淺談技術(shù)效果在農(nóng)藥化合物創(chuàng)造性評(píng)判中的考量

楊 杰，王 險(xiǎn)

(1.國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作北京中心，北京 100160；2.北京恩赫律師事務(wù)所，北京 100085)

1 引言

《中華人民共和國(guó)專利法》第22條第1款和第3款規(guī)定，授予專利權(quán)的發(fā)明和實(shí)用新型，應(yīng)當(dāng)具備新穎性、創(chuàng)造性和實(shí)用性。創(chuàng)造性是指與現(xiàn)有技術(shù)相比，該發(fā)明具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步[1]。突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，是指發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，對(duì)所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，是非顯而易見(jiàn)的；顯著的進(jìn)步，是指發(fā)明與最接近的現(xiàn)有技術(shù)相比能夠產(chǎn)生有益的技術(shù)效果。具備創(chuàng)造性的專利申請(qǐng)既要具有“突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)”，又要具有“顯著的進(jìn)步”，也就是說(shuō)，需要同時(shí)滿足非顯而易見(jiàn)性和具有有益的技術(shù)效果。

《專利審查指南》將“發(fā)明取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果”作為判斷創(chuàng)造性時(shí)需要考慮的其他因素，指出：發(fā)明取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果，是指發(fā)明同現(xiàn)有技術(shù)相比，其技術(shù)效果產(chǎn)生“質(zhì)”的變化，具有新的性能；或者產(chǎn)生“量”的變化，超出人們預(yù)期的想象。這種“質(zhì)”的或者“量”的變化，對(duì)所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員來(lái)說(shuō)，事先無(wú)法預(yù)測(cè)或者推理出來(lái)。當(dāng)發(fā)明產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果時(shí)，一方面說(shuō)明發(fā)明具有顯著的進(jìn)步，同時(shí)也反映出發(fā)明的技術(shù)方案是非顯而易見(jiàn)的，具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，該發(fā)明具備創(chuàng)造性[2]。通常情況下，發(fā)明專利申請(qǐng)創(chuàng)造性是審查過(guò)程中爭(zhēng)辯的焦點(diǎn)所在，在一些非顯而易見(jiàn)性、且相比現(xiàn)有技術(shù)不顯著的發(fā)明中，發(fā)明是否取得了“預(yù)料不到的技術(shù)效果”的論證至關(guān)重要。

在農(nóng)藥化合物領(lǐng)域中，不具備新穎性和實(shí)用性的專利申請(qǐng)量較少，爭(zhēng)論的焦點(diǎn)主要集中于對(duì)專利申請(qǐng)創(chuàng)造性的評(píng)判。在審查實(shí)踐中，由于農(nóng)藥化合物結(jié)構(gòu)復(fù)雜且活性多樣，發(fā)明產(chǎn)生的技術(shù)效果可預(yù)期性較低，農(nóng)藥化合物發(fā)明的技術(shù)效果認(rèn)定相比其他領(lǐng)域更加依賴于實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的證實(shí)，證明技術(shù)效果的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)農(nóng)藥化合物創(chuàng)造性的判斷至關(guān)重要，無(wú)論是對(duì)于“突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)”還是對(duì)于“顯著的進(jìn)步”，都依賴于對(duì)于技術(shù)效果的審查，因此，農(nóng)藥化合物發(fā)明的技術(shù)效果成為專利申請(qǐng)是否具備創(chuàng)造性的關(guān)鍵。尤其在農(nóng)藥化合物與現(xiàn)有技術(shù)披露的已知活性化合物結(jié)構(gòu)接近的情況下，審查員通常會(huì)發(fā)出專利申請(qǐng)不具備專利法第22條第3款有關(guān)創(chuàng)造性規(guī)定的審查意見(jiàn)通知書(shū)或駁回決定，申請(qǐng)人在答復(fù)通知書(shū)或提出復(fù)審請(qǐng)求過(guò)程中，往往會(huì)提供對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)以期從取得預(yù)料不到的技術(shù)效果角度證明本申請(qǐng)的創(chuàng)造性。本文從專利審查的視角，結(jié)合兩個(gè)復(fù)審案例，探討農(nóng)藥化合物創(chuàng)造性評(píng)判中關(guān)于技術(shù)效果的考量，為農(nóng)藥領(lǐng)域科研工作者在撰寫專利申請(qǐng)文件和答復(fù)審查通知書(shū)時(shí)提供參考和借鑒。

