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    最“適合”夏天的藥——冰片

    2024-01-15 09:15:35張靜
    藥物與人 2023年8期
    關(guān)鍵詞:龍腦冰片靶向

    張靜

    “冰片”之名首見于南北朝時期陶弘景的《名醫(yī)別錄》,稱作龍腦;唐代蘇敬《新修本草》中稱為龍腦香。除此之外,其還有2-茨醇、天然冰片、艾片、冰片腦、梅冰等不同叫法。冰片是由菊科植物艾納香的新鮮葉或樟科植物樟的新鮮枝葉經(jīng)提取加工制成的結(jié)晶。《中華人民共和國藥典(2020年版)》(以下簡稱“《中國藥典》”)同時載明了三種藥用“冰片”:天然冰片、艾片和冰片,其相應(yīng)的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)分別為:天然冰片含不少于96.0%的右旋龍腦,艾片含不少于85.0%的左旋龍腦,冰片含不少于55.0%的合成龍腦。龍腦化合物屬于雙環(huán)單萜醇,其三種異構(gòu)體(右旋龍腦、左旋龍腦及異龍腦)在一定情況下可以相互轉(zhuǎn)化。目前,由于天然冰片和艾片來源有限,我們所說的中成藥“冰片”主要指以合成龍腦為主的冰片。

    讀到這里,看一眼外面的烈日灼空,瞥一眼手機上的高溫預(yù)警,你不是特別渴望能有一塊兒“冰”來回回血?那么,我們就為你送上最“適合”夏天的藥—冰片。

    一、藥用價值

    冰片是臨床常用的芳香開竅類中藥。根據(jù)《中國藥典》記載,天然冰片性“涼”,合成冰片與艾片性“微寒”,三者味辛、苦,歸心、脾、肺經(jīng),均具有開竅醒神、清熱止痛之功,多用于熱病神昏、厥證、胸痹心痛、目赤口瘡、咽喉腫痛、耳道流膿等。明代李時珍《本草綱目》記載:冰片具“通諸竅,散郁火”之功;明代倪朱謨《本草匯言》記載:“冰片辛香芳烈,善散善通,為效極捷,一切卒暴氣閉,痰結(jié)神昏之病,非此不能治也?!蹦壳?,含冰片中成藥的臨床應(yīng)用主要集中于心腦血管、外傷及皮膚黏膜等疾病。

    1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有雙向調(diào)節(jié)和

    保護作用

    冰片對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有雙向調(diào)節(jié)作用:一方面表現(xiàn)出興奮、醒腦的作用,另一方面起鎮(zhèn)靜、抗驚厥的效果。其調(diào)節(jié)方向與劑量相關(guān),具有低劑量興奮、高劑量抑制的特點,而其作用機制則與其對中樞興奮性/抑制性神經(jīng)遞質(zhì)釋放的調(diào)控作用有關(guān)。

    同時,冰片對血腦屏障的通透性有調(diào)節(jié)作用,易透過血腦屏障,在腦組織內(nèi)藥物累計蓄積量高且蓄積時間較長,可保護腦缺血后的繼發(fā)損傷,利于腦水腫的恢復(fù),改善受損覺醒能力,從而起到對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的保護作用。代表藥物如安宮牛黃丸、蘇合香丸。

    2.抗循環(huán)系統(tǒng)缺血與損傷的作用

    冰片具有明確的抗心肌缺血作用,能降低心肌耗氧量,快速緩解胸悶、胸痛等心絞痛癥狀,常被應(yīng)用于治療冠心病的中成藥組方中,如麝香保心丸、復(fù)方丹參滴丸。此外,冰片也可用于冠脈痙攣的防治,減輕缺血引起的心肌損傷。

    3.促進藥物吸收的作用

    冰片氣清香,辛散力較強,具揮發(fā)性,善開竅消腫,可經(jīng)眼、皮膚、口腔黏膜、鼻黏膜及胃腸道等部位吸收,是中醫(yī)常用“引經(jīng)佐使”之要藥。除可引經(jīng)直達(dá)病所外,其藥用價值還體現(xiàn)在:

    (1)促進藥物透皮吸收。冰片是一種有效的透皮促進劑,通過改變角質(zhì)層脂質(zhì)分子的排列、增加流動性及貯庫效應(yīng),可以促進藥物透皮吸收。代表藥物如麝香壯骨膏、活血止痛膏。

