梔子的化學(xué)成分、藥理作用及提取工藝的研究進(jìn)展

周新新，崔 悅，朱鶴云，樸光春*，馮 波* (.延邊大學(xué)藥學(xué)院，吉林 延吉 3300；.吉林醫(yī)藥學(xué)院藥學(xué)院，吉林 吉林 303)

梔子(GardeniajasminoidesEllis)，又名梔子或山梔子，是茜草科植物梔子的干燥成熟果實(shí)[1]。梔子廣泛分布在華南、華中以及世界熱帶和亞熱帶地區(qū)等地[2]。在中醫(yī)理論中，梔子可以直接到達(dá)心、肺、三焦的經(jīng)絡(luò)，具有苦涼的特點(diǎn)，可以抑制邪火，緩解內(nèi)熱。此外，梔子在東方國(guó)家被廣泛用作食用色素和煮粥泡茶的保健食品，多年來(lái)還可以作為天然黃色染料，具有多種生物活性。梔子化學(xué)成分眾多且復(fù)雜?，F(xiàn)代臨床藥理研究表明，梔子中的多種化學(xué)成分具有降血糖、降血脂、保肝利膽、促進(jìn)胰腺分泌、改善腦缺血損傷以及抗炎等藥理作用[3]。本文將對(duì)梔子的提取工藝、化學(xué)成分及藥理作用進(jìn)行綜述。

1 梔子化學(xué)成分

1.1 環(huán)烯醚萜類

梔子的主要生物活性成分是環(huán)烯醚萜類化合物。蔡財(cái)軍等[5]通過(guò)實(shí)驗(yàn)研究，最后分離出8種環(huán)烯醚萜苷類化合物，包括1-羥基-7-1,4a,5,7a-四氫化戊二烯駢吡喃-4-醛、梔子新苷甲酯和山梔子苷等多種化合物。

1.2 單萜苷類

彭開峰等[4]采用色譜方法進(jìn)行分離，經(jīng)過(guò)制備液相純化后，最終分離出多個(gè)單萜苷類化合物，其中包括茉莉花苷R、茉莉花苷S、茉莉花苷T、茉莉花苷G、茉莉花苷B、6′-O-芥子油苷C、6′-O-反式-芥子酰茉莉苷和茉莉花苷C等多種單萜類化合物。

1.3 二萜類

梔子中含有二萜類化合物，其主要的化學(xué)成分種類包括藏紅花素及其衍生物類。陳紅等[6]采用色譜方法，然后經(jīng)波譜分析后，最終分離出梔子中3種二萜類成分，包括藏紅花素、藏紅花酸糖苷Ⅲ和藏紅花酸。

1.4 三萜類

梔子中含有的三萜類化合物，絕大多數(shù)都存在于植物梔子的莖皮以及花中。目前，文獻(xiàn)報(bào)道的梔子果實(shí)中三萜類化合物就已有十幾種了，張忠立等[7]采用色譜方法進(jìn)行分離純化，通過(guò)對(duì)理化常數(shù)的測(cè)定以及對(duì)光譜的分析，最終分離得到10種三萜類化合物，其中主要包括19α-羥基-3-乙酰-烏蘇酸、常春藤皂苷元、熊果酸、β-谷甾醇和梔子花乙酸等多種三萜類化合物。

1.5 黃酮類

梔子中含有的黃酮類的化合物，絕大多數(shù)都存在于植物梔子的花及樹膠中。張忠立等[8]通過(guò)實(shí)驗(yàn)研究，采用多種方法進(jìn)行純化，通過(guò)理化常數(shù)的測(cè)定，同時(shí)對(duì)光譜進(jìn)行分析，最終分離鑒定出12種黃酮類化合物，主要包括5,7,3′,5′-四羥基-6,4′-二羥基基黃酮、5-羥基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黃酮、5,7,3′,5′-四羥基-6,4′-二羥基基黃酮、5,7,4′-三羥基-8-甲氧基黃酮、5,7,4′-三羥基-3′,5′-二甲氧基黃酮和5,3′-二羥基-7,4′,5′-三甲氧基黃酮等。

2 梔子藥理作用

2.1 保肝利膽作用

梔子苷是梔子中環(huán)烯醚萜類的主要生物活性成分，其保肝利膽作用已經(jīng)被廣泛研究[6]。胡燕針等[9]采用對(duì)比的研究方法，考察不同劑量的京尼平苷(梔子苷)對(duì)大鼠的干擾。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，肝腎毒性由于小劑量的京尼平苷的影響，其毒性程度降低，京尼平苷發(fā)揮了良好的肝腎保護(hù)作用。尚新濤等[10]考察京尼平苷對(duì)CCl4誘導(dǎo)后的小鼠的影響，連續(xù)9周給小鼠體內(nèi)注射一定體積的CCl4，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，經(jīng)CCl4誘導(dǎo)后小鼠中的肝組織中，MDA的含量有所降低，由此表明京尼平苷可以起到保肝利膽的作用。

