金櫻根化學(xué)成分及藥理作用研究新進(jìn)展*

王繼坤，宋長(zhǎng)紅，徐乃偉

（1.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué) 附屬第一醫(yī)院，黑龍江 哈爾濱 150040；2.天津醫(yī)科大學(xué) 總醫(yī)院，天津 300070）

金櫻根為薔薇科植物金櫻子（Radix Rosa Laevigata Michx）的根，性平，味酸澀，有固精澀腸、活血止痛的作用[1]。金櫻根為常綠攀援灌木，高達(dá)5m。莖無(wú)毛，有鉤狀皮刺和刺毛。小葉革質(zhì)，橢圓狀卵形或披針狀卵形，先端急尖或漸尖，基部近圓形，邊緣具細(xì)齒狀鋸齒，無(wú)毛，有光澤?；ㄆ?～6 月，花單生于側(cè)枝頂端，花梗和萼筒外面均密被刺毛，雄蕊多數(shù)，心皮多數(shù)，柱頭聚生于花托口。果期7～11 月，果實(shí)倒卵形，紫褐色，外面密被刺毛。金櫻根因其有效化學(xué)成分及藥用價(jià)值廣而備受關(guān)注，并廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、化學(xué)和藥理學(xué)研究中。其在抗炎抑菌、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、耐缺氧、解熱、降壓降脂等方面因其化學(xué)成分及藥理作用發(fā)揮出一定功效。

1 化學(xué)成分

1.1 三萜皂苷類(lèi)

金櫻根中含有大量三萜類(lèi)化合物及其衍生物，而這些化合物可分為烏蘇院型、齊墩果烷型以及羽扇豆烷型三類(lèi)。代華年等[2]取二氯甲烷以及醋酸乙酯部位，經(jīng)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)niga-ichigosides F2、構(gòu)莓苷F1、野薔薇亭、薔薇酸、坡模酸、2α,3α-二羥基烏蘇-12,18-二烯-28-酸等13 種三萜類(lèi)化合物。而后代華年等[3]亦經(jīng)后續(xù)研究發(fā)現(xiàn) 18,19-seco,2α,3α-dihydroxy-19-oxo-urs-11,13 （18）-dien-28-oic acid、swinhoeic acid、千花木酸、阿江欖仁尼酸、1β-羥基薔薇酸等12 種三萜類(lèi)化合物。Huang XY 等[4]亦從其乙醇提取物中分離提取出熊果酸、覆盆子酸、myrianthic acid、冬青苷B 等13 種三萜類(lèi)化合物。

1.2 黃烷醇類(lèi)

李石平[5]經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究指出，金櫻子根中含有較多的黃烷醇類(lèi)化合物，包括非瑟酮醇（鄰-8）-兒茶素、（+）-兒茶素、8-乙酸-兒茶素、原花青素 B3、去氫雙兒茶素A 等13 種黃烷醇類(lèi)化合物。汪玉梅等[1]也在其研究中在金櫻子根中分離提純出（+）-兒茶素這種黃烷醇類(lèi)化合物。

1.3 多糖類(lèi)

在金櫻子果實(shí)的酶提取研究中已證實(shí)得到一定量多糖，而蔣德旗等[6]亦采用復(fù)合酶提取工藝在金櫻根中提取到一定多糖類(lèi)化合物成分。汪玉梅等[1]亦在金櫻根的甲醇提取物中分離得到2α, 3β, 19α-三羥基烏蘇-12-烯-28-酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷、5-hydroxy-3-methoxyphenyl1-O-β-D-glucopyranoside 葡萄糖等 6種多糖類(lèi)化合物。

1.4 黃酮類(lèi)

易運(yùn)紅等[7]經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究指出，金櫻子根總黃酮含量為11.83%，明顯多于金櫻子莖的總黃酮含量9.21%，說(shuō)明黃酮類(lèi)化合物在金櫻子的根中含量更為豐富。李石平[5]則從金櫻子根中分離提純得到根皮苷、槲皮素、山柰素、異鼠李素等黃酮類(lèi)化合物。王慧竹等[8]亦分離提取出芹菜素、甘草素、翻白葉苷A等黃酮類(lèi)化合物。

1.5 其他類(lèi)化合物

金櫻根中除上述有效化學(xué)成分外，亦含有（Z）-云杉新苷、β-谷甾醇、油酸甲酯、亞油酸甲酯、亞油酸、β-胡蘿卜苷等如對(duì)二苯烯苷類(lèi)、脂肪酸類(lèi)等化合物[5,9]。

