葛根藥理作用研究進(jìn)展

房 偉

葛根藥理作用研究進(jìn)展

房 偉

中藥葛根中有效成分葛根素、大豆苷、大豆素等異黃酮類(lèi)化合物對(duì)心血管系統(tǒng)疾病具有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值，在改善心肌代謝、擴(kuò)張血管、抗心律失常以及調(diào)節(jié)血壓等方面具有明顯效果，同時(shí)葛根還在治療腦血管和神經(jīng)系統(tǒng)、降血糖和血脂、保護(hù)肝臟、抗腫瘤以及抗氧自由基等方面的藥理作用也十分明顯，目前已廣泛應(yīng)用于疾病的治療和預(yù)防中。

葛根；藥理學(xué)作用；研究進(jìn)展

葛根味干、辛，性涼，歸肺、胃經(jīng)，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，具有解肌退熱、生津止渴、升陽(yáng)止瀉之功效，是臨床應(yīng)用較為廣泛的一種中藥。現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，葛根的有效成分主要為葛根素、大豆苷、大豆素等異黃酮類(lèi)化合物，具有改善血液循環(huán)、抗心律失常、降血壓、降血脂和血糖、保護(hù)腦神經(jīng)、抗腫瘤以及抗氧化等作用[1-2]。目前，葛根已經(jīng)廣泛應(yīng)用于心腦血管系統(tǒng)、肝損傷、糖尿病以及腫瘤等疾病的臨床治療中，本文主要針對(duì)葛根的藥理作用進(jìn)行綜述。

1 心血管系統(tǒng)作用

1.1 抗心肌缺血葛根中的有效成分葛根素可通過(guò)松弛冠狀動(dòng)脈血管平滑肌以擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，避免心肌缺血導(dǎo)致再灌注損傷和炎性反應(yīng)，進(jìn)而減輕心肌細(xì)胞結(jié)構(gòu)的損傷以及血管內(nèi)皮細(xì)胞的凋亡，達(dá)到保護(hù)心肌的作用[3]。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，心肌缺血的家兔動(dòng)物模型給予注射葛根素后，可有效改善心臟舒縮功能，明顯減輕心肌超微結(jié)構(gòu)受損，降低再灌注損傷的發(fā)生[4]。同時(shí)，葛根素還可以通過(guò)減少鈣通道開(kāi)放、抑制鈣內(nèi)流減少，進(jìn)而有效避免鈣超載導(dǎo)致心肌細(xì)胞受損，對(duì)心肌具有較好的保護(hù)作用。

1.2 抗心律失常葛根中有效成分大豆苷、葛根黃酮以及葛根乙醇提取物等可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加血流量、有效降低外周阻力，并能通過(guò)影響細(xì)胞膜對(duì)鈣、鉀、鈉離子的通透性，減少兒茶酚胺的釋放，抑制心肌興奮，進(jìn)而預(yù)防心律失常的發(fā)生，尤其是對(duì)烏頭堿、氯化鈉和氯化鈣等誘發(fā)的心律失常具有顯著拮抗作用[5]。

1.3 降血壓作用葛根中有效成分葛根素、葛根黃酮具有擴(kuò)張血管的作用，可增強(qiáng)心肌收縮力，降低主動(dòng)脈壓，并能調(diào)節(jié)機(jī)體腎素-血管緊張素系統(tǒng)，對(duì)抗內(nèi)皮素、腎上腺素以及異丙腎上腺素等誘導(dǎo)的升壓作用。動(dòng)物研究結(jié)果也表明，葛根素可有效降低代謝綜合征大鼠的血壓，使其控制在理想范圍內(nèi)[6]。

2 腦血管和神經(jīng)系統(tǒng)作用

葛根可以通過(guò)直接擴(kuò)張腦血管、增加腦血流量，以改善腦循環(huán)、穩(wěn)定腦血管功能，從而提高腦組織和細(xì)胞的供血和供氧，減少神經(jīng)功能障礙的發(fā)生。有研究發(fā)現(xiàn)，腦缺血再灌注時(shí)葛根素能夠抑制腦組織相關(guān)蛋白表達(dá)以及血小板聚集，進(jìn)而保護(hù)腦組織，預(yù)防腦梗死發(fā)生[7]。同時(shí)，葛根中有效成分葛根素可抑制 D-半乳糖誘導(dǎo)的蛋白糖基化反應(yīng)，大豆苷可抑制腦組織中促凋亡基因表達(dá)并防止突觸體鈣超載，有效減少海馬神經(jīng)元凋亡和神經(jīng)細(xì)胞毒性損傷，均可達(dá)到保護(hù)腦神經(jīng)的功效[8]。由于葛根對(duì)腦血管和神經(jīng)系統(tǒng)具有較好的保護(hù)作用，所以其常用于神經(jīng)性頭痛、眩暈等臨床治療以及腦梗死、阿爾茨海默病等疾病的預(yù)防，效果較為顯著。

