大高良姜化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展

龍鳳來++陳美紅

摘要 以國內(nèi)外研究大高良姜的文獻(xiàn)為依據(jù)，對大高良姜的化學(xué)成分研究及藥理作用進(jìn)行了較深入的綜述，并對大高良姜中1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）活性成分的藥理作用作了全面分析，并提出了可以作為新藥開發(fā)的應(yīng)用前景展望。

關(guān)鍵詞 大高良姜；化學(xué)成分；ACA藥理作用；新藥研發(fā)

中圖分類號 S567.9 文獻(xiàn)標(biāo)識碼 A 文章編號 1007-5739（2016）24-0073-02

Study Progress on Chemical Composition and Pharmacological Action of Rhizoma Alpiniae Galangae

LONG Feng-lai 1 CHEN Mei-hong 2

（1 Yang ling Vocational and Technical College，Yangling Shaanxi 712100； 2 Ginwa EnterpriseINC Xi′an Ginwa Pharmaceutical Pactory）

Abstract Based on the literatures at home and abroad，research progress of chemical components and pharmacological action of Rhizoma Alpiniae Galangae was reviewed.The pharmacological action of 1′-acetoxyl group chavicol acetate（ACA）in Rhizoma Alpiniae Galangae was compreh-ensive analysis，meanwhile expectations on new drugs development for Rhizoma Alpiniae Galangae were presented.

Key words Rhizoma Alpiniae Galangae；chemical components；ACA pharmacological action； new drug research and development

大高良姜（Alpinia galanga Willd）又名大良姜，是姜科山姜屬植物大高良姜的干燥根莖，始載于《名醫(yī)別錄》，歷版《中國藥典》均有收載，主產(chǎn)于馬來西亞、印度尼西亞、菲律賓等國。中國的福建、臺灣、廣東、海南、云南等省也有分布。大高良姜具有溫胃、祛風(fēng)、散寒、止痛的功效，藥理活性強，有較強的抗?jié)?、抗腹瀉、利膽、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗缺氧、抗血栓形成等作用，近期研究表明其有很好的抗腫瘤作用[1]。在東南亞各國及我國的粵東地區(qū)，大高良姜作為調(diào)味料被廣泛用于民間風(fēng)味食品（如肉制品、咖哩粉）及烹調(diào)中，也是重要的中藥，具有較高的藥用價值。大高良姜的果實為紅豆蔻，國內(nèi)外對其研究比較多，而對其根莖的研究比較少。本文對大高良姜研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，以利于對其進(jìn)行進(jìn)一步的研究和開發(fā)。

1 化學(xué)成分

1.1 揮發(fā)油

南昌大學(xué)劉成梅等[2]采用超臨界流體萃取法（CO2-SFE）和乙醇回流法提取大高良姜的有效成分1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA），結(jié)果表明：CO2-SFE 法得到1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的提取量是乙醇回流法的 5.6 倍。山東省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所亓淑芬等[3] 采用柱層析技術(shù)分離純化得到6種化合物，其中1-O-十七烷酸甘油酯，丁二酸2種化合物為初次獲得物。

華南理工蔡明招等[4]采用超臨界萃取技術(shù)對粉碎的大高良姜進(jìn)行揮發(fā)油的提取，并采用氣相色譜-質(zhì)譜連用儀對其成分進(jìn)行分析，共檢出29種化合物，其中以相對含量95.292%的1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯得油率最高。說明提取方法的優(yōu)化大大改變了以往提取率較低的現(xiàn)狀。

中國藥科大學(xué)朱小璐等[5]采用硅膠和柱色譜等手段進(jìn)行分離純化，采用UV、IR等多種譜學(xué)手段鑒定結(jié)構(gòu)。結(jié)果共分離并鑒定出了11種化學(xué)成分，其中化合物4-[（E）-hydroxyporp-l-enyl] phenyl acetaet為初次獲得的天然化合物，反式對經(jīng)基桂皮醛乙醋為初次從該屬植物中獲得的苯丙類物質(zhì)，5-hydroxy-7-（4“-hydo-rxy-3”-mehtoxyphel）-l-phenyl-3-hepantone（3）和7-（4“-hydroxy-3”-mehtvox-phenylh-tep-4-en-3-one（4）是初次從該植物中獲得的雙苯庚烷類化合物。

