椴屬藥學(xué)研究概況

陳洪衛(wèi)等

摘要

在廣泛文獻(xiàn)檢索基礎(chǔ)上，對(duì)椴屬植物的化學(xué)成分、藥理活性及其綜合利用等進(jìn)行了概述，為其深入開發(fā)利用提供科學(xué)資料。

關(guān)鍵詞椴屬；成分；藥理活性；臨床應(yīng)用

中圖分類號(hào)S567文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼A文章編號(hào)0517-6611（2014）36-12912-03

AbstractOn the basis of broad literature search， the chemical compositions， pharmacological activities， comprehensive utilization of Tilia L. were reviewed， so as to provide scientific reference for further research & development.

Key words Tilia L.； Ingredients； Pharmacological activities； Clinical applications

椴樹屬（Tilia L.）植物，是椴樹科唯一的北溫帶分布屬，間斷分布于歐洲、亞洲和北美3個(gè)區(qū)域；結(jié)合化石證據(jù)、地質(zhì)歷史、氣候變遷及形態(tài)演化規(guī)律，推測(cè)椴樹屬可能在白奎紀(jì)晚期起源于我國(guó)東部亞熱帶山地，最晚到始新世之前已散布至歐洲及北美西部。

《歐洲植物志》、《蘇聯(lián)植物志》、《中國(guó)植物志》、《北京植物志》、《黑龍江植物志》等對(duì)椴樹分類記載有很大分歧。我國(guó)研究者綜合各種資料，對(duì)椴樹屬重新進(jìn)行了分類，即北美東部1種，墨西哥中北部1種；歐洲共計(jì)5種2亞種1雜交種；朝鮮有1特有種，日本有2特有種；中國(guó)共有14種，其中特有種10種，它們的主要分布地區(qū)為兩廣椴（T.croizatii Chun et Wang）（華東、華南）、湘椴（T.endochrysea Hand.Nazz.）（華東、華南）、帽蜂椴（T.mofungensis）（華東、華南）、粉椴（T.oliverii Szysz.）（華中、華東、西北）、南京椴（T.miqueliana Maxim.）（華東）、毛糯米椴（T.henryana Szyszl.）（華東、華中、西北）、華椴（T.chinensis Maxim.）（西南、華中、西北）、大椴（T.nobilis Reha.et Wils）（西南）、少椴脈（T.paucicostata Maxim.）（西南、西北）和蒙椴（T.mongotica Maxim.）（華北）[1]、華東椴（T.japonica Simonk.）（華東）、紫椴（T.amurensis Rupr.）（東北）、椴樹（T.tuan Szyszl.）（西南、華中）和糠椴（T.mandschurica Ruper. Et Maxim.）（東北、華北）。目前全球共有椴樹25種，其中東亞18種，歐洲5種，北美2種[2-3]。筆者在廣泛文獻(xiàn)檢索基礎(chǔ)上，對(duì)椴屬植物的成分、藥理學(xué)和綜合利用等進(jìn)行了概述。

1 成分研究

1.1生物堿類

方利首次從蒙椴樹皮中分離得到了咖啡堿[4]。

1.2黃酮類

王婧杰等通過優(yōu)化超聲波輔助提取紫椴枝皮中黃酮類成分，黃酮得率達(dá)5.627%[5]。Kang等從銀毛椴中發(fā)現(xiàn)并鑒定了一種新異黃酮甙4-O–β-葡萄糖苷[6]。穆立薔等檢測(cè)出紫椴花及花蕾中含有黃酮類成分[7]，紫椴花黃酮含量盛花期增加至38.9 mg/g[8]。張玉鳳等對(duì)蒙椴的樹皮進(jìn)行研究，發(fā)現(xiàn)含有對(duì)天牛的抑制起決定作用的黃酮類、強(qiáng)心苷類及內(nèi)酯類成分[9]。王靜媛等紫外檢測(cè)證明了蒙椴樹葉中至少含有4種黃酮類成分[10]。

