槐角的本草考證與化學(xué)成分、藥理作用研究進(jìn)展

段亞輝 王明帥 劉華石 馬夢(mèng)雪 寧 夏

黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院，黑龍江 哈爾濱 150036

槐角作為我國常用中藥之一，別名有槐實(shí)、槐子、槐豆、天豆、槐連豆、槐莢、槐連燈、九連燈等。收載于《中國藥典》(2020年版)，槐角為豆科植物槐SophorajaponicaL.的干燥成熟果實(shí)，具有清熱瀉火、涼血止血的功效，用于腸熱便血、痔腫出血、肝熱頭痛、眩暈?zāi)砍郲1]。植物槐在我國分布較廣，南北各地均多栽培，以北方最為常見。集中分布于河北、河南、山西、陜西等地。歷代典籍記載的槐角內(nèi)容豐富，而現(xiàn)代藥理研究又進(jìn)一步拓寬了槐角的功用范圍，現(xiàn)全面梳理傳統(tǒng)功用和現(xiàn)代研究進(jìn)展，旨在為深度挖掘槐角的應(yīng)用價(jià)值提供參考。

1 槐角名稱及性味歸經(jīng)考證

槐最早記載于《爾雅》：“槐大而葉黑。葉晝聶宵炕，名為守宮槐?！盵2]《本草衍義》記載：“槐實(shí)只言實(shí)，今當(dāng)分為二。實(shí)本出夾中，若搗夾作煎者，當(dāng)言夾也。夾中子，大如豆，堅(jiān)而紫色者，實(shí)也?！盵3]在古代典籍中，最初多被記錄為“槐實(shí)”，后世在沿用過程中，逐漸出現(xiàn)一些別名，但使用頻次不高：槐子、槐豆、天豆、槐連豆、槐莢、槐連燈、九連燈等?！侗静菰肌芬粫杏涊d為槐豆，《本草綱目》記載“角曰莢”，因?yàn)樾螤钏茻魻?，故有槐連燈、九連燈、槐莢等別名，今以槐角作為正名。

《神農(nóng)本草經(jīng)》記載：“味苦，寒?！盵4]《本草乘雅半偈》曰：“槐實(shí)，一名守宮。晝夜合開，使得氣于陰?；弊謴墓恚頌殛幹`。冬鉆其火，冬亦時(shí)之陰。故入五臟，入血分?！』碧粗?，槐當(dāng)入腎?！盵5]《本草備要》記載：“槐實(shí)即槐角，涼大腸苦寒純陰。入肝經(jīng)氣分?！盵6]《本草便讀》：“槐角則所結(jié)之子也。色紫質(zhì)重。但入肝與大腸。下降之力為多。”[7]《本草蒙筌》記載：“槐實(shí)，味苦、辛、咸，氣寒。無毒。”[8]《本草從新》記載：“槐實(shí)，苦，寒?；毙约冴?，虛寒者宜戒，即虛熱而非實(shí)火，亦勿妄投?！盵9]《本草匯言》記載：“槐實(shí)，味苦，氣寒，無毒，沉也，降也，入手足陽明，兼入足厥陰經(jīng)?！盵10]《本草經(jīng)集注》[11]《名醫(yī)別錄》[12]《新修本草》[13]與《神農(nóng)本草經(jīng)疏》[14]中記載槐實(shí)味酸、咸，其它古籍記載的性味歸經(jīng)大多為苦寒無毒，沒有較大差異。

