有機(jī)合成在醫(yī)藥中的應(yīng)用

趙洪偉

關(guān)鍵詞：有機(jī)合成;醫(yī)藥;應(yīng)用

一、有機(jī)合成概述

1、有機(jī)合成的定義。所以有機(jī)合成它主要指的是利用簡單并且易得的原料，通過化學(xué)反應(yīng)合成新的化合物的過程，而有的時(shí)候有機(jī)合成它也可以指從復(fù)雜原料降解為簡單的化合物的過程。因?yàn)橛袡C(jī)化合物都有各自不同的特點(diǎn)，并且碳與碳之間以共價(jià)鍵相連，所以要有機(jī)合成的實(shí)現(xiàn)并不是十分簡單的過程。它還需要光照、加熱以及有機(jī)溶劑等一些外在條件。對于有機(jī)合成大致可以分為兩個(gè)方面：一方面指的是基本有機(jī)合成?；居袡C(jī)合成主要指的是從水、煤炭以及石油等原材料合成重要化學(xué)工業(yè)原料，比如增塑劑、溶劑等;另一方面精細(xì)有機(jī)合成。精細(xì)有機(jī)合成主要指的是從較為簡單的原料來合成較為復(fù)雜分子的化合物，比如化學(xué)制劑以及醫(yī)藥、香料等。

2、有機(jī)合成的基本方法

（1）按照合成化學(xué)反應(yīng)類型分類，有機(jī)合成的基本方法包括羥基、鹵原子、雙鍵的引入以及加成消不飽和鍵、消去氧化酯化除羥基醛基、不同官能團(tuán)的轉(zhuǎn)換增加和改變位置。

（2）按照設(shè)計(jì)路線方向分為逆向分析和正向分析法。目前進(jìn)行有機(jī)合成路線設(shè)計(jì)多采用逆向分析法，即將目標(biāo)化合物退一步尋找上一步反應(yīng)中間體，連續(xù)不斷的進(jìn)行倒退推斷，最終找到合適的基礎(chǔ)材料和最終合成路徑。在實(shí)際逆向分析中首先應(yīng)該考慮的是合成方向的科學(xué)性和合成的效率，不能夠成功合成的并大量產(chǎn)生的合成不具備推廣的基礎(chǔ)，合成路線成功后經(jīng)過對原料和經(jīng)濟(jì)因素分析，具有經(jīng)濟(jì)效益的合成路線才是合理的合成路線。

二、化學(xué)反應(yīng)在有機(jī)合成中的應(yīng)用

1、鏈狀結(jié)構(gòu)。鏈狀結(jié)構(gòu)式分子非常普遍，對鏈狀結(jié)構(gòu)分子進(jìn)行碳元素構(gòu)架包括兩個(gè)方面，增碳法和減碳法。前者包括增加一個(gè)或兩個(gè)碳原子，增加一個(gè)碳原子通常采用羰基化合物與HCN反應(yīng)、格氏試劑與干醚等等;增加兩個(gè)碳原子多采用格氏試劑與環(huán)氧乙烷反應(yīng);對于增加相同數(shù)目碳原子，便采用一種醛進(jìn)行羥醛縮合反應(yīng);用格氏試劑與不同數(shù)碳的醛、酯反應(yīng)增加不同數(shù)的碳原子。減碳法減去一個(gè)碳原子應(yīng)該采用霍夫曼降級反應(yīng)、甲基酮的碘仿反應(yīng)已經(jīng)羥酸的脫羥反應(yīng)，減去多個(gè)碳原子應(yīng)該根據(jù)不飽和鍵的位置采取烯烴或炔烴與高錳酸鉀反應(yīng)。

2、環(huán)狀結(jié)構(gòu)。對于環(huán)狀結(jié)構(gòu)，應(yīng)該在芳環(huán)上引入側(cè)鏈進(jìn)行反應(yīng)，包括傅一克烷基化反應(yīng)和傅一克?；磻?yīng)，前者多用苯與RX烷反應(yīng)，后者用苯與RCOX反應(yīng)。

3、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化。官能團(tuán)轉(zhuǎn)化是進(jìn)行有機(jī)分子骨架構(gòu)架過程中經(jīng)常涉及的步驟。官能團(tuán)是決定有機(jī)化合物的化學(xué)性質(zhì)的原子或原子團(tuán)的總稱，常見的官能團(tuán)包括烯烴、酚、醚等，對有機(jī)物性質(zhì)起到?jīng)Q定作用。在醫(yī)學(xué)上，創(chuàng)造新的有機(jī)化合物不可避免的需要進(jìn)行官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化。

