影響藥物制劑穩(wěn)定性因素及應(yīng)對(duì)策略

張紅霞

山東齊都藥業(yè)有限公司 山東臨淄 255400

藥物制劑的失效是一種自然反應(yīng)，難以完全控制藥物制劑的穩(wěn)定性，但當(dāng)藥物制劑的穩(wěn)定性發(fā)生變化時(shí)，可以采取相應(yīng)的調(diào)控措施，降低藥物制劑的分解速度，盡可能保持其穩(wěn)定性。

除了外部因素，處方水平上也有一些因素可能影響藥物制劑。因此，為了進(jìn)一步提高藥物制劑的穩(wěn)定性，需要采取更有效的措施，改進(jìn)藥品的生產(chǎn)工藝，這樣生產(chǎn)出來(lái)的延伸物質(zhì)穩(wěn)定性會(huì)特別強(qiáng)。

1 針對(duì)藥物制劑穩(wěn)定性分析

從藥品使用的角度來(lái)看，最基本的要求是保證藥品的安全性，安全性是最重要的前提，穩(wěn)定性是保證安全性的基礎(chǔ)。對(duì)于病人來(lái)說(shuō)，一種藥物是否有效是一個(gè)直接判斷的問(wèn)題。它反映在患者的臨床結(jié)果中，如果藥物有某種危險(xiǎn)，它也反映在患者身上。因此，合理控制藥物的穩(wěn)定性非常重要。

2 影響藥物制劑穩(wěn)定性因素

近年來(lái)，隨著我國(guó)醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展，中西藥制劑的穩(wěn)定性取得了一定的成就。然而，在實(shí)踐中，由于諸多因素的影響，藥物的穩(wěn)定性不能得到充分保證，在一定程度上，治療的效果。因此，在前人理論研究的基礎(chǔ)上，分析了影響制劑穩(wěn)定性的因素，提出了提高制劑穩(wěn)定性的途徑[1]。

2.1PH值產(chǎn)生的影響

H和oh催化一系列反應(yīng)，反應(yīng)速度在一定程度上與ph值密切相關(guān)。

發(fā)生反應(yīng)時(shí)很容易起到一定的催化作用。但是，當(dāng)PH值較高的時(shí)候，一般都是OH-發(fā)揮催化作用。當(dāng)PH值處于中間時(shí)，降解反應(yīng)的速度與PH值之間不會(huì)存在任何形式上的關(guān)聯(lián)，兩種離子之間互相也會(huì)起到一定的催化作用。除上述水解反應(yīng)外，該過(guò)程中還發(fā)生了藥物的氧化反應(yīng)，溶液的ph值也表現(xiàn)出良好的關(guān)系[1]。

2.2 溶媒的影響

溶劑具有一定的極性和介電常數(shù)的特性，這些都能夠在一定的層面上因?yàn)樗幬锏慕到鈴亩l(fā)生一系列的反應(yīng)，對(duì)于藥物的水解來(lái)說(shuō)發(fā)生的反應(yīng)會(huì)更大。溶媒的極性如果過(guò)強(qiáng)的狀態(tài)下，如果水解產(chǎn)物的極性和原來(lái)的藥物相比非常強(qiáng)，這樣，溶劑可以起到一定的促進(jìn)藥物水解的作用。相反，在水解反應(yīng)過(guò)程中存在一定的障礙。

2.3 離子強(qiáng)度和穩(wěn)定性的影響

對(duì)制劑進(jìn)行處方的過(guò)程中，為了對(duì)等滲進(jìn)行調(diào)節(jié)，對(duì)PH值進(jìn)行調(diào)節(jié)，這就需要在藥物配方中加入一定量的電解質(zhì)，這在一定條件下對(duì)藥物溶液中的離子強(qiáng)度會(huì)有相應(yīng)的影響，如果藥物帶有正電荷或者負(fù)電荷受到催化作用的狀態(tài)下時(shí)，有效地增加了離子的強(qiáng)度，因?yàn)辂}，在某種程度上促進(jìn)了藥物的降解[2]。

