望江南的活性成分、功能特性及開發(fā)利用※

●朱伊婧 李佳蓉 閆翠香 胡倚曼 平嘉倩 （浙江農(nóng)林大學(xué)暨陽學(xué)院 浙江 紹興 311800）

望江南（Cassia occidentalisLinn.）是豆科決明屬的植物，又名假決明、喉白草、野扁豆、羊豆角等；為灌木或亞灌木植物，直立、少分枝；喜高溫、不耐寒，抗逆性好，廣泛分布于亞熱帶及熱帶地區(qū)，常見于河邊、野外或丘陵的灌木林中，適應(yīng)范圍廣，我國東南部、南部及西南部各省區(qū)有大量栽培[1]。其是一種具有極高經(jīng)濟價值的藥膳同源植物，同時具有觀賞價值，其生物活性成分及活性的研究已成為近年來國內(nèi)外的研究重點[2]。望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子具有較強的藥用價值和食用價值而逐漸受到人們的青睞[3-4]。全草可藥用[5]；其根、葉、種子中含有揮發(fā)油，可抑制多種細菌活性，搗碎鮮葉外敷可治蛇毒蟲咬傷；其莖葉、莢果、種子在醫(yī)藥上常用作緩瀉劑、解熱藥[6]；其嫩葉可食用，入湯清香、嫩滑、鮮美[7]；其種子沖泡飲料，可治哮喘[8]。望江南在藥品、醫(yī)學(xué)、藥膳、觀賞等方面具有極其重要的開發(fā)利用價值，還可推動功能性食品及新藥的研究與開發(fā)。本文將概述望江南的化學(xué)成分及其藥理功能等，總結(jié)其開發(fā)利用途徑，分析其開發(fā)利用中應(yīng)注意的問題并提出若干應(yīng)對建議，為望江南的深加工及綜合利用提供一定參考。

1 望江南的主要功能活性成分

望江南植株含有大量功能活性物質(zhì)，主要的化學(xué)成分有蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮、木脂素等，其生物活性主要有抗炎[9]、抗菌[10]、抗氧化[11]、抑制腫瘤細胞[10]、和抗瘧等功效[5]。

1.1 蒽醌類

望江南中蒽醌類成分含量相對較高，是主要活性成分，主要為羥基蒽醌類化合物，目前報道的有胡蘿卜苷、大黃酚、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚[12]。望江南子的大黃素甲醚含量較高，干樣約為1.310 mg/g[13]。還有其他蒽醌類，如計米大黃蒽酮、甲基計米決明蒽酮，望江南根中還含有四氫蒽衍生物，金鐘伯醇-I、金鐘伯醇-II，通常在植物體內(nèi)與糖結(jié)合成苷類，如番瀉苷等[14]。詳見圖1。

圖1 望江南中部分蒽醌類化合物結(jié)構(gòu)

蒽醌有多種藥理作用，如抗氧化、抗病原微生物、抗炎，對多個菌種有抑制作用[9-10]，還具保肝利膽，降低血壓和膽固醇等作用[15]。

1.2 多糖類

望江南中有豐富的天然多糖聚合物，主要以植物膠的形式存在，主鏈多為β-（1→4）鍵連接D型吡喃甘露糖，支鏈多為α-（1→6）鍵連接D型吡喃半乳糖[16]，種子中多糖主要為半乳甘露聚糖，還含有棉籽糖、乳糖、木糖、蔗糖、麥芽糖等。多糖是望江南子中具有醫(yī)療保健作用的主要成分，望江南子多糖膠一般可用作食品增稠劑，工業(yè)領(lǐng)域亦有應(yīng)用，如造紙[17]和抗菌高分子材料[18]。