    (2)促進藥物透過角膜,提高眼部用藥的生物利用度。代表藥物如珍珠明目滴眼液、麝珠明目滴眼液。

    (3)促進藥物透過鼻黏膜。通過建立鼻-腦途徑提高藥物經(jīng)鼻腔進入腦部的速率,繼而增加腦組織藥物的吸收量。

    其實,上述藥用價值并不僅僅局限于中藥領(lǐng)域,在西藥靶向制劑的創(chuàng)新方面也有指導(dǎo)意義,如通過新型腦部靶向遞藥系統(tǒng)—冰片(Bo)/RGD (Arg-Gly-Asp) 雙修飾載多烯紫杉醇(DTX)經(jīng)鼻給藥納米靶向系統(tǒng)(DTX-Bo-RGD-NPs),提高經(jīng)鼻給藥后納米粒的腦腫瘤靶向性能,提高DTX的抗腦膠質(zhì)瘤的療效。

    4.抗感染、抗炎、鎮(zhèn)痛作用

    冰片對細(xì)菌(如金黃色葡萄球菌、乙型溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等)及病毒有抑制或殺滅作用。比如,冰硼散中重用冰片,可以發(fā)揮清熱解毒、消腫止痛的功效,被廣泛用于牙齦腫痛、扁桃體炎、中耳炎、口舌生瘡等疾病的治療。另有報道,天然冰片不僅明顯抑制醋酸引起的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的增高,而且明顯延長熱刺激引起的小鼠痛反應(yīng)時間,起到抗炎、鎮(zhèn)痛的作用。

    5.抗生育作用

    有研究顯示,冰片能使中晚期妊娠小鼠流產(chǎn),但對早期妊娠作用不明顯。因此,冰片可作為妊娠引產(chǎn)的輔助用藥,而選用水溶性基質(zhì)陰道栓作為冰片抗生育的給藥劑型,可以提高主藥的生物利用度,同時增強輔助抗生育的作用。

    二、毒副作用

    冰片性寒涼,長期過量服用可能引起各種副作用,最常見的是對胃腸道的刺激,表現(xiàn)為胃部不適、燒心、惡心、嘔吐、腹痛等。同時,作為芳香開竅藥,冰片辛散走竄,易耗氣傷陰,可傷及胎元和氣血,屬妊娠禁忌,孕婦及氣血虛弱者均應(yīng)慎用。另外,天然冰片(右旋龍腦)與樟腦均來自于樟科植物樟,天然冰片無毒性,但樟腦有毒性,其毒性主要體現(xiàn)在對心腦腎及生殖系統(tǒng)上,所以兒童、老人、孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

    值得注意的是,有研究發(fā)現(xiàn),冰片在動物體內(nèi)有轉(zhuǎn)化或代謝為樟腦的可能性,故建議對于冰片應(yīng)盡量減少使用,同時遵循“急癥酌情使用,慢病避免長期服用”的原則。

    三、用法用量

    冰片不宜大劑量服用。天然冰片成人口服常用劑量為0.3~0.9 g/日,艾片成人口服常用劑量為0.15~0.3 g/日,合成冰片成人口服常用劑量為0.15~0.3 g/日。冰片不入煎劑,應(yīng)研磨成粉末,制成丸散使用;外用研粉敷患處。

    “溫故可以知新”,最后,我們以由川芎和冰片兩味傳統(tǒng)中藥組成的復(fù)方制劑—速效救心丸來溫習(xí)一下今天所講的內(nèi)容。方中,川芎活血行氣止痛,冰片通竅引經(jīng)止痛,故全方以川芎為主,冰片的主要藥用價值是“引經(jīng)”。正如宋代寇宗奭《本草衍義》中的記載,冰片“獨行則勢弱,佐使則有功”,也側(cè)面解釋了冰片作為佐使藥具有引經(jīng)直達(dá)病所的特點。所以,速效救心丸中的冰片通過擴大細(xì)胞間隙,增加通透性,促進藥物吸收和靶器官富集,可以實現(xiàn)增強主藥川芎藥效的目的。

    速效救心丸究竟該如何正確使用?

    當(dāng)有心絞痛急性發(fā)作癥狀時或提前,患者可于坐位或半臥位舌下含服10~15丸,5~10分鐘后,如癥狀不緩解,可再服1次;如癥狀仍不緩解,應(yīng)該及時就醫(yī)救治。用于氣滯血瘀型冠心病、心絞痛的預(yù)防和治療時,建議舌下含服4~6丸/次,一日3次。

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