牛蒡子的藥用研究

， ， ，

(1.長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)，長(zhǎng)春 130117;2.長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院，長(zhǎng)春 130021)

牛蒡子的藥用研究

楊永剛1，楊擎1，劉柳1，李國(guó)峰2*

(1.長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)，長(zhǎng)春 130117;2.長(zhǎng)春中醫(yī)藥大學(xué)附屬醫(yī)院，長(zhǎng)春 130021)

牛蒡子始載于《名醫(yī)別錄》，具有疏散風(fēng)熱，解毒透疹，利咽消腫之功，用于治療發(fā)熱咳嗽，麻疹初起，疹出不暢，熱毒癰腫等癥?，F(xiàn)代可用于食用與保健。牛蒡子含有多種化學(xué)成分，具有多種藥理作用，現(xiàn)代研究表明，其主藥化學(xué)成分為木脂素、揮發(fā)油與脂肪酸、酚酸衍生物、多糖及其他類(lèi)等，臨床可用于腫瘤、糖尿病和高脂血癥的治療，并具有免疫調(diào)節(jié)及抗腦缺血等作用。

牛蒡子；疏散風(fēng)熱；解毒透疹；化學(xué)成分；腫瘤

牛蒡子始載于《名醫(yī)別錄》，用于疏散風(fēng)熱、解毒透疹、利咽消腫、發(fā)熱咳嗽、麻疹初起、疹出不暢、熱毒癰腫等癥?，F(xiàn)代可用于食用、保健，藥用價(jià)值較高。牛蒡子含有多種化學(xué)成分，具有多種藥理作用，現(xiàn)代研究表明，具有抗腫瘤、抗菌、降血糖，治療腦缺血等作用?，F(xiàn)將其主要的化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行概述。

1 化學(xué)成分

1.1 木脂素 王海燕等[1]從牛蒡子中分離得到牛蒡苷元(arctigenin，I)、牛蒡苷(arctin，Ⅱ)、羅漢松脂素(matairesinol，Ⅱ)、牛蒡子酚(lappol，F(xiàn)IX)和新牛蒡苷乙(neoarctin，BXI)。吳秦金[2]從牛蒡子分離出牛蒡酚A-F和H(lappaol A-F，H)，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ，Ⅷ，Ⅸ，Ⅹ，Ⅻ。

1.2 揮發(fā)油與脂肪酸 羅永明等[3]應(yīng)用GC-MS聯(lián)用分析了牛蒡子揮發(fā)油的化學(xué)成分，分離得82個(gè)峰，鑒定出66種成分，含量最多的R和-S-薄荷酮分別為17.38%和7.59%。還從種子中采用GC-MS聯(lián)用測(cè)得種子中含脂肪油21.10%，其中棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸占68%，亞油酸占6.8%等。

1.3 酚酸衍生物 Maruta Y等[4]從牛蒡根中分離出6種咖啡?？鼘幩嵫苌铮?-O-，5-O-雙咖啡?？鼘幩?1-O-，5-O-dicaffeoylquinicacid，XIII)、1-O-，5-O-雙咖啡酰-3-O-酮基戊酸奎寧酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-3-O-succinylquinic acid，XIV)、1-O-，5-O-雙咖啡酰-4-O-O酮基戊酸奎寧酸(1-O-,5-O-dicaffeoyl-4-Osuccinylquinic acid,XV)、1-O，-5-O-雙咖啡酰-3-O-，4-O-丁二?？鼘幩?1-O-5-O-dicaffeoyl-3-O-，4-O-succinylquinic acid，XVI)、1-O-，3-O-5-O-三咖啡?；?4-O-丁二酰酮基戊酸奎寧酸(1-O-,3-O-5-O-tricaffeoyl-4-O-succinylquininc acid，XVII)、抗氧化效果次序?yàn)榫S生素E<綠原酸<咖啡酸

1.4 多糖及其他類(lèi) Kardosova A等[5]以水提醇沉、離子交換色譜和凝膠過(guò)濾法,從牛蒡根中分離到一種果聚糖,分子量2 950,經(jīng)過(guò)NMR分析確定糖鏈殘基主要為-D-fruct osur anosyl，以2→1方式連接,非還原性末端為1,3,4,6-四甲氧基-D-果糖。活性研究顯示其具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,與臨床上常用的非麻醉類(lèi)止咳劑相當(dāng)。從牛蒡葉中分離出高達(dá)3.1%綠原酸，苷元及牛蒡苷。

2 藥理作用

2.1 抗腫瘤作用 Kato T等[6]研究發(fā)現(xiàn)牛蒡子苷對(duì)17-betae thinyle stradiol(EE)、2-acetylaminofluorene(2-AAF)所導(dǎo)致的肝臟癌變只有很弱的保護(hù)作用。Moritani S等[7]研究發(fā)現(xiàn)牛蒡子苷和苷元兩者均顯示出對(duì)人肝癌Hep G2細(xì)胞和小鼠肉瘤S180細(xì)胞的強(qiáng)毒性，且對(duì)肝腸細(xì)胞幾乎無(wú)毒。并且體內(nèi)試驗(yàn)顯示苷元是牛蒡子抗肝癌的活性成分。

