中藥桂枝與肉桂的成分及藥理作用比較

劉 浩

（邳州市中醫(yī)院藥劑科，江蘇 徐州 221300）

桂枝是樟科植物肉桂的干燥幼嫩枝條，肉桂則為干燥樹(shù)皮或粗枝皮?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》記載，肉桂有“主上氣咳逆節(jié)氣，喉痹吐吸，利關(guān)節(jié)，補(bǔ)中益氣”之功效?！队盟幮姆ā分袑?xiě)道“桂枝氣味俱輕，故能上行發(fā)散于表”，兩者皆有溫營(yíng)血，助氣化，散寒凝的功效。目前中藥學(xué)研究領(lǐng)域普遍認(rèn)為桂枝長(zhǎng)于散寒解表，肉桂長(zhǎng)于溫腎助陽(yáng)，無(wú)解表功效。鑒于此，本研究對(duì)桂枝和肉桂的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行對(duì)比分析。

1 桂枝與肉桂化學(xué)成分比較

1.1 桂枝、肉桂化學(xué)成分預(yù)試

準(zhǔn)備恒溫水浴鍋、回流冷凝管、漏斗、燒瓶、表面皿、乙醇、pH試紙、石油醚。取肉桂粉末6 g，加蒸餾水50 mL，50～60℃條件下加熱60 min，熱時(shí)過(guò)濾，制取水浸提液。桂枝水浸提液制備方法同上。

取肉桂粉末6 g，加95%乙醇50 mL，水浴上回流60 min，操作時(shí)需保持乙醇量，過(guò)濾即得乙醇提取液。桂枝乙醇提取液制備方法同上。

取肉桂粉末1 g，加入石油醚10 mL，室溫環(huán)境下放置3～4 h，過(guò)濾，將濾液置于表面皿，待石油醚完全揮發(fā)，取得石油醚提取液。桂枝石油醚提取液制備方法同上。

經(jīng)化學(xué)成分系統(tǒng)預(yù)試表明桂枝和肉桂中均含有酚類(lèi)、有機(jī)酸、糖、多糖、鞣質(zhì)、甾體、糖、多糖、內(nèi)脂、揮發(fā)油等成分。

1.2 桂枝、肉桂揮發(fā)油測(cè)定

準(zhǔn)備揮發(fā)油提取器、2WA型阿貝折射儀，肉桂去栓皮，粉碎成粗粉狀，取1 kg，四層紗布松散包裹后置入揮發(fā)油提取器，加入潔凈水8倍，開(kāi)始蒸餾，12 h后揮發(fā)油含量不再增加，即放置12 h，油層澄明時(shí)讀取數(shù)據(jù)。桂枝揮發(fā)油制備方法同上。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明肉桂得6 mL揮發(fā)油，得率為0.6%；桂枝得3.5 mL揮發(fā)油，得率為0.35%。

應(yīng)用2WA型阿貝折射儀，在室內(nèi)溫度20攝氏度環(huán)境下測(cè)定揮發(fā)油折射率，肉桂揮發(fā)油進(jìn)行三次折射率測(cè)定，分別為1.6135，1.6139，1.6135；桂枝揮發(fā)油進(jìn)行三次折射率測(cè)定，分別為1.6069，1.6068，1.6070。

1.3 桂枝、肉桂桂皮醛含量檢測(cè)

1.3.1 樣品的桂皮醛含量對(duì)比

準(zhǔn)備高效液相色譜儀、電子天平、超聲波清洗器、超純水器，甲醇、乙腈。選擇色譜柱C18柱，流動(dòng)相乙腈一水，流速為1 ml/min，檢測(cè)波長(zhǎng)為280 nm，溫度條件為室溫，進(jìn)樣量為10 μL，桂皮醛保留10 min。取肉桂粉末0.5 g放置于具塞錐形瓶，加甲醇至50 mL，密塞、搖勻、稱(chēng)重、超聲處理、濾過(guò)等一系列操作后，得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。取桂皮醛對(duì)照品加流動(dòng)相制成1 mL含0.4 mg桂皮醛的溶液，作對(duì)照品溶液。將制取的肉桂供試品溶液和桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進(jìn)行檢測(cè)，獲取桂枝、肉桂樣品的桂皮醛含量數(shù)據(jù)。見(jiàn)表1。

