2017年全球登記或上市的農(nóng)藥新產(chǎn)品

柏亞羅，顧林玲

（江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司，南京 210046）

2017年，全球登記、上市或建議登記的農(nóng)藥品種有47個(gè)。其中，殺菌劑13個(gè)，殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑5個(gè)，除草劑/植物生長調(diào)節(jié)劑6個(gè)，生物農(nóng)藥及其他23個(gè)[1]。

在13個(gè)殺菌劑中，琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑最多，包括氟唑菌酰羥胺、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰胺、聯(lián)苯吡菌胺等7個(gè)，說明該類產(chǎn)品目前已成為全球登記或上市的大熱門。

在5個(gè)殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑中，有2個(gè)殺線蟲劑氟噻蟲砜和tioxazafen，1個(gè)雙酰胺類殺蟲劑環(huán)溴蟲酰胺，1個(gè)煙堿乙酰膽堿受體激動(dòng)劑氟啶蟲胺腈。

在6個(gè)除草劑/植物生長調(diào)節(jié)劑中，有3個(gè)對(duì)羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑類除草劑雙環(huán)磺草酮、tolpyralate和氟吡草酮，2個(gè)芳基吡啶甲酸酯類除草劑氯氟吡啶酯和氟氯吡啶酯。這兩類產(chǎn)品也是目前登記和上市的熱點(diǎn)除草劑。

生物農(nóng)藥及其他共23個(gè)，在2017年全球登記或上市的農(nóng)藥新產(chǎn)品中占48.9%。其中，包括4個(gè)生物殺線蟲劑，5個(gè)生物殺蟲/殺螨劑，12個(gè)生物殺菌劑，還包括1個(gè)抗病激活劑和1個(gè)驅(qū)避劑。涉及的成分有：綠針假單胞菌、球孢白僵菌、枯草芽孢桿菌、堅(jiān)強(qiáng)芽孢桿菌、解淀粉芽孢桿菌、盾殼霉、淡紫擬青霉、利迪鏈霉菌等[1]。

本文對(duì)涉及的24個(gè)化學(xué)農(nóng)藥品種，從作用機(jī)理、生物活性、登記及市場等方面做如下介紹。

1 殺菌劑

1.1 吡唑萘菌胺（isopyrazam）

吡唑萘菌胺是由先正達(dá)開發(fā)的SDHI類殺菌劑，分子中的苯并降冰片烯環(huán)結(jié)構(gòu)可提供親脂性[2]。像其他SDHI類殺菌劑一樣，吡唑萘菌胺也通過作用于病原菌線粒體呼吸電子傳遞鏈上的復(fù)合體Ⅱ（琥珀酸脫氫酶或琥珀酸泛醌還原酶）來抑制線粒體的功能，阻止其產(chǎn)生能量，抑制病原菌生長，最終導(dǎo)致其死亡[3]。吡唑萘菌胺以保護(hù)作用為主，兼有治療活性，并提供增產(chǎn)功能[4]。其用于防治谷物、馬鈴薯、梨果、油菜、香蕉、蕓苔、葫蘆和觀賞植物等的真菌病害[2]，如小麥葉斑病、褐銹病、條銹病，大麥網(wǎng)斑病、云紋病、葉斑病，梨果黑星病、白粉病，蔬菜白粉病、葉斑病、銹病，油菜菌核病、黑莖病，以及香蕉黑條葉斑病等[4]。

2010年，吡唑萘菌胺上市。其登記和上市的國家包括：英國、德國、阿根廷、比利時(shí)、荷蘭、新西蘭、中國、智利、韓國、奧地利、捷克、羅馬尼亞、意大利等[5]。吡唑萘菌胺的市場增長主要得益于在德國谷物和油菜上的大量使用。2016年，吡唑萘菌胺的全球銷售額為0.40億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為32.0%[2]。歐洲是吡唑萘菌胺的第一大地區(qū)市場，谷物是其最主要的應(yīng)用作物[5]。

1.2 雙炔酰菌胺（mandipropamid）

雙炔酰菌胺是先正達(dá)開發(fā)的扁桃酰胺類化合物，為磷脂生物合成和細(xì)胞壁合成抑制劑。其為保護(hù)性葉面殺菌劑，也有一定的治療活性，可高效防止孢子萌發(fā)，并能抑制菌絲生長和孢子形成[6]。雙炔酰菌胺主要用于馬鈴薯、果樹、蔬菜、葡萄、番茄、黃瓜、葫蘆、辣椒、煙草等，防治卵菌綱病害，如馬鈴薯、番茄晚疫病、疫霉病，葡萄、葫蘆霜霉病，辣椒、西瓜疫病，荔枝霜疫霉病等[6-7]；有效成分用藥量為100～150 g/hm2[2]。