1.3萜類及其衍生物

王瑞亭等首次從蒙椴樹葉中分離出了28-α-同-β-香樹脂醇乙酸酯和棕櫚酸[11]。劉虎在從蒙椴樹皮及木質(zhì)部分離出了十五碳酸、粘霉烯醇、β-香樹脂醇乙酸酯、羽扇豆醇，其中十五碳酸是首次從蒙椴中分離出的[12]。廖立敏等通過H-MEDV描述法對(duì)蒙椴樹葉揮發(fā)油的45種組分的氣相色譜保留時(shí)間進(jìn)行了定量結(jié)構(gòu)-色譜保留關(guān)系的研究[13]。白云峰等從蒙椴樹皮中提取出酯類、烷烴類、酸、醇、醛、酮類成分[14]。方利等從蒙椴樹葉中提取出大量揮發(fā)油，其主要成分有己醇、己烯醇、貝殼杉烯和苯甲酸等[15]。Vidal等鑒定了椴樹（T.cordata）花中揮發(fā)油的80種成分，主要為單萜、醛和烷烴類成分[16]。于長(zhǎng)江等鑒定了蒙椴中的51種揮發(fā)油成分主要為酯、烯烴、烷烴、醛和酮類成分等[17]。

1.4苯丙素類

馬云翔等分離出蒲公英萜醇、軟木三萜酮、β-香樹脂醇乙酸酯、β-香樹脂醇、二十八碳酸脂及胡蘿卜苷[18]。Chang等從韓國(guó)產(chǎn)椴樹T.mandsurica中分離了一個(gè)香豆素苷和一個(gè)白蠟樹苷[19]。Tzakou等從T.tomentosa中分離鑒定了一個(gè)香豆素苷、七葉樹素，并分別鑒定出咖啡酸和綠原酸2種苯丙酸類成分[20]。

1.5糖類

該屬植物含有多種糖類，尤以花中含量最高。Kim等從紫椴的甲醇提取物中發(fā)現(xiàn)了紫椴花糖苷A、B[21]。MU等對(duì)紫椴花中的多糖含量進(jìn)行了分離和測(cè)定，并篩選出超聲提取最佳溫度為75 ℃，時(shí)間為25 min[22]。穆立薔等對(duì)糠椴的花蕾、花、葉、枝皮、木質(zhì)部和干皮的多糖、可溶性糖、黃酮和總酚含量進(jìn)行了測(cè)定并分析了這些化學(xué)成分的季節(jié)性變化特點(diǎn)[23]。Kram等分離鑒定的糖類成分中有D-半乳糖、D-木糖、L-鼠李糖、D-甘露糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖，且多糖主鏈一般是以1，3或1，6相連的半乳糖，側(cè)鏈與L-阿拉伯糖相連[24]。

1.6直鏈烷烴類

Dowd等從錦葵科的七類紫椴樹種子己烷提取物中發(fā)現(xiàn)了一氧化蘋婆酸[25]。馬志明2008年首次從蒙椴樹葉中分離出十六碳醇、十八碳醇和二十二碳醇[26]。馬云翔等從蒙椴樹葉中分離出了三十五碳醇[18]。

1.7其他成分

劉虎在2009年首次從蒙椴木質(zhì)部正丁醇部分中鑒定出了1，6-脫氫-β- D-吡喃葡萄糖和鄰苯二甲酸二乙基己酯[12]。馬云翔等從蒙椴樹皮的乙醇萃取物中分離鑒定了在植物中非常罕見的2種核苷類成分，即（α-D）3，5- 二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脫氧核苷和（β-D）3，5-二（4-氯苯甲酰）胸腺嘧啶脫氧核苷[18，27]。于長(zhǎng)江等曾先后從椴樹植物中分離得到β-谷甾醇[28-29]。岳建新從蒙椴樹皮中得到羽扇豆醇、計(jì)曼尼醇乙酸酯、三棕櫚酸甘油脂和胡蘿卜苷[30]。張玉鳳等確定出蒙古椴樹皮部51種成分并鑒定了7種純凈成分結(jié)構(gòu)，其中粘霉烯酮、粘霉烯醇、白樺脂醇、二十四碳酸和蒲公英萜醇均為首次發(fā)現(xiàn)[9]。

