月光花屬植物化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

王超　雷雨欣　彭彩云　李斌　周旭東　盛文兵

〔摘要〕 月光花屬Calonyction Choisy植物是具有民族特色的藥用植物，其中含有生物堿、揮發(fā)油、苯丙素等化學(xué)成分，藥理實(shí)驗(yàn)研究表明其生物堿類成分具有較強(qiáng)的抗菌、消炎、鎮(zhèn)痛等藥理活性。本文綜述了月光花屬植物的化學(xué)成分及藥理作用方面的研究進(jìn)展，以期促進(jìn)該屬植物的開發(fā)利用。

〔關(guān)鍵詞〕 月光花豆;天茄子;旋花科;月光花屬;抗菌;消炎;鎮(zhèn)痛

〔中圖分類號(hào)〕R285.6? ? ? ?〔文獻(xiàn)標(biāo)志碼〕A? ? ? ?〔文章編號(hào)〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2020.05.026

〔Abstract〕 The meidcal plants from the genus of Calonyction Choisy with national characteristics contain alkaloids， volatile oils， phenylpropanoids and the other chemical components. Pharmacological experiments show that the alkaloids from Calonyction Choisy have strong antibacterial， anti-inflammatory， analgesic activities. The research progress of chemical constituents and pharmacological actions of Calonyction Choisy is reviewed in this paper so as to promote the development and utilization of them.? ? 〔Keywords〕 Calonyction aculeatum （L.） House beans; Semen Calonyctionis Muricati; Convolvulaceae; Calonyction Choisy; antimicrobial; anti-inflammatory; analgesic

月光花屬Calonyction Choisy隸屬于旋花科，在我國(guó)有3個(gè)品種：分別是月光花Calonyction aculeatum （L.） House、丁香茄Calonyction muricatum （L.） G. Don、刺毛月光花Calonyction pavonii Hall. f[1]。

月光花又名嫦娥奔月，原產(chǎn)于美洲熱帶地區(qū)，在我國(guó)多為栽培。其味苦、辛，性涼，歸心、胃經(jīng)，有潤(rùn)腸通便、消腫解毒的功效。全株可用于蛇傷;種子適用于跌打腫痛、骨折[2-3];植株還可以做接穗，用來(lái)增加甘薯產(chǎn)量[4]。月光花的種子稱為月光花豆，其形狀呈扁卵圓形，長(zhǎng)8～10 mm，寬5～7 mm;表面淡棕黃色，光滑[5]。

丁香茄主要生長(zhǎng)在灌叢或河漫灘干壩，在云南有野生，湖南、湖北、河南等地有栽培[5]。天茄子為丁香茄成熟的種子，又名華佗豆、丁香茄子，其原植物首載于《救荒本草》，在《本草綱目》中也曾記載：“人亦采嫩實(shí)蜜煎為果食，呼為天茄，因其蒂似茄也”[6]。其味苦，性寒，歸胃、大腸經(jīng);主治大便秘結(jié)，毒蛇咬傷[2-3]，在我國(guó)民間，常用來(lái)治療跌打損傷、小兒肺炎。天茄子呈卵圓形，略扁，長(zhǎng)8～9 mm，寬6～7 mm。質(zhì)硬，表面淡棕黃色，平滑光亮，橫切面淡黃色[1]。

刺毛月光花屬纏繞草本，莖粗約5 mm，具長(zhǎng)而平展的刺毛。生于海拔1 000～1 300 m的密林下或河谷干草坡灌叢，分布于牙買加及厄瓜多爾，在我國(guó)云南南部（蒙自、元陽(yáng)）也有分布[1]。

天茄子和月光花豆治療跌打損傷和肺炎具有顯著療效，但至今未收錄到《中華人民共和國(guó)藥典》。目前，國(guó)內(nèi)外對(duì)月光花屬植物的研究不多，文獻(xiàn)不到50篇，主要開展了月光花豆和天茄子化學(xué)成分和藥理活性的研究，而對(duì)刺毛月光花僅限于植物形態(tài)的研究。本文對(duì)國(guó)內(nèi)外有關(guān)月光花屬植物的化學(xué)成分、藥理活性等研究做一綜述，以期促進(jìn)該屬植物資源的開發(fā)和利用。

1 化學(xué)成分

文獻(xiàn)報(bào)道天茄子中含有黃酮類、酚類、生物堿、揮發(fā)油、有機(jī)酸、糖類、苷類、甾體類等化學(xué)成分[7-8];月光花葉中含有月光花素，月光花豆中含有赤霉素[9]。其具體成分見表1。