2 基原考證

槐角，原名“槐實(shí)”，作為藥用首載于東漢《神農(nóng)本草經(jīng)》[4]，被列為上品。《本草品匯精要》記載：“五月、六月開花，七月、八月結(jié)實(shí)，其功用不言有別。”[15]《本草蒙筌》記載：“粒大如豆，色紫而堅(jiān)。實(shí)生莢中，十月收采。”[8]從梁代《名醫(yī)別錄》[12]中開始區(qū)分槐的果實(shí)、枝、根、皮的主治功效，明代《神農(nóng)本草經(jīng)疏》[14]補(bǔ)充了槐的花、葉入藥的功效。近代《全國中草藥匯編》[15]注明槐角為槐的果實(shí)，《中藥大辭典》[16]《中國藥典》[1]明確了槐角來源于豆科植物槐的成熟果實(shí)?！侗静菥V目》曰：“其木材堅(jiān)重，有青黃白黑色。其花未開時(shí)，狀如米粒，炒過煎水染黃甚鮮。其實(shí)作莢連珠，中有黑子，以子連多為好。”[17]《中國藥用植物圖鑒》[18]記載了槐和刺槐兩個(gè)不同品種。刺槐，別名胡藤、洋槐、德國槐，原產(chǎn)北美，現(xiàn)在我國南北各有栽種?；?，別名槐樹、豆槐、白槐樹、金藥樹、護(hù)房樹。全國均有分布。藥用部分為6～8月份采收的花蕾即槐花，8～9月采收的果實(shí)即槐實(shí)，為止血藥，功能涼血、清熱、止血，主治赤白痢疾、腸風(fēng)痔漏、吐血、咯血等出血癥，也適用于微血管脆弱性的多種出血癥，還有催生墮胎作用。二者形態(tài)相同之處為都屬落葉喬木，高15～25 m左右；葉互生，奇數(shù)羽狀復(fù)葉，葉柄基部膨大?；ü诘?。不同點(diǎn)為刺槐，花期在4～5月之間，基部長達(dá)2.5～4.5 cm，花序腋生，作下垂?fàn)?；莢果棧狀，矩圓形而扁，長8～12 cm，赤褐色，內(nèi)含種子4～10顆；種子腎臟形，褐色而有微小黑斑?；保块L達(dá)25～75 mm，花序頂生，萼鐘狀；莢果串珠狀，長25～50 mm，無毛，綠色，肉質(zhì)，不開裂；種子1～6粒，長方形，黑褐色，光滑無毛，長7～9 mm[13]。

綜上所述，槐與刺槐都是豆科植物，但二者同科不同屬，刺槐屬于刺槐屬，其槐花可食用，而作為藥用的槐屬于槐屬，一般情況下，僅作藥用，不建議食用?；苯菑墓胖两竦幕鶠槎箍浦参?，古籍形態(tài)描述與近現(xiàn)代基本一致，基原未發(fā)生變化。隨著槐的栽培逐漸增加，產(chǎn)地分布擴(kuò)大且遍及全國，對(duì)基原的考證有利于鑒別槐角的真?zhèn)巍?/p>

A.槐實(shí) B.槐 C.刺槐 D.槐

3 槐角功效主治考證

《神農(nóng)本草經(jīng)》記載：“槐實(shí)，味苦寒，生平澤。治五內(nèi)邪氣熱，止涎唾，補(bǔ)絕傷，五痔火瘡，婦人乳瘕，子臟急痛?！盵21]這一記載在以后的歷代本草中均有延續(xù)，由此可見，該書所涉及的槐角功效為后世奠定了基礎(chǔ)。槐角多與當(dāng)歸、枸杞、地黃、人參等藥物搭配使用，以補(bǔ)肝腎，益氣血，烏須發(fā)等。南北朝時(shí)期陶弘景的《本草經(jīng)集注》記載：“槐實(shí)，味苦，酸，咸，寒，無毒……攫取汁，銅器盛之，日煎，令可作丸……又墮胎。久服明目，益氣，頭不白，延年?！盵11]明確記載了槐實(shí)可明目和烏發(fā)，還有墮胎之效。之后的本草多沿用此，或作補(bǔ)充。唐代《新修本草》記載：“槐實(shí)……枝主洗瘡及陰囊下濕癢。皮主爛瘡。根主喉痹寒熱?！弊右远噙B者為好，十月上巳日采之。新盆盛，合泥百日，皮爛為水，核如大豆。服之，今令人腦滿，發(fā)不白而長生?！盵13]該書中描述了上好的槐角以枝相連者為優(yōu)，擅治療各種血熱瘡毒。《名醫(yī)別錄》云：“槐樹菌也，當(dāng)取堅(jiān)如桑耳者。枝炮熨止蝎毒。”[12]《神農(nóng)本草經(jīng)疏》中概括了槐的各個(gè)部位都有不同的藥效作用，對(duì)槐實(shí)、枝、根的記載沿用《本草經(jīng)集注》[11]及《名醫(yī)別錄》[12]，并補(bǔ)充了花、葉“苦平無毒”[14]，充分說明了槐的療效好，使用范圍廣。《本經(jīng)逢源》記載槐實(shí)：“治煩悶風(fēng)眩，痔血腸風(fēng)……明目止淚，清肝，淚為肝熱。固齒烏髭?！盵22]《中華人民共和國藥典》[1]《中藥大辭典》[16]等對(duì)前人提到的功效精簡為“清熱瀉火，涼血止血”，對(duì)古人的經(jīng)驗(yàn)傳承有所片面，長久以往掩蓋了藥物的部分功效，限制了其臨床應(yīng)用。歷代功效主治內(nèi)容記載詳見表2。

