中成藥制備過程的藥性改變與中成藥創(chuàng)新探討

摘要：中成藥在其自身的不斷發(fā)展過程中經(jīng)歷了無數(shù)次的演變與創(chuàng)新，在工藝水平不斷提升的今天，中成藥在制備過程中還在發(fā)生新的變化，這些變化不僅沒有阻礙我國中成藥制藥發(fā)展，反而還在促進(jìn)我國制藥事業(yè)的不斷進(jìn)步。中成藥在工藝上的與時(shí)俱進(jìn)使得其在于傳統(tǒng)制備藥品過程中存在著相似之處更存在著差異。制備中時(shí)間、溫度上的差異必然導(dǎo)致藥理上出現(xiàn)不同的效果，而提取的溶媒不同也將有可能導(dǎo)致化學(xué)組成的巨大變化，進(jìn)而從根本上該百年中成藥的藥性。本文針對中成藥制備過程中的藥性改變情況以及中成藥創(chuàng)新進(jìn)行簡要探討。

關(guān)鍵詞：中成藥；藥性改變；中成藥創(chuàng)新

一般而言，中成藥制藥主要是根據(jù)現(xiàn)有的應(yīng)用型的治療效果確切以及十分普及的湯基礎(chǔ)方為基礎(chǔ)進(jìn)行制備的，可以應(yīng)用于制劑并大批量工業(yè)化生產(chǎn)的藥劑。從效果上看，中成藥在藥效上不能與原來的丸劑或者是湯劑。它只是對中藥當(dāng)中的一些有效成分的不充分提取，但是這并不能說明中成藥制劑的發(fā)展道路狹窄。中成藥制劑在實(shí)際的生產(chǎn)過程中還具有十分廣闊的空間，通過對傳統(tǒng)湯劑的參照與分析，找出中成藥在進(jìn)行制劑過程中的藥理變化原因以及產(chǎn)生反應(yīng)的過程特征，就能不斷的改良和提升中成藥的藥效與質(zhì)量，充分開拓中成藥發(fā)展的道路。

1中成藥與傳統(tǒng)湯劑制劑之間存在相似性特征

傳統(tǒng)工藝炮制中藥的方式基本上都是通過利用水、溫度以及乙醇的要素使中藥的中成分發(fā)生改變達(dá)到制藥的目的。在這個(gè)過程中，一味中藥往往能表現(xiàn)出多種藥效，并在不同的湯劑中顯現(xiàn)出迥然不同的藥理作用。換句話說，在進(jìn)行中藥飲片的炮制過程中，藥性的變化是可以通過工藝的不同造成而發(fā)生改變的。當(dāng)然，傳統(tǒng)中藥在進(jìn)行炮制的過程中藥性發(fā)生變化主要是因?yàn)榫邆淞讼鄳?yīng)的環(huán)境等條件引起的，如水、溫度等。因此，在制備的過程中形成了新的物質(zhì)基礎(chǔ)，達(dá)到改變原有的藥效的效果。

中成藥在進(jìn)行制備的過程中，同樣需要水、溫度等條件改變藥性。同時(shí)，應(yīng)當(dāng)注意到，在進(jìn)行中成藥的制劑過程中，這些理化發(fā)生條件接觸的時(shí)間越長，其理化反應(yīng)就越復(fù)雜，進(jìn)而產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)。中成藥的藥理活性也會隨著時(shí)間的推移而不斷的發(fā)生改變。由此可知，中成藥制劑在制備過程中發(fā)生了與傳統(tǒng)湯劑之間類似的藥性變化，也就是說，兩者在工藝上存在著相似之處，加強(qiáng)對中成藥制劑過程中中藥藥性變化的關(guān)注有利于促進(jìn)中成藥制藥的發(fā)展。

目前，一些理論和觀點(diǎn)認(rèn)為，中成藥制備中的\"遵古炮制\"只能作為藥材制備前的處理環(huán)節(jié)，其作用也僅限于在重要飲片的研究領(lǐng)域。對傳統(tǒng)重要炮制工藝與中成藥制劑過程中的藥理變化相似之處視而不見。

2中成藥制劑與傳統(tǒng)湯劑之間的差異性

中藥方劑通常會使用湯劑進(jìn)行給藥，而對并發(fā)的癥狀也只是根據(jù)隨證的情況添加或者減少藥的內(nèi)容，除此之外，湯劑給藥基本上都是通過使用炮制品混合水，加熱制成的。

目前，我國中成藥制劑普遍采用應(yīng)用于臨床效果明顯的湯劑處方，采用水、醇等提取工藝，進(jìn)行長時(shí)間的加熱提純、濃縮等方式制成的?？偟膩砜?，傳統(tǒng)湯劑與中成藥之間的差異性應(yīng)當(dāng)就是兩者在炮制的過程中采用的溶媒以及對藥材加熱所要求的時(shí)間不同。而為了避免傳統(tǒng)湯劑與中成藥之間由于這些因素造成的差異性，同一處方中滿足相應(yīng)的條件就能確保藥性不發(fā)生變化。從內(nèi)容上看，主要包括兩個(gè)方面：