4、有機(jī)合成中離子液體的應(yīng)用

（1）氧化反應(yīng)。氧化反應(yīng)是離子液體在有機(jī)合成中常見的應(yīng)用，氧化反應(yīng)需要氧化劑在氧氣的作用下進(jìn)行完成，溶劑在使用的過程中，其比例等應(yīng)用的不合理，有可能會闡述爆炸現(xiàn)象，我們一定要避免爆炸現(xiàn)象的發(fā)生，合理的進(jìn)行液體離子的使用。有機(jī)合成需要有催化劑的作用下，才能迅速進(jìn)行有機(jī)合成，在氧氣作為氧化劑的過程中，離子液體主要起到芳烴的氧化、烷烴催化氧化等作用，離子液體在氧化反應(yīng)的實(shí)際應(yīng)用過程中，加速了有機(jī)合成的進(jìn)程。

（2）還原反應(yīng)。還原反應(yīng)也是離子液體在有機(jī)合成中經(jīng)常發(fā)生的，有些有機(jī)化學(xué)反應(yīng)需要有還原劑才能進(jìn)行，離子液體充當(dāng)了還原劑的效果，在有機(jī)合成的有效的過程中，需要離子液體進(jìn)行還原作用，促使起溶液的擴(kuò)散速度加快，離子液體加快催化作用，進(jìn)一步加強(qiáng)其應(yīng)用的過程，其有效的進(jìn)行還原，起到離子液體在有機(jī)合成中的應(yīng)用。

（3）碳-碳偶聯(lián)反應(yīng)。C-C的偶聯(lián)反應(yīng)是離子液體在有機(jī)合成中常見的反應(yīng)，在促進(jìn)有機(jī)合成起到重要作用，尤其離子液體的作用下，加快了C-C的偶聯(lián)反應(yīng)，這是化工生產(chǎn)過程中常見的應(yīng)用方法。CC偶合反應(yīng)是合成多種精細(xì)化學(xué)用品類型的一個(gè)重要方法，常廣泛的應(yīng)用在有機(jī)合成中，但是，在C-C偶合反應(yīng)中，Ph催化劑的穩(wěn)定性不是很理想，造成的結(jié)果是催化劑消耗較高，合成過程工業(yè)化不是很容易實(shí)現(xiàn)。離子液體恰好很好的避免了這些缺點(diǎn)，離子液體在C-C偶合反應(yīng)反應(yīng)中的應(yīng)用主要包括：Heck反應(yīng)、Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)。C-C的偶聯(lián)反應(yīng)在有機(jī)合成中起到重要作用，離子液體中常用的反應(yīng)方式，符合現(xiàn)代化工生產(chǎn)的發(fā)展趨勢，是社會發(fā)展對化工企業(yè)提出的新要求。

三、有機(jī)合成在醫(yī)藥學(xué)中的應(yīng)用

隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，各種新思想新技術(shù)不斷涌現(xiàn)，醫(yī)藥領(lǐng)域也得到了長足的進(jìn)步。西方醫(yī)療體系的構(gòu)建便是對自然規(guī)律的認(rèn)識和研究的基礎(chǔ)上，西醫(yī)認(rèn)為任何疾病都是由于機(jī)體內(nèi)收到某種傷害引發(fā)的，即有因必有果，只要對癥治療，采用藥物和外科手術(shù)就可以治愈和緩解疾病，西藥和傳統(tǒng)的中藥比較，采用化合合成方法或者從天然產(chǎn)物中提取，其作用的機(jī)理基于對生物化學(xué)的研究，藥品的化學(xué)成直接作用于病因，在臨床上也被證明具有非常顯著的療效。

經(jīng)過數(shù)百的年的發(fā)展特別是現(xiàn)代化學(xué)體系的建立，西藥的成份得到極大的豐富，理論體系也不斷建立，并組成了種類繁多、構(gòu)架嚴(yán)謹(jǐn)?shù)奈魉庴w系，為人類衛(wèi)生事業(yè)做出了突出的貢獻(xiàn)。隨著客觀環(huán)境的不斷改變、社會的發(fā)展、醫(yī)學(xué)認(rèn)識的不斷深入，對于治療疾病的化學(xué)藥物的中起作用的成分要求也越來越高，現(xiàn)有的一些藥物已經(jīng)不能滿足需要，有機(jī)合成作為新型的科學(xué)技術(shù)，極大的豐富了藥品制造可供選擇的化學(xué)成分，開辟了治療新的途徑，改變了傳統(tǒng)的發(fā)現(xiàn)成分研究臨床效果的醫(yī)藥制造方式，變成了研究病理，探尋能夠起作用的化學(xué)成分，針對性的制造合成有關(guān)物質(zhì)，對有關(guān)疾病治療。

有機(jī)合成一般是指利用簡單而易得的原料，通過化學(xué)方法制取較復(fù)雜的新化合物的過程。有機(jī)合成中最突出、最核心的問題就是合成路線的設(shè)計(jì)工作，即最佳合成路線的選擇。隨著有機(jī)合成技術(shù)的不斷發(fā)展，必將極大的推動藥學(xué)領(lǐng)域的發(fā)展。