●上海瑞金醫(yī)院 石浩強
經(jīng)常能見到兒童、老人等因藥物服用的劑量問題或僅僅是為了吞咽方便,把緩、控釋藥片掰開甚至碾碎、咀嚼后服用。那么,藥片是否都可以掰開?藥片掰開服用會不會影響藥效?1/2片+1/2片=1片嗎?
事實上,緩、控釋片劑是不建議掰開服用的,更不能碾碎或者咀嚼服用。因為,此類制劑屬于特殊結(jié)構(gòu),是通過控緩釋技術(shù)來維持24小時勻速釋藥,其目的是為了減少患者的服藥次數(shù),提高用藥的依從性。而掰開可能會破壞制劑的結(jié)構(gòu),在藥物表面形成橫截面,藥物從橫截面進行釋放,藥物濃度會變得忽高忽低,甚至造成藥物突然釋放(即突釋)而引起中毒。
從制劑學(xué)的角度上來說,緩、控釋制劑按照制備工藝的不同,又可以分為骨架型緩控釋制劑、膜控型緩控釋制劑、滲透泵型緩控釋制劑、微丸劑等,我們一一來看下端倪。
這是藥品與一種或多種固體骨架材料通過壓制或融合技術(shù)而制成的片劑。
以非洛地平緩釋片(商品名:波依定)、吲達帕胺緩釋片(商品名:壽比山、納催離)為例,這類凝膠型骨架片如遇到水或消化液后會膨脹形成凝膠層,隨著凝膠層的溶解及藥物擴散來實現(xiàn)釋藥。
又如,硫酸嗎啡控釋片(商品名:美施康定),這類溶蝕型骨架片的骨架材料不溶于水,但能溶于消化液,通過藥物擴散和骨架結(jié)構(gòu)的溶解來釋藥。
所以,以上2類結(jié)構(gòu)藥品都需要整片吞服,不可以掰開,以防破壞骨架,從而無法達到藥物緩慢、勻速釋放的目的。
還有,單硝酸異山梨酯緩釋片(商品名:魯南欣康),為不溶性骨架片,其骨架材料為水溶性極小的高分子聚合物,胃液或腸液滲入骨架空隙后,藥物溶解并通過骨架中的微小孔道緩慢地向外擴散釋放。
由于是一個一個藥物小分子進行釋放,這種結(jié)構(gòu)的藥物是可以掰開后半片服用的,但必須沿藥片劃痕(即刻痕)盡可能均勻地掰開。事實上,臨床上出于分劑量準確性的考慮,不主張該藥裂片(分劈)至1/4片或者1/8片服用。
這是普通片劑外包被以具有良好成膜性能和機械性能的高分子聚合物形成薄膜,由包衣膜來控制藥品的釋放。主要有微孔膜包衣片和腸溶膜控釋片2種。
微孔膜包衣,通常使用胃腸液中不溶的聚合物作為衣膜,在包衣中加入少量水溶性致孔劑,包裹在普通片劑上,從而達到控制藥物釋放的目的。如琥珀酸美托洛爾片(商品名:倍他樂克緩釋片)即為膜控型微丸劑,即將直徑約為1毫米的球狀小丸裝入空膠囊劑或直接制成片劑,每個微丸均為獨立的恒速釋放單元,所以可以掰開服用,臨床上1/4、1/8片服用也較為常見。
腸溶膜控釋片,是藥物外芯外包被腸溶衣,使藥物在酸性的胃液中不崩解,而在堿性的腸道中進行“定點”釋放。此類藥品如艾司奧美拉唑腸溶片(商品名:耐信)是不可以掰開的,否則會破壞腸溶衣結(jié)構(gòu)。
這是采用滲透壓原理制成的控釋片劑,如硝苯地平控釋片(商品名:拜新同)、格列吡嗪控釋片(商品名:瑞易寧)、多沙唑嗪控釋片(商品名:可多華)等。
通俗一點來說,就是通過電子激光技術(shù)在藥物的一端或者兩端打一小孔,當藥物整片服用進入到酸性的胃液或者堿性的腸液中時,由于酸堿度(pH值)的改變,小孔會融開,藥物進行緩慢釋放,從而達到勻速釋藥24小時的目的,維持血藥濃度平穩(wěn),避免出現(xiàn)明顯的峰谷現(xiàn)象。若掰開或碾碎服用,藥物不經(jīng)過小孔而從橫截面釋放,無法達到控制釋藥的目的,極易造成藥物劑量不足或超大而誘發(fā)中毒。
值得注意的是,同一藥物,不同廠家由于制備工藝的不同,是否可以掰開也不一定。如鹽酸曲馬多緩釋片(商品名:奇曼?。┛梢园纯毯劬鶆蜿_后半片服用,而另一廠家的鹽酸曲馬多緩釋片(商品名:舒敏)則必須整片吞服。同樣出于分劑量準確的考慮,奇曼丁也不主張分劈至1/4片或者1/8片。
綜上所述,患者在服藥時必須注意以下事項:
1.所有的緩、控釋制劑都是不可以碾碎或者咀嚼服用的。
2.請仔細閱讀藥品說明書,如明確寫明可以或不可以掰開則需嚴格按照醫(yī)囑服用。如果說明書上提到的是“整片或者整粒吞服”等字樣,也就說明一般是不可以掰開服用的。
3.如果藥片表面有刻痕,一般是可以掰的,但最好沿著刻痕整齊掰開或者使用切片器均勻裂片。
4.藥片表面沒有刻痕,說明書上也沒有明確注明可不可以掰開的,請務(wù)必咨詢藥師(醫(yī)師的藥理知識很強,但制劑知識還是藥師的強項)后再行正確服用。
5.一天服用半片和隔天服用一片,完全是兩個不同的概念,切勿混為一談,否則錯誤服藥會空留遺憾。