3 降血糖和血脂作用

動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)，葛根素可有效提高糖尿病小鼠胰島素敏感性、抑制胰島素抵抗，對(duì)于降低血糖水平以及改善糖耐量具有重要作用，此外葛根素還可以降低小鼠總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇以及極低密度脂蛋白膽固醇等含量，升高高密度脂蛋白膽固醇含量，有效降低血脂，在糖尿病治療中具有積極作用[9]。同時(shí)，葛根能夠減少尿白蛋白和轉(zhuǎn)鐵蛋白水平，擴(kuò)張腎臟微動(dòng)脈，改善腎小球缺血缺氧狀態(tài)，對(duì)于治療糖尿病腎病具有積極作用[10]。

4 肝臟保護(hù)作用

動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)，葛根可有效降低慢性肝損傷大鼠模型的血清透明質(zhì)酸、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶以及天門(mén)冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶含量，有助于保護(hù)受損肝臟[11]。同時(shí)，葛根還具有抗脂質(zhì)過(guò)氧化、抗纖維化以及清除氧自由基的作用，通過(guò)觀察大鼠肝臟組織可知，葛根可延緩肝細(xì)胞病理性損傷，發(fā)揮保護(hù)肝臟的作用[12]。

5 抗腫瘤作用

誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡是治療腫瘤的關(guān)鍵，研究發(fā)現(xiàn)，葛根能夠明顯降低機(jī)體 B淋巴細(xì)胞瘤-2基因（Bcl-2）蛋白水平以及Bcl-2/Bax比值，加速誘導(dǎo)部分腫瘤細(xì)胞凋亡，對(duì)于治療小細(xì)胞肺癌具有一定效果[13]。葛根還可以抑制人白血病細(xì)胞HL-60增殖，影響其細(xì)胞周期進(jìn)程，誘導(dǎo)細(xì)胞向粒細(xì)胞及分葉核細(xì)胞發(fā)展。此外動(dòng)物研究結(jié)果也表明，葛根提取物對(duì)ECS癌、S180肉瘤以及Lewis肺癌具有一定治療作用[14]。

6 抗氧化作用

葛根異黃酮自身抗氧化能力較強(qiáng)，可抑制酪氨酸酶活性，有效清除機(jī)體內(nèi)源性抗脂質(zhì)過(guò)氧化物以及氧自由基物質(zhì)，避免生物膜氧化損傷以及自由基對(duì)DNA的損傷。動(dòng)物研究結(jié)果表明，葛根異黃酮可有效降低衰老小鼠動(dòng)物模型血清脂質(zhì)氧化水平，提高超氧化物歧化酶活力，對(duì)衰老小鼠動(dòng)物模型的抗氧化效果較好[15]。所以，葛根對(duì)于延緩機(jī)體衰老、提高免疫功能以及調(diào)和陰陽(yáng)等方面均具有一定價(jià)值。

綜上所述，中藥葛根中有效成分葛根素、大豆苷、大豆素等異黃酮類(lèi)化合物對(duì)心血管系統(tǒng)具有較好的臨床應(yīng)用價(jià)值，在改善心肌代謝、擴(kuò)張血管、抗心律失常以及調(diào)節(jié)血壓等方面具有明顯效果，同時(shí)葛根還在腦血管和神經(jīng)系統(tǒng)、降血糖和血脂、肝臟保護(hù)、抗腫瘤以及抗氧自由基等方面的藥理作用也十分明顯，目前已廣泛應(yīng)用于疾病的治療和預(yù)防。隨著中藥學(xué)研究不斷發(fā)展，從分子水平確定葛根的作用途徑和靶點(diǎn)，增強(qiáng)生物利用度和藥物靶向作用，充分發(fā)揮其藥理活性，使葛根在臨床應(yīng)用中更加受到重視。

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10.12010/j.issn.1673-5846.2017.11.059

河南中醫(yī)藥大學(xué)第一附屬醫(yī)院，河南鄭州 450000