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    中藥全蝎活性成分與藥理作用研究

    2015-12-31 00:00:00王林珠
    醫(yī)學(xué)信息 2015年33期

    摘要:全蝎屬于鉗蝎科的一種,又名蝎子、鉗蝎、茯背蟲(chóng)等,常入藥使用的是東亞鉗蝎。分析全蝎的活性成分,主要有甜菜堿、三甲胺、蝎毒、核苷類等。而這些活性成分具有多種藥理作用,并常用于治療乳腺炎、扁桃體炎、白血病等,并發(fā)揮積極藥效。本文即圍繞中藥全蝎展開(kāi)討論,縱觀前人的研究成果,綜述了中藥全蝎活性成分以及藥理作用。

    關(guān)鍵詞:中藥全蝎;活性成分;藥理作用

    入藥后的全蝎具有攻毒散結(jié)、通絡(luò)止痛和鎮(zhèn)痙熄風(fēng)的功效,可用于治療多種疾病。早在五代年間便有全蝎入藥的文獻(xiàn)記載[1]。河南和山東是全蝎的主要產(chǎn)地,并遍布我國(guó)10余個(gè)省,分布比較廣。全蝎喜溫,通常4~10月是其生活期,在\"谷雨\"時(shí)節(jié)前后是其出蟄期,產(chǎn)量最大,品質(zhì)也最佳,一般能大量捕捉。本文即主要針對(duì)中藥全蝎的活性成分和藥理作用的研究新進(jìn)展進(jìn)行綜述,以期能為中藥全蝎的進(jìn)一步研究提供新的思路和借鑒。

    1 中藥全蝎的活性成分

    研究發(fā)現(xiàn),鮮全蝎中含有多種化學(xué)成分,如三甲胺、軟硬脂酸、苦味酸、硫磺酸、卵磷脂、蝎毒等,而蝎子油中則主要含有飽和脂肪酸。蝎毒主要由兩部分組成:非蛋白和蛋白質(zhì),主要的活性成分則是蛋白質(zhì)[2]。根據(jù)張聲俊等人的研究,發(fā)現(xiàn)蛋白質(zhì)是全蝎每個(gè)部位的主要組成成分,又以蝎尾最為突出,其蛋白質(zhì)含量較高。

    若按照作用機(jī)制進(jìn)行劃分,活性蛋白質(zhì)又可分為酶和毒性蛋白兩種。對(duì)蝎毒素進(jìn)行進(jìn)一步研究,發(fā)現(xiàn)其是由2000多個(gè)氨基酸組成,毒素專一性高,并具有較高的含硫量。分子量從3000~10000不等,但主要集中在6000~9000之間。在蝎毒素分子結(jié)構(gòu)中三對(duì)二硫鍵是構(gòu)成環(huán)狀核心結(jié)構(gòu)的主要要素,而這對(duì)發(fā)揮神經(jīng)毒性具有重要作用。不同性全蝎所具有的藥物價(jià)值也有所差異:在微量元素含量和藥用部位藥材質(zhì)量方面,雌性全蝎明顯優(yōu)于雄性全蝎。與此同時(shí),研究還發(fā)現(xiàn)蝎尾的毒性和鎮(zhèn)痛作用不受微量元素和宏量元素含量的影響。

    2 中藥全蝎的藥理作用

    中藥全蝎常用于治療面癱、中風(fēng)、風(fēng)濕痹痛、頭痛、小兒驚風(fēng)等疑難雜癥,并在治療乳腺炎、扁桃體炎、白血病等疾病中也能發(fā)揮積極作用。由此可見(jiàn),中藥全蝎的藥理作用很廣。下面就其概況進(jìn)行綜述。

