淺談炔雌醇-環(huán)丙孕酮之“抗雄治療”

炔雌醇－環(huán)丙孕酮(商品名：美潔多)在皮膚科領(lǐng)域主要用于治療婦女雄激素依賴性疾病，如各種程度的痤瘡、雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥以及多囊卵巢綜合征患者的高雄激素表現(xiàn)等，臨床上常稱為“抗雄治療”。

所謂“抗雄治療”要先從雄激素談起。很多人誤以為女性不分泌雄激素，其實正常女性也分泌少量雄激素，這些雄激素能夠維持女性陰毛、腋毛、肌肉及全身的正常發(fā)育，但雄激素過多則會導(dǎo)致出現(xiàn)很多問題。研究表明，當(dāng)女性雄激素水平過高時就會表現(xiàn)出皮脂溢出、痤瘡、多毛、雄激素性脫發(fā)或多囊卵巢綜合征等。其中，多囊卵巢綜合征是伴有復(fù)雜臨床癥狀的婦科常見內(nèi)分泌疾病，因臨床表現(xiàn)出許多皮膚癥狀，患者在尋診初期常到皮膚科就診。當(dāng)高雄激素體征發(fā)展為多囊卵巢綜合征時，還會對婦女的生育能力帶來不良影響。據(jù)統(tǒng)計，多囊卵巢綜合征是無排卵性不孕的最常見原因，所以年輕女性應(yīng)在皮膚和毛發(fā)表現(xiàn)油膩(通常伴有青春痘且十分頑固)、經(jīng)飲食調(diào)理和皮膚護理后仍不能好轉(zhuǎn)或治愈時引起重視，適時進行內(nèi)分泌檢測。如確認體內(nèi)雄激素水平過高，應(yīng)進行“抗雄治療”。

雄激素在體內(nèi)的作用途徑分為以下幾個步驟：雄激素進入血液后會和血漿中的性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合而失去活性。因此，性激素結(jié)合球蛋白的量越多，游離的有活性的雄激素量就越少。有活性的雄激素進入皮膚后經(jīng)5α-還原酶的作用轉(zhuǎn)化成二氫睪酮，二氫睪酮可與皮脂腺內(nèi)的雄激素受體結(jié)合，促使皮脂腺細胞合成和釋放一些調(diào)控因子，調(diào)節(jié)皮脂腺的增生和分泌。

炔雌醇－環(huán)丙孕酮“抗雄治療”的作用環(huán)節(jié)如下：1)減少性激素和腎上腺源性雄激素的產(chǎn)生；2)增加性激素結(jié)合球蛋白數(shù)量；3)抑制5α-還原酶，阻止二氧睪酮的形成；4)封閉雄激素受體或與二氫睪酮競爭占據(jù)雄激素受體。通過以上4個環(huán)節(jié)，就可降低血清中有活性的雄激素水平或使雄激素?zé)o法與雄激素受體結(jié)合，從而起到治療高雄激素表現(xiàn)的作用。

由于炔雌醇－環(huán)丙孕酮具有“抗雄治療”作用，故該藥已成為目前唯一獲國家批準(zhǔn)可用于治療痤瘡的口服避孕藥。我國大多數(shù)口服避孕藥所含的孕激素成分本身都具有弱雄激素活性，只有炔雌醇－環(huán)丙孕酮中獨特的孕激素成分(環(huán)丙孕酮)不但沒有雄激素活性，還是迄今為止抗雄激素活性最強的孕激素。

使用炔雌醇一環(huán)丙孕酮治療的期限取決于雄性化癥狀的嚴重程度以及對治療的反應(yīng)，通常需要治療幾個月。痤瘡、脂溢性皮炎對治療的反應(yīng)要早于多毛癥和脫發(fā)。一般來說，服藥約3個月后，在皮膚上就能看到明顯的效果。70％～80％的患者在服藥6個月后痤瘡問題能得到緩解或治愈。一般推薦在癥狀消退后再繼續(xù)服藥至少3～4個經(jīng)期。待皮膚問題得到根治，再停止服藥。如果停藥后雄性化征象復(fù)發(fā)，應(yīng)在復(fù)發(fā)早期考慮再次服用炔雌醇－環(huán)丙孕酮進行治療。

炔雌醇－環(huán)丙孕酮的另外一個重要適應(yīng)證是避孕。需要避孕且沒有用藥禁忌癥的育齡婦女可以放心長期使用。該藥安全可靠，對身體無不良影響。