表2 槐角功效主治的歷代本草考證整理表

4 炮制及用藥考證

槐角入藥以生用、炒用、蒸用后煎湯內(nèi)服為主。古籍記載的槐角服用方法常用酒、姜湯、米湯等多種方式送服，內(nèi)服多煎湯，或入丸散，嫩角搗汁用，外用為燒存性后研末調(diào)敷。槐角的熗制工藝如圖2所示，用法記載詳見表3。

圖2 槐角炮制工藝圖[33-34]

表3 槐角入藥形式及用法用量的歷代本草考證整理表

表4 槐角現(xiàn)代藥理研究整理表

目前槐角入藥形式有凈槐角、蜜槐角、槐角炭等，通過不同的炮制方法來增強(qiáng)槐角功效，或改變藥物性能，擴(kuò)大藥用范圍?！侗窘?jīng)逢源》記載槐實(shí)：“十月采集，漬牛膽中，陰干百日，食后吞一枚，明目補(bǔ)腦，發(fā)白還黑，腸風(fēng)痔血，尤宜服之?！盵22]《圣濟(jì)總錄》記載：“槐子一兩炒，煉蜜為丸，溫酒下，空心服，治陰疝腫縮?！盵25]《雷公炮炙論》載：“槐實(shí)，凡使，用銅錘錘之令破，用烏牛乳浸一宿，蒸過用。”[35]《局方別裁》中記載的槐角丸治療五種腸風(fēng)瀉血[36]?！侗静輩R言》記載四兩槐角子酒洗、炒，配伍白芍藥、木香，共為末，白湯調(diào)下，可治赤痢毒血；還記載了可治療吐血、咳血、嘔血、唾血，或鼻衄、齒衄、舌衄、耳衄，用槐子配伍去心的麥門冬，加五十碗水煎汁慢火熬制成十五碗，早中晚，白湯下[10]。綜上所述，槐角發(fā)揮涼血、止血的功效，治療瀉血、痔血、血淋、崩漏、血痢等疾病時(shí)多炒黃，研末制丸，或米湯送服，或煎湯，以達(dá)到緩和藥性和治療疾病的目的。

5 槐角主要成分的現(xiàn)代研究

5.1 主要化學(xué)成分 經(jīng)現(xiàn)代研究[37-38]發(fā)現(xiàn)，槐角中富含多種化學(xué)成分，共鑒定出131種，包含：黃酮類81種(黃酮類19個(gè)、異黃酮類19個(gè)、黃酮醇37個(gè)、二氫異黃酮3個(gè)、二氫黃酮醇2個(gè)和花青素2個(gè))、酚等其它類化合物15種、氨基酸類、多糖類、皂苷類、生物堿類等化合物。主要的活性成分為黃酮類化合物、異黃酮類化合物以及多糖類化合物，其中異黃酮和苷類含量較高[39]。