2 藥理學(xué)研究

2.1抗氧化作用

Akyuz等研究發(fā)現(xiàn)高加索亞種椴樹的抗氧化能力與酚類物質(zhì)種類及含量有關(guān)[31]。椴蜜抗氧化活性的強(qiáng)弱與所含的酚類物質(zhì)有一定的正關(guān)聯(lián)性[32]。Wilozaki等分析指出小葉椴提取物水解后，其抗氧化活性及作用基因表達(dá)能力明顯增強(qiáng)[33]。椴樹蜜中總黃酮及總酚酸成分，有清除DPPH自由基能力，具有抗氧化活性，但總黃酮含量與總酚酸含量、抗氧化能力之間無明顯相關(guān)性[34]。

2.2中樞作用

Angeles-Lopez等研究指出美洲椴可預(yù)防中風(fēng)，也可以用于抗缺血性神經(jīng)損傷[35]。Herrera-Ruiz等研究發(fā)現(xiàn)椴樹在墨西哥傳統(tǒng)醫(yī)藥中作為鎮(zhèn)痛類藥物使用而不影響機(jī)體的其他活性作用的理論[36]。Loscalzo等研究證明銀葉椴注射液對(duì)小鼠有抗焦慮樣活性[37]。Aguirre-Hernández等分析指出T.americana L. var. mexicana花的甲醇提取物對(duì)小鼠由戊巴比妥鈉引起的焦躁有顯著的鎮(zhèn)靜作用[38]。椴樹花水提物可廣泛用于醫(yī)療，在民間主要用于治療焦慮，且這種提取物還抑制腫瘤細(xì)胞有絲分裂，而對(duì)正常細(xì)胞無細(xì)胞毒作用[39]。

2.3抗菌作用

馬微微等分析指出紫椴花乙酸乙酯萃取物對(duì)表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、檸檬色葡萄球菌、大腸桿菌、變形桿菌、白色念珠菌6種菌種均具有明顯的抑制活性，抑菌效果強(qiáng)于鏈霉素，其對(duì)G+及真菌的抑菌效果好于G-[40]。Gnül等研究發(fā)現(xiàn)椴樹花乙醇提取物對(duì)沙門氏菌、葡萄球菌以及弧菌等有明顯的抑制作用[41]。

2.4抗炎鎮(zhèn)痛作用

紫椴花正丁醇部位對(duì)早期炎癥、抗增生性炎癥及炎癥性疼痛均具有較好的抗炎鎮(zhèn)痛活性[42]。 Coballase-Urrutia等分析指出美洲椴有一定的抗菌抗炎作用[43]。

2.5抗癌作用

紫椴甲醇提取物對(duì)肺癌、皮膚癌等癌細(xì)胞的IC50為3.26～8.89 muM，有明顯的細(xì)胞毒性[21]。Marrassini等分析指出荷蘭椴可抑制細(xì)胞增殖，有望發(fā)揮特異性抗癌作用[44]。荷蘭椴水提和醇提成分通過刺激小鼠淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞產(chǎn)生凋亡因子，進(jìn)而影響細(xì)胞增殖[45]。

2.6護(hù)肝作用

Matsuda等試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)椴樹花序的甲醇提取物能對(duì)抗D-半乳糖等對(duì)小鼠肝臟的損害[46]。

3 椴屬植物的綜合利用

3.1椴蜜的藥用價(jià)值

3.1.1

補(bǔ)血潤(rùn)肺。椴樹蜜作為傳統(tǒng)食品，比一般蜂蜜含有更多的葡萄糖、果糖、維生素、氨基酸、激素、酶及酯類；其色澤晶瑩，醇厚甘甜，營(yíng)養(yǎng)價(jià)值高；有補(bǔ)血潤(rùn)肺止咳消渴、促進(jìn)細(xì)胞再生、增加食欲等多種療效[47-48]。

3.1.2

其他保健價(jià)值。純正椴樹蜜有益氣補(bǔ)中、生血長(zhǎng)骨、解毒止痛的作用，可用于治療便秘、失眠、高血壓、支氣管炎等多種疾病，也是治療肝臟疾病和神經(jīng)衰弱癥的良好輔助劑[49]。

