淺析在藥物合成中綠色化學應用(1)

何毅

摘要：新時期背景下，隨著綠色化學概念不斷深入，在社會領(lǐng)域中得到了廣泛的應用。作為化學中非常重要的組成，藥物合成是非常關(guān)鍵的。在實踐中為了將藥物合成的作用發(fā)揮出來，滿足環(huán)境的適應性，提升人體健康，就需要不斷的將相關(guān)的綠色概念引入該環(huán)節(jié)中，對傳統(tǒng)合成工藝進行優(yōu)化，將藥物合成的價值體現(xiàn)出來。基于此，為了提升藥物合成的應用效果，本文結(jié)合實際，在闡述綠色化學特點的同時對藥物合成在綠色化學中的應用要點進行研究。以期分析后，可給該領(lǐng)域的工作者提供些許幫助。

關(guān)鍵詞：藥物合成;綠色化學;技術(shù)應用

引言

所謂的綠色化學，也可以叫做環(huán)境友好化學或清潔化學。借助化學技術(shù)和方法，全面消除可能會損害人體和環(huán)境的各項元素。這些元素主要是在使用的過程中產(chǎn)生的，源頭上控制有毒物質(zhì)的排放。除了自身具有較高的環(huán)境效益之外，還擁有較好的經(jīng)濟價值。不僅將材料的利用率提高至最高水平，還能夠滿足未來可持續(xù)發(fā)展的整體需求。

1綠色化學特點

作為一種低污染、低耗能的綠色化學物質(zhì)，它能夠達到良好的生態(tài)平衡。這種技術(shù)具有以下幾點特征：

①原料的綠色化。在選擇化工原料時，通常會選擇具有較高標準的物質(zhì)。常見的有合成異清酸酯。在較高的光氣毒性影響下，會給環(huán)境和人體帶來嚴重的危害。倘若選擇的是一氧化碳，能夠?qū)h(huán)境的危害降至最低水平。

②生物技術(shù)與催化劑的融合。新型催化劑和生物技術(shù)的融合有助于緩解當前的環(huán)境問題。在使用生物型催化劑的過程中，能夠為綠色化工合成提供保障。為了能夠更好的提升技術(shù)性能，化學合成一般在溫和的水溶液中進行。比如傳統(tǒng)的Friedel-Crafts?；磻话銜x擇AlCl3作為主要的催化劑。這是一種性質(zhì)較強的物質(zhì)，一旦遇水就會發(fā)生嚴重的肢解。在這樣的情況下，整體的腐蝕性較強。根據(jù)不完全統(tǒng)計，在生產(chǎn)每噸?；a(chǎn)物的過程中，會產(chǎn)生3t左右的酸性鋁鹽廢棄物。在這樣的情況下，會形成大面積的資源浪費。與此同時，給周圍的環(huán)境帶來嚴重的破壞。如果使用EPZG催化劑，可以減少大約九成的用量。這種物質(zhì)是一種無毒催化劑，所以不會給周圍的環(huán)境帶來嚴重的影響，并將耗能降低到最低水平。

③利用率高。綠色工藝能夠?qū)⑽廴疚锝抵磷畹退?。一方面可以提高原材料的基本利用效率，另一方面可以降低資源損耗。

④產(chǎn)品安全。借助綠色化學工藝，生產(chǎn)出低毒、易分解的化學品，只有這樣才能夠提升整體的安全效果?？偟貋碚f，綠色化學的核心內(nèi)容在于原子經(jīng)濟性，能夠提供更好的環(huán)境選擇。

2綠色化學在藥物合成中的應用

在目前的綠色化學中，我們應該隨時關(guān)注原子經(jīng)濟性、環(huán)境友好介質(zhì)以及手性合成三個部分。

2.1原子經(jīng)濟性應用

美國化學家Trost提出了原子經(jīng)濟性的概念，他認為合成效率的影響因素主要是原子的自身經(jīng)濟性。所以，在日常的合成過程中，盡量減少基團和離去基團的使用。在目前的狀況下，我們要充分發(fā)揮材料中的原子效果，確保整體的經(jīng)濟效益。在1991年之后，這種理論已經(jīng)得到了有效的推廣，并取得了階段性的成果。在合成布洛芬藥物的過程中，早期是以異丁基本作為主要的原料。按照六大步驟，在復雜紛繁的反應環(huán)節(jié)中出現(xiàn)大量的材料損耗。由于原材料的原子利用率沒有大于50%，使得生產(chǎn)環(huán)節(jié)中會產(chǎn)生成批的無機鹽，給周圍的環(huán)境帶來嚴重的影響。美國Hoeehst-Celanese公司和Boots公司共同合作，借助原子經(jīng)濟原則改進當前的生產(chǎn)工藝。采用IBPE的碳化，及時合成布洛芬。在整個反應的過程中，應該按照以下三步進行，只有夠保證原子的利用率超過80%。如果回收乙醇，回收率就會高達95%。具體情況詳見表1。