雙炔酰菌胺是卵菌綱病害防治劑中的領(lǐng)先產(chǎn)品之一，商品名Revus。根據(jù)不同市場的需要，其主要與代森錳鋅、滅菌丹、百菌清等復(fù)配。2007年，雙炔酰菌胺首先在奧地利、韓國和中國取得登記，同年上市。2008年在美國登記，Revus用于蔬菜和葡萄，Revus Top（＋苯醚甲環(huán)唑）用于番茄和馬鈴薯。雙炔酰菌胺亦已在絕大多數(shù)歐洲市場及澳大利亞、日本、巴西、智利和哥倫比亞上市。2014年，先正達(dá)在英國上市了Revus Top和Amphore Plus（＋苯醚甲環(huán)唑）；2016年，在加拿大上市了Prondis Ultra（＋氟噻唑吡乙酮）；2017年，在阿根廷上市了Revus Top。2016年，雙炔酰菌胺的全球銷售額為1.20億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為3.7%[2]。歐洲是雙炔酰菌胺的第一大地區(qū)市場，馬鈴薯是其最大的應(yīng)用作物，德國是其最重要的用藥國[5]。

1.3 氟唑菌酰羥胺（pydiflumetofen）

氟唑菌酰羥胺是先正達(dá)繼吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4個(gè)SDHI類殺菌劑，是該類殺菌劑中最新上市的1個(gè)品種。其高效、廣譜，適用于谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜、果樹、特種作物等，防治白粉病、葉斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病等許多病害。對(duì)核盤菌、棒孢菌、葡萄孢菌等病原菌引起的難以防治的病害高效；突破性地防治谷物上由鐮刀菌引起的赤霉病等；并能提高作物產(chǎn)量和收益[8]。氟唑菌酰羥胺用于葉面噴霧，有效成分用藥量為30～200 g/hm2[2]。

2016年11月，氟唑菌酰羥胺在阿根廷獲準(zhǔn)登記；2017年在該國上市。先正達(dá)首先推出了氟唑菌酰羥胺單劑Adepidyn及其與苯醚甲環(huán)唑的復(fù)配產(chǎn)品Miravis Duo；公司亦已向美國申請(qǐng)登記氟唑菌酰羥胺單劑及其與嘧菌酯、咯菌腈、苯醚甲環(huán)唑、丙環(huán)唑的五元復(fù)配產(chǎn)品[8]；并計(jì)劃在烏拉圭上市氟唑菌酰羥胺產(chǎn)品[2]；其在歐盟的登記仍懸而未決。氟唑菌酰羥胺是SDHI類殺菌劑中最具市場價(jià)值的產(chǎn)品之一，其年峰值銷售額或?qū)⒊^7.50億美元[8]。

1.4 氟唑環(huán)菌胺（sedaxane）

氟唑環(huán)菌胺是先正達(dá)開發(fā)的SDHI類殺菌劑，是其專用種子處理劑中的第1個(gè)有效成分。該產(chǎn)品以保護(hù)作用為主[4]，比吡唑萘菌胺具有更好的內(nèi)吸性，增產(chǎn)作用明顯；可用于大豆、玉米、油菜、果樹、蔬菜、谷物、甘蔗、馬鈴薯等[2]，防治許多土傳、種傳病害[4]。

2011年，先正達(dá)在阿根廷首先上市了氟唑環(huán)菌胺與苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈和噻蟲嗪的復(fù)配產(chǎn)品，用于小麥和大麥。2012年，其在美國登記，用于大豆、谷物和油菜，商品名Vibrance（＋苯醚甲環(huán)唑＋精甲霜靈）。其已在加拿大、澳大利亞、智利登記；2014年，在歐盟正式登記；2015年，基于氟唑環(huán)菌胺的種子處理劑Compinche SX和Tenacius SX在阿根廷上市，用于谷物。2016年，先正達(dá)在加拿大上市了六元復(fù)配產(chǎn)品Visivio（＋噻蟲嗪＋氟啶蟲胺腈＋苯醚甲環(huán)唑＋精甲霜靈＋咯菌腈）。2017年，CruiserMaxx Vibrance（＋噻蟲嗪＋咯菌腈＋苯醚甲環(huán)唑）在美國上市，用于馬鈴薯[2]。2016年，氟唑環(huán)菌胺銷售額的增長主要得益于在加拿大大豆上使用的強(qiáng)勢(shì)增長；這一年，其全球銷售額為0.65億美元；2011—2016年的復(fù)合年增長率為67.0%[2]。

1.5 苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）

苯并烯氟菌唑是SDHI類殺菌劑中最重要的品種之一，由先正達(dá)開發(fā)[2]。該品種廣譜、高效，廣泛防治葉面和土壤病害，持效期長，對(duì)大豆、玉米、谷物、果樹、蔬菜和棉花等作物上的主要病害具有較好的防效。苯并烯氟菌唑?qū)π←溔g病、葉枯病、基腐病，花生黑斑病等防效很好；對(duì)大豆亞洲銹病提供杰出防效；對(duì)玉米小斑病、灰霉病，小麥白粉病有特效[9]。

