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    2016年~2020年專利到期的農(nóng)藥品種之氟吡磺隆

    2014-09-10 17:45:35韓金濤柴洪偉叢云波
    今日農(nóng)藥 2014年8期
    關(guān)鍵詞:磺酰脲用藥量中間體

    韓金濤+柴洪偉+叢云波

    我國農(nóng)藥行業(yè)轉(zhuǎn)型升級最根本出路在于加大農(nóng)藥研發(fā)投入,創(chuàng)造和培育出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的骨干農(nóng)藥品種;與此同時(shí)還要在產(chǎn)品開發(fā)過程中制定相應(yīng)的知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略,構(gòu)建周密的產(chǎn)品知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)網(wǎng),進(jìn)而依靠專利產(chǎn)品和技術(shù)獲取超額利潤。保護(hù)農(nóng)藥知識產(chǎn)權(quán),維護(hù)農(nóng)藥開發(fā)和技術(shù)創(chuàng)新的積極性,對維護(hù)農(nóng)藥行業(yè)的健康發(fā)展十分重要。

    農(nóng)藥領(lǐng)域的專利和行政保護(hù)較多,如何避免專利侵權(quán)及產(chǎn)權(quán)糾紛,也是農(nóng)藥企業(yè)十分關(guān)注的事情。本刊從2014年7期開始陸續(xù)介紹2016年~2020年專利到期的農(nóng)藥品種。敬請關(guān)注!

    氟吡磺隆是韓國LG生命科學(xué)有限公司和韓國化學(xué)技術(shù)研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑,通用名稱:flucetosulfuron,商品名:韓樂盛,其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田,通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

    2 毒性及環(huán)境生物安全評價(jià):

    氟吡磺隆原藥對大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg(雄性、雌性),急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg,原藥急性吸入LC50>5.11mg/L;對家兔皮膚無刺激性,家兔眼睛刺激性為II級;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果最大無作用劑量,雄性為15.2mg/kg.d,雌性為18.8mg/kg.d;3項(xiàng)致突變試驗(yàn):Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠睪丸細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),結(jié)果均為陰性,無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠(雄性、雌性)急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg,急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg;家兔皮膚和眼睛均無刺激作用;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

    10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50(96h)>32mg/L;鵪鶉LC50(7d)>200mg/kg;蜜蜂LC50(48h)1360mg/L,;家蠶(2齡)LC50(96h)>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

    3 作用機(jī)理:

    氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑,是乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的抑制劑,即通過抑制植物的ALS酶,阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成,最終破壞蛋白質(zhì)的合成,干擾DNA的合成及細(xì)胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收,通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡,植株在2-3周后死亡。

    4 在我國的專利情況:

    4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

    申請?zhí)枺篊N00813622

    申請日:2000.10.12

    授權(quán)號:CN1172931

    授權(quán)日:2004.10.27

    申請(專利權(quán))人:LGCI株式會社

    摘要:本發(fā)明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現(xiàn)出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體,或涉及一種使用該物質(zhì)的方法,制備該物質(zhì)的方法,用于制備該物質(zhì)的中間體,以及一種含有該物質(zhì)的除草劑組合物。

    氟吡磺隆是以1作為原料,經(jīng)過硼氫化鈉還原得到中間體2,與甲氧基乙酰氯反應(yīng)后得到中間體3,脫除叔丁基后生成中間體4,中間體4與5在堿性條件下發(fā)生反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物氟吡磺隆。

    7 防治對象及應(yīng)用

    該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經(jīng)田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明,10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田:防治多種一年生雜草,采用毒土法施藥,于雜草芽前施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2);于雜草2~4葉期施藥時(shí),用藥量為有效成分30~40g/hm2(折合商品量為20~26g/667m2)。水稻直播田:采用莖葉噴霧法施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2)。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好,但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后,水稻幼苗葉片有黃化現(xiàn)象,并隨用藥量的增加藥害加重,但水稻可以在2周后恢復(fù)。因此,在推薦劑量下,該藥對水稻產(chǎn)量無顯著影響。經(jīng)過對后茬作物(盆栽)安全性試驗(yàn),表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快,因此對后茬作物安全。endprint

    我國農(nóng)藥行業(yè)轉(zhuǎn)型升級最根本出路在于加大農(nóng)藥研發(fā)投入,創(chuàng)造和培育出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的骨干農(nóng)藥品種;與此同時(shí)還要在產(chǎn)品開發(fā)過程中制定相應(yīng)的知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略,構(gòu)建周密的產(chǎn)品知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)網(wǎng),進(jìn)而依靠專利產(chǎn)品和技術(shù)獲取超額利潤。保護(hù)農(nóng)藥知識產(chǎn)權(quán),維護(hù)農(nóng)藥開發(fā)和技術(shù)創(chuàng)新的積極性,對維護(hù)農(nóng)藥行業(yè)的健康發(fā)展十分重要。