2.1在進(jìn)行中藥的制劑階段，其藥性是不會發(fā)生化學(xué)變化的，或者說其主要有效成分不會發(fā)生化學(xué)變化。對中藥藥效發(fā)生變化的成分而言，其也不會影響到有效成分，不會導(dǎo)致新的化學(xué)變化的發(fā)生。

2.2中藥制劑的提取階段也只是一個(gè)十分簡單的藥劑溶出環(huán)節(jié)，濃縮干燥為物理過程，都不會使藥劑的藥效發(fā)生變化。上述中的兩種描述內(nèi)容不發(fā)生變化的情況下，中成藥與湯劑在化學(xué)成分上不會產(chǎn)生差異，但是，上述的兩種情況，任何一項(xiàng)條件發(fā)生變化，都能導(dǎo)致湯劑與中成藥的化學(xué)組成及單味中藥的藥性產(chǎn)生差異。

根據(jù)目前的研究數(shù)據(jù)，我們發(fā)現(xiàn)：中成藥通過水、醇來提取時(shí)，其化學(xué)成分具有顯著差異。醇提取中藥化學(xué)成分呈現(xiàn)非極性和中等極性。但是，水提取情況則顯現(xiàn)出極性和中等極性。（注意：兩者對中等極性的提取率存在明顯的差異。）可見，中藥采用水、醇提取的化學(xué)成分差異確實(shí)存在。

另外，中藥制劑過程并不是完全的物理溶出以及蒸發(fā)、蒸餾的過程。其制劑的物理過程也伴隨著化學(xué)變化的發(fā)生。其中包括重要成分的水解、沉淀、氧化還原等化學(xué)變化，會根據(jù)水、溫度的情況而顯現(xiàn)出不能程度的性狀。但是，傳統(tǒng)湯劑與中成藥制劑雖然都會發(fā)生化學(xué)變化，但是變化的過程卻不盡相同。湯劑在進(jìn)行制劑的過程中承受的溫度十分有限，其變化往往不能引起藥理性的變化，但中成藥卻能根據(jù)自身加熱時(shí)間逐漸增長而產(chǎn)生新的化學(xué)變化，最終藥理藥效作用發(fā)生改變。

3中成藥制劑的化學(xué)組成研究

中藥在制劑過程中形成化學(xué)分類主要包含：極性、中等極性、非極性三種。水作為一種極性溶劑，湯劑溶劑中往往會顯現(xiàn)出極性成分，而且主要是極性成分與中等極性成分。非極性成分在湯劑機(jī)制成分占有很少。根據(jù)研究表明，不同中藥中包含的有效組分其實(shí)都存在極性、非極性、中等極性的成分。而水制的湯劑，也不一定就能將湯劑中的有效成文充分發(fā)揮，但是由于水成本相對更加低廉，其應(yīng)用的可行性是最符合工業(yè)生產(chǎn)的。而醇提工藝的發(fā)展使得湯劑的物質(zhì)基礎(chǔ)以發(fā)生了明顯的變化，加之以長時(shí)間的溫度環(huán)境的改變以及干燥處理，湯劑變產(chǎn)生了化學(xué)變化。水提加醇提的方式雖然能夠改變中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)，但是并不一定就能完全的得到原湯劑中的全部有效成分以及藥理作用，這是中藥的藥理性質(zhì)決定的。

中成藥存在的一個(gè)十分顯著的問題是其成方制劑的臨床效果往往不如對應(yīng)的湯劑，質(zhì)量上也存在著較大的波動。造成這種情況的主要原因，其實(shí)就是在進(jìn)行中成藥的制劑過程中轉(zhuǎn)變了藥劑的物質(zhì)基礎(chǔ)，引起了化學(xué)變化。從而造成產(chǎn)品的質(zhì)量出現(xiàn)問題，影響了臨床治療效果?？梢姡壳拔覈F(xiàn)有的技術(shù)與制藥思維主要還是運(yùn)用一種單一的跟蹤導(dǎo)向去進(jìn)行配制，中成藥的質(zhì)量很難得到改善和提升。

4中成藥發(fā)展的創(chuàng)新性思考

中藥制藥發(fā)展的歷史久遠(yuǎn)，從傳統(tǒng)的中藥湯劑到散、丸、膏的歷經(jīng)了多少代流傳至今，已經(jīng)逐漸形成了具有現(xiàn)代意義的中藥制藥工序。其走過的每一個(gè)階段，都有當(dāng)時(shí)為先進(jìn)的科技水平作為支撐?，F(xiàn)代制藥過程中逐漸形成的片劑、膠囊以及注射液、口服液等也無不是建立在不同階段的制藥技術(shù)基礎(chǔ)之上的。中國古代的制藥工藝對現(xiàn)代中藥制藥工藝具有十分重要的參考價(jià)值，是現(xiàn)代制藥的基石。但是，對中藥的傳統(tǒng)制作工藝不能一味的否定或者肯定，過分強(qiáng)調(diào)中國古代制藥的流程形式與方式，在中藥制藥中偏重模仿古代制藥是一種偏離了科學(xué)的經(jīng)驗(yàn)主義思維，是十分嚴(yán)重的錯(cuò)誤。