2.2.手性合成應用

作為一種典型的生物活性手性化合物，藥物和周圍的各種受體發(fā)生相互作用。在這樣的狀況下，可以通過不同方式實現(xiàn)效能的提升。在制備藥物的過程中，一般會選擇合成工藝作為主要的方式。經(jīng)過合成階段，及時拆分和獲得藥物。從綠色化學角度的情況來說，以上的各種合成路徑都會給周圍的環(huán)境帶來嚴重的影響。只有通過手性合成才能夠達到相應的功能。目前，當前的研究新趨勢在于催化的不對稱合成。不對稱催化可以確保醫(yī)藥研究的中間體能夠處于穩(wěn)定狀態(tài)，有助于改善當前的合成環(huán)境，避免出現(xiàn)嚴重環(huán)境污染。與此同時，也未給人類的身體健康帶來危害。不對稱催化氫化和酮的不對稱是目前手性合成的兩種內(nèi)容。美國科學家充分發(fā)揮過渡金屬的性質(zhì)，對手性分子進行氫化處理。之后孟山都公司借助這種性質(zhì)，人工合成了L-多巴，為治療帕金森癥提供了可能。日本科學家野依良治借助氫化反應實現(xiàn)了更高層次的升級，提升了立體的選擇性。至于那些不對稱的催化合成內(nèi)容，高效性和實用性較為明顯。以上的研究成果在抗生素、抗癌藥物的使用中應用廣泛。其基本療效在整個藥物內(nèi)部發(fā)揮著更高的作用。故而在綠色化學中通過藥物合成能夠提升工藝的安全性與質(zhì)量，因此，在具體工作開展時需要考慮到藥物合成的性質(zhì)，并且做好技術(shù)工藝的控制，如此，才能保證效果滿足實際需要。

2.3清潔反應介質(zhì)的應用

合成藥物的工藝應該涉及到多個領(lǐng)域。所涉及的溶劑大多屬于易燃易爆，有毒易揮發(fā)的溶劑。作為綠色化學工藝，應該將其研究重心集中在降低工藝對人體和環(huán)境的危害上。在反應介質(zhì)的綠色化學中，我們要發(fā)揮更高層次的優(yōu)勢。從目前的情況來看，清潔性反應介質(zhì)要結(jié)合許多層面的物質(zhì)內(nèi)容。如果超臨界的二氧化碳能夠發(fā)揮其自身的特征，可以有效地保證施工環(huán)境的環(huán)保安全。目前，在醫(yī)藥和化學領(lǐng)域內(nèi)部，這種工藝已經(jīng)得到了廣泛的應用。有機反應在整個水相中整體的操作步驟相對簡單，由于易燃易爆性較弱，因此不需要添加額外的保護和去保護。除此之外，還能夠進行高效的回收和利用。不足的離子液很難適應當前的實際需求，所以要深化內(nèi)部的研究工作。無溶劑反應就是能夠?qū)⒃牧虾头磻镞M行處理的一種溶劑。在熔融狀態(tài)下，原材料試劑能夠發(fā)生明顯的化學反應。固體表面反應具有三種類型，無溶劑是其中最具典型的，具有較高的收益和較低的能耗。

3結(jié)語

總的來說，在化學學科發(fā)展的過程中，綠色化學是主流方向，采取綠色合成工藝進行藥物制備，能夠切實的提升原子的利用率，能夠有效控制廢棄物的增長，并且能夠在一定范圍內(nèi)控制藥物合成給人體與環(huán)境造成影響。對于藥物合成的綠色化而言，其屬于一種持續(xù)改進的過程，因此，作為工作人員與研究工作者，需要不斷的更新理論、引入方法，對現(xiàn)有的方法進行優(yōu)化創(chuàng)新，從而構(gòu)建出具備科學性、經(jīng)濟性、安全性的藥物合成工藝。

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