基于抗心肌缺血作用的金花葵制備物藥物質(zhì)量表征分析＊

譚立，孔靜，馮朵，劉璐，呂珊，張?jiān)伪?2

（1.北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院/國(guó)家中醫(yī)藥管理局中藥經(jīng)典名方有效物質(zhì)發(fā)現(xiàn)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室北京100102；2.北京市教委中藥質(zhì)量控制技術(shù)工程中心北京100102）

基于抗心肌缺血作用的金花葵制備物藥物質(zhì)量表征分析＊

譚立1，孔靜1，馮朵1，劉璐1，呂珊1，張?jiān)?，石任兵1,2＊＊

（1.北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院/國(guó)家中醫(yī)藥管理局中藥經(jīng)典名方有效物質(zhì)發(fā)現(xiàn)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室北京100102；2.北京市教委中藥質(zhì)量控制技術(shù)工程中心北京100102）

目的：優(yōu)選金花葵最佳藥物制備物形式，為金花葵抗心肌缺血藥物的研究開(kāi)發(fā)提供科學(xué)依據(jù)。方法：建立HPLC-PDA法測(cè)定金花葵制備物有效指標(biāo)性成分的含量?？剐募∪毖饔每疾觳捎么贵w后葉素致大鼠急性心肌缺血模型。對(duì)金花葵制備物進(jìn)行基于藥學(xué)、藥效的藥物質(zhì)量表征及關(guān)聯(lián)分析。結(jié)果：所建立HPLC含量測(cè)定方法通過(guò)方法學(xué)驗(yàn)證，平均加樣回收率在97.04%-102.44%之間；金花葵3種制備物均表現(xiàn)出不同程度的抗心肌缺血作用，其中富集物抗心肌缺血作用最強(qiáng)，而得率最低、藥物用量最小，為金花葵抗心肌缺血藥物最佳制備物形式。結(jié)論：基于藥物體系架構(gòu)的金花葵制備物富集物，有關(guān)藥物成分的含量較高、相對(duì)比值較為合理，呈現(xiàn)優(yōu)質(zhì)藥物質(zhì)量表征。因此，基于藥物體系導(dǎo)向藥物制備，有針對(duì)性地提高有關(guān)藥物成分含量、探尋其最佳組成比例是提升中藥藥物藥效的關(guān)鍵。

金花葵制備物抗心肌缺血質(zhì)量表征藥學(xué)-藥效關(guān)聯(lián)分析

金花葵（Aurea Helianthus）為一年生草本錦葵科秋葵屬植物，具有清利濕熱、消炎鎮(zhèn)痛之功效[1]。現(xiàn)有研究多集中在其總黃酮上，活性表征為鎮(zhèn)痛抗炎、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、延緩衰老等[2-5]。本課題組前期研究發(fā)現(xiàn)了金花葵抗心肌缺血藥物體系，并基于酚類特征有效指標(biāo)性成分進(jìn)行了藥材質(zhì)量評(píng)價(jià)研究[6]，繼而建立了金花葵藥物制備物有關(guān)指標(biāo)性成分HPLC含量測(cè)定方法，并運(yùn)用課題組所建立的藥物體系導(dǎo)向制備物質(zhì)量評(píng)價(jià)模式[7-14]，對(duì)金花葵藥物制備物進(jìn)行基于主要有效指標(biāo)性成分的含量、含量相對(duì)比值、相對(duì)制備量以及出膏率、抗心肌缺血藥效作用的金花葵藥物制備物質(zhì)量表征及關(guān)聯(lián)分析，發(fā)現(xiàn)綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷為其特性成分及其對(duì)抗心肌缺血藥效作用的影響，為金花葵優(yōu)質(zhì)抗心肌缺血藥物的創(chuàng)制及其質(zhì)量精準(zhǔn)控制提供科學(xué)依據(jù)。

1 材料與方法

1.1 材料

KQ-500DE超聲波清洗器（100 W，昆山超聲儀器有限公司）；Waters 2695自動(dòng)進(jìn)樣高效液相色譜儀，Waters 2996 PDA檢測(cè)器，Empower Pro軟件系統(tǒng)（美國(guó)Waters公司）；RE-52A型旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（上海亞榮生化儀器廠）；HH-S型電熱恒溫水浴鍋（北京長(zhǎng)風(fēng)儀器儀表公司）；1/100 000電子分析天平（北京賽多利斯儀器有限公司）。