表1 桂枝、肉桂樣品中的桂皮醛含量

1.3.2 水煎液的桂皮醛含量對(duì)比

儀器和標(biāo)準(zhǔn)品與1.3.1中相同，準(zhǔn)備分液漏斗、燒杯、甲醇、氯仿。取肉桂45 g，加入蒸餾水10倍量，浸泡15 min后，水煎煮40 min，熱時(shí)過(guò)濾，濾渣加入蒸餾水6倍量，水煎煮30 min，熱時(shí)過(guò)濾，將兩次獲取的濾液合并后，進(jìn)行濃縮，比例為1：1，應(yīng)用氯仿萃取3次，氯仿層合并后待氯仿完全揮發(fā)，甲醇溶解定容為5 mL，0.5 μm，微孔濾膜濾過(guò)，取得供試品溶液。桂枝供試品溶液制備方法同上。將肉桂供試品溶液與桂枝供試品溶液按照上述色譜法條件進(jìn)行檢測(cè)，獲取桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量。見(jiàn)表2。

表2 桂枝、肉桂水煎液中的桂皮醛含量

2 結(jié) 果

通過(guò)測(cè)定桂枝、肉桂化學(xué)成分，可知兩者在化學(xué)組成上基本相同；通過(guò)測(cè)量桂枝、肉桂揮發(fā)油含量，可知肉桂揮發(fā)油含量高于桂枝，肉桂揮發(fā)油折射率高于桂枝；通過(guò)測(cè)量桂枝、肉桂的桂皮醛含量，可知肉桂樣品桂皮醛含量高于桂枝樣品，肉桂水煎液中桂皮醛含量高于桂枝水煎液。因桂皮醛為解熱、鎮(zhèn)痛、通血脈的主要化學(xué)成分，故本研究結(jié)果未能支持肉桂不解表的結(jié)論，也間接證實(shí)了張仲景用桂枝解表是當(dāng)時(shí)的用藥習(xí)慣，具有其合理性。

3 討 論

桂枝性溫，味辛甘，最早記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，歸心、肺、膀胱經(jīng)，有發(fā)汗解表、助陽(yáng)化氣的作用。桂枝揮發(fā)油的主要成分為桂皮醛。大量臨床研究表明，桂枝具有抗病毒、抗菌、抗炎抗過(guò)敏、解熱鎮(zhèn)痛、利尿等作用。桂枝揮發(fā)油具有抗病毒效應(yīng)，揮發(fā)油中的桂皮醛是有效抗病毒成分之一。研究表明桂枝水煎劑能抑制流感亞洲甲型京科68-1株和孤兒病毒，桂枝揮發(fā)油、桂皮醛在雞胚內(nèi)可產(chǎn)生抗流感病毒作用，桂枝揮發(fā)油、桂皮醛可抑制甲型流感病毒在MDCK細(xì)胞中的增殖[1]。體外狀態(tài)下，桂枝醇提取物對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌具有抑制作用，對(duì)傷寒、白色葡萄球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、腸炎沙門(mén)氏桿菌等均有抑制作用。桂枝揮發(fā)油對(duì)IgG引起的肥大細(xì)胞顆粒反應(yīng)有抑制作用，表現(xiàn)出一定的抗過(guò)敏功效，在桂枝湯的單味藥中桂枝對(duì)炎性腫脹的作用最為明顯，桂枝揮發(fā)油成分對(duì)呼吸道炎癥有一定緩解作用。桂枝內(nèi)含有的桂皮醛和桂皮酸鈉成分具有擴(kuò)張皮膚血管、促進(jìn)散熱、提升痛閾值的作用，有研究表明桂皮醛能夠擴(kuò)張血管促進(jìn)散熱并調(diào)節(jié)血液循環(huán)。使用桂枝的五苓散給麻醉犬進(jìn)行靜脈注射，犬的尿量明顯增加，單獨(dú)應(yīng)用桂枝靜脈注射時(shí)發(fā)現(xiàn)其利尿作用效果更為顯著，因此認(rèn)為五苓散的主要利尿成分為桂枝[2]。