1.1? 生物堿類

生物堿是天茄子的主要化學(xué)成分。1978年Guevara B Q等[10]首次發(fā)現(xiàn)和分離出天茄子中的4種生物堿，分別為華佗豆堿甲（1， Ipalbidine）、華佗豆堿乙（2， Ipalbine）、Ipomine（3）、華佗豆堿丁（4， Ipalbinium）。2002年吉林大學(xué)王英明等[11]從天茄子乙醚提取物、甲醇提取物中分離出5種中氮茚類生物堿，分別為華佗豆堿甲（1）、Ipomine（3）、華佗豆堿丁（4）、Isoipomine（5）和華佗豆堿丙（6， Ipalbidinium）。從生源關(guān)系來(lái)看，華佗豆堿乙（2）是華佗豆堿甲（1）的糖苷;Ipomine（3）和Isoipomine（5）是構(gòu)型異構(gòu)體，是華佗豆堿乙（2）的酯類;華佗豆堿丁是華佗豆堿丙（6）的糖苷。劉鑄晉等[12]對(duì)天茄子中的生物堿（華佗豆堿甲、乙、丙、?。┫嗷マD(zhuǎn)變進(jìn)行了研究，表明華佗豆的生物堿之間能夠相互轉(zhuǎn)化。Abou-Chaar等[13]對(duì)天茄子脂溶性生物堿研究時(shí)，分離得到麥角醇（7）和裸麥角堿（8），并證明了麥角新堿（9）的存在。

1.2? 揮發(fā)油類

天茄子中含油率較高，主要以脂肪酸為主，還含有一些單萜和倍半萜類成分。朱小勇等[14]采用超臨界CO2法提取天茄子的揮發(fā)油成分，并鑒定出46個(gè)化合物，占揮發(fā)油總量的92.80%，其中包括：脂肪族化合物、萜烯及其含氧衍生物、芳香族化合物。盛文兵等[15]利用水蒸氣蒸餾法從天茄子中提取揮發(fā)油，并用GC-MS 法分析了化學(xué)組分：共鑒定出19個(gè)成分，占總峰面積的96%;按相對(duì)峰面積計(jì)算，亞油酸占62.8%，總脂肪酸和其他酯約占72%。

1.3? 苯丙素類

Ysrael等[16]從天茄子中分離得到咖啡酸（10）。李兵等[17]從天茄子中得到綠原酸（11）。Nonato等[18]從天茄子中分離出咖啡酸乙酯（12）。

1.4? 苷類

Masateru等[19]采用FAB-MS聯(lián)用法從天茄子中分離出一種樹脂糖苷，并命名為Muricatin IX（13）。郭奇珍等[20-21]從月光花葉中分離得到月光花素。月光花素是由兩個(gè)分子量相差28 a.m.u的糖苷類同系物分子組成的混合物，其分子量分別為938與910[22-25]。這兩個(gè)分子是由1分子11-羥基十六烷酸或十四烷酸乙酯與1分子牽牛子酸甲（Nilicacid）及4個(gè)鼠李糖分子組成的糖苷，這兩個(gè)分子分別簡(jiǎn)稱為月光花素甲（Ι）（14）與月光花素甲（Ⅱ）（15）[26]。Nonato等[18]從天茄子中分離得到了牽牛素（16）。趙紅艷[8]從天茄子中分離出β-胡蘿卜苷（17）和華佗豆丙堿-4'-O-（6''-對(duì)羥基桂皮?；┻拎咸烟擒眨?8）。

1.5? 萜類

月光花豆中含有赤霉素（Gibberelline A）8（19）、A17（20）、A19（21）、A27（22）、A29（23）、A30（24）、A31（25）、A33（26）、A34（27）、貝殼杉酸（Kaura-noic acid）（28）以及6-羥基貝殼杉酸（6-hydroxykauranoic acid）（29）[5，27-29]。

1.6? 其他類

Ysrael等[16]從天茄子中分離得到Methyl-p-coumara？鄄te（30）。趙紅艷[8]從天茄子中分離出二十烷酸（31）、棕櫚酸（32）、二十六烷酸十四酯（33）和β-谷甾醇（34）。