2 案例分析

2.1 案例1 涉案專利1[3](復(fù)審決定書(shū)第250181號(hào)，決定日：2021年03月26日)涉及一種用于防治有害生物的嘧啶化合物，國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局原審查部門在駁回決定中指出：權(quán)利要求1與對(duì)比文件1公開(kāi)的化合物12之間的區(qū)別特征在于：苯環(huán)4位取代基不同，其中權(quán)利要求1為 CF3，而對(duì)比文件1為 SiMe2(tBu)。權(quán)利要求1實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題是提供另一種可作為殺蟲(chóng)劑、殺螨劑的化合物。然而，對(duì)比文件1在公開(kāi)的通式I中已經(jīng)給出了苯環(huán)上可被 CF3取代的技術(shù)啟示，因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員基于對(duì)比文件1獲得權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的化合物是顯而易見(jiàn)的，權(quán)利要求1不具備專利法第22條第3款規(guī)定的創(chuàng)造性。對(duì)于在實(shí)質(zhì)審查階段，申請(qǐng)人提交了有關(guān)本申請(qǐng)式(1)化合物與對(duì)比文件1化合物8和61之間的三組對(duì)照實(shí)驗(yàn)，其中測(cè)試A以本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)試驗(yàn)例1描述相同的方式進(jìn)行，當(dāng)昆蟲(chóng)的死亡率為80%以上施用的濃度定義為有效；測(cè)試B以本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)試驗(yàn)例6描述相同的方式進(jìn)行，當(dāng)昆蟲(chóng)的死亡率為90%以上施用的濃度定義為有效；測(cè)試C按照制劑例5制備每種測(cè)試化合物的制劑，當(dāng)防治值為90%以上施用的濃度定義為有效。以此測(cè)得本申請(qǐng)式(1)化合物與對(duì)比文件1化合物8和61對(duì)小菜蛾、棉蚜、甘薯粉虱的最小有效濃度，并提交測(cè)試結(jié)果試圖說(shuō)明與對(duì)比文件1的化合物8和61相比，本申請(qǐng)的式(1)化合物在測(cè)試A中對(duì)小菜蛾顯示出4倍活性，在測(cè)試B中對(duì)棉蚜顯示出16倍活性，在測(cè)試C中對(duì)甘薯粉虱分別顯示出62.5倍和156倍的活性，取得了更為優(yōu)異的活性。

駁回決定認(rèn)為：申請(qǐng)人基于所補(bǔ)交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)欲證明本申請(qǐng)相對(duì)于對(duì)比文件1具有更低的最小有效濃度，該結(jié)論無(wú)法從原申請(qǐng)文件中概括得到，不能用于證明本申請(qǐng)的效果。

在復(fù)審階段，申請(qǐng)人提交了基于本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)實(shí)施例11進(jìn)行的有關(guān)本申請(qǐng)的式(1)化合物以及對(duì)比文件1的化合物8、61等針對(duì)岡比亞按蚊Kisumu類蚊子的生物有效性(基于擊倒(KD))和死亡率對(duì)照實(shí)驗(yàn)，并提交測(cè)試結(jié)果欲說(shuō)明本申請(qǐng)的式(1)化合物根據(jù)死亡率是比對(duì)比文件1的化合物8、61更為顯著有效的。