肉桂，味辛溫，藥用始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，有“主百病、養(yǎng)精神、和顏色、利關(guān)節(jié)、補(bǔ)中益氣”之功效。肉桂含揮發(fā)油，揮發(fā)油主要成分為桂皮醛、桂皮酸、肉桂醇等。研究表明肉桂有解熱解痙、抗菌、抗腫瘤、健胃抗?jié)兊茸饔肹3]。肉桂揮發(fā)油中所含有的桂皮醛對(duì)人工發(fā)熱有顯著的降溫作用，肉桂油能夠解除內(nèi)臟平滑肌痙攣、緩解痙攣性疼痛的發(fā)作。肉桂體外對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、傷寒桿菌等都有明顯抑制作用，肉桂煎劑在體外對(duì)真菌具有抑制作用，桂皮油、桂皮醛、桂皮酸等均具有較強(qiáng)殺菌作用，肉桂油對(duì)幽門(mén)螺桿菌具有廣譜抗菌效能。肉桂中含有的桂皮酸是調(diào)節(jié)植物細(xì)胞生長(zhǎng)和分化的激素，近年研究發(fā)現(xiàn)桂皮酸具有抑制黑色素瘤、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤等細(xì)胞系的增殖，可誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞、肺腺癌細(xì)胞等分化，是一種對(duì)多種細(xì)胞有分化作用的分化誘導(dǎo)劑，除了肉桂醛和桂皮酸外，肉桂中可能存在其他抗癌活性成分。肉桂水提物可調(diào)節(jié)微循環(huán)、改善胃粘膜血流量，進(jìn)而抑制胃潰瘍的形成，有研究表明肉桂可抑制胃酸分泌但不影響胃蛋白酶的分泌。

本研究中桂枝與肉桂的化學(xué)成分基本相同，且肉桂揮發(fā)油及活性成分桂皮醛的含量高于桂枝，鑒于桂皮醛具有解熱、鎮(zhèn)痛、通血脈的作用，因此本研究結(jié)果未能支持肉桂不解表這一結(jié)論。很多研究者認(rèn)為桂枝長(zhǎng)于發(fā)散，大概是受到法象藥理學(xué)的影響，忽視了藥物作用的物質(zhì)基礎(chǔ)和實(shí)際作用。當(dāng)然，藥物的藥理作用究竟為何，還是需要通過(guò)臨床應(yīng)用方能知曉。在溫里方中用哪一味更好，在解表方中用哪一味更好，兩者是否可以相互替代，這些問(wèn)題都有待于進(jìn)一步研究、證實(shí)。

[1]桂枝的化學(xué)成分與藥理活性研究進(jìn)展[J].許源,宿樹(shù)蘭,王團(tuán)結(jié),段金廒,王振中.中藥材.2013，36(4)：674-678.

[2]桂類(lèi)藥物在敦煌醫(yī)藥文獻(xiàn)中應(yīng)用情況考察——兼補(bǔ)真柳誠(chéng)先生《林億等將張仲景醫(yī)書(shū)的桂類(lèi)藥名改為桂枝》一文[J].薛文軒,王雅平,沈澍農(nóng).時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥.2016(06)：1449-1452.

[3]肉桂的化學(xué)成分及其生物活性研究進(jìn)展[J].趙 凱,薛培鳳,屠鵬飛.內(nèi)蒙古醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào). 2013，35(1)：63-74..