3.2椴蜜的經(jīng)濟(jì)價(jià)值

椴樹每年平均可產(chǎn)蜜1 500 kg/hm2左右[50]。據(jù)A·K·奧斯塔克謝-庫(kù)德里亞夫栗娃測(cè)定，紫椴一朵花的泌蜜量為7.48 mg，而糠椴的泌蜜量為11.54 mg。常年每群蜂可產(chǎn)蜜20～30 kg，半年可達(dá)50～100 kg或更多，居我國(guó)各類出口蜜之首。椴樹雖然高產(chǎn)，但不穩(wěn)產(chǎn)，因此要結(jié)合物候及天氣情況，合理安排采蜜[51-52]。

3.3臨床應(yīng)用

3.3.1

傳統(tǒng)藥用。在中國(guó)遠(yuǎn)古時(shí)期就把椴樹樹皮用于治療筋無力、慢性咳嗽、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕等疾病，為民間常用藥材。據(jù)《中華本草》記載，主治感冒、發(fā)熱、腎盂腎炎、口腔炎和喉炎等癥。將椴樹花磨碎，冷開水調(diào)成粥狀，加熱到60～70 ℃后晾置，溫度降至37～40 ℃時(shí)，涂在臉上，加蓋幾層紗布，保持15～20 min，清洗干凈，可以滋潤(rùn)干性皮膚，使皮膚細(xì)滑而富有彈性，起到美容保健效果[53]。

3.3.2

消化系統(tǒng)。椴樹花加于其他植物合劑中作為一種配藥可治療胃、肝、腸道疾病；椴樹花有益氣補(bǔ)胃、止疼解毒，有醫(yī)治和減輕高血壓、心臟病、便秘、失眠等多種疾病的功效[53]。

3.3.3

發(fā)汗藥。在7月前半月采集椴樹花，于陰涼處晾干后，用作熱水感冒沖劑，是一種十分有效的發(fā)汗藥，一杯開水沏1～2茶匙椴樹花，夜里就寢前趁熱飲服；患咽喉炎時(shí)，椴樹花汁時(shí)常用作含漱劑[54]。歐美國(guó)家則應(yīng)用椴樹花作發(fā)汗劑、鎮(zhèn)靜劑、解熱劑使用[9]。

安徽農(nóng)業(yè)科學(xué)2014年

3.4 生態(tài)應(yīng)用

3.4.1

生物源殺蟲劑。田潤(rùn)民等研究發(fā)現(xiàn)椴樹韌皮部分泌物對(duì)天牛卵的影響存在化學(xué)和物理的雙重作用[55]。張玉鳳等分析指出椴樹中的強(qiáng)心苷類、黃酮類、香豆精及內(nèi)酯類成分等能抑制天牛卵和幼蟲的生長(zhǎng)發(fā)育[56]。

3.4.2

園林應(yīng)用。“北京市主要常規(guī)造林樹種目錄”2013年8月將椴樹列為原生性森林綠化建設(shè)群種和優(yōu)勢(shì)種[57]。小椴樹可以利用SO2提高葉中VC和硫化物含量，明顯降低空氣及土壤中硫化物[58]。Markovic等以闊葉椴作為生物指標(biāo)用以監(jiān)測(cè)環(huán)境污染，效果明顯[59]。通過加強(qiáng)栽培管理等措施，紫椴在城市環(huán)境中的生態(tài)功能還有巨大的提高空間[60]。

4小結(jié)與展望

椴屬植物為我國(guó)珍貴樹種，其經(jīng)濟(jì)價(jià)值高，尤其作為蜜源植物已被廣泛開發(fā)利用。然而椴屬資源在藥用方面尚待有效開發(fā)，在此方面缺乏基礎(chǔ)理論研究，化學(xué)成分及藥效學(xué)等方面的研究尤其匱乏，故需要強(qiáng)化相關(guān)研究，以期為椴屬植物資源的全面開發(fā)提供重要理論依據(jù)。

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