降壓藥沙庫(kù)巴曲纈沙坦，你了解嗎

李玲玲

高血壓治療藥物可以分為五大類，一般以字母“ABCD”來表示：“A”即血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI，如雷米普利、福辛普利、培哚普利等）和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB，如纈沙坦、厄貝沙坦、氯沙坦等）；“B”即β受體阻滯劑（β-receptor blocker，如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等）；“C”即鈣離子拮抗劑（CCB，如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等）；“D”即利尿劑（Diuretics，如氫氯噻嗪、螺內(nèi)酯等）。作為最常見慢性病的治療藥物，它們共同為守護(hù)人類健康立下了汗馬功勞。

人類文明在不斷進(jìn)步，新型降壓藥物也在不斷出現(xiàn)——近些年，一種降壓藥沙庫(kù)巴曲纈沙坦闖入了人們的視野。這是一種什么藥呢？都有哪些特點(diǎn)呢？既然它的名字也叫“沙坦”，作用是不是和其他ARB一樣呢？今天，我們就來了解一下沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

一、沙庫(kù)巴曲纈沙坦的結(jié)構(gòu)與降壓作用

為方便理解，可以將沙庫(kù)巴曲纈沙坦寫作“沙庫(kù)巴曲-纈沙坦”—其雖由沙庫(kù)巴曲和纈沙坦組成，卻并非傳統(tǒng)意義上的復(fù)方制劑；這種按1∶1摩爾比形成的共晶體結(jié)構(gòu)，使得藥物成分構(gòu)成比恒定、貯存穩(wěn)定性好，同時(shí)可顯著提高藥物溶解度和口服生物利用度。

沙庫(kù)巴曲纈沙坦具較強(qiáng)的降壓作用，可用于原發(fā)性高血壓患者的降壓治療，尤其適用于老年高血壓、鹽敏感性高血壓、高血壓合并心衰、高血壓合并左心室肥厚、高血壓合并慢性腎臟病（CKD 1～3期）和高血壓合并肥胖的患者。

二、沙庫(kù)巴曲纈沙坦的使用方法

目前，在我國(guó)上市的沙庫(kù)巴曲纈沙坦均為片劑，有三種不同規(guī)格：50 mg/片、100 mg/片、200 mg/片。

用于治療高血壓時(shí)，推薦的沙庫(kù)巴曲纈沙坦起始劑量為200 mg，每日1次。對(duì)于此劑量下無法充分控制血壓的患者，劑量可增加至400 mg，每日1次。

在正常劑量之外，下列人群需要特別注意：

（1）腎功能損害：對(duì)于輕度或中度腎功能損害的原發(fā)性高血壓患者，無須調(diào)整劑量；對(duì)于重度腎功能損害的患者，藥物的安全性和有效性尚未確定；對(duì)于終末期腎病合并原發(fā)性高血壓的患者，目前沒有相關(guān)使用經(jīng)驗(yàn)，不建議使用。

（2）肝功能損害：對(duì)于輕度肝功能損害的高血壓患者不需要調(diào)整劑量；對(duì)于中度肝功能損害的高血壓患者，推薦起始劑量為100 mg，每日1次；不推薦重度肝功能損害的高血壓患者使用沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

（3）老人和兒童：老年患者無須進(jìn)行劑量調(diào)整；尚未確定沙庫(kù)巴曲纈沙坦在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。

此外，雖然與食物同服會(huì)使纈沙坦的暴露量降低，但此暴露量降低并未導(dǎo)致有臨床意義的療效減弱。因此，沙庫(kù)巴曲纈沙坦可以與食物同服或空腹服用。

三、沙庫(kù)巴曲纈沙坦的不良反應(yīng)

沙庫(kù)巴曲纈沙坦的不良反應(yīng)包括低血壓、高鉀血癥、頭暈、腎功能損害、血管性水腫以及過敏反應(yīng)等。具體來說：

（1）沙庫(kù)巴曲纈沙坦可降低血壓并有可能造成癥狀性低血壓，發(fā)生率為9.5%～15.8%。當(dāng)發(fā)生低血壓時(shí)，可調(diào)整合用降壓藥的劑量；如果低血壓仍持續(xù)存在，可降低沙庫(kù)巴曲纈沙坦的劑量或暫時(shí)停用。

（2）服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦的患者可能發(fā)生高鉀血癥，發(fā)生率為11.3%～16.1%。用藥過程中，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清鉀水平；必要時(shí)，減少沙庫(kù)巴曲纈沙坦的劑量或暫時(shí)停用。

