柴胡有效成分及藥理作用分析

李仁國 重慶市潼南縣中醫(yī)醫(yī)院（潼南402660）

柴胡始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品，《傷寒論》、《千金翼方》、《經(jīng)史證類備急本草》、《和劑局方》、《本草求真》等歷代醫(yī)家名著中均有詳細(xì)記載［1］。柴胡是中醫(yī)常用藥，為傘形科植物柴胡Bupleurum chinense DC（北柴胡）和狹葉柴胡B.scorzonerifolfium Willd（南柴胡）的干燥根莖。柴胡性味苦、辛、微寒，歸心胞絡(luò)、肝、三焦、膽經(jīng)。通過近些年來人們對(duì)柴胡的臨床研究，發(fā)現(xiàn)其有抗驚厥、抗癲癇、解熱、鎮(zhèn)靜、抗炎、降壓、抑制病毒、抗病原體、對(duì)物質(zhì)代謝的影響、抗腫瘤作用、免疫作用［2］。柴胡療效確切，現(xiàn)據(jù)筆者的分析研究、心得體會(huì)，闡述柴胡各有效成分及其藥理作用，為柴胡的臨床應(yīng)用提供參考，現(xiàn)作如下闡述。

1 柴胡各有效成分分析 1.1 柴胡皂苷 柴胡皂苷（Saikosaponins，SS）是從傘形科植物柴胡和狹葉柴胡根中提取到的一種化學(xué)物質(zhì)，是其主要的化學(xué)物質(zhì)和有效成份［3］，SS根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同大致分為柴胡皂苷a、b、c和d等四大類，其中柴胡皂a和柴胡皂苷d是主要的生物活性物質(zhì)，以后者柴胡皂苷d的藥性最強(qiáng)。SS絕大部分是從柴胡根分離得到，地上部分得的皂苷極少［4］。各型柴胡皂苷的結(jié)構(gòu)相似度高，較難鑒別，通常采用波譜方法鑒定。

1.2 黃酮類 從柴胡中提取的主要黃酮類成分為黃酮醇類，后者包括山奈酚、榭皮素以及異鼠李素三個(gè)主要苷元。

1.3 木脂素類 從柴胡屬中分離得到的木脂素類化合物絕大部分是從葉中分離得到，主要包括三種結(jié)構(gòu)類型：木脂內(nèi)酯類、單環(huán)氧木脂素及雙氧木脂素。

1.4 香豆素類 包括異補(bǔ)骨內(nèi)酯、白芷花素。

1.5 植物甾醇 柴胡中含有的植物甾醇類包括α－菠菜甾醇和豆甾醇類等。

除以上成分外柴胡還含有少量多糖、揮發(fā)油等有效成分。

2 柴胡藥理作用 2.1 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ①抗驚厥作用：取小鼠20只，均分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組，每組10只，實(shí)驗(yàn)組小鼠灌胃柴胡煎劑20g／kg，對(duì)照組小鼠不做任何處理，lh后對(duì)兩組小鼠皮下注射相同濃度與劑量的咖啡因，15min后，對(duì)比兩組發(fā)生驚厥數(shù)的動(dòng)物數(shù)，實(shí)驗(yàn)組驚厥發(fā)作小鼠數(shù)多于對(duì)照組，表明柴胡煎劑對(duì)小鼠咖啡因驚厥有對(duì)抗作用。②柴胡具有抗癲癇的功效，研究表明柴胡與龍骨牡蠣湯配合具有抗癲癇的作用，主要作用機(jī)制可能與其有效成分減輕氧自由基的損傷程度，改善腦組織ATP酶的活性有關(guān)［5］。③解熱作用：柴胡的解熱作用與柴胡皂昔及柴胡皂昔元有關(guān)，是因?yàn)椴≡w的抑制或被殺滅產(chǎn)生的結(jié)果。④鎮(zhèn)靜作用：給實(shí)驗(yàn)組小鼠口服柴胡皂甙500mg／kg，可明顯延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時(shí)間，證明柴胡總皂甙具有明顯的鎮(zhèn)靜作用。