合議組認(rèn)為：關(guān)于提交的對(duì)照實(shí)驗(yàn)，雖然本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)并未記載式(1)化合物對(duì)甘薯粉虱的活性測(cè)試結(jié)果，也未記載對(duì)小菜蛾施用濃度為50ppm下、對(duì)棉蚜施用濃度為12.5ppm下的活性數(shù)據(jù)，以及對(duì)岡比亞按蚊Kisumu類蚊子的活性數(shù)據(jù)，但說(shuō)明書(shū)記載了本申請(qǐng)化合物對(duì)其有防治功效的有害生物包括甘薯粉虱，當(dāng)將用于防治有害生物的試劑配制成乳油劑、可濕性粉劑或懸浮劑等時(shí)，通常通過(guò)將這些制劑用水稀釋成活性成分的濃度在0.01至10 000ppm范圍內(nèi)來(lái)施用它們，本申請(qǐng)實(shí)施例1、6-7、11亦對(duì)式(1)化合物對(duì)小菜蛾、棉蚜、岡比亞按蚊進(jìn)行了活性測(cè)試，在此基礎(chǔ)上，對(duì)照實(shí)驗(yàn)中測(cè)得的本申請(qǐng)式(1)化合物對(duì)小菜蛾、棉蚜、甘薯粉虱的最小有效濃度以及對(duì)岡比亞按蚊Kisumu類蚊子的活性數(shù)據(jù)是本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)記載的內(nèi)容可以得到的技術(shù)效果，其并未超出原申請(qǐng)文件載明的事實(shí)。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)所提交的對(duì)照實(shí)驗(yàn)?zāi)軌虻贸霰旧暾?qǐng)的式(1)化合物在防治有害生物的活性上優(yōu)于對(duì)比文件1中的化合物8、61。此外，分析對(duì)比文件1中的化合物8和12的結(jié)構(gòu)可知，它們之間的區(qū)別僅在于苯環(huán)上-4位取代基的不同，其中化合物8為-SiMe3，化合物12為-SiMe2(tBu)，兩者同屬于硅烷類基團(tuán)，且硅原子上的Me與tBu之間屬于同系物，結(jié)構(gòu)和性質(zhì)相似；對(duì)比文件1在公開(kāi)的同時(shí)包含化合物8、12的實(shí)施例P和Q中，兩者對(duì)二斑蜘蛛螨的致死率以及對(duì)小麥白粉病的控制上亦處于同一水平。本領(lǐng)域技術(shù)人員據(jù)此能夠預(yù)期對(duì)比文件1中的化合物8和12具有相似的活性，因而在對(duì)照實(shí)驗(yàn)已經(jīng)驗(yàn)證了本申請(qǐng)的式(1)化合物防治有害生物的活性優(yōu)于對(duì)比文件1中的化合物8的基礎(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員在沒(méi)有相反證據(jù)的情況下能夠得出其活性亦優(yōu)于對(duì)比文件1中的化合物12?；谝陨戏治隹纱_定，權(quán)利要求 1 相對(duì)于對(duì)比文件1實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種具有更好防治有害生物活性的化合物。雖然對(duì)比文件1給出了化合物12中的-SiMe2(tBu)可被CF3取代的技術(shù)啟示，但在缺乏構(gòu)效關(guān)系指引的情況下，本領(lǐng)域技術(shù)人員只能預(yù)期CF3替換前后的化合物具有相似的活性，而無(wú)法預(yù)期這樣的替換能夠起到改善防治有害生物活性的作用。因此，為獲得具有更好防治有害生物活性的化合物時(shí)，將對(duì)比文件1化合物12中的-SiMe2(tBu)替換為CF3是非顯而易見(jiàn)的。并且，本申請(qǐng)亦驗(yàn)證了權(quán)利要求1中的式(1)化合物具有防治有害生物的活性，產(chǎn)生了有益的技術(shù)效果。因此，權(quán)利要求1具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，具備專利法第22條第3款規(guī)定的創(chuàng)造性。