1.3 脂肪酸及揮發(fā)油類

望江南的脂肪酸及揮發(fā)油主要存在于望江南子中，黎明等[19]利用水蒸氣蒸餾法提取分離得到101個化學(xué)成分，其中鑒別出86個化學(xué)成分，占揮發(fā)油總量的90.07%，其中香葉基丙酮占16.84%、β-紫羅蘭酮占11.68%、6-甲基-5-庚烯-2-酮占5.37%、葉綠醇占3.70%、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮占3.67%、法尼基丙酮占3.36%、正己醛占3.12%、α-紫羅酮占3.12%。種子含油3.0%，其中亞油酸53.6%、油酸24.7%、棕櫚酸17.2%、亞麻酸2.3%、硬脂酸2.0%。

1.4 黃酮類

望江南中黃酮類化合物結(jié)構(gòu)多樣，主要有槲皮素、芹黃素、山奈酚、金圣草黃素[5]，黃酮類物質(zhì)具有抗氧化[20]、抑制腫瘤細胞、殺菌消炎、抵抗焦慮、調(diào)節(jié)酶活性等多種生理活性。望江南的莢果黃酮類化合物有：3，5，3'，4'-四羥基-7-甲氧基黃酮-3-O-（2"-鼠李糖苷）和5，7，4'-三羥基-3，6，3'-三甲氧基黃酮-7-O-（2"-鼠李糖苷），根含有1，7-二羥基-3-甲基呫噸酮和呫噸酮[21]，根中還含有氧雜蒽酮類衍生物[14]。張再[22]對望江南莖葉用90%乙醇提取物進行分離，得到6個黃酮類單體化合物，其中一個為新的化合物。望江南的干葉經(jīng)測定發(fā)現(xiàn)黃酮含量為1.24～1.95 mg/g，望江南愈傷組織培養(yǎng)的植株干樣黃酮含量則達到2.01 mg/g[11]。望江南葉中還分離得到2個二氫黃酮Matteucinol 7-rhamnoside、Jaceidin 7-rhamnoside[23]。

1.5 其他

木脂素又名木脂體，在植物木質(zhì)部中含量最多，望江南全植株中可分離得到倍半木質(zhì)素[11]、Seslignanoccidentaliols A、Seslignanoccidentaliols B、threo-buddlenol B、Erythro-buddlenol B、Threobuddlenol C、Erythro-buddlenol C和Hedyotisol A[24]。嫩芽中含蛋白質(zhì)29.53%、脂肪14.73%、粗纖維13.14%、碳水化合物3.22%[7]。

望江南細枝多次分離并通過譜學(xué)數(shù)據(jù)鑒定，得到1個降倍半萜3-異丙基-1，6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇和1個倍半萜2，7-二羥基-4-異丙基-6-甲基萘-1-甲醛，且其中降倍半萜有顯著的細胞毒活性，對所測試的人源腫瘤細胞具有抑制作用[3]。

2 望江南的主要醫(yī)療保健功能

望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子中活性成分含量豐富，因此具有很強的醫(yī)療保健功能，主要體現(xiàn)在抗炎及氣管松弛、抑制腫瘤細胞、抗微生物、抗氧化保肝、增強機體免疫力、抗腦缺血性損傷和胰島素增敏等作用方面。

2.1 抗炎及氣管松弛

研究望江南的甲醇提取物發(fā)現(xiàn)其具有抗過敏、抗炎和抗脂質(zhì)氧化的作用，減少了水腫的形成和肥大細胞脫粒[25]。另外，試驗表明望江南有機溶劑提取物具有潛在的氣管松弛作用[26]，表明望江南具有潛在的抗炎和抑制哮喘的作用，可能是蒽醌在起作用[9-10]。望江南莢果可以治療乳腺炎、蜂窩織炎、毛囊炎等[27]。

2.2 抗腫瘤

望江南總蒽醌苷對肝癌細胞（HepS）、肺癌細胞（A549）和小鼠肉瘤（S180）腹水型腫瘤細胞等均有抑制作用，降低腫瘤重量，而且明顯抑制HepS荷瘤小鼠腫瘤的生長，望江南總蒽醌苷抗腫瘤作用可能與提高機體免疫力和誘導(dǎo)細胞凋亡有關(guān)[28]。望江南中大黃素甲醚、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸、胡蘿卜苷等蒽醌類化合物均對肝癌細胞（HepG2）具有抑制作用，但抑制率是不同的，大黃酸顯著抑制肝癌細胞（HepG2）增殖并促其凋亡[12]。

