金蓮花活性成分研究及其應用

周 哲，錢 莊，石雪靜，韓淑英,呂志偉，敖 楊

(河北聯(lián)合大學，河北 唐山 063000)

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金蓮花活性成分研究及其應用

周 哲，錢 莊，石雪靜，韓淑英*,呂志偉，敖 楊

(河北聯(lián)合大學，河北 唐山 063000)

金蓮花為毛莨科草本植物的干燥花，其有效成分為黃酮類，具有抗菌和抗病毒作用，現(xiàn)已從中分離出牡荊苷、葒草苷等化學成分。從藥理學、臨床醫(yī)學及應用價值等方面對金蓮花進行研究，為其更好地開發(fā)利用提供科學依據(jù)。

金蓮花；活性成分；藥理作用；臨床應用

金蓮花為毛莨科植物金蓮花的干燥花蕾，屬多年生草本植物。全世界共有25種金蓮花，我國有十余種，主要分布在河北、山西、內(nèi)蒙及東北等地，其中以河北省承德地區(qū)所產(chǎn)質(zhì)量最佳。金蓮花的藥用價值早在清代趙學敏所著的《本草綱目拾遺》中就有所記載，謂其味苦、性寒、無毒，可治口瘡、喉腫、浮熱、牙宣、耳疼、目痛，并具明目、解嵐障之功效。金蓮花資源豐富，藥用價值高，不僅具有抑菌、抗病毒、抗氧化、抗癌、解攣、降壓的功效，更有望被應用于卷煙加香的制作工藝中?，F(xiàn)如今，臨床多將其用于治療呼吸道及泌尿道感染等疾病。

1 化學成分

多數(shù)學者認為金蓮花中抑菌效果較好的是從黃酮類成分分離出的葒草苷和牡荊苷，此外其還含有金蓮酸、軟脂酸和黎蘆酸、生物堿、揮發(fā)油、鞣質(zhì)及多種甾醇類化合物[1]。金蓮花的揮發(fā)油成分以揮發(fā)性脂肪酸為主，含量相對較高的有十四烷酸(21.34%)、十二烷酸(20.57%)、十六烷酸(5.46%)等[2]。雖然不同品種的金蓮花中被分離出的有機酸成分不同，但每種都提取出了藜蘆酸[3]，而生物堿、香豆素、樹脂、多糖、鞣質(zhì)及多種甾醇類化合物的國內(nèi)外相關報道少之又少。

2 有效成分提取及測定

2.1 有效成分提取

2.1.1 溶劑法提取 金蓮花的主要成分為黃酮類物質(zhì)，可溶于水、醇、丙酮等極性較強的溶劑中。白云娥等[4]認為總黃酮的含量與提取媒介和方法有關，其研究表明總黃酮的提取量：水提法>甲醇提取法>超聲提取法。張怡等[5]采用均勻設計實驗法，以出膏率和葒草苷得率為指標，觀察用水量、煎煮時間和醇沉濃度三種因素的影響，結果表明醇沉濃度在80%時可基本提取完全。由于水的沸點高，濃縮蒸發(fā)時間長，提取液易變質(zhì)，因此目前主要以乙醇為提取溶劑。

2.1.2 微波提取法 微波提取法是利用微波輻射使細胞破裂，可使溶劑更容易進入細胞內(nèi)。劉元等發(fā)現(xiàn)微波法提取的總黃酮量比乙醇直接提取的含量高。杜丹等[6]發(fā)現(xiàn)微波提取法具有時間短、溶劑用量少、提取率高等優(yōu)點，使得微波提取法被廣泛關注。但由于微波技術在提取中草藥方面還處在探索階段，目前還未被廣泛應用。

2.1.3 超聲技術提取 白云娥等[4]將超聲提取法與水或醇提取法作對比研究，結果表明在較低溫度超聲作用下，可提高提取率并縮短提取時間，還可以提高原料的利用率。但超聲提取條件要求非常嚴格，對容器壁厚度及其放置都有很高的要求，所以目前仍止步于實驗室階段。