2 藥理作用

文獻(xiàn)報(bào)道月光花屬植物具有抑菌、止血、鎮(zhèn)痛、抗炎和鎮(zhèn)靜等藥效。

2.1? 抑菌

天茄子中的生物堿成分對(duì)枯草芽孢桿菌、銅綠假單胞桿菌、大腸埃希菌等具有較強(qiáng)的抑制作用[30]。Guevara等[10]發(fā)現(xiàn)天茄子的乙醇提取液對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌和結(jié)核分枝桿菌607有著顯著的抑制作用，證明天茄子具有較強(qiáng)的抗真菌/細(xì)菌活性和鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜的功效。Nonato等[18]發(fā)現(xiàn)從天茄子中分離出的咖啡酸乙酯和牽牛素具有抗菌的功效，Ysrael 等[16]發(fā)現(xiàn)這兩種成分對(duì)細(xì)菌和真菌的生長(zhǎng)均有抑制作用，且發(fā)現(xiàn)其中的Methyl-p-coumarate（30）和咖啡酸（10）也具有相同作用。王英明[31]利用試管內(nèi)二倍藥液稀釋法，發(fā)現(xiàn)天茄子80%乙醇提取液對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌和甲型溶血性鏈球菌有著顯著的體外抑菌活性，對(duì)金黃葡萄糖球菌的最低抑菌濃度為30 ppm。

2.2? 止血

盧汝梅等[32]通過(guò)對(duì)小鼠凝血時(shí)間的測(cè)定來(lái)研究天茄子不同部位的止血活性，與云南白藥對(duì)照，發(fā)現(xiàn)天茄子的95%乙醇總提物、正丁醇部位、水部位凝血效果更為顯著，這表明天茄子止血的活性成分存在于極性較大的部位。

2.3? 鎮(zhèn)痛

梁潔等[33]利用醋酸扭體法和熱板法觀察天茄子醇提物和水提物對(duì)小鼠鎮(zhèn)痛作用的影響，結(jié)果顯示：醇提物的各劑量均能顯著減少醋酸引起的小鼠疼痛扭體次數(shù)，但水提物則只有高劑量才能表現(xiàn)出顯著減少，這說(shuō)明醇提物的鎮(zhèn)痛抗炎效果要強(qiáng)于水提物。鄧晉麗[34]發(fā)現(xiàn)經(jīng)分離、提純得到的華佗豆堿乙有較好的止痛效果，故將天茄子與白芍、延胡索等五味藥材復(fù)方制成癌痛消顆粒。唐秀能等[35]發(fā)現(xiàn)：月光花豆乙醇提取物對(duì)物理性、化學(xué)性致痛因子所導(dǎo)致的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用，且鎮(zhèn)痛作用與給藥劑量呈一定的正相關(guān)。

2.4? 抗炎

唐秀能等[36]通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)：月光花豆乙醇提取物能減輕二甲苯致小鼠耳廓水腫反應(yīng)，降低醋酸誘發(fā)小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性增高，抑制角叉菜膠致小鼠足腫脹程度及棉球致小鼠肉芽組織增生，顯示出良好的抗炎作用;同時(shí)能降低小鼠炎癥性滲出液中PGE2、MDA含量，恢復(fù)SOD活力，對(duì)抗炎癥時(shí)細(xì)胞因子TNF-α、IL-1β的產(chǎn)生;通過(guò)抑制細(xì)胞因子TNF-α的產(chǎn)生而達(dá)到其抗炎效果[37]。能顯著降低大鼠肺組織中NF-κB含量，同時(shí)降低IL-1β含量;因此推測(cè)：月光花豆乙醇提取物可能是通過(guò)抑制NF-κB信號(hào)過(guò)度激活轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，減少炎性遞質(zhì)IL-1β的合成和釋放而達(dá)到抗炎效果的[38]。

3 其他

月光花除種子具有鎮(zhèn)痛抗炎的藥理作用外，從其莖葉中提取的月光花素因具有調(diào)節(jié)植物愈傷組織的生長(zhǎng)、細(xì)胞分化和發(fā)育的作用，廣泛應(yīng)用于農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中[39-44]。

4 結(jié)語(yǔ)

月光花豆、天茄子作為具有民族特色的藥用植物，在民間作為治療跌打損傷及小孩肺炎的常用藥，且療效顯著。月光花屬植物具有明顯的抑菌、止血、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，但目前從該屬植物中分離鑒別的化學(xué)成分較少，同時(shí)有關(guān)其單體化合物的藥理作用研究也較少。希望通過(guò)此綜述引起科研工作者的重視，并開展對(duì)月光花屬植物有效物質(zhì)基礎(chǔ)和藥理活性的相關(guān)研究，為其深度研究和開發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。

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（本文編輯? 匡靜之）