2013年，苯并烯氟菌唑在巴拉圭和玻利維亞上市，商品名Solatenol；2014年，該產(chǎn)品在巴西登記和上市。Elatus（＋嘧菌酯）在巴西市場大獲成功，主要用于大豆，少量用于玉米。2016年，苯并烯氟菌唑在歐盟取得登記，Elatus在法國獲準(zhǔn)登記，Elatus Era（＋丙硫菌唑）在英國登記。杜邦已獲先正達(dá)授權(quán)，開發(fā)苯并烯氟菌唑的復(fù)配產(chǎn)品（＋啶氧菌酯），用于巴西大豆等。2017年，先正達(dá)上市的Aprovia（苯并烯氟菌唑）在加拿大擴(kuò)作至馬鈴薯和園藝作物等。2017年，杜邦在巴西上市了Vessarya（＋啶氧菌酯）；這一年，先正達(dá)在愛爾蘭和德國登記了Elatus Era。2016年，苯并烯氟菌唑的全球銷售額為3.00億美元，同比增長30.4%[2]。苯并烯氟菌唑的市場非常集中，2016年，其在拉美地區(qū)的銷售額約占全球市場的85%，其中，巴西幾乎占據(jù)了拉美市場的全部；大豆作為最大的應(yīng)用作物，約占全球市場的72%[5]。

1.6 氟唑菌酰胺（fluxapyroxad）

氟唑菌酰胺為巴斯夫開發(fā)的聯(lián)苯吡唑酰胺類殺菌劑，是目前SDHI類殺菌劑中的第一大品種，全球十大殺菌劑之一。其廣譜、高效，持效期長，選擇性強(qiáng)，內(nèi)吸傳導(dǎo)性好，具有保護(hù)及治療作用。氟唑菌酰胺防治谷物、玉米、大豆、油菜、果樹、蔬菜、棉花、花生、甜菜、草坪及特種作物，由灰葡萄孢菌、鏈格孢菌、殼針孢菌、絲核菌、白粉菌、柄銹菌、尾孢菌、核腔菌等引起的病害[4,8]。其既可葉面噴霧，也能種子處理，有效成分用藥量為100～200 g/hm2[2]。

2012年，氟唑菌酰胺（商品名Xemium）上市，在美洲和歐洲用于谷物、大豆、玉米和油菜等[2]。巴斯夫打算將其引入70多個(gè)國家，用于100多種作物。該品種現(xiàn)已在絕大多數(shù)主要市場獲準(zhǔn)登記，像法國、美國、巴西、德國、中國、加拿大等[4,8]。公司開發(fā)了氟唑菌酰胺的多個(gè)復(fù)配產(chǎn)品，如Adexar（＋氟環(huán)唑）、Ceriax（＋氟環(huán)唑＋吡唑醚菌酯）用于谷物，Priaxor、Merivon（＋吡唑醚菌酯）用于大豆。2016年，巴斯夫在加拿大上市了Insure Pulse（＋吡唑醚菌酯＋甲霜靈）；Systiva XS（氟唑菌酰胺）在美國獲得登記。2017年，基于氟唑菌酰胺的產(chǎn)品在西班牙、南非和印度上市，用于谷物。氟唑菌酰胺上市以來，銷售額逐年增長。2016年，其全球銷售額達(dá)4.10億美元，這主要由巴西大豆銹病的抗性問題日益嚴(yán)峻所致[2]。谷物是氟唑菌酰胺的第一大用藥作物，其次為大豆；法國和巴西是其最重要的國家市場；其在歐洲地區(qū)的市場最大，其次為拉丁美洲[5]。

1.7 聯(lián)苯吡菌胺（bixafen）

聯(lián)苯吡菌胺是由拜耳開發(fā)的含有聯(lián)苯基吡唑酰胺結(jié)構(gòu)的SDHI類殺菌劑。其內(nèi)吸，廣譜，具有保護(hù)和治療作用[9]，適用于谷物、棉花、向日葵、大豆、油菜、鷹嘴豆等[1]，防治由子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌引起的病害，如小麥葉枯病、條銹病、葉銹病、黃斑病、眼斑病，大麥網(wǎng)斑病、葉斑病、葉銹病、云紋病，蘋果白粉病等[9]。其專用于葉面噴霧[2]。

