刺梨現代藥理學作用的研究進展

封 帆，曾 真，葉 新，代 欣，張永萍

（1. 貴州中醫(yī)藥大學第二附屬醫(yī)院藥學部，貴州 貴陽 550001 ；2. 貴州中醫(yī)藥大學藥學院，貴州 貴陽550025）

刺梨為薔薇科薔薇屬植物單瓣繅絲花（Rosa roxburghii Tratt.）、 繅 絲 花（Rosa roxburghii Tratt.f.normalis Rehd.et Wils.）的成熟果實，主要產于我國的云南、貴州、湖南等地。刺梨是貴州省的地理標志保護產品，也是該省的少數民族用藥，被收錄于《貴州省中藥材、民族藥材質量標準》（1994 版、2003 版）中[1]。刺梨中含有豐富的營養(yǎng)成分（如微量元素、氨基酸、維生素等），享有“維C 之王”的美譽。刺梨具有消食健脾、收斂止瀉的功效?，F代醫(yī)學研究表明，刺梨具有抗氧化、抗動脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護肝臟、保護心腦血管等多種藥理作用?，F階段，刺梨作為貴州省重要的藥食兩用植物資源正在被大力研發(fā)，具有廣闊的市場應用前景[2]。為了為今后刺梨的相關研究奠定基礎，也為了能夠更好地對刺梨資源和相關產品進行深入開發(fā)利用，本文總結了刺梨的現代藥理學作用。

1 刺梨的現代藥理學作用

1.1 抗氧化作用

刺梨具有抗氧化的作用。目前已有大量的藥理學實驗對刺梨的抗氧化作用進行了評價。研究指出，刺梨能顯著增強皮膚的水合作用，有效提高皮膚中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活性，抑制脂質過氧化反應，降低脂質過氧化產物丙二醛（Malondialdehyde，MDA）的水平，提高羥脯氨酸和透明質酸的水平，有效抑制D- 半乳糖導致的皮膚衰老[3]。刺梨具有延緩腎臟衰老的作用，可明顯改善大鼠的腎臟結構。郭銀雪等[4]對刺梨改善單側輸尿管結扎術模型大鼠腎間質纖維化的機制進行研究，發(fā)現刺梨凍干粉能在一定程度上抑制腎組織產生脂質過氧化物，增加SOD 的含量，從而實現對腎小管上皮細胞的保護作用，預防腎臟出現纖維化病變。究其原因可能是，刺梨中富含維生素C、黃酮類化合物等多種抗氧化活性成分，可發(fā)揮抗氧化應激、抗腎臟纖維化的作用，能提高腎小管和腎小球上皮細胞的自我修復能力。李貽等[5]在體外模擬胃腸道消化下刺梨抗氧化成分的釋放，發(fā)現刺梨在胃消化酶的作用下能增加抗氧化成分（如多酚類物質、黃酮類化合物等）的釋放。這表明，胃蛋白酶、胃酸等成分能更好地促進刺梨中抗氧化活性成分的釋放，增強其抗氧化作用。此課題開創(chuàng)性地研究了體外模擬胃腸道消化下刺梨中多酚類物質、黃酮類化合物等活性成分的變化規(guī)律，完善了刺梨的營養(yǎng)與藥用價值評價體系。由上述研究可知，刺梨具有顯著的抗氧化作用，能清除體內的氧自由基。將天然食物作為抗氧化劑是今后藥品行業(yè)、大健康產業(yè)、食品工業(yè)等領域的一個重要研究方向，也是現代醫(yī)藥和大健康產業(yè)的發(fā)展趨勢。進一步研究刺梨的抗氧化機制，可為刺梨的研發(fā)和臨床應用提供堅實的基礎。

1.2 抗動脈粥樣硬化作用

現代藥理學研究表明， 刺梨可降低低密度脂蛋白膽固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）的水平，提高高密度脂蛋白膽固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）的水平，增強LDL 的抗氧化性，防止其在細胞內聚集。刺梨還能提高紅細胞中SOD 的活性，降低氧化脂蛋白中過氧化物的含量，減輕氧化脂蛋白對細胞及LDL 的損傷作用，防止泡沫細胞聚集，從而可預防動脈粥樣硬化的發(fā)生[6]。研究指出，連續(xù)用刺梨汁為大鼠灌胃能顯著減輕其心肌細胞的脂質過氧化損傷，預防其心肌細胞內SOD 的活性下降，且能抑制LDL 的氧化作用，促使電泳遷移率及氧化產物的含量降低，從而可顯著減小大鼠動脈粥樣硬化的面積，降低其主動脈壁膽固醇的含量[7]。這說明，抗氧自由基及抗脂質過氧化是刺梨對缺血心肌細胞產生保護作用的主要機制。