本案決定要點(diǎn)為：如果發(fā)明要求保護(hù)的技術(shù)方案相對(duì)于最接近的現(xiàn)有技術(shù)存在區(qū)別特征，同時(shí)現(xiàn)有技術(shù)中沒(méi)有給出將上述區(qū)別特征應(yīng)用到該最接近現(xiàn)有技術(shù)以解決該發(fā)明實(shí)際解決技術(shù)問(wèn)題的啟示，并且要求保護(hù)的技術(shù)方案能夠產(chǎn)生有益的技術(shù)效果，則認(rèn)為該發(fā)明具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，具備創(chuàng)造性。

2.2 案例2 涉案專利2[4](無(wú)效宣告請(qǐng)求審查決定書(shū)第48636號(hào)，決定日：2021年05月24日)涉及用于防治有害真菌的吡唑甲酰苯胺化合物，權(quán)利要求1與證據(jù)1公開(kāi)的化合物35或表E化合物相比，區(qū)別在于外端苯環(huán)上具有限定位置的三氟取代基，而證據(jù)1中化合物35以及表E化合物中外端苯環(huán)上分別為未取代和一氟取代。對(duì)于專利權(quán)人在無(wú)效程序中提交的有關(guān)化合物9.12的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。請(qǐng)求人認(rèn)為：反證1和反證9-1是申請(qǐng)日后提交的證據(jù)，并且其實(shí)體內(nèi)容是申請(qǐng)日后完成的實(shí)驗(yàn)，其所證明的本專利的化合物具有極高的活性的事實(shí)是申請(qǐng)日后主張的新的事實(shí)，因此，上述反證不能被采納，其無(wú)法證明申請(qǐng)日時(shí)完成的技術(shù)方案的技術(shù)貢獻(xiàn)。

基于《專利審查指南》第二部分第十章第3.5.1節(jié)規(guī)定關(guān)于補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的審查原則：“對(duì)于申請(qǐng)日之后申請(qǐng)人為滿足專利法第二十二條第三款、第二十六條第三款等要求補(bǔ)交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，審查員應(yīng)當(dāng)予以審查。補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果應(yīng)當(dāng)是所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠從專利申請(qǐng)公開(kāi)的內(nèi)容中得到的?！焙献h組對(duì)本專利的說(shuō)明書(shū)內(nèi)容和補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)證據(jù)兩方面進(jìn)行了考量。

第一點(diǎn)，考察本專利說(shuō)明書(shū)公開(kāi)的技術(shù)效果。首先，本專利說(shuō)明書(shū)中對(duì)于化合物的殺真菌活性有明確指向，并且明確指向本專利的整體研發(fā)思路在于對(duì)已知抗真菌化合物吡唑甲酰苯胺的外端苯環(huán)上的鹵代種類和個(gè)數(shù)進(jìn)行改進(jìn)從而提高化合物抗真菌活性。其次，在說(shuō)明書(shū)中已經(jīng)明確公開(kāi)了化合物9.12作為效果實(shí)驗(yàn)的化合物進(jìn)行“對(duì)小麥隱匿柄銹菌引起的小麥葉銹病的治療活性”的實(shí)驗(yàn)，即該化合物進(jìn)行何種具體真菌進(jìn)行效果實(shí)驗(yàn)是明確具體的。再次，本專利說(shuō)明書(shū)公開(kāi)了活性效果范圍為低于20%，并且還公開(kāi)了化合物9.17和9.20的具體活性數(shù)值，在申請(qǐng)時(shí)完成了初步證明責(zé)任。本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠確信本專利的研發(fā)方向明確具體指向吡唑甲酰苯胺化合物的外端苯環(huán)上鹵代個(gè)數(shù)和鹵代種類對(duì)于抗真菌活性的影響。認(rèn)為專利權(quán)人提交的補(bǔ)充試驗(yàn)數(shù)據(jù)證明的技術(shù)效果根據(jù)原始申請(qǐng)文件給出的信息能夠得到，因此對(duì)于反證1和反證9-1提供的對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)應(yīng)該予以接受。