2010年，聯(lián)苯吡菌胺復(fù)配產(chǎn)品Aviator Xpro、Siltra Xpro（＋丙硫菌唑）在英國登記、上市，用于小麥和大麥。2011年，在德國和智利上市，其后在許多歐洲國家上市；2013年，聯(lián)苯吡菌胺被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1。2016年，Aviator Xpro（＋丙硫菌唑）在澳大利亞登記，用于油菜。富美實(shí)從拜耳收購了聯(lián)苯吡菌胺在美國及加拿大中耕作物上開發(fā)和銷售的獨(dú)家權(quán)利。2017年，Aviator Xpro在澳大利亞上市，用于油菜和鷹嘴豆[2]；Fox Xpro（＋丙硫菌唑＋肟菌酯）在巴西登記；Cripton Xpro（＋丙硫菌唑＋肟菌酯）在阿根廷上市[1]。2016年，聯(lián)苯吡菌胺的銷售額同比下降了12.8%，這主要由于不利的天氣條件影響了谷物用殺菌劑市場；這一年，聯(lián)苯吡菌胺的全球銷售額為1.70億美元，2011—2016年的復(fù)合年增長率為23.2%[2]。谷物是聯(lián)苯吡菌胺最重要的應(yīng)用作物；歐洲是其最大的地區(qū)市場；英國是其最大的應(yīng)用國，其后為法國和德國等[5]。

1.8 氟噻唑吡乙酮（oxathiapiprolin）

2015年，氟噻唑吡乙酮上市，主要用于果樹和蔬菜[2]。2015年，杜邦和先正達(dá)的氟噻唑吡乙酮產(chǎn)品均獲美國環(huán)保署登記，繼而在加拿大、中國、澳大利亞等國家和地區(qū)登記[8]。杜邦和先正達(dá)銷售氟噻唑吡乙酮的商品名分別為Zorvec和Orondis[2]。2016年，杜邦10%氟噻唑吡乙酮可分散油懸浮劑（增威贏綠）在中國上市[8]；這一年，先正達(dá)在加拿大上市了Prondis Ultra（＋雙炔酰菌胺）[2]。2017年，氟噻唑吡乙酮在歐盟獲準(zhǔn)登記[1]。目前，氟噻唑吡乙酮的上市國家有10余個(gè)。氟噻唑吡乙酮的商品化開發(fā)尚處于早期階段，2016年的全球銷售額為0.10億美元[5]。據(jù)杜邦和先正達(dá)預(yù)測(cè)，其氟噻唑吡乙酮的年峰值銷售額將分別突破2.00億和1.50億美元[8]。

1.9 苯氧菌胺（metominostrobin）

苯氧菌胺是由日本鹽野義公司（其農(nóng)藥部分后來歸屬于拜耳）開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。其為線粒體呼吸作用抑制劑，通過結(jié)合于bc1復(fù)合物Ⅲ中細(xì)胞色素b的Qo位點(diǎn)，阻止bc1間的電子傳遞，進(jìn)而阻止能量產(chǎn)生，干擾真菌內(nèi)的能量循環(huán)，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。苯氧菌胺為內(nèi)吸性殺菌劑，具有保護(hù)和治療作用[6]。其適用于水稻、大豆、葡萄和梨果等作物[5]，主要防治水稻稻瘟病和大豆亞洲銹病等[2]。苯氧菌胺對(duì)水稻稻瘟病有特效，通常在稻瘟病未感染或發(fā)病初期使用[6]。其用于葉面噴霧，有效成分用藥量為1.5～1.8 kg/hm2[2]。

1999年，苯氧菌胺在日本登記，其市場得益于它對(duì)水生生物的毒性比其他甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑更低。2000年，苯氧菌胺上市，商品名Oribright[2]。2013年，組合化學(xué)上市了殺蟲/殺菌復(fù)配產(chǎn)品Widepunch Mametsubu（＋乙蟲腈）[5]。2014年，住友從拜耳獲得了苯氧菌胺的全球市場權(quán)利（日本除外）。Summit Agro和Iharabras共享苯氧菌胺在巴西市場的開發(fā)權(quán)，該產(chǎn)品在巴西用于防治大豆亞洲銹病[2]。2017年，苯氧菌胺在巴西上市，商品名Fus?o EC，用于大豆、玉米、棉花、水稻、小麥、云豆等[1]。2016年，苯氧菌胺的全球銷售額為0.15億美元[5]，2011—2016年的復(fù)合年增長率為-5.6%[2]。

1.10 異丙噻菌胺（isofetamid）

異丙噻菌胺是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的噻吩酰胺類殺菌劑，為廣譜SDHI類殺菌劑，局部內(nèi)吸[10]，具有保護(hù)和治療作用[3]。其主要用于果樹、蔬菜和葡萄等[2]，有效防治子囊菌綱和半知菌綱真菌引起的病害[11]，如灰霉病和菌核病等[3]。

2014年，Summit Agro在美國上市異丙噻菌胺，防治草莓灰霉病[2]；同年，異丙噻菌胺在加拿大獲準(zhǔn)登記[3]，用于防治葡萄、油菜、萵苣、漿果、草坪等的各種葡萄孢屬病菌和菌核病[10]。2016年9月15日，異丙噻菌胺在歐盟正式登記，有效期至2026年9月15日[12]。2016年，其在加拿大獲得批準(zhǔn)，用于葡萄、萵苣、油菜、莓類水果和草坪[11]。2017年，澳大利亞建議登記異丙噻菌胺[1]。2016年，異丙噻菌胺的全球銷售額為100萬美元[2]。