2.2 促進(jìn)胰腺分泌作用

梔子中所包含的環(huán)烯醚萜類化合物是其發(fā)揮促進(jìn)胰腺分泌作用的重要生物活性成分之一，并且有些化學(xué)成分能夠有利于增強(qiáng)降胰酶的活性效應(yīng)。司立洲等[11]通過(guò)考察梔子苷對(duì)胰腺炎胰腺細(xì)胞的影響。結(jié)果表明，急性胰腺炎的大鼠血清中，GSH和SOD的含量都有所降低，由此表明梔子苷既可以起到保護(hù)胰腺細(xì)胞的作用，又可以促進(jìn)胰腺的分泌。

2.3 降血糖、降血脂作用

梔子苷能夠增強(qiáng)胰島細(xì)胞的抗氧化能力，提高抗炎癥損傷的能力，從而發(fā)揮降血糖、降血脂的作用[12]。黃洪林等[13]考察梔子對(duì)正常動(dòng)物及幾種糖尿病模型動(dòng)物的影響，結(jié)果表明，梔子不僅能對(duì)高血糖小鼠起到降血糖作用，還能對(duì)正常小鼠有一定的降糖趨勢(shì)，由此表明梔子在糖尿病方面起到了治療以及預(yù)防的作用。

2.4 改善腦缺血損傷作用

梔子中的化學(xué)成分環(huán)烯醚萜苷類化合物能夠有效阻斷腦損傷缺血后致炎因子的表達(dá)，進(jìn)而能夠改善腦缺血損傷[14]。鄭加嘉等[15]通過(guò)梔子苷、黃芩苷對(duì)缺血腦組織神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子含量的研究結(jié)果表明，當(dāng)腦缺血損傷后，黃芩苷和梔子苷能夠增加膠質(zhì)細(xì)胞的產(chǎn)生，進(jìn)而可以改善腦缺血損傷。

2.5 抗炎作用

梔子中所包含的梔子苷是能夠發(fā)揮抗炎作用的重要物質(zhì)之一。程合理等[16]通過(guò)對(duì)梔子苷抗炎作用的研究結(jié)果表明，梔子苷能夠使炎癥程度減輕，發(fā)揮明顯的抑制作用，具有一定的抗炎能力。梔子苷既可以使細(xì)胞中T細(xì)胞增多，又能夠降低帶有輔助性T細(xì)胞Th-7細(xì)胞的表達(dá)，通過(guò)對(duì)免疫T細(xì)胞系的調(diào)節(jié)作用，進(jìn)而發(fā)揮抗炎的作用[17]。

3 梔子提取工藝

3.1 超聲提取法

超聲提取法是一種能夠使藥物的提取率提高的方法，能夠顯著地使細(xì)胞內(nèi)的有效物質(zhì)加速釋放、擴(kuò)散以及溶解[18]。吳亞超等[19]將梔子苷的提取率作為響應(yīng)值，采用3因素3水平的響應(yīng)面優(yōu)化法，優(yōu)化梔子中梔子苷的提取工藝。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，最優(yōu)的提取條件為：在一定溫度下，用42.67倍的56.89%的乙醇浸提15.67 min，可以得到最大的提取效率。該研究更加有利于實(shí)現(xiàn)梔子含量的綜合評(píng)價(jià)與利用。

3.2 浸取法

浸取法顧名思義就是將中藥材用清水泡一段時(shí)間，使之吸入水分軟化的方法。鄒立君等[20]通過(guò)浸取法來(lái)提取梔子中的黃色素，優(yōu)化出黃色素的提取工藝。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，最優(yōu)的浸取法的提取條件為：在50 ℃下，用14倍(g/mL)的60%乙醇浸提140 min，可以得到黃色素的最大提取效率，此次研究為梔子的提取提供一定的參考依據(jù)。

3.3 回流提取法

回流提取法是采用含有揮發(fā)性的有機(jī)溶劑進(jìn)行提取的方法。游劍等[21]通過(guò)采用上述方法提取梔子，考察提取率的因素，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，最優(yōu)的提取工藝條件為：在65 ℃下，用3倍(g/mL)的乙醇，浸提2 h，浸提級(jí)數(shù)為1級(jí)，可以得到梔子的最大提取效率。此次研究可為梔子的提取提供參考依據(jù)。

梔子是一種經(jīng)典的傳統(tǒng)中藥，可以用于多種疾病的治療，例如預(yù)防高血壓以及治療糖尿病等相關(guān)疾病，可以取得明顯的療效。目前，對(duì)梔子提取物和生物活性成分的許多研究正在動(dòng)物身上進(jìn)行，并取得了令人滿意的結(jié)果，以支持梔子的應(yīng)用。隨著時(shí)代的發(fā)展以及科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，對(duì)梔子的研究也有了許多創(chuàng)新和突破，研究者們分離出了更多新的化合物，為今后進(jìn)一步開發(fā)新的治療藥物以及真正闡明梔子發(fā)揮治療作用的物質(zhì)基礎(chǔ)提供重要依據(jù)。