2.2 有效成分測定

金蓮花的總黃酮含量測定一般以蘆丁為對照品，采用分光光度法測定。金蓮花制劑的有效黃酮含量測定主要以葒草苷和牡荊苷為對照品，采用比色法、紫外分光光度法和HPLC測定。此外，還有報道[6]采用TLC進行定性分析，分光光度法進行定量分析，也可作為金蓮花的質(zhì)量控制方法。采用紫外分光光度法于350nm測定金蓮花提取液的吸光度，以葒草苷為對照品，即得到標準曲線回歸方程。

3 藥理作用及應用

3.1 抑菌活性

體外抑菌試驗表明，金蓮花對革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌，如銅綠假單胞菌、甲鏈球菌、肺炎雙球菌、卡他球菌、痢疾桿菌等均有較好的抑制作用，尤其對銅綠假單胞菌抑制作用顯著。林晨等[7]通過研究金蓮花提取物體外抗菌效果發(fā)現(xiàn)，其水和60%乙醇提取物中總黃酮含量的高低與抑菌效果無相關性，因此推測金蓮花中的抑菌成分除黃酮類外還有其他成分。隨后，李藥蘭等[8]研究顯示，金蓮花中的原金蓮酸對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有一定的抑制作用。另有研究發(fā)現(xiàn)，金蓮花中的葒草苷和牡荊苷對表皮葡萄球菌的抑制作用與總黃酮相當，而葒草苷對金黃色葡萄球菌的抑制作用優(yōu)于總黃酮。王凌云等[9]發(fā)現(xiàn)，總黃酮、葒草苷和牡荊苷三者中，牡荊苷的抑菌效果最好。此外，有學者[10]用超聲提取液做抑菌試驗，結果顯示金蓮花濃度在1.25g/L以上時對變形桿菌和傷寒桿菌具有明顯的抑制作用，對產(chǎn)氣桿菌、大腸桿菌有中等強度的抑制作用，而對金黃色葡萄球菌則沒有抑制作用。

3.2 抗病毒活性

金蓮花水提液對CoxB3病毒有很強的抑制作用，對CoxA24變異株有一定抑制作用。金蓮花中的總黃酮對呼吸道合胞病毒(RSV)、A型流感病毒(FLUA)、和副流感3型病毒(para3)有較弱的抑制作用；葒草苷和牡荊苷對para3有較強的抑制作用。蘇連杰等[11]用金蓮花乙醇提取物對感染流感病毒的小鼠進行研究，結果顯示中、高劑量組感染病毒小鼠的存活時間明顯延長。

3.3 抗氧化活性

金蓮花的有效成分葒草苷和牡荊苷均具有清除超氧陰離子、羥基自由基、DPPH自由基以及保護紅細胞膜的作用，抗氧化能力為牡荊苷<葒草苷<維生素C，與文獻報道的β環(huán)上連有鄰二酚羥基的黃酮抗氧化活性強于β環(huán)上連有一個酚羥基的黃酮抗氧化性的研究結果一致[12]，提示金蓮花有效成分葒草苷的抗氧化活性高于牡荊苷。近年來有報道稱該類成分可通過抗脂質(zhì)過氧化和提高機體抗氧化酶活性等作用機制[13]發(fā)揮抗氧化作用。

3.4 臨床應用

北京制藥廠早在1973年就將金蓮花片劑及針劑應用于臨床中，其治療扁桃體炎、呼吸道感染等效果顯著，其中片劑總有效率為91.0%，注射液總有效率為80.8%[14]。隨后人們不斷對金蓮花進行研究，發(fā)現(xiàn)其抗菌譜廣、療效顯著且無明顯毒副作用，臨床用于治療泌尿系統(tǒng)感染療效極好[15]。近幾年有學者對金蓮花顆粒劑治療急性上呼吸道感染的臨床效果及不良反應進行了研究，發(fā)現(xiàn)其療效顯著，在治療期間未出現(xiàn)不良反應[16]。臨床采用金蓮花軟膠囊治療咽炎，無論是治愈率還是癥狀改善方面都比阿莫西林軟膠囊療效好，臨床推廣性高[17]。此外，金蓮花制劑還可以用于治療腸炎、中耳炎、急性闌尾炎、急性結膜炎、急慢性支氣管炎、喉炎、鼻竇炎等疾病。