1.11 pyriofenone

Pyriofenone是由石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的苯甲酰吡啶類（或芳基苯基酮類）殺菌劑，具有保護(hù)和治療作用，用于果樹、蔬菜、谷物、水稻等，防治白粉病。其用于葉面噴霧，有效成分用量為50～100g/hm2[2,5]。

2011年，pyriofenone上市。2012年在韓國和英國、2013年在日本取得登記，商品名為Property。2014年2月1日，pyriofenone被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1，有效期至2024年1月31日。2016年，pyriofenone在澳大利亞和加拿大獲準(zhǔn)登記，商品名分別為Kusabi 300和Pyriofenone 300[13]。2017年，石原/住友在美國登記和上市了pyriofenone，商品名Prolivo 300SC[1]。另外，Kusabi 300也已在科索沃、馬其頓、黑山和保加利亞等國登記和上市[13]。2016年，pyriofenone的全球銷售額為500萬美元[5]，2011—2016年的復(fù)合年增長率為20.1%[2]。

1.12 picarbutrazox

Picarbutrazox是由日本曹達(dá)株式會(huì)社開發(fā)的氨基甲酸酯類殺菌劑，是目前四唑肟類殺菌劑中唯一的化合物，開發(fā)代號(hào)NE-171。其具有滲透和治療作用，用于蔬菜、水稻、馬鈴薯、草坪等，防治卵菌綱病害，如霜霉病、晚疫病和腐霉病等[14]。其葉面噴霧和種子處理均可，有效成分用藥量為50～200 g/hm2[2]。

2017年，日本曹達(dá)在日本登記和上市了picarbutrazox，商品名Pythilock、QuinTect WG，用于葫蘆、番茄、葉菜[1]，并正擴(kuò)作登記至馬鈴薯；公司計(jì)劃在全球范圍內(nèi)開發(fā)picarbutrazox[14]。美國環(huán)保署計(jì)劃于2019年4月17日前，對(duì)picarbutrazox作出登記決定，種子處理，用于葉菜、葫蘆、草坪、玉米和大豆[15]。

1.13 flutianil

Flutianil（開發(fā)代號(hào)OK-5203）是由日本OAT Agrio公司開發(fā)的具有噻唑啉硫醚結(jié)構(gòu)的非內(nèi)吸性殺菌劑，是植物抗病激活劑[16]。其通過抑制菌絲生長而起效[2]，與現(xiàn)有藥劑無交互抗性，可用于果樹、蔬菜和觀賞植物等防治白粉病[16]，有效成分用藥量為20～70 g/hm2[2]。

2015年，flutianil在日本上市，用于果樹和蔬菜，商品名Pinpoint[2]。2017年，美國建議登記日本大?；瘜W(xué)株式會(huì)社的flutianil，商品名Gatten，用于蘋果、香瓜、櫻桃、黃瓜、葡萄、南瓜、草莓[1]。Valent正在美國登記flutianil，即將推向美國市場。Flutianil尚處于商品化開發(fā)的早期階段，2016年的全球銷售額為300萬美元[5]。

2 殺蟲劑

2.1 氟噻蟲砜（fluensulfone）

氟噻蟲砜是安道麥公司（現(xiàn)屬中國化工）開發(fā)的非熏蒸性殺線蟲劑，其結(jié)構(gòu)新穎，含有氟代烯烴、砜、噻唑基團(tuán)。氟噻蟲砜具有觸殺活性，作用機(jī)理尚不明確。線蟲接觸該藥劑后，活動(dòng)減少，進(jìn)而麻痹并停止進(jìn)食；受其影響，線蟲產(chǎn)卵量減少，卵的孵化率降低，且幼蟲成活率下降[2]。氟噻蟲砜對(duì)爪哇根結(jié)線蟲（Meloidogyne javanica）、南方根結(jié)線蟲（Meloidogyne incognita）、花生根結(jié)線蟲（Meloidogyne arenaria）等根結(jié)線蟲均具有良好的活性，用于茄子、辣椒、番茄等茄科作物，黃瓜、南瓜、西瓜等瓜類作物及菊科、十字花科葉菜，馬鈴薯等作物。其施用簡單，通常采用種植前滴灌或撒施，有效成分用藥量在2～4 kg/hm2[17]。

2014年起，氟噻蟲砜先后獲得美國、以色列、墨西哥、澳大利亞等國登記；2016年，其在美國擴(kuò)作至柑橘。2017年，氟噻蟲砜獲得日本、韓國和中國臺(tái)灣等國家和地區(qū)登記，用于水果和蔬菜，商品名Nimitz[14]。氟噻蟲砜2016年全球銷售額為700萬美元，均來自非農(nóng)用領(lǐng)域[5]。