中藥制藥，尤其是中成藥的制藥工藝流程不僅應(yīng)當(dāng)關(guān)注古代的優(yōu)秀工藝與技術(shù)，更加應(yīng)當(dāng)注重中成藥生產(chǎn)過程中的主要優(yōu)勢與特點(diǎn)，針對這些特點(diǎn)出發(fā)，只有這樣才能充分發(fā)揮中成藥制藥的優(yōu)勢與特點(diǎn)。舉例說明，在制藥的過程中，大多數(shù)的制藥單位通常會運(yùn)用水煎的方式進(jìn)行中藥制劑，認(rèn)為這種方式能夠最大程度的保留住湯劑的藥效。但是，要知道中成藥處方無論是利用什么樣的溶媒以及制藥工藝都要保持住原始湯劑的處方。也就是說，從實(shí)際情況上看，湯劑藥劑里面的藥性成分的組成以及劑量等才是進(jìn)行中成藥的制藥過程中最為重要的基準(zhǔn)。因此，中成藥制藥過程中，選擇方式上行的水煎或者說是醇提，分煎或者合煎，都不會產(chǎn)生什么變化，其職能說是實(shí)現(xiàn)制藥工藝中的臨床上相對有效的一種手段而已。

與此相反，在制劑過程紅不能更加靈活的利用中成藥制藥的特點(diǎn)，單一的堅(jiān)持傳統(tǒng)工藝以及原湯劑的處方標(biāo)準(zhǔn)，卻令溶媒以及提取方式發(fā)生改變，這就會造成中藥制藥中的藥性成分在組成與劑量方面出現(xiàn)偏差，使之與原始湯劑的藥效之間相去甚遠(yuǎn)。這種制藥的思維與原理嚴(yán)重的違背了中藥藥理。因而，在進(jìn)行中成藥制藥的過程中應(yīng)當(dāng)大膽的利用具有現(xiàn)代科技水平的制藥工藝進(jìn)行創(chuàng)新，不斷地豐富中藥制藥的方式方法，從實(shí)際出發(fā)，建立以中藥湯劑的藥性成分的組成和劑量為參照的方式，只有這樣才能真正的提升我國中藥制藥的實(shí)際應(yīng)用能力與水平，提升我國的重要臨床實(shí)踐創(chuàng)新能力。

5結(jié)論

要想不斷的提高中成藥的質(zhì)量以及提升制備技術(shù)水平，就需要不斷的提升中成藥制藥研發(fā)的能力與水平，通過引進(jìn)先進(jìn)的制藥設(shè)備與技術(shù)，充分做到對中成藥中的成分超臨界萃取、分子蒸餾以及其他相關(guān)的制藥手段都達(dá)到一流水平。只有這樣才能在中成藥制備過程中不斷的提升自身的能力，同時(shí)，還應(yīng)當(dāng)注意不能在制備中成藥的過程中一位的追求對傳統(tǒng)湯劑的模仿，要敢于創(chuàng)新與突破，只有這樣才能不斷的提升藥性的改良與豐富?？偟膩碚f，通過合理的現(xiàn)代化的技術(shù)設(shè)備進(jìn)行制藥以及其他的成分提取，將傳統(tǒng)的湯劑作為參照，通過對藥理活性等方面進(jìn)行逐步的跟蹤，研究工作有條不穩(wěn)進(jìn)行，中成藥必將能發(fā)揮其本來的色彩。

參考文獻(xiàn)：

[1]張彤彤，華春風(fēng)，季春林.心脈靈注射液對內(nèi)毒素刺激人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞ET-1和NO分泌的影響[J].重要新藥與臨床藥理，2013（15）.

[2]周杰，黃華，路紹峰，等.抗纖軟肝沖劑對肝星狀細(xì)胞膠原降解相關(guān)基因表達(dá)的影響[J].重要新藥與臨床藥理，2012（52）.

[3]陳蘇紅，呂圭源，王麗霞，等.復(fù)方黃芪有效部位對冠脈結(jié)扎致缺血大鼠心肌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)的影響[J].中藥新藥與臨床藥理，2012（02）.

[4]左聯(lián)東，鄭爽，劉文玉，等.小柴胡湯沖劑治療子宮內(nèi)膜異位癥的實(shí)驗(yàn)研究[J].中藥新藥與臨床藥理，2012（03）.

編輯/申磊