    2.1鎮(zhèn)痛作用 中藥全蝎具有良好的鎮(zhèn)痛效果,該藥理作用也得到普遍認(rèn)可。通過(guò)對(duì)崖蝎提取物的研究,其能有效抑制小鼠熱板反應(yīng),由醋酸誘發(fā)的鈕體次數(shù)明顯減少,舔足潛伏期相應(yīng)延長(zhǎng)。分析全蝎鎮(zhèn)痛的作用機(jī)制,目前認(rèn)為主要是通過(guò)三個(gè)途徑發(fā)揮作用。①內(nèi)源阿片膚作用途徑。使用蝎毒提取液進(jìn)行肌注,能對(duì)多種急性和慢性疼痛發(fā)揮鎮(zhèn)痛功能;②5-輕色胺作用途徑。通過(guò)腹外斜肌放電實(shí)驗(yàn)研究,認(rèn)為蝎毒的鎮(zhèn)痛效果可能是通過(guò)抑制中樞敏化門和外周傳入神經(jīng)環(huán)節(jié)的結(jié)果;③中樞膽堿能作用途徑。在進(jìn)行的腦室用藥研究中,發(fā)現(xiàn)蝎毒對(duì)中腦導(dǎo)水管周圍所起的作用途徑與嗎啡經(jīng)阿片受體的鎮(zhèn)痛效果不同。研究發(fā)現(xiàn),蝎毒主要通過(guò)兩個(gè)途徑發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,一是促進(jìn)乙酞膽堿釋放,二是激活內(nèi)源性阿片系統(tǒng)。

    2.2抗血栓、抗凝和促纖溶 在治療心血管系統(tǒng)疾病方面,中藥全蝎主要是通過(guò)抗血栓、抗凝和促纖溶機(jī)制發(fā)揮藥理作用。使用全蝎四肢和頭部的提取液能有效抑制心臟收縮,尾部提取液則能促進(jìn)離體心臟的收縮。根據(jù)郝曉元等人的研究,發(fā)現(xiàn)全蝎提取液能縮短蛋白溶解時(shí)間,抑制血小板聚集和降低纖維蛋白含量,進(jìn)而達(dá)到抑制血栓形成的目的。根據(jù)彭延古等人的研究,表明全蝎抗凝活性成分主要是多肽類物質(zhì)和蛋白質(zhì),利用全蝎能延長(zhǎng)凝血酶原、活化凝血活酶和凝血酶時(shí)間。另外,有人對(duì)全蝎純化液進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)其能促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞中NO的釋放,同時(shí)有效抑制TFPI的釋放。

    2.3抗癌作用 經(jīng)醫(yī)學(xué)界眾多學(xué)者的研究,證實(shí)中藥全蝎在抗癌方面發(fā)揮一定作用??偨Y(jié)蝎毒的抗癌作用主要有以下三個(gè)途徑。①直接作用于腫瘤細(xì)胞,將其殺傷;②對(duì)癌基因表達(dá)進(jìn)行調(diào)節(jié),從而誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡;③對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖產(chǎn)生抑制作用。另外,研究還發(fā)現(xiàn),全蝎蛋白藥效組分能抑制并殺傷癌細(xì)胞,而且其抑制殺傷的功效與使用劑量呈正相關(guān)。除此之外,實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)藥物濃度對(duì)全蝎白藥效組分處理腫瘤細(xì)胞HePGZ的凋亡率方面有影響作用,兩者呈正相關(guān)。

    2.4抗癲癇作用 癲癇的發(fā)病機(jī)制十分復(fù)雜,是臨床常見(jiàn)神經(jīng)系統(tǒng)疾病。而蝎毒中能分離出具有很強(qiáng)抗癲癇活性的物質(zhì)-多肽(AEP)。蝎毒能對(duì)膽囊收縮素mRNA和強(qiáng)啡膚原mRNA表達(dá)進(jìn)行選擇性地增加,并增加GABA的釋放量,抑制海馬結(jié)構(gòu)中膠質(zhì)纖維酸性蛋白的過(guò)度表達(dá),從而達(dá)到抑制膠質(zhì)細(xì)胞增生,降低癲癇發(fā)作敏感性的作用,還能在一定程度上避免由于癲癇病發(fā)作所造成的腦損傷,減少癲癇復(fù)發(fā)情況。

    3 結(jié)語(yǔ)

    目前,中藥全蝎的臨床應(yīng)用很廣,通過(guò)一定的工藝,同時(shí)結(jié)合實(shí)際治療需要進(jìn)行有效提取后能發(fā)揮相應(yīng)的藥理作用。而總結(jié)中藥全蝎的藥理作用,在鎮(zhèn)痛、抗血栓、抗凝、促纖溶、抗癌和抗癲癇等方面均較為突出,且適用范圍廣。

    參考文獻(xiàn):

    [1]劉振啟,劉杰.全蝎的鑒別與現(xiàn)代藥理作用[J].首都醫(yī)藥,2014(07):54.

    [2]劉曉亞,房丹.中藥全蝎藥理作用研究進(jìn)展[J].內(nèi)蒙古中醫(yī)藥,2014,33(14):114-116.

    編輯/哈濤

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