綠原酸（批號(hào)：131125）、異槲皮苷（批號(hào)：140329），純度均≥98%，購(gòu)自北京方程生物科技有限公司；蘆?。ㄅ?hào)：YN1103SA14）、金絲桃苷（批號(hào)：RA0504FA14）、槲皮素（批號(hào)：YA0806YB13）、胞苷（批號(hào)：MM0316YA12）、尿苷（批號(hào)：TM0313XA13）、腺苷（批號(hào)：KM0529CA14），純度均不低于98%，購(gòu)自上海源葉生物科技有限公司；甲醇、乙腈均為色譜級(jí)（美國(guó)Fisher公司）；水為娃哈哈純凈水；其余試劑均為分析純。

1.2 試驗(yàn)藥物

復(fù)方丹參滴丸（批號(hào)：140207，天士力制藥集團(tuán)股份有限公司)；垂體后葉素注射液（國(guó)藥準(zhǔn)字H31022259，上海第一生化藥業(yè)有限公司）；肌酸激酶（CK）與乳酸脫氫酶（LDH）試劑盒購(gòu)自南京建成生物工程研究所。金花葵藥材購(gòu)自山東圣達(dá)生物科技有限公司，現(xiàn)存于北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥化學(xué)系。

金花葵藥物制備物包括按照金花葵藥物制備工藝對(duì)金花葵藥材進(jìn)行水提取得到的金花葵水提取物、醇提取得到的金花葵醇提取物，及將醇提取物經(jīng)大孔吸附樹(shù)脂富集得到的富集物。其中，富集物是指將醇提取物水溶解至一定濃度后，上樣于固定徑高比大孔吸附樹(shù)脂柱，經(jīng)水洗除雜后用醇按最佳流速洗脫一定體積，收集洗脫部分，蒸干。

1.3 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物

實(shí)驗(yàn)選用SPF級(jí)SD大鼠（由北京維通利華實(shí)驗(yàn)動(dòng)物技術(shù)有限公司提供，合格證號(hào)：SCXK（京）2012-0001）。體重190-210 g，雌雄各半。

2 實(shí)驗(yàn)方法

2.1 含量測(cè)定方法的建立

2.1.1 對(duì)照品溶液的制備

分別取綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷對(duì)照品適量，精密稱定，甲醇溶解并定容至棕色容量瓶中，制得含綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素濃度分別為0.003 1、0.022 0、0.215 6、0.095 8、0.021 7 mg·mL-1的混合對(duì)照品溶液I（酸性系統(tǒng)）；20%甲醇溶解并定容至棕色容量瓶中，制得含胞苷、尿苷、腺苷濃度為0.0135、0.0349、0.0208mg·mL-1的混合對(duì)照品溶液II（中性系統(tǒng)），搖勻，0.45 μm微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液即得。

2.1.2 供試品溶液的制備

取金花葵醇提取物適量，精密稱定，置10 mL棕色容量瓶中，甲醇溶解并定容（用于酸性系統(tǒng)下的含量測(cè)定），20%甲醇溶解并定容（用于中性系統(tǒng)下的含量測(cè)定），搖勻，0.45 μm微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液即得。

2.1.3 色譜條件及系統(tǒng)適應(yīng)性

酸性系統(tǒng)：WatersSymmetryC18色譜柱（4.6×250mm， 5 μm）；檢測(cè)波長(zhǎng)為330 nm（綠原酸）、360 nm（蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素）；流速：1.0 mL·min-1，柱溫：35℃；進(jìn)樣體積：20 μL；運(yùn)行時(shí)間：60 min。流動(dòng)相：乙腈（A）-0.05%磷酸水（B）梯度洗脫，10%-17%A（0-20 min），17%-22%A（20-50 min），22%-35%（50-60 min）。

中性系統(tǒng)：Waters Xbridge TM shield C18色譜柱（4.6×250 mm，5 μm）；檢測(cè)波長(zhǎng)為260 nm；流速：1.0 mL·min-1，柱溫：30℃；進(jìn)樣體積：20 μL；運(yùn)行時(shí)間：30 min。流動(dòng)相：甲醇（A）-水（B）梯度洗脫，0.5%-0.5%A（0-7 min），0.5%-2%A（7-8 min），2%-2%A（8-20 min），2%-9%A（20-23 min），9%-9%A（23-30 min）。