2.3 抗微生物

望江南的根、莖、葉、花以及莢果的提取物對多種細菌和真菌都表現(xiàn)出明顯的抑制性。葉的己烷提取物可強烈抑制大腸桿菌活性[29]。根、莖葉、花等提取物對微生物的抑制區(qū)可與青霉素及慶大霉素相比[30-31]。張煜等[32]對50味廣西常用中草藥、壯藥進行抗幽門螺桿菌（Hp）篩選研究，結(jié)果證實多數(shù)中草藥和壯藥在體外可抑制Hp的生長，且望江南子等7味藥物抑菌作用明顯。望江南為沈小珩教授治療慢性胃炎的常用藥物之一，沈教授對于慢性胃炎等消化道疾病的論治尤為得心應(yīng)手[33]。

研究發(fā)現(xiàn)望江南提取物的抗菌作用是通過控制鉀、鈉離子的選擇性釋放來控制酶的激活，調(diào)控生化反應(yīng)從而抑制細菌活性[34]。隨著細菌耐藥性問題的出現(xiàn)，蒽醌類物質(zhì)抑菌作用已成為研究熱點[35]。

2.4 抗氧化保肝

通過建立不同的體外系統(tǒng)，如一氧化氮清除（NOS）能力、羥自由基清除（HRS）能力和超氧自由基清除（SRS）能力等進行研究，發(fā)現(xiàn)望江南不同部位的水提物和有機溶劑提取物都具有抗氧化活性，不同部位的抗氧化能力不同，望江南子甲醇提取物的清除羥自由基和超氧能力較其莖和葉強[36]，可能其抗氧化能力與其總酚含量相關(guān)[37]，葉的50%乙醇提取物對大鼠肝損傷具有保護作用[38]。

2.5 增強機體免疫

蒽醌苷（AG）為望江南的活性成分之一，體內(nèi)外實驗發(fā)現(xiàn)AG能顯著升高因環(huán)磷酰胺（CTX）造成的免疫低下小鼠外周血的白細胞數(shù)，增強免疫低下小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能，促進其胸腺/脾淋巴細胞增殖，增強機體免疫功能[39]。也可能望江南通過影響CTX的免疫毒性反應(yīng)來增強動物體液免疫反應(yīng)，望江南水提取物進行灌胃小鼠，能對抗CTX引起的小鼠體液免疫抑制，使受抑的骨髓細胞恢復(fù)正常[40]。有絲分裂原（ConA）和脂多糖（LPS）刺激的脾細胞增殖可被望江南子中的大黃酸抑制，且IL6、IL10、IFN-γ和TNF-α的表達亦被大黃酸抑制，大黃酸具有免疫調(diào)節(jié)活性[41]。

2.6 抗腦缺血性損傷

望江南子采用正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚、水等不同溶劑進行提取，提取物均可清除DPPH自由基，具有體外抗氧化及修復(fù)大鼠腦缺血再灌注損傷作用，乙酸乙酯和正丁醇提取物作用最明顯，可能和蒽醌苷類成分有關(guān)[42]。關(guān)于蒽醌苷的研究日益增多[43]，但蒽醌苷對腦缺血再灌注損傷作用研究較少，且其作用機制尚不清。

2.7 胰島素增敏

孫玲等[44]對7種滇產(chǎn)植物改善胰島素抵抗作用進行研究，發(fā)現(xiàn)望江南葉的乙醇提取物（10 mg/L）明顯增加胰島素抵抗細胞葡萄糖的消耗量，促進胰島素抵抗3T3-L1脂肪細胞對葡萄糖的攝取并有一定的濃度依賴性，為開創(chuàng)中藥治療糖尿病提供新途徑。