4 卷煙加香

隨著社會的進步和科學技術的發(fā)展，人們對生活質(zhì)量愈發(fā)關注，因此金蓮花應用到卷煙加香工藝中的前景廣闊。金蓮花浸膏中的揮發(fā)性成分具有清甜的花香，對提高卷煙的抽吸品質(zhì)具有重要作用。其中，高級脂肪酸能改變卷煙煙氣的粗劣感而使其具有清甜柔和的味道，酯類物質(zhì)特有的香氣則可以提高和改善卷煙的氣味，使之更香醇，味道更佳[18]。二氫獼猴桃內(nèi)酯具有涼爽輕快的香氣，可有效降低卷煙嗆鼻的刺激感[19]。芳樟醇具有淡淡的洋柑橘果香味，使卷煙更香甜[20]。紫羅蘭酮具有紫羅蘭的花香，能增加卷煙吃味的醇和度，同時使其具有與紫羅蘭相類似的花香和木香[21]。金蓮花浸膏中的微量香味物質(zhì)同樣不容小覷，如苯乙醛的玉簪花香氣濃郁，苯乙醛的玫瑰香氣清甜，β-環(huán)檸檬醛具有獨特的甜味[22]。綜上所述，金蓮花浸膏可以應用于卷煙加工工藝中，以增加卷煙的香氣，減輕嗆鼻的刺激感，掩蓋煙草的雜味，使卷煙具有獨特的風味[23]。

5 結語

雖然學者們已對金蓮花進行了生藥學和藥物化學等方面的研究，并證實了其主要化學成分黃酮類物質(zhì)具有抑菌、抗病毒的作用。也有相關文獻報道金蓮花已被制成多種制劑應用于臨床，但有關其劑型對藥效影響的文獻卻鮮見報道。到目前為止，對金蓮花的研究仍不夠深入，其在臨床應用時制劑的穩(wěn)定性和質(zhì)量控制、藥物毒理學等方面還有待深入研究。眾多學者對金蓮花藥渣提取物的活性成分——黃酮類化學成分中抗病毒、抗菌活性物質(zhì)具體是哪種化合物及其藥理作用等也沒有深入研究。

綜上所述，金蓮花現(xiàn)代應用發(fā)展前景廣闊，若進一步對其劑型和藥渣活性進行深入研究，使其在臨床應用上有所突破，屆時金蓮花制劑將會成為一種生物利用度高、療效顯著、毒副作用少的新型藥物。

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(責任編輯：尹晨茹)

Active Ingredients and Applications ofTrolliusChinensisBunge

Zhou Zhe1, Qian Zhuang1, Shi Xuejing1, Han Shuying2, Lv Zhiwei3

(1.College of Pharmaceutical Sciences of Hebei United University;2.College of Basic Medical Sciences;3.Department of Educational Administration,Tangshan 063000, China)

Tropaeolu as dry flower of crowfoot secco plant,FlavoneC-glycosides are the chief antimicrobial and antiviral constituents of Trollius chinensis Bunge.And Orientin glycosides and Vitexin glycosides isolated from flavoneC-glycosides.This review mainly discusses the Trollius chinensis Bunge in pharmacology,clinical medicine and the value of technology application.Main results for this study are as follows.

Gold Lotus;Active Constituent;Pharmacological Actions;Clinical Application

2014-03-01

教育部大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目(201210081007)；唐山市“十二五”科技重點項目(10130203)；河北聯(lián)合大學大學生創(chuàng)新實驗計劃項目(X2013062)

周哲(1992-)，女，河北聯(lián)合大學在讀生，研究方向為中藥藥理。

韓淑英(1959-)，女，碩士，河北聯(lián)合大學教授，碩士生導師，研究方向為中藥防治心血管疾病。

R285

A

1673-2197(2014)12-0042-03