在上述酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件下，各指標(biāo)性成分在各自檢測(cè)波長(zhǎng)下與其它色譜峰分離度良好（圖1、圖2）。

2.1.4 線性關(guān)系考察

取混合對(duì)照品溶液I和II，分別精密進(jìn)樣0、5、10、15、20、25 μL，分別按照“2.1.3”的色譜條件進(jìn)行檢測(cè)，以各指標(biāo)性成分的峰面積（Y）為縱坐標(biāo)，進(jìn)樣量（X）為橫坐標(biāo)繪制標(biāo)準(zhǔn)曲線，求得回歸方程。結(jié)果見(jiàn)表1。

2.1.5 精密度考察

取同一供試品溶液，連續(xù)進(jìn)樣6次，分別按“2.1.3”酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件進(jìn)行測(cè)定，計(jì)算得到綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷峰面積的RSD分別為2.13%、2.06%、1.23%、0.67%、2.33%、1.53%、0.95%、1.22%，表明儀器精密度良好。

2.1.6 穩(wěn)定性考察

取同一供試品溶液，分別于制備后0、2、4、8、12、24 h進(jìn)樣，分別按“2.1.3”酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件進(jìn)行測(cè)定，計(jì)算得到綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷峰面積的RSD分別為2.37%、1.08%、0.93%、1.99%、2.06%、1.71%、1.68%、2.01%，表明供試品溶液在24 h內(nèi)穩(wěn)定性良好。

2.1.7 重復(fù)性考察

取同一金花葵醇提取物6份，精密稱定，按“2.1.2”制備供試品溶液。分別按“2.1.3”酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件進(jìn)行測(cè)定，測(cè)得綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷的平均含量分別為0.03%、0.29%、3.46%、1.99%、0.30%、0.11%、0.50%、0.32%，RSD分別為2.06%、1.95%、1.28%、1.98%、2.74%、2.81%、2.93%、2.83%，表明重復(fù)性試驗(yàn)符合要求。

2.1.8 加樣回收率考察

取已知各指標(biāo)性成分含量的金花葵醇提取物6份，分別加入一定量的相應(yīng)對(duì)照品，按“2.1.2”制備供試品溶液。分別按“2.1.3”酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件進(jìn)行測(cè)定，計(jì)算得綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷的加樣回收率分別為97.04%、101.02%、102.44%、100.03%、99.39%、100.87%、99.33%、98.84%，RSD為0.53%、1.06%、1.47%、1.85%、2.08%、2.76%、2.98%、1.39%，表明加樣回收率合格。

圖1 金花葵酸性系統(tǒng)下HPLC色譜圖

圖2 金花葵中性系統(tǒng)下HPLC色譜圖

2.2 抗心肌缺血藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)方法

本研究選用大鼠舌下靜脈注射腦垂體后葉素致急性心肌缺血模型[15,16]，以金花葵不同制備物等生藥量下灌胃給藥，給藥組灌胃相應(yīng)藥液，空白組和模型組灌胃等體積蒸餾水，連續(xù)給藥6天。第7天灌胃1 h后除空白組不作處理外，其余各組動(dòng)物均予以舌下靜脈注射腦垂體后葉素4 U·kg-1造模。造模20 min后腹主動(dòng)脈采血，4℃、3 500 rpm離心10 min，分離血清，比色法測(cè)定血清肌酸激酶（Creatine Kinase,CK）和乳酸脫氫酶（Laotic Dehydrogenase,LDH）活力。

表1 測(cè)定成分的回歸方程、相關(guān)系數(shù)和線性范圍（n=5）

3 結(jié)果與討論

3.1 金花葵制備物藥學(xué)質(zhì)量表征

3.1.1 基于含量的質(zhì)量表征

分別取金花葵3種制備物適量，精密稱定，按“2.1.2”制備供試品溶液。金花葵藥材供試品溶液由金花葵藥材經(jīng)完全提取后制得，按“2.1.3”酸性系統(tǒng)和中性系統(tǒng)色譜條件分別進(jìn)行進(jìn)樣分析，測(cè)定各有效指標(biāo)性成分的含量，結(jié)果如表2。