1.2 其他成分

日本學(xué)者Yuki Someya等從大高良姜中分得了3個糖苷[6]，分別為（1R，2R，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，（1S，2S，4R）-trans-2-hydroxy-1，8-cin-eole-β-D-glucopyranoside，（1R，3S，4S）-trans-2-hydroxy-1，8-cineole-β-D-glucopyranoside，結(jié)構(gòu)如圖1所示。

2 藥理作用

2.1 抗菌

大高良姜甲醇提取物的乙酸乙酯部位有抗菌活性，特別對Periicillium chrysogenum有抑制作用[7]。揮發(fā)油對格蘭氏陽性菌，酵母和一些皮膚真菌有作用，1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯（ACA）（ ）的抑制范圍為50～250 μg/mL[8]。

南昌大學(xué)王 芳等[9]采用濾紙片法通過9種微生物的抑制性來評價體外抗菌活性，結(jié)果顯示其抗菌活性較強，而且抗細(xì)菌活性顯著于抗真菌活性，抗陽性菌大于陰性菌。

2.2 抗腫瘤

ACA是大高良姜揮發(fā)油中的主要成分，含量達(dá)到了95%，其具有很好的抗腫瘤活性，研究發(fā)現(xiàn)對小鼠腹水瘤180有很好的抑制作用，在苯環(huán)上乙酰氧基的間位上引入甲氧基時，活性更強[10]。

在骨髓瘤細(xì)胞中加入ACA培養(yǎng)，能誘導(dǎo)G0-G1相細(xì)胞周期停滯，然后凋亡。用ACA治療則可誘導(dǎo)半光天冬酶的活性，說明其能誘導(dǎo)骨髓瘤細(xì)胞線粒體和Fas蛋白依賴的通路的凋亡。在對小鼠體內(nèi)研究中，ACA能顯著降低腫瘤重量[11]。ACA也能通過對小鼠腹膜巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的一氧化氮產(chǎn)物進(jìn)行抑制，從而對抗小鼠腹膜巨噬細(xì)胞[12]。

2.3 抗HIV

AIDS仍然是世界所關(guān)注的熱點，盡管已經(jīng)有一些治療手段，但是仍然需要開發(fā)新的治療藥物針對HIV病毒。 低濃度的ACA通過與染色體區(qū)域和在核中聚集HIV-1 RNA全長結(jié)合，可以阻止HIV-I型逆轉(zhuǎn)錄酶，從而治療HIV。ACA和去羥肌苷合用可增強其抑制HIV-1的復(fù)制，所以ACA可能會發(fā)展成為一個新型的和其他抗HIV藥物結(jié)合用藥的藥物，具有很重要的意義[13]。

2.4 降血糖

大高良姜粉末、甲醇提取物和水提物對正常家兔有顯著降血糖作用，對糖尿病家兔反而無明顯降血糖作用，其機理可能與其含有某種特定的高濃度的礦物質(zhì)有關(guān)。大劑量對家兔也無明顯致毒作用和異常行為[14]。

2.5 毒性

用大高良姜甲醇提取物分別對小鼠進(jìn)行24 d和90 d的急毒和長毒試驗發(fā)現(xiàn)，均無明顯毒副作用[15]。

3 展望

綜上所述，大高良姜的化學(xué)成分雖然有部分研究，但是還不夠深入，還有待進(jìn)一步研究，以期為其開發(fā)利用提供物質(zhì)基礎(chǔ)。ACA具有非常好的多種活性，值得深入研究，具有良好的新藥研發(fā)前景。

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