5.2 主要藥理作用 槐角具有很高的藥用價(jià)值，具有抗炎、抗氧化、抗生育、抗骨質(zhì)疏松、抗腫瘤、降低血壓、膽固醇等作用[40]。近年來研究發(fā)現(xiàn)：①槐角中含有的異黃酮類化合物與己烯雌酚結(jié)構(gòu)相似，具備雌激素類似的活性，雌激素會(huì)影響成骨細(xì)胞負(fù)責(zé)的骨形成與破骨細(xì)胞負(fù)責(zé)的骨吸收之間的平衡狀態(tài)，臨床上被挖掘有預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥的作用。有藥理實(shí)驗(yàn)[41]結(jié)果得出，槐角苷是異黃酮中活性最強(qiáng)的一種物質(zhì)，具有開發(fā)成天然選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的可能；此外，染料木素可以促進(jìn)通過性腺外的途徑合成雌激素，也可用于防治骨質(zhì)疏松癥，還對(duì)高血壓、心臟病等有治療作用。②槐角中黃酮化合物蘆丁具有抗炎、抗氧化、止血降壓、維生素樣作用，還有抗病毒和抑制醛糖還原酶的作用；黃酮苷、蕓香苷及槲皮素有良好的抗炎作用。③槐角中的三萜皂苷類化合物具有較強(qiáng)的免疫活性[38，42]。

6 討論

綜上所述，通過查閱和梳理歷代本草、古籍、文獻(xiàn)，發(fā)現(xiàn)很多藥物在不同歷史時(shí)期存在同名異物和同物異名現(xiàn)象[54]。經(jīng)考證，槐角藥用歷史悠久，我國古代對(duì)槐角的應(yīng)用較為成熟，最早記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》[4]，后世多沿用該典籍中的功效，在各朝各代中均有記載或補(bǔ)充，古籍中主要側(cè)重于描述槐角的功效主治及用法用量，這為后世臨床用藥奠定基礎(chǔ)。現(xiàn)代藥理學(xué)的研究拓寬了槐角的應(yīng)用范圍，古籍中記載的槐角多用于治療腸熱便血、諸痔及出血等疾病；現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)了槐角中的多種化學(xué)成分，證明槐角還有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抗骨質(zhì)疏松等作用。但是無論古今，對(duì)槐角的制劑研究都較為單一，目前市面的槐角制劑多還停留在沿用古法的層面，大多是制成丸劑，這在臨床應(yīng)用方面還有很大的開發(fā)前景。近年來槐角化學(xué)成分及藥理作用的研究主要集中在槐角苷和染料木素，槐角苷的雌激素樣作用逐漸被挖掘成為當(dāng)下研究熱點(diǎn)，但因其槐角苷屬難溶性化合物，生物利用度低，限制了制劑的發(fā)展和臨床使用。常用的增溶方法有固體分散體、包合物、自微乳、脂質(zhì)體、成鹽、絡(luò)合物、降低粒徑等方法，在查閱文獻(xiàn)過程中發(fā)現(xiàn)，關(guān)于槐角苷的增溶研究文獻(xiàn)較少，染料木素的研究相對(duì)成熟。在中醫(yī)藥現(xiàn)代化的發(fā)展過程中，疾病的預(yù)防、診斷、治療、保健水平不斷提高，然而中醫(yī)藥一些傳統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)受到嚴(yán)峻挑戰(zhàn)，中西文化交織，出現(xiàn)了中醫(yī)藥文化傳承的弱化，化學(xué)藥物日益受到重視，如何平衡和改革還需我們不斷探索，總而言之，中醫(yī)藥發(fā)展要與廣大人民群眾的需求相適應(yīng)，最大化的發(fā)揮中醫(yī)藥優(yōu)勢(shì)[55]。

7 結(jié)論

藥物考證的根本目的在于為該類中藥的現(xiàn)代研究提供源頭性依據(jù)。因此，在本草考證時(shí)要針對(duì)問題、現(xiàn)狀以及當(dāng)代需求進(jìn)行深入的總結(jié)與分析，吸收前人之精華，并不斷地對(duì)其進(jìn)行補(bǔ)充，尤其是經(jīng)典名方中考證藥物自身在方中的不同特點(diǎn)和作用，以充分驗(yàn)證中醫(yī)用藥的辨證思維，同時(shí)結(jié)合現(xiàn)代研究成果，為臨床更加有效地治療疾病奠定基礎(chǔ)。