    農(nóng)藥領(lǐng)域的專利和行政保護(hù)較多,如何避免專利侵權(quán)及產(chǎn)權(quán)糾紛,也是農(nóng)藥企業(yè)十分關(guān)注的事情。本刊從2014年7期開始陸續(xù)介紹2016年~2020年專利到期的農(nóng)藥品種。敬請關(guān)注!

    氟吡磺隆是韓國LG生命科學(xué)有限公司和韓國化學(xué)技術(shù)研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑,通用名稱:flucetosulfuron,商品名:韓樂盛,其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田,通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

    2 毒性及環(huán)境生物安全評價(jià):

    氟吡磺隆原藥對大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg(雄性、雌性),急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg,原藥急性吸入LC50>5.11mg/L;對家兔皮膚無刺激性,家兔眼睛刺激性為II級;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果最大無作用劑量,雄性為15.2mg/kg.d,雌性為18.8mg/kg.d;3項(xiàng)致突變試驗(yàn):Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠睪丸細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),結(jié)果均為陰性,無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠(雄性、雌性)急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg,急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg;家兔皮膚和眼睛均無刺激作用;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

    10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50(96h)>32mg/L;鵪鶉LC50(7d)>200mg/kg;蜜蜂LC50(48h)1360mg/L,;家蠶(2齡)LC50(96h)>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

    3 作用機(jī)理:

    氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑,是乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的抑制劑,即通過抑制植物的ALS酶,阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成,最終破壞蛋白質(zhì)的合成,干擾DNA的合成及細(xì)胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收,通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡,植株在2-3周后死亡。

    4 在我國的專利情況:

    4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

    申請?zhí)枺篊N00813622

    申請日:2000.10.12

    授權(quán)號:CN1172931

    授權(quán)日:2004.10.27

    申請(專利權(quán))人:LGCI株式會社

    摘要:本發(fā)明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現(xiàn)出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體,或涉及一種使用該物質(zhì)的方法,制備該物質(zhì)的方法,用于制備該物質(zhì)的中間體,以及一種含有該物質(zhì)的除草劑組合物。

    氟吡磺隆是以1作為原料,經(jīng)過硼氫化鈉還原得到中間體2,與甲氧基乙酰氯反應(yīng)后得到中間體3,脫除叔丁基后生成中間體4,中間體4與5在堿性條件下發(fā)生反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物氟吡磺隆。

    7 防治對象及應(yīng)用

    該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經(jīng)田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明,10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田:防治多種一年生雜草,采用毒土法施藥,于雜草芽前施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2);于雜草2~4葉期施藥時(shí),用藥量為有效成分30~40g/hm2(折合商品量為20~26g/667m2)。水稻直播田:采用莖葉噴霧法施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2)。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好,但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后,水稻幼苗葉片有黃化現(xiàn)象,并隨用藥量的增加藥害加重,但水稻可以在2周后恢復(fù)。因此,在推薦劑量下,該藥對水稻產(chǎn)量無顯著影響。經(jīng)過對后茬作物(盆栽)安全性試驗(yàn),表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快,因此對后茬作物安全。endprint

    我國農(nóng)藥行業(yè)轉(zhuǎn)型升級最根本出路在于加大農(nóng)藥研發(fā)投入,創(chuàng)造和培育出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的骨干農(nóng)藥品種;與此同時(shí)還要在產(chǎn)品開發(fā)過程中制定相應(yīng)的知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略,構(gòu)建周密的產(chǎn)品知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)網(wǎng),進(jìn)而依靠專利產(chǎn)品和技術(shù)獲取超額利潤。保護(hù)農(nóng)藥知識產(chǎn)權(quán),維護(hù)農(nóng)藥開發(fā)和技術(shù)創(chuàng)新的積極性,對維護(hù)農(nóng)藥行業(yè)的健康發(fā)展十分重要。

    農(nóng)藥領(lǐng)域的專利和行政保護(hù)較多,如何避免專利侵權(quán)及產(chǎn)權(quán)糾紛,也是農(nóng)藥企業(yè)十分關(guān)注的事情。本刊從2014年7期開始陸續(xù)介紹2016年~2020年專利到期的農(nóng)藥品種。敬請關(guān)注!