2.2 抗炎作用 柴胡皂苷SS具有顯著的抗炎作用，表現(xiàn)在抑制炎癥介質(zhì)的釋放和肉芽腫的生長、抗?jié)B出以及抑制組胺、5－羥色胺所致的毛細(xì)血管通透性升高，同時(shí)還對(duì)白細(xì)胞游走，結(jié)締組織增生等其他炎癥反應(yīng)也有顯著抑制作用。

2.3 對(duì)心血管系統(tǒng)的影響 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明柴胡有降壓作用，柴胡醇浸出液可降低麻醉家兔的血壓，還能引起犬短暫的降壓反應(yīng)，出現(xiàn)暫時(shí)性的血壓下降及心率減少。

2.4 對(duì)消化系統(tǒng)的作用 ①對(duì)肝臟的作用：Chiang等對(duì)柴胡皂苷a、c、d的細(xì)胞毒和抗乙肝病毒活性進(jìn)行了研究，將柴胡皂苷和感染了乙肝病毒的人類肝細(xì)胞同時(shí)培養(yǎng)，其對(duì)感染病毒細(xì)胞有抑制作用，其中柴胡皂苷C（ssc）能顯著減少培養(yǎng)介質(zhì)中乙肝抗原（HBeAg）的濃度，并可抑制乙肝病毒DNA 復(fù)制［6］，這對(duì)今后乙肝的治療提供了明確的研究方向。②對(duì)胃十二指腸的作用：口服柴胡總皂甙可以抑制胃酸的分泌，對(duì)消化道潰瘍的治療提供了臨床依據(jù)。通過對(duì)實(shí)驗(yàn)性醋酸潰瘍的大鼠服用小劑量的粗皂甙10mg／kg.d，連服15d，可有輔助胃潰瘍治療的作用，柴胡總皂甙對(duì)胰蛋白酶有較強(qiáng)的抑制作用。

2.5 抗病原體作用 有研究表明，北柴胡注射液對(duì)流行性感冒有強(qiáng)烈的抑制作用，可從此種注射液中蒸餾出的某種油狀成分有強(qiáng)烈的抑制作用，另外柴胡還有抗結(jié)核菌和瘧原蟲的作用。

2.6 對(duì)物質(zhì)代謝的影響 柴胡皂甙a、c、d混合物能明顯增加大鼠的蛋白質(zhì)生物合成；北柴胡煎劑或醇提取物，予兔口服，可升高血糖；實(shí)驗(yàn)表明，SSd可抑制小鼠血清總膽固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白的實(shí)驗(yàn)性升高的形成，對(duì)預(yù)防和治療高血脂類疾病有臨床意義［7］。

2.7 抗腫瘤作用 柴胡皂苷具有抗實(shí)體腫瘤細(xì)胞分子黏附，干擾腫瘤細(xì)胞s期DNA 合成及蛋白質(zhì)代寫，抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡等抗腫瘤作用［8］。

2.8 其它作用 ①免疫作用：研究發(fā)現(xiàn)柴胡對(duì)人體特異性免疫以及非特異性免疫具有一定的調(diào)節(jié)作用，柴胡皂苷可刺激吞噬細(xì)胞，提高自身的擴(kuò)展活性、吞噬性和溶菌酶活性，提高其殺傷能力，柴胡皂苷a、d可增加T、B 淋巴細(xì)胞和白細(xì)胞介素—2的分泌水平，機(jī)體增加免疫功能。②柴胡多糖還有抗輻射作用。

3 討 論 柴胡是一味的常用的傳統(tǒng)中藥材，在不同方劑中作為君藥或臣藥與其他中藥配伍，從其中分離出的多種有效成分有柴胡皂苷、多糖等，表現(xiàn)出多樣的生物活性和藥理作用，因此需要對(duì)其生物活性的研究深度和應(yīng)用的劑型進(jìn)一步提高和開發(fā)，對(duì)臨床的廣泛應(yīng)用有重大現(xiàn)實(shí)意義。

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