（3）服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦的患者可能發(fā)生頭暈，發(fā)生率為6%。

（4）服用沙庫(kù)巴曲纈沙坦的患者有可能發(fā)生腎功能衰竭，發(fā)生率為5%。用藥過程中，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清肌酐；對(duì)于腎功能下降明顯的患者，應(yīng)降低沙庫(kù)巴曲纈沙坦的劑量或暫時(shí)停用。

（5）血管性水腫是應(yīng)用沙庫(kù)巴曲纈沙坦時(shí)的一種少見但嚴(yán)重的不良反應(yīng)，發(fā)生率為0.2%～0.6%。血管性水腫的表現(xiàn)為舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和頸部腫脹。一旦發(fā)生血管性水腫，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。

四、與其他降壓藥聯(lián)用的注意事項(xiàng)

在文章開頭提到的五大類降壓藥中，除了“A”類的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，沙庫(kù)巴曲纈沙坦可以與其他降壓藥聯(lián)用。

（1）不與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)用：當(dāng)沙庫(kù)巴曲纈沙坦與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)用時(shí)，存在發(fā)生血管性水腫（極其嚴(yán)重）的風(fēng)險(xiǎn)，故禁止聯(lián)用。如果之前服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，停藥至少36小時(shí)后，才能開始沙庫(kù)巴曲纈沙坦的治療。相應(yīng)地，由沙庫(kù)巴曲纈沙坦轉(zhuǎn)換為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，也要先停藥至少36小時(shí)。

（2）不與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑聯(lián)用：沙庫(kù)巴曲纈沙坦與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑均具有拮抗血管緊張素Ⅱ受體活性的作用，聯(lián)用后作用疊加，可能導(dǎo)致嚴(yán)重危害，故不建議聯(lián)用。但是，之前服用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的患者，可直接換用沙庫(kù)巴曲纈沙坦。

五、沙庫(kù)巴曲纈沙坦的其他作用

除用于治療原發(fā)性高血壓外，沙庫(kù)巴曲纈沙坦還有以下作用：

（1）沙庫(kù)巴曲纈沙坦被我國(guó)批準(zhǔn)用于射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭成人患者。心力衰竭是各種心臟疾病的嚴(yán)重表現(xiàn)或晚期階段，死亡率和再住院率居高不下。沙庫(kù)巴曲纈沙坦可以降低患者心血管死亡和心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)。

（2）沙庫(kù)巴曲纈沙坦具有腎臟保護(hù)作用，可顯著降低糖尿病大鼠的蛋白尿、改善估算的腎小球?yàn)V過率，延緩腎臟病進(jìn)展；可顯著降低慢性腎臟病患者腎臟復(fù)合終點(diǎn)的風(fēng)險(xiǎn)，延緩估算的腎小球?yàn)V過率下降。

（3）動(dòng)物研究顯示，沙庫(kù)巴曲纈沙坦具有抗血管內(nèi)皮增生及纖維化、改善血管內(nèi)皮功能、延緩及逆轉(zhuǎn)斑塊等作用。

（4）對(duì)于肥胖的高血壓患者，沙庫(kù)巴曲纈沙坦的降壓效果明顯優(yōu)于氨氯地平，并可提高胰島素敏感性，增加腹部皮下脂肪組織的脂質(zhì)動(dòng)員。

（5）沙庫(kù)巴曲纈沙坦還具有降低尿酸的作用。

六、患者使用注意事項(xiàng)

沙庫(kù)巴曲纈沙坦并不適合所有患者，有些情況需要禁忌使用：①對(duì)沙庫(kù)巴曲、纈沙坦或任何輔料過敏者；②既往有血管性水腫病史者；③重度肝功能損害、膽汁性硬化和膽汁淤積者；④中期和晚期妊娠者。

除此之外，需要強(qiáng)調(diào)：患者應(yīng)遵醫(yī)囑服藥，在治療過程中，服用劑量可能需要多次更改，以找到最適合的劑量。針對(duì)可能出現(xiàn)的忘記服藥的情況，如果想起時(shí)已接近第二天服藥時(shí)間，則按常規(guī)劑量正常服用即可，無須服用額外的藥物來彌補(bǔ)錯(cuò)過的劑量；如果還在當(dāng)天或沒過多久，請(qǐng)想起后立即補(bǔ)服。請(qǐng)將藥物儲(chǔ)存在室溫下的密閉容器中，遠(yuǎn)離熱源、濕氣和直射光。服藥期間，需定期門診隨訪，以監(jiān)測(cè)沙庫(kù)巴曲纈沙坦的安全性和有效性。