3.1.2 基于含量相對(duì)比值的質(zhì)量表征

以蘆丁的含量為基準(zhǔn)，表征金花葵藥材和不同制備物含量相對(duì)比值（各有效指標(biāo)性成分含量與蘆丁含量的比值），結(jié)果見(jiàn)表3。

3.1.3 基于制備物制備得率（相對(duì)于生藥量）的質(zhì)量表征

金花葵3種制備物的制備得率結(jié)果及其與富集物的相對(duì)比值見(jiàn)表4。

3.1.4 基于相對(duì)制備量的質(zhì)量表征

以藥材中各指標(biāo)性成分含量為1，相對(duì)制備量用（含量×得率）表示，在相同生藥量下，計(jì)算金花葵不同制備物中各有效指標(biāo)性成分的相對(duì)制備量，結(jié)果見(jiàn)表5。

表2 金花葵制備物有效指標(biāo)性成分含量/%

表3 金花葵制備物有效指標(biāo)性成分含量相對(duì)比值

表4 金花葵制備物制備得率及與富集物比值

3.2 基于抗心肌缺血藥效的金花葵制備物藥效質(zhì)量表征

按“1.3”項(xiàng)下方法進(jìn)行金花葵制備物抗心肌缺血藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，采用SPSS17.0統(tǒng)計(jì)軟件進(jìn)行分析，結(jié)果見(jiàn)表6。模型組兩個(gè)指標(biāo)含量均較正常組顯著升高，二者有顯著性差異（P＜0.01），表明造模成功。復(fù)方丹參滴丸組和金花葵3種制備物組測(cè)得的CK、LDH與模型組相比有顯著性差異（P＜0.05或P＜0.01），顯示有抗心肌缺血作用。與金花葵富集物組比較，金花葵醇提物組、水提物組LDH值有顯著性差異（分別為P= 0.032、0.047，均P＜0.05）；CK值水提物顯示有差異趨勢(shì)（P=0.179，0.05＜P＜0.2），醇提物無(wú)顯著差異（P＞0.05）。復(fù)方丹參滴丸組與金花葵富集物組比較LDH、CK值均無(wú)顯著性差異（P＞0.05）。綜合以上并結(jié)合指標(biāo)均值所顯示的藥效作用趨勢(shì)可知，金花葵三個(gè)制備物以富集物抗心肌缺血藥效最佳。

表5 金花葵制備物有效指標(biāo)性成分相對(duì)制備量

表6 金花葵制備物抗心肌缺血作用結(jié)果(xˉ±s)

3.3 基于抗心肌缺血作用的金花葵提取物藥學(xué)-藥效質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析

3.3.1 基于制備物制備得率的質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析

由以上金花葵制備物藥學(xué)質(zhì)量表征可知，金花葵三種制備物制備得率大小為水提取物＞醇提取物＞富集物，在相同生藥量下，金花葵富集物制備得率比其他制備物形式大幅減小，水提取物、醇提取物分別為其4.51倍、3.00倍。結(jié)合藥效質(zhì)量表征可知，富集物得率最低，服藥量最小，其藥效卻最佳。較小的服藥量更方便患者服用，可提供更多的劑型選擇。

3.3.2 基于含量的質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析

比較金花葵三種制備物中有效指標(biāo)性成分含量變化情況（參比藥材中含量），結(jié)果如圖3所示。有效指標(biāo)性成分在三種制備物中含量以富集物增幅最為明顯，與原藥材相比，富集物中有效指標(biāo)性成分含量增幅為槲皮素（7.47倍）＞蘆?。?.38倍）＞異槲皮苷（6.46倍）＞綠原酸（6.36倍）＞腺苷（5.86倍）＞金絲桃苷（4.95倍）＞尿苷（4.52倍）＞胞苷（2.15倍）；與水提取物相比，富集物中有效指標(biāo)性成分含量增幅為槲皮素（58.30倍）＞金絲桃苷（17.32倍）＞異槲皮苷（14.50倍）＞蘆?。?.95倍）＞腺苷（5.63倍）＞綠原酸（4.09倍）＞尿苷（2.85倍）＞胞苷（1.94倍）；與醇提取物相比，富集物中有效指標(biāo)性成分含量增幅為腺苷（2.91倍）＞槲皮素（2.72倍）＞蘆丁（2.51倍）＞異槲皮苷（2.39倍）＞綠原酸（2.26倍）＞金絲桃苷（1.81倍）＞尿苷（1.73倍）＞胞苷（1.71倍）。關(guān)聯(lián)藥效分析，富集物中指標(biāo)性成分含量最大，藥效最強(qiáng)，各指標(biāo)性成分含量較其他兩種制備物增加幅度也有不同程度差別，提示各成分對(duì)發(fā)揮藥效作用貢獻(xiàn)度不同，在設(shè)計(jì)提取富集等制備工藝過(guò)程中，應(yīng)關(guān)注有效成分的含量，特別是應(yīng)重點(diǎn)關(guān)注增幅大的有效成分，保障其具有較高含量。