1.3 降血糖作用

研究證實，刺梨汁能顯著降低Ⅰ型糖尿病小鼠空腹血糖、糖化血清蛋白和糖化血紅蛋白的水平，提高其血清胰島素和肝糖原的水平，改善其糖耐量異常，進而可顯著緩解其多飲、多食、體重下降等癥狀[8]。這表明，刺梨汁可起到輔助治療Ⅰ型糖尿病的作用。郭建軍等[9]研究指出，刺梨中所含的多酚、黃酮類成分能有效改善糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白的水平，促進其體內糖原的合成。

1.4 對肝臟的保護作用

研究表明，刺梨口服液具有良好的解酒護肝作用[10]。其解酒護肝的機制是：1）能增強肝臟對乙醇的代謝能力，提高肝臟中乙醇脫氫酶、乙醛脫氫酶的活性，加速乙醇的代謝分解，降低血液中乙醇的濃度。2）能清除氧自由基，促進脂質過氧化物的代謝，提升肝臟內SOD 的活性和谷胱甘肽的水平，有效減輕乙醇對肝臟的損害。刺梨口服液還可對肝細胞起到保護作用，在一定程度上降低谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶的水平，促使肝細胞的功能恢復正常。胡斯杰等[11]通過研究刺梨果汁對乙醇誘導慢性肝損傷小鼠的保護作用發(fā)現，用刺梨果汁為乙醇誘導慢性肝損傷小鼠灌胃后，其肝臟細胞排列整齊，肝索清晰，脂滴空泡較少，肝細胞損傷明顯減輕。由此可見，刺梨在保護肝臟和解酒方面具有獨特的優(yōu)勢和較高的應用價值。

1.5 抗腫瘤作用

多項研究證實，刺梨對多種惡性腫瘤（如肝癌、胃癌、卵巢癌、子宮內膜癌、膀胱癌等）均有不同程度的抑制作用。刺梨中具有抗腫瘤活性的成分有花青素、刺梨三萜、黃酮類化合物等。研究發(fā)現，刺梨三萜能對體外培養(yǎng)的人肝癌細胞SMMC-7721 的增殖產生抑制作用，這可能與刺梨三萜能夠通過下調Bad mRNA 的表達而誘導細胞分化有關[12]。刺梨提取物能在一定程度上抑制胃癌7901 細胞和MKN-45 細胞的生長，且這種抑制作用呈劑量依賴性和時間依賴性[13]。刺梨的抗腫瘤機制可能與其具有強抗氧化能力及能夠阻斷人體內N- 亞硝基- 脯氨酸的合成等有關。目前，刺梨的抗腫瘤譜及作用機制尚處于研究階段。

1.6 對心血管系統的保護作用

研究指出，刺梨中的黃酮成分可在一定程度上改善心力衰竭大鼠的心功能，有效減輕阿霉素誘導的大鼠心肌損傷[14]。刺梨中的刺梨苷可對單胺氧化酶的活性產生抑制作用，進而可提高機體的抗氧化能力。丁晨晨等[15]研究指出，用刺梨苷對急性高原缺氧大鼠進行治療后，其血清MDA 的水平明顯降低，血清SOD 的水平明顯提升。這表明，刺梨能提高中樞神經耐缺氧的能力，對缺氧性腦損傷可起到一定的保護作用。由此可見，刺梨在預防和治療心血管疾病方面具有較高的應用價值。

1.7 免疫調節(jié)作用

多糖是中藥飲片中常見的具有調節(jié)免疫系統功能的活性成分。刺梨中的刺梨多糖能有效促進非特異性免疫功能的提升。路筱濤等[16]研究發(fā)現，刺梨中的刺梨多糖能增強巨噬細胞的吞噬能力，使外周血中白細胞的數量增加。相關的報道指出，刺梨能促進大鼠體液免疫功能的提升，提高其血清溶血素的水平，增加其體內補體C4 的含量，拮抗砷對其體液免疫功能的影響[17]。

2 小結

刺梨是一種富含多種營養(yǎng)成分的藥食同源植物，具有極高的營養(yǎng)價值和藥用價值。刺梨具有抗氧化、抗動脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護肝臟、保護心腦血管、調節(jié)免疫功能等多種藥理作用。刺梨的深加工食品和藥品正在被廣泛研發(fā)，具有較好的市場發(fā)展前景。目前我國對刺梨的現代藥理學研究逐漸深入，但多數研究僅停留在動物層面，相關的臨床研究較少，其確切的藥理學作用仍不明確。因此，深入研究刺梨的藥物活性成分、藥理學作用、臨床應用價值及新產品的關鍵工藝技術，對提升刺梨的綜合開發(fā)利用水平、助力貴州省刺梨產業(yè)的發(fā)展具有重要的意義。