摘要:阿昔洛韋是人工合成的嘌呤核苷類似物,能選擇性地抑制病毒DAN多聚酶,系廣譜抗病毒藥物,注射用阿昔洛韋因用不同的溶媒,或藥物的濃度不同,直接影響該藥的滴注,從而影響藥物使用和治療效果,也會造成藥物不良反應(yīng),增加患者痛苦。因此,選好溶媒是非常重要。
關(guān)鍵詞:注射用阿昔洛韋;溶媒選擇
阿昔洛韋是人工合成的嘌呤核苷類似物,能選擇性地抑制病毒 DAN多聚酶,系廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物,也是家國抗病毒的基本藥物。注射用阿昔洛韋在臨床上常用來治療帶狀皰疹,療效顯著;但在治療使用過程中,因選用不同的溶媒,或藥物的濃度不同,直接影響該藥的靜脈滴注的速度,從而影響藥物使用和治療效果,因此,選好溶媒和選好藥物濃度是非常重要,能確保用藥安全。
1在臨床治療過程中碰到的問題
1.1溶媒的選擇 從2014年來,門診臨床治療帶狀皰疹常使用注射用阿昔洛韋(規(guī)格:0.5克/瓶,生產(chǎn)廠家:湖北華世通潛龍藥業(yè)),加入0.9%氯化鈉注射液100 ml中進(jìn)行靜脈滴注,常出現(xiàn)當(dāng)靜脈滴注的藥液到了20~25 ml時,會出現(xiàn)疑似藥物堵塞現(xiàn)象,藥液停止流動,不能再流動滴入血管中,無論如何操作地,瓶內(nèi)的藥液不能流動,但肉眼和一般的放大鏡下是見不到藥物結(jié)晶物或沉淀物,且患者手臂的血管出現(xiàn)紅腫的現(xiàn)象;但在門診臨床使用注射用阿昔洛韋(規(guī)格:0.5 g/瓶,生產(chǎn)廠家:湖北華世通潛龍藥業(yè)),加入5%葡萄糖注射液100 ml中進(jìn)行靜脈滴注,是不會發(fā)生藥物堵塞現(xiàn)象,藥液可以一直流動進(jìn)入靜脈,可以滴完全部藥液?;颊呤直鄣难懿粫霈F(xiàn)紅腫的現(xiàn)象。
1.2藥物濃度 住院部在治療帶狀皰疹也使用注射用阿昔洛韋(規(guī)格:0.5 g/瓶,生產(chǎn)廠家:湖北華世通潛龍藥業(yè)),一般是加入0.9%氯化鈉注射液250 ml中進(jìn)行靜脈滴注,在治療過程中沒有出現(xiàn)疑似藥物堵塞現(xiàn)象,藥液可以一直流動進(jìn)入靜脈,完全滴完所有的藥液。原因是溶媒用量增加,藥物的濃度下降,粘稠度下降。因此,藥物滴注的速度正常,藥液能一直流動進(jìn)入靜脈,可以完全滴藥液。
2討論
門診選用0.9%氯化鈉注射液100 ml做溶媒出現(xiàn)了停滴的現(xiàn)象,在病房選用0.9%氯化鈉注射液250 ml做溶媒,沒有出現(xiàn)停滴的現(xiàn)象,說明注射用阿昔洛韋稀釋的濃度很重要,濃度過高會影響藥物最后的滴注,直接影響藥物治療效果;另外,在門診選用5%葡萄糖注射液100 ml中進(jìn)行靜脈滴注,是不會發(fā)生藥物堵塞現(xiàn)象,也說明正確選用溶媒也非常重要;雖然有多種試驗和多編報告,注射用阿昔洛韋應(yīng)與氯化鈉注射液配伍穩(wěn)定,不易發(fā)生其他的反應(yīng),是注射用阿昔洛韋最佳的選擇的溶媒。但在臨床治療過程中確實碰到了0.9%氯化鈉注射液100 ml做溶媒出現(xiàn)了停滴的現(xiàn)象。
3建議
臨床治療選用注射用阿昔洛韋時,原則上建議選用250 ml 0.9%氯化鈉注射液作為溶媒稀釋劑,可防止藥物濃度過高,藥液粘稠度過大,而阻礙藥液的下滑,出現(xiàn)疑似藥物堵塞現(xiàn)象;當(dāng)門診的患者較多,等候的時間過長,會使患者會出現(xiàn)不滿情緒時,當(dāng)患者沒有基礎(chǔ)病,主要是沒有糖尿病時,建議可選用100 ml 5%葡萄糖注射液作為溶媒稀釋注射用阿昔洛韋;當(dāng)患者有基礎(chǔ)病,主要有糖尿病時,建議可選用250 ml 0.9%氯化鈉注射液作為溶媒稀釋注射用阿昔洛韋;病房因患者在醫(yī)院時間不受限制,建議可選用250 ml 0.9%氯化鈉注射液作為溶媒稀釋注射用阿昔洛韋。建議不用100 ml 0.9%氯化鈉注射液作為注射用。
注射用阿昔洛韋的pH 10.5~11.5[1]呈堿性,根據(jù)此性質(zhì)一般注射用阿昔洛韋的溶媒應(yīng)首選0.9%氯化鈉注射液[2],特別情況可選擇5%葡萄糖注射液,多編報道使用5%葡萄糖注射液做溶媒,基本沒有發(fā)生物理和化學(xué)變化,性質(zhì)穩(wěn)定,對療效影響不[3-4]。因此,在臨床治療中,建議不用100 ml 0.9%氯化鈉注射液作為注射用阿昔洛韋溶媒,雖然此說法與說明書有不同觀點,但確實能解決臨床使用中碰到的停滴的問題。正確選用注射用阿昔洛韋溶媒,減輕藥物不良反應(yīng),減輕患者痛苦,確保臨床用藥安全[5]。
以下情況需慎用:①急性或慢性腎功能不全者不宜用注射用阿昔洛韋靜脈滴注,因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。②以下情況需考慮用藥利弊:脫水患者,注射用阿昔洛韋劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對注射用阿昔洛韋不能承受者、精神異常或以往對細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者,應(yīng)用注射用阿昔洛韋易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用。對更昔洛韋過敏者也可能對注射用阿昔洛韋過敏。③嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用注射用阿昔洛韋治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對注射用阿昔洛韋耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對注射用阿昔洛韋的敏感性。
參考文獻(xiàn):
[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典二部[S].北京:中國醫(yī)藥科技出版社,2010:393.
[2]后峻德,董時龍.注射用阿昔洛韋溶液配制方法的實驗考察[J].中國藥師,2004,7(3):216-217.
[3]范津玲,陳曉麗.阿昔洛韋與6種輸液配伍的穩(wěn)定性[J].天津藥學(xué),2001,13(4):26-27.
[4]王艷紅,陳曉輝,等.葡萄糖氯化鈉鉀注射液與注射用阿昔洛韋、更昔洛韋配伍的穩(wěn)定性[J].中國臨床藥學(xué),2007,16(6):379-380.
[5]Pootoolal J,Neu J,Wright GD.Glycopeptide antibiotic resistance [J].Annual Reviews of Pharmacology and Toxicology,2002,42:381-408.
編輯/肖慧