第二點(diǎn)，考察專利權(quán)人提供的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)證據(jù)。分析兩份反證，兩者的侵染統(tǒng)計(jì)的葉片選擇不同，處理?xiàng)l件等略有差異，統(tǒng)計(jì)的方法不完全相同。根據(jù)實(shí)驗(yàn)過(guò)程的分析過(guò)程，并未發(fā)現(xiàn)明顯不合理之處，兩個(gè)實(shí)驗(yàn)的大致方法都是基于本專利說(shuō)明書(shū)中記載的實(shí)驗(yàn)方法，而統(tǒng)計(jì)的葉片選擇以及統(tǒng)計(jì)方法，是不同實(shí)驗(yàn)人員根據(jù)經(jīng)驗(yàn)和慣例可以選擇調(diào)整的。由于兩個(gè)實(shí)驗(yàn)得到的結(jié)論基本一致，進(jìn)一步佐證了兩個(gè)實(shí)驗(yàn)并沒(méi)有不合理之處。可見(jiàn)，專利權(quán)人提供了兩個(gè)實(shí)驗(yàn)證據(jù)用以證明本專利的化合物9.12優(yōu)于請(qǐng)求人選擇的最接近的現(xiàn)有技術(shù)證據(jù)1的化合物35，兩份證據(jù)給出的結(jié)論基本相同，本專利要求保護(hù)的具體化合物在對(duì)小麥隱匿柄銹菌引起的小麥葉銹病的防治活性有顯著的提高。

綜上，該專利說(shuō)明書(shū)中明確指向了此專利的發(fā)明構(gòu)思在于具有殺真菌活性的吡唑甲酰苯胺化合物的外端苯環(huán)上鹵代個(gè)數(shù)和鹵代種類對(duì)于抗真菌活性的影響，說(shuō)明書(shū)內(nèi)容初步完成了相應(yīng)證明責(zé)任，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠確信本專利的研發(fā)方向明確具體。并且專利權(quán)人在無(wú)效階段提供了專利權(quán)人單方實(shí)驗(yàn)和第三方機(jī)構(gòu)實(shí)驗(yàn)兩個(gè)證據(jù)，采用大致相同(細(xì)節(jié)略有差異)的實(shí)驗(yàn)條件獲得了近似的實(shí)驗(yàn)結(jié)論，每個(gè)實(shí)驗(yàn)的細(xì)節(jié)均具體清晰，不存在明顯不合理之處，相互印證了本專利的化合物9.12相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)結(jié)構(gòu)接近的化合物在外端苯環(huán)上進(jìn)行特定位置的三氟代獲得了活性顯著提高?；谝陨侠碛?，合議組對(duì)于本案中涉及的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的事實(shí)予以接受。

基于此，權(quán)利要求1實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題是，提高吡唑甲酰苯胺的殺真菌活性。該技術(shù)問(wèn)題是通過(guò)在外端苯環(huán)上特定位置進(jìn)行三氟取代而實(shí)現(xiàn)的。本案爭(zhēng)議焦點(diǎn)在于現(xiàn)有技術(shù)中是否給出在吡唑甲酰苯胺的外端苯環(huán)上特定位置的三氟取代能提高殺真菌活性。

通過(guò)考察申請(qǐng)日前的現(xiàn)有技術(shù)、專利權(quán)人的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)給出的技術(shù)信息和請(qǐng)求人提供的證據(jù)，合議組認(rèn)為：在證據(jù)1公開(kāi)的化合物基礎(chǔ)上，現(xiàn)有技術(shù)并未給出解決本專利實(shí)際解決技術(shù)問(wèn)題的技術(shù)啟示。權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的化合物通過(guò)在吡唑甲基苯胺母核的外端苯環(huán)上特定位置三氟取代顯著提高了殺真菌活性，在證據(jù)1的基礎(chǔ)上得到權(quán)利要求1的技術(shù)方案，并非顯而易見(jiàn)的。基于現(xiàn)有證據(jù)，權(quán)利要求1具備專利法第22條第3款規(guī)定的創(chuàng)造性。

