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      介紹一下,這是鎮(zhèn)靜催眠藥“家族”

      2024-01-15 15:46:16祝曉雨趙志剛
      藥物與人 2023年7期
      關(guān)鍵詞:催眠藥拮抗劑口服

      祝曉雨?趙志剛

      睡眠與生物進(jìn)化、物種繁衍和個體發(fā)展等密切相關(guān),在正常生命活動及重大疾病的發(fā)生過程中也“扮演”著重要的角色?!?022中國國民健康睡眠白皮書》顯示:在我國60歲以上的老年人群中,睡眠障礙的發(fā)生率約為35.9%;青少年睡眠障礙發(fā)生率為26%。同時,47%的上班族反映睡眠質(zhì)量不佳。這就是目前的“睡眠現(xiàn)狀”:年輕人熬夜多,老年人睡不著,青少年不夠睡—特別是新冠病毒感染疫情后,有睡眠障礙的人更多了,鎮(zhèn)靜催眠藥的使用也越來越廣泛。那么,鎮(zhèn)靜催眠藥都有哪些呢?除了“安定”“思諾思”“褪黑素”這些大家耳熟能詳?shù)拿滞?,你還知道其他的嗎?今天,藥師就為大家系統(tǒng)地介紹一下。

      鎮(zhèn)靜催眠藥是中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥,能誘導(dǎo)睡意、促進(jìn)睡眠,包括苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥、Z類鎮(zhèn)靜催眠藥、褪黑素受體激動劑、食欲素受體拮抗劑、巴比妥類,以及具有催眠效應(yīng)的抗抑郁藥物等。需要強(qiáng)調(diào)的是,抗組胺藥物(如苯海拉明)、纈草提取物等雖亦具有鎮(zhèn)靜催眠作用,但現(xiàn)有的臨床研究證據(jù)有限,不宜作為治療成人失眠的常規(guī)用藥,故本文不做介紹。

      一、苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥

      這類藥物包括阿普唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮、地西泮、咪達(dá)唑侖、三唑侖、硝西泮、溴西泮、替馬西泮、勞拉西泮等,各類人群服用劑量及藥效學(xué)/藥動學(xué)特點見表1。

      二、Z類鎮(zhèn)靜催眠藥

      Z類鎮(zhèn)靜催眠藥的英文名均以字母“Z”開頭,故得名。這類藥物包括佐匹克隆、右佐匹克隆、扎來普隆、唑吡坦等,各類人群服用劑量及藥效學(xué)/藥動學(xué)特點見表2。

      三、褪黑素受體激動劑

      這類藥物包括阿戈美拉汀、雷美替胺、他司美瓊等。其中,阿戈美拉汀主要用于治療抑郁癥。雷美替胺用于治療失眠時口服給藥,推薦劑量為8 mg,睡前30分鐘內(nèi)服用。老年患者用藥的安全性和有效性與年輕患者無顯著差異;兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。他司美瓊用于治療“非24小時睡眠-覺醒障礙”時口服給藥 ,每日1次,每次20 mg,睡前服用,不與食物同服。65歲以上老年人用藥后暴露量約為年輕患者的2倍,出現(xiàn)不良反應(yīng)的風(fēng)險更高;兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。本藥平均半衰期為1.3±0.4小時。

      四、食欲素受體拮抗劑和巴比妥類

      食欲素受體拮抗劑包括蘇沃雷生、萊博雷生、達(dá)利雷生。其中,蘇沃雷生已在美國上市,推薦使用劑量為10~20 mg,睡前服用。

      巴比妥類主要指苯巴比妥,用于鎮(zhèn)靜時,口服給藥,每日2~3次,每次15~30 mg;用于失眠時,口服給藥,睡前一次服用,每次30~100 mg。對于特殊人群,老年人服用苯巴比妥可能引起興奮、神經(jīng)錯亂或抑郁,故用量宜小。兒童用于鎮(zhèn)靜時,口服給藥,每日2~3次,每次2 mg/kg或60 mg/m2,或肌內(nèi)注射給藥,劑量為2 mg/kg;用于失眠時,肌內(nèi)注射給藥,劑量為3~5 mg/kg或125mg/m2。本藥口服后吸收完全但較緩慢,0.5~1小時起效,2~18小時達(dá)血藥峰濃度;成人半衰期為50~144小時,小兒為40~70小時,肝腎功能不全時半衰期延長。

      五、抗抑郁藥物

      部分抗抑郁藥同樣具有鎮(zhèn)靜作用。比如,多塞平小劑量(3~6 mg/d)使用時,可以改善成年和老年慢性失眠患者的睡眠狀況;阿米替林能夠縮短入睡潛伏期、減少睡眠中覺醒、增加睡眠時間、提高睡眠效率,但也會導(dǎo)致慢波睡眠和快速眼動睡眠減少,引起多種不良反應(yīng)(如口干、心率加快、排尿困難等),老年患者和心功能不全患者慎用。此類藥物目前不作為失眠治療的首選。

      藥師提醒

      (1)服藥期間避免飲酒和飲用含有酒精的飲料。用藥期間飲酒可能增強(qiáng)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用,加強(qiáng)催眠作用。

      (2)用藥可能引起困倦、反應(yīng)時間延長、視物模糊等癥狀。用藥后,保證充分的休息時間,8小時內(nèi)避免駕駛、操作機(jī)械或高空作業(yè)等需要警覺的活動。

      (3)上述藥物或多或少都具有鎮(zhèn)靜、松弛肌肉的作用,老年人用藥后可能發(fā)生跌倒,引起嚴(yán)重后果,需多加注意。

      (4)用藥期間,患者坐下或躺倒后迅速起身,可能出現(xiàn)頭暈甚至?xí)灥?。?wù)必緩慢起身,爬樓梯時也請小心。

      (5)不要自行增減藥量,甚至自行停藥,要謹(jǐn)遵醫(yī)囑,如果連續(xù)用藥7~14天,失眠癥狀仍未改善,或用藥期間出現(xiàn)不適,請及時就醫(yī)。

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