藥物為何要制成不同劑型

王榮光

藥物治療時，由于病情、藥性及治療要求的不同，需要將藥物制成一定形狀，如散劑（藥粉）、沖劑、水劑（藥水）、湯劑、丸劑、片劑、注射液（針劑）、藥膏（膏劑）等，統(tǒng)稱為“劑型”。

治療不同患者需要不同劑型

治療急癥患者時，醫(yī)生為了爭取時間，使藥物迅速生效，多采用針劑、水劑、湯劑、沖劑及氣霧劑等；而治療慢性疾病時，醫(yī)生則希望藥效能緩和而持久，多采用片劑、丸劑或緩釋、控釋劑等；治療皮膚病時則需要用粉劑和膏劑等。

確保治療效果需要不同劑型

由于理化性質(zhì)的不同，有些藥物在消化道內(nèi)很容易被胃酸和消化酶所破壞，因而降低治療作用，如胰島素、腎上腺素等；還有一些藥物對胃的刺激較大（如治療血吸蟲病的酒石酸銻鉀），所以這些藥物均需要制成針劑使用。

同一種藥物，不同劑型的作用不同

同一種藥物如果做成不同的劑型，其作用或作用的快慢也不一樣。如某些解熱鎮(zhèn)痛藥既能制成粉劑，也可制成水劑或針劑，但發(fā)揮療效的速度以針劑最快，水劑次之，粉劑最慢。又如治療消化性潰瘍的藥物氫氧化鋁可以制成凝膠劑，也可以制成粉劑或片劑，但療效以凝膠劑最好，粉劑次之，片劑最差。令人驚異的是，有的藥物被制成不同的劑型后產(chǎn)生的療效竟完全不同，如硫酸鎂制成水劑后熱敷可以消腫，口服可以導(dǎo)瀉，而制成針劑后，卻成了抗驚厥藥，可治療尿毒癥、破傷風(fēng)與高血壓性腦病等。

某些片劑、丸劑還需要包衣

有些藥物被制成片劑或丸劑后，制藥人員還會在其外面包上一層糖衣或腸衣。這樣做的原因，一是由于主藥的理化性質(zhì)不穩(wěn)定，遇到空氣、光線和水分時易分解、變質(zhì)，使藥物效果降低或喪失；二是有的藥物有不良氣味，如苦味的黃連素片、腥味的胎盤片等；三是有些藥物遇胃酸易被破壞，如紅霉素、胰酶、呋喃妥因等，需包腸溶衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣，則便于識別，可以防止誤服。

不同劑型片劑的不同用法

片劑由于質(zhì)量穩(wěn)定、劑量準(zhǔn)確、使用方便，是應(yīng)用最多的藥物劑型之一。

1.口含片與舌下片口含片又稱含片，一般較硬，使用時需在口腔內(nèi)慢慢含化，多用于治療口腔及咽喉疾患，具有局部消炎、殺茵、收斂、止痛等作用，在局部能較快發(fā)揮藥效，如西瓜霜潤喉片、草珊瑚含片等。舌下片則是通過舌下黏膜直接吸收而發(fā)揮全身作用的片劑，可防止胃腸道內(nèi)的胃酸及消化酶對藥物的破壞，也可避免藥物在肝臟內(nèi)被代謝破壞，如硝酸甘油舌下片。

2.咀嚼片要在口中咀嚼或吮吸溶解后再咽下的片劑，藥物在胃腸道發(fā)揮作用或經(jīng)胃腸道吸收發(fā)揮全身作用，適用于兒童或吞咽困難的患者，如維生素、抗酸助消化的咀嚼藥片等。

3.分散片與泡騰片分散片是遇水可迅速、均勻崩解的藥片。此劑型多用于難溶性藥物，制成分散片后吸收加快，生物利用度提高。此種藥片可口服、加水分散后吞服、咀嚼或口含吮服，如阿司匹林分散片。泡騰片是含有泡騰劑（碳酸氫鈉和有機酸）的片劑，遇水可產(chǎn)生二氧化碳氣體，呈泡騰狀迅速崩解（如維生素C泡騰片等），多用于可溶性藥物，可口服或外用。

4.腸溶片指用腸溶性材料進行包衣的片劑，可以控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放，防止藥物對胃的刺激，如阿司匹林腸溶片。服用腸溶片時應(yīng)注意整片吞服，以防止腸溶衣破壞。

5.緩釋片與控釋片可延緩藥物在體內(nèi)釋放過程以延長藥效的片劑叫緩釋片與控釋片。這兩種片劑具有服藥次數(shù)少、藥物作用時間長、副作用小等優(yōu)點，如氨茶堿緩釋片、氯化鉀控釋片等。緩釋片和控釋片宜吞服，不得嚼碎服用。

40余種常用劑型

一、按給藥途徑分類

這種分類方法，將給藥途徑相同的劑型，作為一類，與臨床使用密切相關(guān)。

1.經(jīng)胃腸道給藥劑型，是指藥物制劑經(jīng)口服用后進入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。容易受胃腸道中的酸或酶破壞的藥物一般不能采用這類簡單劑型。口腔黏膜吸收的劑型不屬于胃腸道給藥劑型。

2.非經(jīng)胃腸道給藥劑型，是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型，這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發(fā)揮全身作用。注射給藥劑型，如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、皮內(nèi)注射及腔內(nèi)注射等多種注射途徑。呼吸道給藥劑型，如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。皮膚給藥劑型，如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。粘膜給藥劑型，如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑等。腔道給藥劑型，如栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等，用于直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。

二、按分散系統(tǒng)分類

這種分類方法，便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征，但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求，甚至一種劑型可以分到幾個分散體系中。

1.溶液型：藥物以分子或離子狀態(tài)（質(zhì)點的直徑小于1nm）分散于分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。

2.膠體溶液型：主要以高分子（質(zhì)點的直徑在1～100nm）分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。

3.乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。

4.混懸型：固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。

5.氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態(tài)分散在氣體分散介質(zhì)中所形成的分散體系，如氣霧劑。

6.微粒分散型：藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，如微球制劑、微囊制劑、納米囊制劑等。

7.固體分散型：固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等。

三、按制法分類

這種分類法不能包含全部劑型，故不常用。

1.浸出制劑：是用浸出方法制成的劑型（流浸膏劑、酊劑等）。

2.無菌制劑：是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（注射劑等）。

四、按形態(tài)分類

將藥物劑型按物質(zhì)形態(tài)分類。

1.液體劑型：如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。

2.氣體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等。

3.固體劑型：如散劑、丸劑、片劑、膜劑等。

4.半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑等。