苦木藥理活性的研究進(jìn)展

鄭曉慧

【摘 要】苦木作為中藥材的一種，廣泛被用于臨床，其具有治療細(xì)菌感染、痢疾、腹瀉等作用。參照苦木的基本特征及其化學(xué)成分研究，并查詢苦木已有組方及治療作用，整理國(guó)內(nèi)外已發(fā)表的關(guān)于苦木藥理活性相關(guān)的文獻(xiàn)進(jìn)行整理、歸納、總結(jié)。苦木的中成藥有消炎利膽片、復(fù)方苦木消炎片、蓮膽消炎片、苦木注射液等，選方包括苦木湯、八正散、導(dǎo)赤散等，根據(jù)古方及中成藥的治療作用，可以得出苦木可能具有抗菌消炎的作用，繼續(xù)查閱文獻(xiàn)會(huì)了解到苦木的其他藥理活性以及苦木生物堿的藥理活性機(jī)制，苦木的藥理活性有消炎抗菌、抗癌、抗蛇毒及其他作用，在苦木的文獻(xiàn)的查閱中，了解了苦木的藥理作用機(jī)制，給臨床用藥提供了更合理的依據(jù)。

【關(guān)鍵詞】苦木；藥理活性；抑菌；抗炎；細(xì)胞毒作用

【中圖分類號(hào)】R256.36 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B 【文章編號(hào)】2095-6851（2018）04-0-02

1 苦木組方及藥理作用

苦木（Picrasma quassioides）在某些書里或者被人稱作苦楝樹、苦膽木，屬于苦木科苦木屬植物。苦木植物的表面呈現(xiàn)出灰綠色或淡棕色，散落的分布著沒有規(guī)則的灰白色斑紋?？嗄镜馁|(zhì)地堅(jiān)硬，折斷后的苦木植物所呈現(xiàn)出來(lái)的面呈現(xiàn)纖維狀。氣微，味苦。

中藥苦木曬干后選取其根皮、樹皮及莖木入藥，我國(guó)民間早在以前就將苦木用于濕疹、解毒殺蟲、消炎抗菌、清熱燥濕、腸胃炎、膽道細(xì)菌感染、急性化膿性感染、疥癬、毒蛇咬傷等病癥。因?yàn)榭嗄救胨幬兜婪浅？?，?guó)外也把苦木用作苦味健胃劑。

苦木中藥材具有抗菌消炎作用、抗癌作用、降壓作用、解熱作用、降低轉(zhuǎn)化酶作用、對(duì)心臟作用、抗瘧作用、抗蛇毒作用，其中最主要的是抗菌消炎作用。查閱關(guān)于苦木的選方，了解到在古時(shí)苦木的一些治療作用，苦木的中成藥有復(fù)方苦木消炎片、消炎利膽片、苦木注射液、蓮膽消炎片，苦木的選方有導(dǎo)赤散、八正散、苦木湯等。

2 苦木的藥理活性研究

2.1 抗菌作用

何穎等[1]在苦木生物堿對(duì)于大腸桿菌株的體外抑菌效果的研究中，硫酸黃連素具有消炎作用，何穎博士證明脂溶性的苦木生物堿在對(duì)于大腸桿菌的三種品種抑菌效果要好，三種菌種是c249、WM和YL株，且進(jìn)行的是體外抑菌試驗(yàn)。此次研究采用了平板培養(yǎng)法制備菌液，進(jìn)行體外抑菌試驗(yàn)采用的是杯碟法，測(cè)定最小抑菌濃度采用的方法是微量稀釋法。微量稀釋法是實(shí)驗(yàn)中經(jīng)常用到的方法，該法簡(jiǎn)單、快捷。試驗(yàn)得出的結(jié)果是脂溶性的苦木生物堿在體外抑制大腸桿菌作用較強(qiáng)，屬高敏感度。水溶性的苦木生物堿在體外抑菌試驗(yàn)中表現(xiàn)出上述菌株幾乎是沒有作用的，屬低敏感度。

2.2 消炎作用

劉軍峰等[2]通過(guò)用體外實(shí)驗(yàn)的方法，從豬血中性粒細(xì)胞中制備磷酸二酯酶4（PDE4），用環(huán)腺苷酸（cAMP）作為底物，用反相高效液相色譜（RP-HPLC）的方法，得到結(jié)果是PDE4酶樣在10—60μL與活性呈良好的線性關(guān)系。實(shí)驗(yàn)結(jié)果得出苦木中分離出的單體生物堿對(duì)于PDE4具有明顯的抑制作用，表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗炎作用。