2.8 毒副作用

望江南子蒽醌類成分豐富，其功效主要為致瀉和通便，其苷元主要有清肝明目作用，而望江南子毒性成分主要為毒性蛋白，在臨床上望江南子與決明子易混淆，在廣東潮州一帶還作為決明子的代用品[45]，望江南子導(dǎo)致中毒的案例逐漸增多，應(yīng)加強望江南子中毒原理的研究，提高其生理活性和藥理活性[46]。

3 望江南的其他作用

3.1 觀賞

望江南樹形優(yōu)雅，花色美麗，花期長，可以肥地，可作綠化樹種[47]。

3.2 植物保護

阮小蕾等[48]從望江南中分離出一個植物核糖體失活蛋白（RIP），RIP對多種植物病毒和多種植物病原真菌以及農(nóng)業(yè)害蟲的活性具有廣泛的抗性，可應(yīng)用于植物保護，望江南中的RIP可為作物轉(zhuǎn)基因抗病蟲害育種研究的基礎(chǔ)。后又有學(xué)者從望江南子中純化得到一種殺蟲活性蛋白Proteinaceous，其分子質(zhì)量約為14 ku，對銅綠假單胞菌和大腸桿菌也有抑制作用[49]。袁素素等[50]從望江南子中純化得到一種分子質(zhì)量約為26 ku的SU5抗菌蛋白，該蛋白為望江南的核酮糖-1，5-二磷酸羧基酶/加氧酶的大亞基，通過多種方式對植物病原真菌產(chǎn)生抑制作用，具有廣泛的抑菌活性，對12種植物病原真菌具有抑制作用，對蘋果黑腐皮殼菌孢子的萌發(fā)具有抑制作用。

3.3 工業(yè)生產(chǎn)

望江南子中豐富的多糖膠常用作食品增稠劑，造紙時多糖膠可作為長纖維分散劑和紙張增強劑[17]。塑料制品工業(yè)中，高分子材料可添加的抗菌劑種類有限，主要有有機抗菌劑、無機抗菌劑和天然植物源抗菌劑等，有機抗菌劑穩(wěn)定性和持久性較差，且常具有一定毒性，使用受到限制[51]；無機抗菌劑成本高且顏色易發(fā)生轉(zhuǎn)移，一般以納米銀為載體，性價比低；而植物源抗菌劑不僅效果突出而且環(huán)境友好[52-53]，因此，望江南提取物可作為天然植物源抗菌劑添加到高分子材料中生產(chǎn)抗菌高分子材料，延長塑料制品使用壽命和擴大使用范圍[18]。

4 望江南開發(fā)利用應(yīng)關(guān)注的問題

我國望江南作為傳統(tǒng)藥用資源，廣為人們熟知，但在其開發(fā)利用過程中依然存在許多不足，沒有對其進行綜合全面的利用，造成了資源的浪費。

第一，望江南具有良好的體外抗肝癌作用，作為天然抗腫瘤植物，具有很好的開發(fā)利用價值和發(fā)展前景。盡管利用藥用資源所含蒽醌類物質(zhì)開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內(nèi)外越來越多的關(guān)注，但望江南蒽醌類化合物治療肝癌的系統(tǒng)研究報道還不夠[12]。

