清喉咽含片的制備工藝研究

陳 淼，趙建琪，陳耀華

（太極集團(tuán)浙江東方制藥有限公司，浙江 紹興 312000）

清喉咽含片的制備工藝研究

陳 淼，趙建琪，陳耀華

（太極集團(tuán)浙江東方制藥有限公司，浙江 紹興 312000）

清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方。為了將其開(kāi)發(fā)成新劑型，本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了研究。最終確定制劑的成型工藝和結(jié)果為：用濕法制顆粒法對(duì)藥材進(jìn)行預(yù)處理的效果較好。稠膏與甘露醇的配比為1：4時(shí)容易制粒，甜味劑(阿斯巴甜)的用量在1%時(shí)片劑的口感較好。此制劑工藝基本合理、可行。

淸喉咽含片；滲漉；濕法制顆粒；制備工藝

清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方，由地黃、麥冬、玄參、連翹、黃芩等五味藥組成。此方主要是依據(jù)益氣養(yǎng)陰、清熱解毒、潤(rùn)肺利咽的治療原則組合而成[1]。為了將清喉咽方開(kāi)發(fā)成新劑型，本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了以下研究。

1 研究方法

目前，臨床上以清喉咽方為基礎(chǔ)開(kāi)發(fā)的劑型有清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑。這兩種藥物均具有體積大、攜帶不方便的缺點(diǎn)。清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑經(jīng)口服、被胃腸道吸收后，其效應(yīng)成分需先進(jìn)入到血液循環(huán)系統(tǒng)，然后才能到達(dá)咽喉部位發(fā)揮治療的作用。因此，清喉咽合劑、清喉咽顆粒劑的有效利用率較低。在本次研究中，筆者將清喉咽方開(kāi)發(fā)成口含片劑型。清喉咽含片在口腔內(nèi)含化，可直接到達(dá)咽喉部位發(fā)揮治療作用，從而可提高局部藥物濃度，進(jìn)而改善治療效果。

1.1 實(shí)驗(yàn)方法

1.1.1 處方組成 地黃180 g、麥冬160 g、玄參260 g、連翹315 g、黃芩 315 g。

1.1.2 藥材滲漉提取 將藥材粉碎成粗粉，將藥粉置于燒杯內(nèi)，加入適量的濃度為57%的乙醇，并用玻璃棒攪拌。完成攪拌后，靜置15 min，使藥材充分潤(rùn)濕。將已充分潤(rùn)濕的藥材分別裝入滲漉器內(nèi)，層層壓平[2]。填裝完畢后，從上口處向滲漉器內(nèi)添加適量的乙醇。在發(fā)現(xiàn)滲漉器出口處有浸提液流出時(shí)，關(guān)閉下口的活塞，繼續(xù)添加乙醇至乙醇液面高出藥材數(shù)厘米，并浸漬48 h。采集滲漉液[2]約6000 ml。將滲漉液濃縮至約1400 ml，加水800 ml后煮沸30 min，并靜置 48 h。完成靜置后，采集滲漉液的上清液，并將其濃縮為相對(duì)密度為1.38(20 ℃)的稠膏416 g。

1.1.3 制粒工藝 本文在進(jìn)行預(yù)實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，確定了稠膏與輔料（乳糖、甘露醇、赤蘚糖醇、木糖醇）的配比為1：4時(shí)，制粒的效果較好。制粒的方法是：1）將稠膏（6g）、填充劑分別置于研缽內(nèi)，充分混合后制成軟材。2）將軟材置于搖擺式顆粒機(jī)內(nèi)，制成濕顆粒，然后將濕顆粒置于60℃的烘箱內(nèi)進(jìn)行干燥處理。3）使用16目篩對(duì)干顆粒進(jìn)行篩選。完成篩選后，在干顆粒中加入適量的硬脂酸鎂、阿斯巴甜和薄荷腦，混合均勻后，壓制成片。

1.1.4 質(zhì)量檢查標(biāo)準(zhǔn)[3]外觀：目測(cè)片劑外觀完整光潔、色澤均勻。片重差異：參照藥典標(biāo)準(zhǔn)。崩解時(shí)限檢查：參照藥典崩解時(shí)限檢查法對(duì)片劑進(jìn)行檢查。

2 結(jié)果

2.1 采用各種輔料進(jìn)行壓片的結(jié)果

采用稠膏與甘露醇的配比為1：4的配制比例生產(chǎn)的片劑其軟材易混勻，稍干，硬度適中，大小顏色均勻,壓片效果好。詳見(jiàn)表1。

表1 采用各種輔料進(jìn)行壓片的結(jié)果

2.2 對(duì)矯味劑用量的分析

稠膏與甘露醇的配比為1：4時(shí)，添加1%的甜味劑(阿斯巴甜),含片的口感較好。詳見(jiàn)表2。

表2 對(duì)矯味劑用量的分析

2.3 進(jìn)行片重差異測(cè)量的結(jié)果

進(jìn)行片重差異測(cè)量的結(jié)果顯示，采用稠膏：輔料（甘露醇）=1：4制備法生產(chǎn)的片劑其片重差異完全符合藥典的要求。詳見(jiàn)表3。

表3 進(jìn)行片重差異測(cè)量的結(jié)果

2.4 進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的結(jié)果

進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的結(jié)果，采用稠膏：輔料（甘露醇）=1：4制備法生產(chǎn)的片劑其崩解時(shí)限完全符合藥典的要求。詳見(jiàn)表4。

表4 進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的結(jié)果

3 結(jié)論

清喉咽方屬于中醫(yī)經(jīng)典驗(yàn)方，由地黃、麥冬、玄參、連翹、黃芩組成。此方主要是依據(jù)益氣養(yǎng)陰、清熱解毒、潤(rùn)肺利咽的治則組合而成。為了將清喉咽方開(kāi)發(fā)成新劑型，本文對(duì)其制備工藝進(jìn)行了研究。最終確定制劑的成型工藝和結(jié)果為：用濕法制顆粒法對(duì)藥材進(jìn)行預(yù)處理的效果較好。稠膏與甘露醇的配比為1：4時(shí)容易制粒，甜味劑(阿斯巴甜)的用量在1%時(shí)片劑的口感較好。此制劑工藝基本合理、可行。

本次研究只對(duì)淸喉咽口含片的處方配比及制備工藝進(jìn)行了初步研究。該處方配比及上述制備工藝是否符合上市要求，還需要進(jìn)行進(jìn)一步的質(zhì)量穩(wěn)定性考察研究。

[1] 譚力.談?wù)劼匝恃譡J].晚霞,2006(2)：33．

[2] 楊宏圖，董淳，寧德俄，等．崗梅根清喉顆粒的制備及臨床療效觀察[J].中國(guó)基層醫(yī)藥，12（2）：137-138．

[3] 國(guó)家藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典[M].北京：中國(guó)醫(yī)藥科技出版社,2015.

[4] 李廣勛.中藥藥理毒理與臨床[M].天津：天津科技翻譯出版公司 ,1992：382.

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2095-7629-（2017）14-0126-02