2 藥理作用

2.1 抗炎抑菌

金櫻根具有較好的抗炎癥反應(yīng)及抑菌作用。鄒堂斌等[10]經(jīng)二甲苯致小鼠耳廓腫脹實(shí)驗(yàn)及瓊脂肉芽組織增生實(shí)驗(yàn)證實(shí)，金櫻根對(duì)二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹的抑制率達(dá)9.86%，且對(duì)瓊脂引起的小鼠肉芽組織增生的抑制率達(dá)22.39%，說(shuō)明金櫻根具有較顯著的抑制炎癥反應(yīng)的作用。譚年秀等[11]亦通過(guò)建立小鼠足跖腫脹、腹腔毛細(xì)血管通透性證實(shí)，金櫻根醇提物可有效減輕小鼠足跖腫脹，降低小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性，說(shuō)明金櫻根對(duì)急、慢性炎癥模型均有明顯的對(duì)抗作用。王艷等[12]則以瓊脂擴(kuò)散法中打洞法測(cè)定金櫻根的抑菌作用，結(jié)果表明，金櫻根對(duì)葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、痢疾桿菌均有較好的抑制作用，且與劑量呈正比，這說(shuō)明金櫻根亦具有較好的抑菌作用。

2.2 抗氧化

金櫻根所含有的多糖成分被證實(shí)具有較好的體外抗氧化作用，可顯著清除氧自由基，并可有效抑制羥基自由基對(duì)細(xì)胞膜的破壞，進(jìn)而抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的產(chǎn)生，由此可見(jiàn)，金櫻根多糖具有較好的抗氧化作用[13]。而復(fù)有研究表明[14]，金櫻根總黃酮成分亦具有較顯著的清除氧自由基及食用油脂的氧化作用，這亦說(shuō)明了金櫻根的抗氧化作用。

2.3 免疫調(diào)節(jié)

金櫻根具有特異性免疫調(diào)節(jié)的活性。有研究表明[15]，金櫻根提取物對(duì)體液免疫以及細(xì)胞免疫均具有較好的抑制作用，但同時(shí)其對(duì)非特異性免疫的作用不顯著，說(shuō)明金櫻根具有較好的特異性免疫活性。復(fù)有研究表明[16]，金櫻根提取物可顯著增加實(shí)驗(yàn)小鼠胸腺、脾臟的重量及小鼠胸腺、脾臟指數(shù)，并可有效促進(jìn)淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化以及小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，這說(shuō)明金櫻根提取物對(duì)小鼠免疫功能具有較顯著的調(diào)控作用。

2.4 抗腫瘤

實(shí)驗(yàn)研究表明[17]，金櫻根中分離提取金櫻根多糖具有較好的抗腫瘤功效，金櫻根多糖與5-Fu 聯(lián)用能夠有效抑制S180 肉瘤腹水瘤模型小鼠肉瘤的生長(zhǎng)，顯著優(yōu)于單用5-Fu，說(shuō)明金櫻根多糖能夠?qū)鼓[瘤藥物起到有效的輔助作用。Feng C E 等[18]亦對(duì)小鼠S180 肉瘤給予金櫻根多糖干預(yù)并觀察其抗腫瘤活性，結(jié)果表明，金櫻根多糖在抑制肉瘤生長(zhǎng)的同時(shí)，亦可對(duì)5-Fu 起到增效減毒的功效，說(shuō)明金櫻根多糖具有抗腫瘤及減輕抗腫瘤藥物毒性的作用。

2.5 其他作用

金櫻根除上述作用之外，亦經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)其具有耐缺氧、解熱、止瀉、治療燒、燙傷等作用[19-21]。而復(fù)有研究表明[22]，金櫻根所含有的多糖成分亦可有效抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，并對(duì)高膽固醇血癥試驗(yàn)小鼠具有預(yù)防和治療高膽固醇血癥的作用，說(shuō)明金櫻根亦具有較好的降壓與降脂的作用。

3 結(jié)論

金櫻根作為祖國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)藥而廣泛應(yīng)用于臨床治療，而其所含有的多種化學(xué)成分亦表現(xiàn)出抗炎抑菌、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、耐缺氧、解熱、降壓降脂等多種功效，且因其野生資源豐富，分布廣泛，進(jìn)而被廣泛應(yīng)用于制藥、飲料以及保健食品等多項(xiàng)領(lǐng)域中，具有廣泛的應(yīng)用開(kāi)發(fā)價(jià)值。但截至目前，對(duì)金櫻根的藥理活性多集中在其三萜類(lèi)化合物、黃烷類(lèi)化合物及多糖類(lèi)化合物中，而其他活性的相關(guān)研究相對(duì)較少，其藥理作用方面亦以抗炎抑菌及其免疫調(diào)節(jié)方面的研究較為多見(jiàn)，而起抗腫瘤作用亦僅見(jiàn)于其所含有的多糖類(lèi)化合物的活性中，故對(duì)金櫻根的研究有待進(jìn)一步的完善及深入。同時(shí)，在研究中應(yīng)多建立相關(guān)的動(dòng)物以及細(xì)胞模型和高通量篩選等方式，具體探究金櫻根的物質(zhì)基礎(chǔ)及其作用機(jī)理，為日后更進(jìn)一步探索金櫻根的藥用前景提供科學(xué)依據(jù)。今后，研究者可進(jìn)一步探索金櫻根的有效化學(xué)成分，繼續(xù)研究其潛在的藥用價(jià)值，使其發(fā)揮更大化學(xué)、醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)作用，不斷推動(dòng)中醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。