決定要點(diǎn)為：根據(jù)原始申請(qǐng)文件記載的內(nèi)容，所述化合物及其防侵染效果已經(jīng)公開(kāi)，專利權(quán)人補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果是所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠從專利申請(qǐng)公開(kāi)的內(nèi)容中得到的，可以接受該補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)用于與現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行效果比較。

需要指出的是，對(duì)于本案的權(quán)利要求6，涉及本專利化合物的中間體苯胺化合物，對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，判斷中間體化合物的創(chuàng)造性，依賴于反應(yīng)路線本身是否是顯而易見(jiàn)的，以及產(chǎn)物化合物是否是顯而易見(jiàn)的。本案的創(chuàng)造性爭(zhēng)議焦點(diǎn)在于，由此中間體獲得的通式化合物是否具備創(chuàng)造性。由于苯基上鹵代情況對(duì)于化合物的活性影響是不確定的，而吡啶甲酰苯胺其他基團(tuán)的氟代對(duì)于化合物影響差異也沒(méi)有得到證實(shí)，因此，反證1和反證9-1提供的補(bǔ)充活性數(shù)據(jù)不能代表權(quán)利要求6中間體制備的產(chǎn)物的效果?；诖耍摍?quán)利要求實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題僅在于提供了一種與證據(jù)1類似的抗真菌活性的中間體化合物。證據(jù)1給出了外端苯環(huán)上進(jìn)行1-5鹵代的技術(shù)啟示，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠選擇三鹵代進(jìn)行對(duì)化合物的改進(jìn)。證據(jù)2也給出了本領(lǐng)域中意識(shí)到氟代對(duì)于農(nóng)藥活性有影響，進(jìn)而指引本領(lǐng)域技術(shù)人員嘗試使用更多鹵原子對(duì)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改進(jìn)。證據(jù)3給出了在苯環(huán)三鹵代的情況下，進(jìn)行取代基選擇的方式。因此，在證據(jù)1公開(kāi)的化合物基礎(chǔ)上，為了得到更多的具有類似活性的化合物，現(xiàn)有技術(shù)給出了對(duì)化合物的外端苯環(huán)多鹵代從而獲得更多類似的吡唑甲酰苯胺化合物的技術(shù)啟示，在證據(jù)1的基礎(chǔ)上得到權(quán)利要求6的技術(shù)方案，是顯而易見(jiàn)的，權(quán)利要求6不具備專利法第22條第3款規(guī)定的創(chuàng)造性。

對(duì)此，合議組還進(jìn)一步作出如下闡述：在本專利的確權(quán)過(guò)程中，權(quán)利要求書(shū)中的具體三氟取代的化合物是在不斷修改權(quán)利要求保護(hù)范圍才得到的。申請(qǐng)文本中要求保護(hù)的是二鹵代或者三鹵代的方案，通過(guò)刪除二鹵代的方案獲得了授權(quán)，并且在無(wú)效階段中通過(guò)刪除其他鹵代的情況，獲得了目前權(quán)利要求1特定位置三氟代的技術(shù)方案?？梢?jiàn)，在本案的審查過(guò)程中，專利權(quán)人刪除了請(qǐng)求人提出不具備創(chuàng)造性的技術(shù)方案，一定程度上對(duì)于該無(wú)效請(qǐng)求有所認(rèn)同，然而，權(quán)利要求6包含了上述技術(shù)方案為終產(chǎn)物的中間體，因此權(quán)利要求6不具備創(chuàng)造性。

3 結(jié)果討論

在農(nóng)藥領(lǐng)域的創(chuàng)造性審查過(guò)程中，技術(shù)效果是評(píng)判創(chuàng)造性的重要依據(jù)。在審查實(shí)踐中，需要考察區(qū)別特征給發(fā)明帶來(lái)的技術(shù)效果、權(quán)利要求的整個(gè)技術(shù)方案達(dá)到的技術(shù)效果、以及預(yù)料不到的技術(shù)效果，“預(yù)料不到的技術(shù)效果”通常由申請(qǐng)人提出，目的是用來(lái)反映出發(fā)明的技術(shù)方案是非顯而易見(jiàn)的，具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，具備創(chuàng)造性。對(duì)于證明技術(shù)效果所涉及的原始數(shù)據(jù)的記載形式、補(bǔ)強(qiáng)數(shù)據(jù)的提交方式等，均是原始申請(qǐng)文件撰寫和后續(xù)審查意見(jiàn)答復(fù)中需要特別注意的，對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的可信度和證明力對(duì)創(chuàng)造性評(píng)判中關(guān)于技術(shù)效果的考量具有重要影響，結(jié)合上述分析，筆者對(duì)需要申請(qǐng)專利的農(nóng)藥領(lǐng)域科研工作者給出如下建議。