2.2 氰氟蟲腙（metaflumizone）

氰氟蟲腙是由日本農(nóng)藥和巴斯夫公司共同開發(fā)的氨基脲類殺蟲劑[2]。其作用機(jī)理新穎、獨(dú)特，通過附著于鈉離子通道受體，阻礙鈉離子通行，進(jìn)而害蟲停止進(jìn)食，致死[18]。氰氟蟲腙速效性較好，處理后15 min～12 h起效，害蟲在1～72 h內(nèi)死亡。氰氟蟲腙防治譜廣，對(duì)鱗翅目、鞘翅目、半翅目、同翅目、膜翅目、雙翅目害蟲，以及白蟻、跳蚤等害蟲均有效，可用于蔬菜、棉花、大豆、甘蔗、玉米等作物，也可在非農(nóng)領(lǐng)域應(yīng)用[14,18]。

2007年起，氰氟蟲腙先后在德國、奧地利、哥倫比亞、印度尼西亞、馬來西亞、美國、智利、希臘、意大利等多個(gè)國家登記[14]。2017年，氰氟蟲腙獲得巴西登記，用于大豆、玉米、棉花、甘蔗、咖啡、柑橘等眾多作物防治多種害蟲，商品名Verismo[14]。2016年，氰氟蟲腙全球銷售額為0.85億美元，其96.6%的銷售額來自非農(nóng)領(lǐng)域；此外，其在馬鈴薯、梨果、水稻等作物上有少量應(yīng)用[5]。

2.3 氟啶蟲胺腈（sulfoxaflor）

氟啶蟲胺腈是陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的亞砜亞胺類殺蟲劑，作用于害蟲煙堿乙酰膽堿受體（nAChR），具有強(qiáng)激動(dòng)活性。其適用作物包括大豆、棉花、谷物、果蔬、草坪等，對(duì)蚜蟲、粉虱、稻飛虱等刺吸式口器害蟲有效，對(duì)棉花上盲蝽、水稻上褐飛虱有特效[2]。氟啶蟲胺腈通常采用葉面噴霧施藥，有效成分用量較低，在12～150 g/hm2之間[14]。

自2012年在韓國首次上市后，氟啶蟲胺腈在巴拿馬、印度尼西亞、危地馬拉、越南、美國、加拿大、澳大利亞、歐盟等國家和地區(qū)上市或登記，用于棉花、油菜、大豆、谷物、果蔬和草坪等[14]。2015年，美國因蜂毒問題，取消其所有產(chǎn)品登記。2017年，氟啶蟲胺腈在愛爾蘭、法國登記，商品名Transform和Closer，用于谷物、馬鈴薯、蔬菜和果園；在澳大利亞擴(kuò)作至堅(jiān)果樹和鱷梨。2016年，氟啶蟲胺腈全球銷售額為1.05億美元，其中，非農(nóng)用領(lǐng)域銷售額占其總市場的66.75%，其主要作物市場是谷物、棉花和大豆[5]。

2.4 環(huán)溴蟲酰胺（cyclaniliprole）

環(huán)溴蟲酰胺是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑，開發(fā)代號(hào)IKI-3106。其作用機(jī)理與其他雙酰胺類殺蟲劑如氯蟲苯甲酰胺、溴氰蟲酰胺有所不同，其作用于魚尼丁受體變構(gòu)體，而非完全魚尼丁受體作用劑[14,19]。環(huán)溴蟲酰胺具有廣譜的殺蟲活性，對(duì)棉花、果蔬、馬鈴薯、茶樹、堅(jiān)果樹、大豆等作物上，鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目和半翅目害蟲有效。

2017年，環(huán)溴蟲酰胺首先在韓國登記并上市；在美國和澳大利亞登記，用于水果、蔬菜、葡萄和堅(jiān)果樹。環(huán)溴蟲酰胺亦已向加拿大、日本、歐盟申請(qǐng)登記。

2.5 tioxazafen

Tioxazafen是孟山都公司于2013年開發(fā)的新型殺線蟲劑，含有3,5-二取代-1,2,4-二唑結(jié)構(gòu)[3]。其通過干擾線蟲核糖體的活性而起效。Tioxazafen具有良好的內(nèi)吸性，因此開發(fā)用作種子處理劑。其防治譜廣，對(duì)大豆上孢囊線蟲、根結(jié)線蟲和腎形線蟲，對(duì)玉米上根腐線蟲、根結(jié)線蟲和針線蟲，對(duì)棉花上腎形線蟲和根結(jié)線蟲等均具有良好的防效，而且可提高作物產(chǎn)量[14]。Tioxazafen與現(xiàn)有殺線蟲劑無交互抗性，可用于有害生物綜合治理（IPM），是線蟲抗性管理的重要工具。

2017年，tioxazafen在美國登記和上市，用于玉米、大豆和棉花，商品名NemaStrike。同年，加拿大建議登記tioxazafen，商品名MON 102133 SC。