3.3.3 基于含量相對(duì)比值的質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析

以蘆丁含量為參比（設(shè)為1），將不同制備物中有效指標(biāo)性成分含量與蘆丁含量的比值予以表征，如圖4。在金花葵不同制備物中，各有效指標(biāo)性成分以不同的比例存在。與藥材相比，各制備物中有效指標(biāo)性成分含量相對(duì)比值均發(fā)生一定程度變化，富集物和醇制備物與水制備物相差較大。關(guān)聯(lián)藥效分析，金花葵制備物最佳藥效對(duì)應(yīng)制備物各指標(biāo)性成分含量呈特殊比例。提示在金花葵制備物中，藥物體系組成中有效成分之間的比例也是影響藥效的重要因素。

3.3.4 基于相對(duì)制備量的質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析

基于3.1.4項(xiàng)下和圖5所示，以藥材為參照，金花葵3種制備物中有效指標(biāo)性成分的制備量比值均小于1，提示其均有不同程度的降低。隨著制備工藝過(guò)程進(jìn)行，制備物中各類成分的制備量均有不同程度損失，從原藥材到醇提取物到富集物中逐漸降低。指標(biāo)性成分綠原酸、尿苷制備量醇提物＞水提物＞富集物，胞苷制備量水提物＞醇提物＞富集物，其余均為醇提物＞富集物＞水提物。關(guān)聯(lián)藥效分析可知，富集物藥效最佳，藥物成分制備量在一定制備率范圍內(nèi)的降低，對(duì)藥物藥效未顯現(xiàn)出關(guān)聯(lián)影響。

圖3 金花葵制備物有效指標(biāo)性成分含量變化（以藥材為參照）

圖4 金花葵制備物中有效指標(biāo)性成分含量相對(duì)比值表征

圖5 金花葵制備物各有效指標(biāo)性成分相對(duì)制備量的變化

4 結(jié)論

本研究分別通過(guò)HPLC-PDA法和復(fù)制腦垂體后葉素致大鼠急性心肌缺血模型對(duì)金花葵制備物藥物進(jìn)行了基于制備得率和主要有效指標(biāo)性成分綠原酸、蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、槲皮素、胞苷、尿苷、腺苷的含量、含量相對(duì)比值、相對(duì)制備量以及抗心肌缺血藥效作用的藥學(xué)、藥效質(zhì)量表征，并進(jìn)行了藥學(xué)-藥效關(guān)聯(lián)分析。最終得出富集物抗心肌缺血藥效最好，其藥物成分含量較高，各有效指標(biāo)性成分含量比例獨(dú)特，且得率低，服藥量小，為其藥物最佳制備物形式。通過(guò)分析金花葵制備物中各有效指標(biāo)性成分構(gòu)成及比例可知在金花葵藥物制備中，基于藥物體系構(gòu)架有效物質(zhì)基礎(chǔ)，對(duì)相關(guān)藥物成分進(jìn)行合理富集，有針對(duì)性地提高其含量、優(yōu)化組成比例是提升中藥藥物質(zhì)量的關(guān)鍵。本研究首次對(duì)金花葵抗心肌缺血制備物藥物進(jìn)行藥學(xué)-藥效表征及其關(guān)聯(lián)分析研究，篩選出其最佳制備物藥物形式，探討了影響其藥物質(zhì)量的重要因素，為金花葵抗心肌缺血藥物的創(chuàng)制奠定基礎(chǔ)，為金花葵藥物開(kāi)發(fā)利用提供了一定思路。由于有效指標(biāo)性成分并不能等同于制備物藥物，所以金花葵抗心肌缺血制備物藥物的具體藥學(xué)-藥效關(guān)系還有待于進(jìn)一步結(jié)合其中大類類型成分構(gòu)成進(jìn)行更深入分析。

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2吳正平.金花葵花總黃酮鎮(zhèn)痛作用的實(shí)驗(yàn)研究.宜春學(xué)院學(xué)報(bào), 2009,31(4)：75-76.