3 藥物制劑基于物理因素中主要的影響分析

3.1 藥物制劑基于物理因素中溫度的影響

溫度對(duì)藥物制劑的穩(wěn)定性有相應(yīng)的影響，例如：青霉素水溶液在相應(yīng)的條件下會(huì)發(fā)生水解方面的反應(yīng)。等達(dá)到4.1℃的時(shí)候需要將其儲(chǔ)存起來(lái)，7d后就會(huì)損失效價(jià)15.1%。但是儲(chǔ)存溫度在24.1℃，7d之后損失效價(jià)會(huì)達(dá)到75.1%。根據(jù)相應(yīng)的規(guī)則以及要求，溫度會(huì)逐漸上升10℃，反應(yīng)時(shí)間要快兩到四倍。溫度越高，藥物降解的可能性就越大，速率也會(huì)加快。

3.2 藥物制劑基于物理因素中光線產(chǎn)生的影響

光線包括在輻射能的范疇中，光波波長(zhǎng)越短，能量就越多。上述能量對(duì)于刺激藥物的氧化反應(yīng)有一定的作用，反應(yīng)速度水平也會(huì)相應(yīng)提。對(duì)于嗎啡、腎上腺素等藥物都可以通過(guò)光線作用發(fā)生氧化方面的反應(yīng)，這些藥物通常都對(duì)光線比較敏感。

4 提升藥物穩(wěn)定性的策略

隨著藥物科學(xué)的發(fā)展，藥物種類越來(lái)越多，各種藥物都需要采取不同的措施來(lái)保持其穩(wěn)定性，但它們的生物、物理和化學(xué)性質(zhì)都需要加以保護(hù)，藥物制劑的性能需要充分研究，以便采取有針對(duì)性的保存措施。

4.1 改進(jìn)制劑的生產(chǎn)工藝和劑型

有效地提高了藥物制劑的穩(wěn)定性，這就需要從制劑的本身進(jìn)行入手。在現(xiàn)有生產(chǎn)工藝的基礎(chǔ)上進(jìn)行相應(yīng)的改進(jìn)，有效地提高了制劑的穩(wěn)定性。固體劑型是最穩(wěn)定的形式，可以制成片劑取決于藥物的性質(zhì)。生產(chǎn)藥物制劑時(shí)，需要采用壓片工藝，利用這種工藝制造出來(lái)的藥品，最穩(wěn)定的是糖衣藥物制劑。如果涂裝過(guò)程處于科學(xué)合理的狀態(tài)，可以有效地減少外部光照，給溫度造成一定的影響。對(duì)吸水性較強(qiáng)的物質(zhì)以及水解藥物混合之后，生產(chǎn)出來(lái)的藥物制劑穩(wěn)定性會(huì)大幅度提升[3]。

4.2 制造穩(wěn)定性較強(qiáng)的衍生物質(zhì)

這里有一個(gè)問(wèn)題需要注意，就是需要對(duì)藥物制劑的外部包裝進(jìn)行完善，這樣就會(huì)確保密封性能良好，藥物制劑在生產(chǎn)過(guò)程中容易受到外界環(huán)境的影響。這就需要根據(jù)不同藥物自身呈現(xiàn)出來(lái)的特點(diǎn)，對(duì)藥品靈活的進(jìn)行選擇。藥物制劑具有的穩(wěn)定性能夠確保藥物的質(zhì)量，臨床上發(fā)揮的作用是巨大的，能夠讓患者的用藥安全得到充分的保障。對(duì)藥物制劑進(jìn)行處理的過(guò)程中，需要對(duì)藥物制劑的穩(wěn)定性加以注意，采用良好的外部包裝來(lái)包裝藥物[4]。

5 結(jié)語(yǔ)

總之，中西藥物的穩(wěn)定性直接影響臨床治療效果，因此必須特別重視藥物的穩(wěn)定性，尤其是在制劑的生產(chǎn)、貯存和使用方面，以免影響藥物的原料藥。