3 除草劑

3.1 吡唑草胺（metazachlor）

吡唑草胺是巴斯夫公司于1979年上市的乙酰苯胺類除草劑[20]。其具有選擇性，由植株下胚軸和根吸收，通過阻止敏感植株蛋白質(zhì)合成來抑制細(xì)胞分裂，影響植株生長。吡唑草胺苗前或苗后早期施用，防除油菜、大豆、馬鈴薯、煙草、果蔬等作物田禾本科雜草看麥娘、馬唐、野燕麥、稗草、早熟禾、狗尾草，闊葉雜草蕁麻、莧菜、洋甘菊、繁縷、婆婆納等[14]。

2017年，吡唑草胺獲得澳大利亞登記，用于油菜，商品名Butisan。此前，吡唑草胺主要銷售市場在德國、法國、捷克、荷蘭、英國等歐盟國家。2016年，吡唑草胺全球銷售額為1.65億美元。油菜是吡唑草胺最大應(yīng)用作物，其在油菜上的銷售額為1.23億美元[5]。

3.2 氯氟吡啶酯（florpyrauxifen-benzyl）

氯氟吡啶酯為陶氏益農(nóng)開發(fā)上市的激素類除草劑，具有新型芳基吡啶甲酸酯結(jié)構(gòu)。其具有內(nèi)吸性，通過植株葉和根吸收，經(jīng)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)，并與植株體內(nèi)激素受體結(jié)合，刺激細(xì)胞過度分裂，而發(fā)揮除草活性[21]。氯氟吡啶酯現(xiàn)開發(fā)用于水稻，防除稗草、千金子等禾本科雜草，苘麻、澤瀉、莧菜、慈姑等闊葉雜草，以及多種莎草科雜草，其對(duì)多種抗性雜草也有一定的防除效果。

2017年，氯氟吡啶酯獲得美國登記，用于水稻和水體使用，商品名GF-3206、GF-3301、GF-3480（氯氟吡啶酯與氰氟草酯復(fù)配劑）、GF-3565（氯氟吡啶酯與五氟磺草胺復(fù)配劑）。其用于水體，主要防除輪葉黑藻（Hydrilla verticillata）、穗花狐尾藻（Myriophyllum spicatum）、水皮蓮（Nymphoides cristata）。2016年，氯氟吡啶酯在中國登記。

3.3 氟氯吡啶酯（halauxifen-methyl）

氟氯吡啶酯也是陶氏益農(nóng)開發(fā)上市的激素類除草劑，與氯氟吡啶酯具有類似的結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理。其通過植物的莖、葉、根吸收，在植株分生組織積累，從而發(fā)揮除草活性。其與氯氟吡啶酯的作用位點(diǎn)相對(duì)較多，因此可以用于抗性治理。氟氯吡啶酯在極低的用量下（5 g/hm2）即可有效防除播娘蒿、薺菜、豬殃殃等闊葉雜草以及一些惡性雜草[21]。其適用于谷物，苗后使用。

2017年，氟氯吡啶酯在意大利登記，用于谷物，商品名Arylex。此前，氟氯吡啶酯在中國、阿根廷、加拿大、澳大利亞、烏拉圭等國登記或上市[14]。氟氯吡啶酯尚處于商品化初期，其2016年全球銷售額為1 000萬美元。大豆、谷物是其主要作物市場[5]。

3.4 雙環(huán)磺草酮（benzobicyclon）

雙環(huán)磺草酮是由日本史迪士公司于2001年上市的三酮類除草劑，Gowan公司取得其在美國和歐盟水稻上獨(dú)家銷售權(quán)[14,22]。其為HPPD抑制劑類除草劑，具有選擇性，經(jīng)由雜草根和莖吸收，傳導(dǎo)至整個(gè)植株，使得植株新生組織失綠、白化而死亡。雙環(huán)磺草酮主要用于水稻直播田和移栽田，苗前或苗后早期防除一年生和多年生雜草，其有效成分用量在0.2～0.3 kg/hm2之間[14]。

2017年，雙環(huán)磺草酮在美國登記上市，用于水稻，商品名Butte（雙環(huán)磺草酮與氯吡嘧磺隆復(fù)配劑）；在哥倫比亞登記，用于水稻，商品名Avanza 400 SC。此前，雙環(huán)磺草酮主要在亞洲地區(qū)的韓國和日本上市，主要作物市場是水稻。2016年，雙環(huán)磺草酮全球銷售額為1 000萬美元。

3.5 tolpyralate

Tolpyralate是日本石原產(chǎn)業(yè)開發(fā)的HPPD抑制劑類除草劑，具有苯甲酰基吡唑結(jié)構(gòu)，開發(fā)代號(hào)SL-573。其適用于谷物和玉米，苗后防除禾本科雜草和闊葉雜草，如長芒莧（Amaranthus palmeri）、高水麻（Amaranthus tuberculatus）、三裂葉豚草（Ambrosia trifida）、狗尾草（Setaria faberi）等。其有效成分用量在30～50 g/hm2之間[14]。

