)劑包括萘類化合物甲萘靈和環(huán)丙酸類植物生長調節(jié)劑氯氨環(huán)丙酸。

4.1 甲萘靈

甲萘靈英文名：1,4-dimethylnaphthalene，CAS登錄號：571-58-4，分子式：C12H12，相對分子質量：156.22，化學結構式如下：

甲萘靈與作物相關的最早報道是發(fā)現存在于貯存時間較長的馬鈴薯中[20]，專利EP87269(優(yōu)先權日1983-08-31[21])報道了作為植物生長調節(jié)的功能，其與塊莖分生組織基因表達[22]及細胞周期抑制蛋白變化相關[23]，具體代謝模式與作用機制尚未闡明。

甲萘靈具有抑制發(fā)芽和貯藏保鮮作用，可用于馬鈴薯等塊莖類作物的貯藏與運輸，可單獨使用，也可與其他殺菌劑混配以獲得防腐防霉作用。

我國河北中化滏恒股份有限公司98.5%原藥登記(EX20220149)僅限出口到薩爾瓦多。

4.2 氯氨環(huán)丙酸

氯氨環(huán)丙酸是羅納-普朗克公司(現屬于拜耳)發(fā)現的環(huán)丙酸類植物生長調節(jié)劑，英文通用名：cyclanilide，CAS 登錄號：113136-77-9，分子式：C11H9Cl2NO3，相對分子質量：274.10，化學結構式如下：

氯氨環(huán)丙酸的化合物專利為WO8705897(優(yōu)先權日1987-10-08[24])，具有植物生長調控活性與脫落酸等生長激素變化相關，且可作為生長素運輸抑制劑以增強乙烯利在低溫下的活性[25]，但具體作用靶標與作用機制尚不明確。

氯氨環(huán)丙酸對植物腋芽與側芽的萌發(fā)和生長具有誘導和促生作用，可用于花生、棉花、果樹和園林苗木等，能促進蕓豆側枝生長，促使花生側芽萌發(fā)，促進蘋果老枝條產生新短枝及誘導側枝萌發(fā)[26]等過程，在實際農業(yè)生產中，配合實際水肥和積溫條件，表現為控制頂端生長、誘導側芽生長、調整樹形和提高產量等性能。

我國湖南比德生化科技股份有限公司99%原藥登記(EX20220241)僅限出口到美國。

5 總 結

2022 年國內新登記的8 個農藥品種均屬于專供出口，無正式登記品種，這與新化合物開發(fā)難度增大，海外市場發(fā)展及國內登記政策變化密切相關。新農藥開發(fā)費用增加，研發(fā)周期變長，風險變大，導致新登記產品數量降低；農化公司對海外市場日益重視，通過專供出口登記方式，以低成本，短周期獲得合法生產和經營出口資質，成為國內農化公司拓展海外市場，增加出口份額的有效方式；國內登記政策趨嚴，登記費用增加，登記風險加大，農化公司對新農藥品種的登記更加謹慎。為了保障國內糧食安全，在確保高效、低毒和環(huán)保的前提下，如何促進新產品的開發(fā)和登記是值得思考的問題。