第一，在專利申請(qǐng)文件撰寫過(guò)程中應(yīng)對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和技術(shù)效果給予充分的重視。在撰寫申請(qǐng)文件之前，需要對(duì)現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行充分檢索和對(duì)比分析。在申請(qǐng)文件中注重記載發(fā)明技術(shù)方案中各技術(shù)特征、尤其是涉及發(fā)明點(diǎn)的關(guān)鍵技術(shù)特征為請(qǐng)求保護(hù)的技術(shù)方案所帶來(lái)的技術(shù)效果，必要時(shí)通過(guò)測(cè)試實(shí)施例和實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)予以證明，對(duì)于可預(yù)見(jiàn)性較低的農(nóng)藥化合物領(lǐng)域，專利申請(qǐng)人主觀斷言的技術(shù)效果通常不具有足夠的說(shuō)服力，還需要通過(guò)詳細(xì)的測(cè)試方法并以列出實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的方式予以說(shuō)明，并在說(shuō)明書(shū)中盡可能地提供全面的實(shí)施例和對(duì)比例，提供完整的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，用于支撐發(fā)明的創(chuàng)造性。例如，案例1的說(shuō)明書(shū)記載了化合物施用對(duì)象、制劑形式、作用濃度以及具體化合物對(duì)有害生物的活性測(cè)試等；案例2的說(shuō)明書(shū)記載了一系列具體化合物的應(yīng)用實(shí)施例，包括對(duì)由灰葡萄孢引起的柿子椒葉子上的灰霉病、由穎枯球腔菌引起的小麥黃斑病、由小麥隱匿柄銹菌引起的小麥葉銹病的活性，并記載了對(duì)比實(shí)驗(yàn)對(duì)由灰葡萄孢引起的柿子椒葉子上的灰霉病的活性對(duì)比數(shù)據(jù)，對(duì)小麥隱匿柄銹菌引起的小麥葉銹病的治療活性中的浸染效果等。由以上兩個(gè)案例的審查過(guò)程可以看出，農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)＠暾?qǐng)說(shuō)明書(shū)中對(duì)測(cè)試方法和實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的詳細(xì)記載為后續(xù)創(chuàng)造性評(píng)判中關(guān)于技術(shù)效果的考量提供了較全面的支撐。

第二，在撰寫和修改權(quán)利要求書(shū)時(shí)，要合理限定專利申請(qǐng)文件中權(quán)利要求的保護(hù)范圍，并在說(shuō)明書(shū)中記載與其保護(hù)范圍相匹配的技術(shù)效果的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，避免因?qū)＠暾?qǐng)文件中權(quán)利要求的保護(hù)范圍過(guò)大，包含了不具備創(chuàng)造性的技術(shù)方案，從而導(dǎo)致專利申請(qǐng)無(wú)法獲得授權(quán)。在案例2的確權(quán)過(guò)程中，權(quán)利要求書(shū)中的具體三氟取代的化合物是在不斷修改權(quán)利要求保護(hù)范圍才得到的。申請(qǐng)文本中要求保護(hù)的是二鹵代或者三鹵代的方案，通過(guò)刪除二鹵代的方案獲得了授權(quán)，并且在無(wú)效階段中通過(guò)刪除其他鹵代的情況，獲得了目前權(quán)利要求1特定位置三氟代的技術(shù)方案。權(quán)利要求6包含了除具體三氟取代化合物以外在其他終產(chǎn)物的中間體，該中間體的創(chuàng)造性依賴于產(chǎn)物的創(chuàng)造性，而提供的補(bǔ)充活性數(shù)據(jù)不能代表權(quán)利要求6中間體制備的產(chǎn)物的效果，導(dǎo)致權(quán)利要求6不具備創(chuàng)造性。