2.2 抗糖尿病和抗高血脂作用 蔡景英等[8]建立糖尿病大鼠模型,利用熒光實(shí)時(shí)定量PCR檢測(cè)牛蒡子治療后糖尿病大鼠腎臟組織中SDF-1mRNA的表達(dá)水平變化,結(jié)果表明治療后大鼠腎臟SDF-1的mRNA比糖尿病組大鼠的表達(dá)水平明顯降低。通過(guò)western blot方法檢測(cè)經(jīng)牛蒡子治療后大鼠腎臟組織中蛋白的表達(dá)水平變化,結(jié)果為牛蒡子治療組大鼠腎臟中SDF-1蛋白的表達(dá)含量比糖尿病組的低,與正常組的大鼠腎臟SDF-1蛋白表達(dá)含量接近。因此牛蒡子能夠下調(diào)大鼠腎臟中SDF-1的表達(dá)。

2.3 免疫調(diào)節(jié)作用 研究表明，牛蒡子苷元能強(qiáng)烈抑制脂多糖激發(fā)的無(wú)胸腺小鼠巨噬細(xì)胞RAW264，7產(chǎn)生TNF-α,此種作用可被幾種已知的TNF-α抑制劑所加強(qiáng),且無(wú)細(xì)胞的毒性。苷元可抑制干擾素-γ信號(hào)引起的NO釋放,但能顯著增加由脂多糖引起的NO的產(chǎn)生。苷元還能有效的減弱由伴刀豆球蛋白和脂多糖以劑量依賴方式激發(fā)的T、B淋巴細(xì)胞的增殖。

2.4 抗腦缺血作用 臧召霞等[9]采用線栓法制作右側(cè)大腦中動(dòng)脈缺血再灌注模型，探討牛蒡子對(duì)大鼠腦缺血再灌注后Caspase-3表達(dá)的影響。用光鏡觀察腦組織形態(tài)學(xué)的改變，結(jié)果表明牛蒡子治療腦組織變性壞死程度輕，神經(jīng)功能缺損評(píng)分顯著減少。用免疫組化法觀察牛蒡子對(duì)Caspase-3蛋白表達(dá)的影響，結(jié)果為Caspase-3陽(yáng)性細(xì)胞減少。實(shí)驗(yàn)顯示牛蒡子能降低神經(jīng)功能缺損評(píng)分，抑制Caspase-3的激活，對(duì)大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷有保護(hù)作用。

[1]王海燕,楊峻山.牛蒡子化學(xué)成分的研究[J].藥學(xué)學(xué)報(bào),1993,28(12):911-917.

[2]吳秦金.現(xiàn)代中草藥成分化學(xué)木脂素[M].北京:中國(guó)醫(yī)藥科技出版社,2002:293-294.

[3]羅永明,朱英,李斌,等.牛蒡子揮發(fā)油成分的GC-MS分析[J].中藥材,1997,20(12):621-623.

[4]Maruta Y,Kawabata J,Niki R.Antioxidative caffeoylquinic acid derivatives in the roots of burdock (Arctium lappa L.)[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,1995,43(10):2592.

[6]Kato T,HIrose M,Takahashi S,et al.Effects of the lignan,arctiin,on 17-beta ethinyl estradiol promotion of preneoplastic liver cell foci development in rats[J].Anticancer Research,1998,18(2A):1053-1057.

[7]Moritani S,Nomura M,Takeda Y,et al.Cytotoxic components of bardanae fructus (goboshi)[J].Biological & Pharmaceutical Bulletin,1996,19(11):1515-1517.

[8]蔡景英,王育斌,李華,等.牛蒡子對(duì)糖尿病大鼠腎組織基質(zhì)細(xì)胞衍生因子1表達(dá)的影響[J].武漢大學(xué)學(xué)報(bào):醫(yī)學(xué)版,2010,31(6):746-749.

[9]臧召霞,劉志強(qiáng),梁慶成.牛蒡子復(fù)方制劑對(duì)大鼠腦缺血再灌注后Caspase-3表達(dá)的影響[J].黑龍江醫(yī)藥,2010(1):22.

ProgressonBurdock:areview

YANG Yonggang1,YANG Qing1,LIU Liu1,LI Guofeng2*

(1.Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130117,China;2.Affiliated Hospital to Changchun University of Traditional Chinese Medicine,Changchun 130021,China)

First documented inSupplementaryRecordsofFamousPhysician,burdock had the functions of dispelling wind and heat,relieving internal heat or fever and promoting eruption,and relieving sore throat and diminishing swelling.It was used to treat diseases such as fever and coughing,early measles,inhibited emergence of papules,heat toxin and swelling,etc.In modern times,it is used for food and health care.Burdock contains a lot of chemical components and pharmacological actions.According to modern research,its main chemical components are lignans,volatile oil,fat acid,phenolic acid derivatives,polysaccharose and other classes,etc.In clinic,it can be used for treating tumor,diabetes and hyperlipemia and has the functions of immune regulation and anti-cerebral ischemia,etc.

Burdock;dispelling wind and heat;relieving internal heat or fever and promoting eruption;chemical components;tumor

10.13463/j.cnki.cczyy.2014.05.025

吉林省教育廳資助課題(吉教科合字(2014)第98號(hào))。

楊永剛(1976-)，男，博士。研究方向：動(dòng)物藥藥理作用。

] 李國(guó)峰，電話：0431-86177301，電子信箱：doctorlgf@163.com。

R784.1

：A

：2095-6258(2014)05-0827-02

2014-05-16)

*[