2016年，tolpyralate首先在日本登記，商品名Brucia Flowable。2017年，tolpyralate在美國上市，用于玉米、甜玉米和爆裂玉米，防除闊葉雜草，商品名Shieldex 400 SC；在加拿大登記，用于玉米、甜玉米和爆裂玉米，商品名Tolypyralate 400 SC。

3.6 氟吡草酮（bicyclopyrone）

氟吡草酮是先正達(dá)公司開發(fā)上市的HPPD抑制劑類除草劑，也含有三酮結(jié)構(gòu)。其主要用于防除小麥、大麥、玉米、甘蔗田禾本科雜草和闊葉雜草，對(duì)草甘膦抗性雜草有較好的防除效果。氟吡草酮通常在苗前或苗后施用，有效成分用量在37.5～300 g/hm2之間[14]。氟唑草酮適配性良好，多以復(fù)配制劑上市，也可桶混施用。

2014年后，氟吡草酮先后在美國、加拿大、阿根廷、烏拉圭等國家登記和上市。2017年，氟吡草酮在澳大利亞登記和上市，用于小麥和大麥，商品名Talinor[14]。該制劑為氟吡草酮與辛酰溴苯腈、安全劑解草酯的三元復(fù)配制劑。氟吡草酮2016年的全球銷售額為2 000萬美元，其中在玉米上的銷售額為1 200萬美元[5]。

[1]柏亞羅.2017年全球登記或上市的47個(gè)新農(nóng)藥 [J].農(nóng)藥快訊,2018(2)：9-11.

[2]Phillips McDougall.AgriService Products Section—2016 Market[R].Phillips McDougall,2017.

[3]仇是勝,柏亞羅.琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展(Ⅰ)[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2014,13(6)：1-7.

[4]仇是勝,柏亞羅.琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展(Ⅱ)[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2015,14(1)：1-7.

[5]Phillips McDougall.Search by Active Ingredient Data 2016[DB/OL].[2018-01-13].http：//www.agraspire.com/searchByProduct.asp.

[6]Tomlin C D S.The e-Pesticide Manual[DB/CD].16th ed.Brighton：British Crop Production Council,2011：542.

[7]農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所.中國農(nóng)藥信息網(wǎng) [DB/OL].[2018-01-13].http：//www.chinapesticide.gov.cn/hysj/index.jhtml.

[8]柏亞羅.10個(gè)擁有“重磅”潛質(zhì)的農(nóng)藥新品種[J].農(nóng)藥快訊,2018(1)：36-42.

[9]柏亞羅.23個(gè)琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑展示實(shí)力[J].農(nóng)藥快訊,2016(12)：28-30.

[10]楊吉春,馬森,劉長令.2015年登記或上市的農(nóng)藥品種 [J].農(nóng)藥,2015,54(5)：363-365.

[11]吳嶠,楊吉春,劉彥斐.2016年登記或上市的農(nóng)藥品種[J].農(nóng)藥,2017,56(1)：56-60.

[12]EU Pesticides database.Isofetamid [DB/OL].[2018-01-14].http：//ec.europa.eu/food/plant/pesticides/eu-pesticides-database/public/?event=activesubstance.detail&language=EN&selectedID=2326.

[13]柏亞羅,王廷廷.這3個(gè)新農(nóng)藥的化合物專利何時(shí)到期？[J].農(nóng)藥快訊,2017(16)：31-32.

[14]Phillips McDougall.Crop Protection&Biotechnology Consultants[R].Phillips McDougall,2017.

[15]柏亞羅.陶氏杜邦氯氟吡啶酯和三氟苯嘧啶等24個(gè)新有效成分在美登記或即將登記[DB/OL].[2018-01-14].http：//www.agroinfo.com.cn/news_detail_9639.html.

[16]張一賓.新穎抗病激活劑類殺菌劑flutianil[J].世界農(nóng)藥,2017,39(3)：63-64.

[17]錢虹.新穎殺線蟲劑氟噻蟲砜 [J].世界農(nóng)藥,2015,37(3)：60-61.

[18]張一賓.粗析2009—2014年年均增長率達(dá)到10%的殺蟲劑品種[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2016,15(6)：9-11.

[19]何秀玲.新型雙酰胺類殺蟲劑環(huán)溴蟲酰胺（cyclaniliprole）[J].世界農(nóng)藥,2016,38(3)：60-61.

[20]萬琴.除草劑吡草胺的合成研究 [J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2009,8(2)：30-31.

[21]顧林玲,柏亞羅.新穎芳基吡啶甲酸酯類除草劑——氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2017,16(2)：44-48.

[22]張一賓.HPPD抑制劑類除草劑及其市場開發(fā)進(jìn)展[J].現(xiàn)代農(nóng)藥,2013,12(5)：5-8.