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9石任兵,王永炎,呂松濤.基于自然藥學(xué)觀藥物體系的中藥藥物創(chuàng)新相關(guān)性思考.環(huán)球中醫(yī)藥,2015,8(3)：257-260.

10安琪,唐雪陽(yáng),盧廣英,等.紫蘇方藥物制備物的質(zhì)量表征及其關(guān)聯(lián)分析.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2014,37(6)：414-419,428.

11遲蕾,孫雅姝,楊書娟,等.芎芍方藥物制備物的質(zhì)量表征及其關(guān)聯(lián)分析.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2015,38(3)：195-200,221.

12張璐,李煥娟,潘婷,等.遠(yuǎn)志湯藥物制備物的質(zhì)量表征及其關(guān)聯(lián)分析.環(huán)球中醫(yī)藥,2015,8(3)：260-265.

13梅瑩瑩,許舒婭,左勝,等.基于藥物體系的連翹飲藥物制備物質(zhì)量表征分析研究.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2014,37(5)：337-343,366.

14李煥娟,張璐,權(quán)建野,等.基于藥物體系的開(kāi)心散藥物制備物質(zhì)量表征關(guān)聯(lián)分析研究.北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2015,38(7)：539-545,579.

15陳奇.中藥藥理研究方法學(xué)(第1版).北京：人民衛(wèi)生出版社,1996, 564.

16盧志強(qiáng),張艷軍,崔廣智,等.心肌缺血模型的制作方法研究進(jìn)展.中國(guó)藥理學(xué)通報(bào),2012,28(8)：1053-1057.

This study was aimed to select the best preparation form of Aurea Helianthus in order to provide a scientific basis for research and development of anti-myocardial ischemia drugs.The content of effective index components of preparation of Aurea Helianthus was detected using HPLC-PDA.Acute myocardial ischemia rat model introduced by injecting pituitrin was used to investigate the effect of anti-myocardial ischemia.The quality of preparation from Aurea Helianthus was characterized based on pharmacy and efficacy.And the characterized results were given correlation analysis.The results showed that the HPLC method for quantitative determination was verified by methodology.The average recoveries were in the range of 97.04%-102.44%.All three preparations of Aurea Helianthus had the efficacy of anti-myocardial ischemia in varying degrees.The enrichment had the highest effect with lowest extraction rate and the lowest dosage,which was the best form in medicinal-preparation application of Aurea Helianthus.It was concluded that the content of related drug components was higher with unique proportion in enrichment of Aurea Helianthus which was prepared based on drug system proved a high quality medicine.Therefore,the key to the improvement of efficacy was to explore the fittest proportion and improve the content of related pharmaceutical ingredients pertinently according to drug system.

Drug Quality RepresentationAnalysis of Preparations ofAurea Helianthus based onAnti-myocardial Ischemia Effect

Tan Li1,Kong Jing1,Feng Duo1,Liu Lu1,Lv Shan1,Zhang Yuanyuan1,Shi Renbing1,2
(1.Key Unit of Exploring Effective Substances of Classical and Famous Formulas of the State Administration of Traditional Chinese Medicine,School of Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine,Beijing 100102,China;2.Quality Control Technology and Engineering Center of Chinese Medicine, Beijing Municipal Commission of Education,Beijing 100102,China)

Preparation of Aurea Helianthus,anti-myocardial ischemia,quality characteristics,pharmacy-efficacy correlation analysis

10.11842/wst.2017.03.022

R282.5

A

（責(zé)任編輯：郭嫦娥，責(zé)任譯審：王晶）

2017-01-15

修回日期：2017-03-14

＊北京中醫(yī)藥大學(xué)重點(diǎn)學(xué)科開(kāi)放課題（2013-ZDXKKF-23）：中藥特性化學(xué)，負(fù)責(zé)人：石任兵。

＊＊通訊作者：石任兵，博士，教授，博士生導(dǎo)師，主要研究方向：中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)與質(zhì)量評(píng)價(jià)。