第二，望江南藥材有望江南和茳芒決明（Cassia sopheraL.），這兩類藥材均在使用，但各領(lǐng)域未加以區(qū)分，且望江南和茳芒決明有所不同，二者子形皆扁圓形，一端具一喙狀突起，茳芒決明子形較望江南子形稍大[2]，且其質(zhì)量標準研究處于初步階段。有學(xué)者對不同來源望江南（茳芒決明）藥材的性狀、粉末顯微特征、薄層色譜、水分、總灰分、浸出物等進行初步測定[54]。河北習(xí)用望江南子基源應(yīng)為豆科植物茳芒決明的干燥成熟種子，付秀英[55]等建立總蒽醌和總蒽醌中大黃素甲醚成分的含量測定方法，可用于河北習(xí)用望江南子的質(zhì)量控制，該學(xué)者同時對河北習(xí)用望江南子炮制規(guī)范進行研究，可用于控制河北習(xí)用望江南子及其炮制品的質(zhì)量[56]。望江南的常見易混品為決明子的干燥成熟種子，康帥等[57]對望江南子和決明子的性狀和顯微特征進行鑒定，并開展數(shù)字化研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)二者的形狀及剖面形狀等形態(tài)特征差異顯著，柵狀細胞及草酸鈣簇晶等粉末顯微特征差異顯著，可為藥材的監(jiān)督檢驗、企業(yè)生產(chǎn)質(zhì)量控制和臨床使用等提供鑒定依據(jù)。

第三，利用蒽醌類物質(zhì)開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內(nèi)外關(guān)注，但是從植物望江南中提取高含量蒽醌類化合物的生產(chǎn)工藝尚未完善，有研究者設(shè)計優(yōu)化出了望江南蒽醌類成分的最佳提取工藝，為植物望江南的充分利用提供參考依據(jù)[12]。郭瑩等[58]也對望江南子總蒽醌提取工藝進行優(yōu)化，發(fā)現(xiàn)“乙醇濃度70%，乙醇倍數(shù)14倍，提取溫度70℃，提取時間1 h，提取次數(shù)2次”為最佳提取工藝，總蒽醌可清除DPPH·自由基，具有良好的抗氧化活性。提取工藝需要加強研究并標準化。

第四，望江南中RIP、分子質(zhì)量約為14 ku的殺蟲蛋白和分子質(zhì)量約為26 ku的SU5抗菌蛋白，具有廣泛的抑菌活性，對多種植物病原真菌具有抑制作用，可開拓其在多種作物如蘋果黑腐皮殼菌防治中的應(yīng)用空間，為新型農(nóng)藥的開發(fā)提供新的思路和借鑒，但生產(chǎn)上望江南還未達到理論上的植保效果。

第五，望江南根、莖葉、花、莢果、種子均具有較強的藥用價值，嫩葉具有藥膳兩用價值。但生產(chǎn)中往往重視某一或某些方面，綜合利用程度還不夠，資源浪費現(xiàn)象嚴重，且品種選育研究力度不夠。

5 關(guān)于望江南產(chǎn)業(yè)發(fā)展的若干建議

第一，應(yīng)充分利用望江南本身所具有的優(yōu)勢，尤其是提高蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮等類型的化合物的利用率。加強提取工藝優(yōu)化研究并標準化，可細化到望江南根、莖、葉、種子、花等不同部位，用于醫(yī)療保健、植保和工業(yè)生產(chǎn)等領(lǐng)域。

第二，望江南藥用研究較多，保健食用及其它研究較少，從而使規(guī)模化開發(fā)和利用受到了一定的限制，可參考其他藥食兩用資源開發(fā)出一系列藥膳、茶飲、保健酒、糕點等多樣化的新型加工產(chǎn)品，甚至用在牙膏、洗發(fā)水、化妝品等中，供消費者選擇。

第三，目前科研工作分散研究多，系統(tǒng)研究少，主要集中于植物分類、化學(xué)成分、生物學(xué)特性等基礎(chǔ)理論方面，今后需加強對與產(chǎn)業(yè)化緊密相關(guān)的生態(tài)種植、豐產(chǎn)栽培、優(yōu)勢產(chǎn)區(qū)、深加工和品牌產(chǎn)業(yè)等實用技術(shù)研究與推廣工作。

第四，望江南育種工作基本停留在引種馴化，雜交育種等研究幾乎未見報道，育種手段落后，細胞和分子水平研究幾乎為空白，今后可采用雜交育種、分子育種、太空育種等手段開展望江南的新品種選育工作，建立望江南良繁體系。