焦偉華等[3]對(duì)于苦木單體化合物進(jìn)行抗炎活性研究，確定了苦木的主要抗炎部位。焦博士證明氯仿萃取部位是主要的抗炎活性部位用的實(shí)驗(yàn)方法是：脂多糖誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW264.7釋放一氧化氮（NO）的抑制活性實(shí)驗(yàn)。分離鑒定了48種化合物；繼續(xù)運(yùn)用脂多糖誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞RAW264.7釋放一氧化氮（NO）、腫瘤壞死因子α（TNF-α）以及白細(xì)胞介素6（IL-6）等三種炎癥因子的抑制活性實(shí)驗(yàn)，評(píng)價(jià)了48種化合物的體外抗炎活性，實(shí)驗(yàn)表明其中生物堿結(jié)構(gòu)中C-14位的雙鍵對(duì)β-咔巴啉型生物堿抑制NO、TNF-α和IF-6等炎癥因子釋放的活性至關(guān)重要。

趙文娜等[4]通過(guò)實(shí)驗(yàn)得出苦木（PQB）能夠抑制促炎癥細(xì)胞因子的正常分泌，促炎癥細(xì)胞因子有TNF-α和IL-8，此外還可以抑制COX-2和iNOS蛋白的分布。苦木對(duì)于TNBS引起的小鼠結(jié)腸炎有作用，即其抗炎作用是通過(guò)降低TNBS的產(chǎn)生和減少炎癥物質(zhì)的分布。

2.3 毒性

有研究表明，苦木總生物堿對(duì)大鼠的生長(zhǎng)和發(fā)育沒有明顯損傷，肝臟和腎臟的功能沒有影響，對(duì)及肺、脾、腎、心、肝等器官功能未見明顯影響[5]。

杜志德等人[6]在苦木藥理活性研究中，進(jìn)行了關(guān)于苦木的急性毒性實(shí)驗(yàn)，測(cè)灌胃給藥后小鼠的半數(shù)致死量，小鼠的灌胃給藥量相當(dāng)于成人每日每Kg用藥量的6570倍，小鼠的灌胃給藥LD50是1.971g/kg，當(dāng)實(shí)驗(yàn)中給予小鼠較大劑量的藥物后發(fā)現(xiàn)，小鼠會(huì)出現(xiàn)活動(dòng)降低、閉眼不動(dòng)、呼吸比較平穩(wěn)，一般在用藥后四小時(shí)內(nèi)服了大劑量的苦木藥物的小鼠會(huì)中毒死亡。但在降壓有效劑量的范圍內(nèi)，未見總堿有任何的急性中毒反應(yīng)。

2.4 抗蛇毒作用

梁文法[7]通過(guò)對(duì)于中蛇毒的小白鼠和狗進(jìn)行保護(hù)實(shí)驗(yàn)，證明其對(duì)中銀環(huán)蛇毒的小白鼠和狗的保護(hù)作用非常明顯，對(duì)犬的保護(hù)率大于對(duì)小白鼠的保護(hù)率，對(duì)于眼鏡蛇毒和五步蛇毒的小白鼠沒有保護(hù)作用，并且通過(guò)研究劑量實(shí)驗(yàn)為臨床用藥提供依據(jù)。

2.5 抗癌作用

劉巖等[8]通過(guò)MTT比色法檢測(cè)苦木提取物在不同濃度及不同時(shí)間對(duì)于人肝癌HEPG-2的生長(zhǎng)抑制作用，從而得出結(jié)果是苦木醇提取物對(duì)于肝癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用于藥物濃度有關(guān)，隨著藥物濃度的增多其抑制作用越強(qiáng)，且苦木醇提取物對(duì)于腫瘤細(xì)胞的凋亡也有影響。金英善等[9]在研究苦木提取物中的抗氧化性和對(duì)胃癌細(xì)胞殺傷作用中，用MTT法和AnnexinV-PI雙染法用流式測(cè)定各種苦木提取物中對(duì)胃癌細(xì)胞NCI-N87的生長(zhǎng)抑制作用，在實(shí)驗(yàn)中得出的結(jié)論是，苦木的各種提取物對(duì)于致癌物超氧化陰離子和氫氧基都有很高的消除作用，在相同濃度下，苦木的水提取物對(duì)氫氧基的消除能力最強(qiáng)，對(duì)于胃癌細(xì)胞NCI-N87，苦木水提取物、乙醇提取物、甲醇提取物在相同濃度下，乙醇提取物的抑制率最高，甲醇提取物次之，水提取物最低，乙醇提取物的抑制率會(huì)達(dá)到55%。

參考文獻(xiàn)

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劉軍峰，邵萌，李景源，等.RP-HPLC測(cè)定苦木生物堿體外對(duì)磷酸二酯酶4的抑制活性[J].中國(guó)現(xiàn)代中藥，2009，11（3）：30-33.

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金英善，玄永浩，苦木提取物抗氧化活性和對(duì)胃癌細(xì)胞殺傷作用的研究[C].中國(guó)植物學(xué)會(huì)七十五周年年會(huì)論文 2008.