    氟吡磺隆是韓國LG生命科學(xué)有限公司和韓國化學(xué)技術(shù)研究會共同研制出的一種新型磺酰脲類除草劑,通用名稱:flucetosulfuron,商品名:韓樂盛,其它名稱LGC-42153。用于移栽和直播水稻田,通過土壤或莖葉處理能有效防除稗草、闊葉和莎草科雜草。

    2 毒性及環(huán)境生物安全評價(jià):

    氟吡磺隆原藥對大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg(雄性、雌性),急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg,原藥急性吸入LC50>5.11mg/L;對家兔皮膚無刺激性,家兔眼睛刺激性為II級;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為無致敏性。大鼠13周亞慢性喂養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果最大無作用劑量,雄性為15.2mg/kg.d,雌性為18.8mg/kg.d;3項(xiàng)致突變試驗(yàn):Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠睪丸細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn),結(jié)果均為陰性,無致突變作用。10%氟吡磺隆可濕性粉劑大鼠(雄性、雌性)急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg,急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg;家兔皮膚和眼睛均無刺激作用;豚鼠皮膚變態(tài)反應(yīng)(致敏)試驗(yàn)結(jié)果為弱致敏性。氟吡磺隆原藥和10%氟吡磺隆可濕性粉劑均為低毒除草劑。

    10%氟吡磺隆可濕性粉劑對斑馬魚LC50(96h)>32mg/L;鵪鶉LC50(7d)>200mg/kg;蜜蜂LC50(48h)1360mg/L,;家蠶(2齡)LC50(96h)>5000mg/kg桑葉。該制劑對魚、鳥、蜜蜂、家蠶均屬低毒。

    3 作用機(jī)理:

    氟吡磺隆是磺酰脲類除草劑,是乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的抑制劑,即通過抑制植物的ALS酶,阻止支鏈氨基酸如纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸的生物合成,最終破壞蛋白質(zhì)的合成,干擾DNA的合成及細(xì)胞分裂與生長。它可以通過植物的根、莖和葉吸收,通過葉片的傳輸速度比草甘磷快。藥害癥狀包括生長停止、失綠、頂端分生組織死亡,植株在2-3周后死亡。

    4 在我國的專利情況:

    4.1 專利名稱 有除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物

    申請?zhí)枺篊N00813622

    申請日:2000.10.12

    授權(quán)號:CN1172931

    授權(quán)日:2004.10.27

    申請(專利權(quán))人:LGCI株式會社

    摘要:本發(fā)明涉及在水稻耕作的出苗前和/或出苗后處理中表現(xiàn)出有效的除草劑活性的吡啶磺酰脲衍生物、其鹽或立體化學(xué)異構(gòu)體,或涉及一種使用該物質(zhì)的方法,制備該物質(zhì)的方法,用于制備該物質(zhì)的中間體,以及一種含有該物質(zhì)的除草劑組合物。

    氟吡磺隆是以1作為原料,經(jīng)過硼氫化鈉還原得到中間體2,與甲氧基乙酰氯反應(yīng)后得到中間體3,脫除叔丁基后生成中間體4,中間體4與5在堿性條件下發(fā)生反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物氟吡磺隆。

    7 防治對象及應(yīng)用

    該藥為用于水稻苗后處理防除多種一年生雜草的磺酰脲類除草劑。經(jīng)田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明,10%氟吡磺隆可濕性粉劑對水稻移栽田、直播田的多種一年生雜草有較好的防效。水稻移栽田:防治多種一年生雜草,采用毒土法施藥,于雜草芽前施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2);于雜草2~4葉期施藥時(shí),用藥量為有效成分30~40g/hm2(折合商品量為20~26g/667m2)。水稻直播田:采用莖葉噴霧法施藥時(shí),用藥量為有效成分20~30g/hm2(折合商品量為13~20g/667m2)。對水稻多種一年生雜草如稗草、野慈姑、鴨舌草、丁香蓼等防治效果較好,但對雙穗雀稗、千金子和眼子菜等雜草防效較差。施用該藥后,水稻幼苗葉片有黃化現(xiàn)象,并隨用藥量的增加藥害加重,但水稻可以在2周后恢復(fù)。因此,在推薦劑量下,該藥對水稻產(chǎn)量無顯著影響。經(jīng)過對后茬作物(盆栽)安全性試驗(yàn),表明對油菜、小麥、大蒜、胡蘿卜、菠菜、以及移栽黃瓜、甜瓜、辣椒、番茄、草莓、萵苣等十幾種后茬作物的生長無不良影響。該藥在水田代謝較快,因此對后茬作物安全。endprint

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