第三，申請(qǐng)人在撰寫申請(qǐng)文件時(shí)檢索到的現(xiàn)有技術(shù)并不一定是最接近的現(xiàn)有技術(shù)，如果原始申請(qǐng)文件對(duì)于實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的記載不夠完善，可以在答復(fù)審查意見(jiàn)通知書(shū)或提交復(fù)審請(qǐng)求的過(guò)程中補(bǔ)充提交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，但是，補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果應(yīng)當(dāng)是本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠從專利申請(qǐng)公開(kāi)的內(nèi)容中得到的，并且補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的實(shí)驗(yàn)結(jié)論是合理的，滿足上述要求的情況下，相關(guān)補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)在審查過(guò)程中可被接受。案例1的說(shuō)明書(shū)記載了化合物施用對(duì)象、制劑形式、作用濃度以及具體化合物對(duì)小菜蛾、棉蚜、岡比亞按蚊的活性測(cè)試，在此基礎(chǔ)上，對(duì)照實(shí)驗(yàn)中測(cè)得的本申請(qǐng)式(1)化合物對(duì)小菜蛾、棉蚜、甘薯粉虱的最小有效濃度以及對(duì)岡比亞按蚊Kisumu類蚊子的活性數(shù)據(jù)是本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本申請(qǐng)說(shuō)明書(shū)記載的內(nèi)容可以得到的技術(shù)效果。案例2的說(shuō)明書(shū)中對(duì)于化合物的殺真菌活性有明確指向，并且明確指向本專利的整體研發(fā)思路在于對(duì)已知抗真菌化合物吡唑甲酰苯胺的外端苯環(huán)上的鹵代種類和個(gè)數(shù)進(jìn)行改進(jìn)從而提高化合物抗真菌活性，說(shuō)明書(shū)中給出了9.12化合物對(duì)小麥隱匿柄銹菌引起的小麥葉銹病的治療活性的具體實(shí)驗(yàn)方法，其活性數(shù)據(jù)的范圍為低于20%侵染，并且補(bǔ)交的活性數(shù)據(jù)均在上述范圍內(nèi)，能夠作為補(bǔ)強(qiáng)專利文件中已經(jīng)得到的技術(shù)效果的證據(jù)使用?？梢?jiàn)，由于無(wú)法在申請(qǐng)日前針對(duì)所有現(xiàn)有技術(shù)方案進(jìn)行效果對(duì)比實(shí)驗(yàn)，后續(xù)根據(jù)現(xiàn)有技術(shù)方案，在申請(qǐng)日后提交補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)進(jìn)行效果對(duì)比是合理且必要的。

總之，農(nóng)藥化合物領(lǐng)域可預(yù)測(cè)性較低，證明技術(shù)效果的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)農(nóng)藥化合物創(chuàng)造性的判斷至關(guān)重要。在撰寫農(nóng)藥領(lǐng)域?qū)＠暾?qǐng)文件時(shí)，要全面準(zhǔn)確地把握現(xiàn)有技術(shù)和本領(lǐng)域普通技術(shù)知識(shí)，清楚合理地概括專利申請(qǐng)權(quán)利要求的保護(hù)范圍，重點(diǎn)明確地記載與現(xiàn)有技術(shù)相比取得的技術(shù)效果，從而提高專利申請(qǐng)文件的撰寫質(zhì)量。根據(jù)審查情況，必要時(shí)針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)方案補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)進(jìn)行效果對(duì)比，并進(jìn)行合理的陳述和恰當(dāng)?shù)男薷?，增加獲得專利授權(quán)的可能性，提高授權(quán)專利的穩(wěn)定性。