藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)

秦雪靜

摘 要： 藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)對于藥物的臨床使用意義重大，不同的藥物劑型制劑設(shè)計(jì)目的不同，有的是為了在服用時(shí)降低患者的不適性，比如膠囊設(shè)計(jì)、糖衣設(shè)計(jì)等，有的是為了保障藥物的使用效果，比如胰島素針劑，如果直接服用會就無法發(fā)揮效果。因此，藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)的發(fā)展有助于藥物使用的發(fā)展，本文對藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)進(jìn)行介紹。

關(guān)鍵詞： 藥物劑型;制劑設(shè)計(jì)

【中圖分類號】R282.71 ? ? 【文獻(xiàn)標(biāo)識碼】A ? ? 【DOI】10.12215/j.issn.1674-3733.2020.26.275

前言：我們常見的藥物劑型有片劑、膠囊、針劑、散劑等，不同的藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)其目的有所不同。比如糖衣、膠囊等主要是為掩飾藥物味道，降低患者的不適感，而胰島素針劑則是為了更好的發(fā)揮藥物效果。藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)對于藥物的發(fā)揮藥效非常重要，是藥物制造中重要的內(nèi)容之一。

1 藥物劑型

藥物在進(jìn)入臨床應(yīng)用前，都要制作成適用于患者使用的形式，這就是藥物劑型。隨著現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)的發(fā)展，藥物劑型的種類越來越豐富，發(fā)揮的作用也多種多樣。藥物劑型可以按照多種條件進(jìn)行分類，但是在制藥行業(yè)多數(shù)是按照其技術(shù)發(fā)展的過程對其進(jìn)行分類。最早出現(xiàn)的藥物劑型是只經(jīng)過簡單加工就進(jìn)行服用的劑型，比如我國古代中藥，大部分都是簡單加工，由患者自行熬制，或者制成藥膏等。隨著工業(yè)化的發(fā)展與進(jìn)步，機(jī)械化與自動化改變了人們的生產(chǎn)方式，也推動了制藥業(yè)的發(fā)展，在大機(jī)器生產(chǎn)的背景下，批量標(biāo)準(zhǔn)化生產(chǎn)成為現(xiàn)實(shí)，藥劑生產(chǎn)也與時(shí)俱進(jìn)，這一階段被稱為第二代劑型，最為典型的代表就是我們常用的膠囊、片劑等，現(xiàn)階段，第二代劑型在我們?nèi)粘Ｋ幬镏腥匀蛔顬槌Ｒ?。第三代劑型是緩釋、控釋劑型，其大部分載體仍然是以第二代技術(shù)為基礎(chǔ)，但是在藥效上進(jìn)行了改革，比如布洛芬緩釋膠囊、布洛芬緩釋片等，其主要針對藥物在體內(nèi)的濃度與持續(xù)時(shí)間進(jìn)行了控制，其可以有效提高藥物的作用時(shí)間和利用率，提高安全性。隨著生物學(xué)技術(shù)的發(fā)展，又發(fā)展出了定向給藥劑型，即靶向劑型，其主要是通過生物特異性對病灶部位定向給藥，效率更高，安全性也更強(qiáng)。而現(xiàn)階段最先進(jìn)的是第五代劑型，即脈沖式自調(diào)式藥理給藥劑型，該劑型可以根據(jù)集體的反饋信息，自動調(diào)節(jié)藥物的濃度，安全性與藥效發(fā)揮也更好。以下簡單介紹幾種藥物劑型：

（1）片劑：片劑是我們生活中最為常見的制劑設(shè)計(jì)之一，主要是有輔料與藥物混合而成，發(fā)展已經(jīng)極為成熟，機(jī)械化程度非常高，應(yīng)用十分廣泛且藥效穩(wěn)定;

（2）膠囊：膠囊在我們的日常藥物中也非常常見，其主要指的是將藥物與輔料以一定的比例放入膠囊中，膠囊進(jìn)入人體后可以被溶解吸收，其可以有效封閉藥物氣味，降低服藥不適感，因此應(yīng)用非常廣泛。且隨著技術(shù)的發(fā)展也出現(xiàn)了緩釋微球等新型膠囊。

（3）散劑：散劑制作方便，藥效較快，可以較好的控制激烈，可以用于小兒服藥，最為常見的比如感冒沖劑等。

（4）緩釋、控釋制劑：緩釋制劑是為了使藥物可以在一段時(shí)間內(nèi)較為穩(wěn)定的發(fā)揮作用急性，控釋制劑指的是控制藥物以一定的速度在預(yù)定時(shí)間內(nèi)釋放藥效的作用。緩釋、控釋藥劑都是為了避免普通藥物釋放時(shí)出現(xiàn)的藥物濃度谷峰現(xiàn)象，提高藥物的安全性與持續(xù)性。這是由于一些藥物如果濃度過高會對人體造成傷害，而濃度過低又無法發(fā)揮作用，通過緩釋、控釋藥劑可以很好的解決這一問題。

（5）靶向制劑：靶向藥劑是較新的一種劑型，其主要指的是通過載體將藥物集中于病灶位置發(fā)揮作用，即靶向作用。靶向制劑的針對性與特異性非常強(qiáng)，藥效也非常好，可以有效降低藥物帶來的副作用，提高藥物的安全性，但是靶向制劑需要深入了研究與實(shí)踐。

2 藥物制劑的新技術(shù)

2.1 β-環(huán)糊精包合技術(shù)

環(huán)狀糊精糖基轉(zhuǎn)移酶可以水解淀粉，與α-1，4糖甙鍵連接形成β-環(huán)糊精，在這個(gè)過程中可以將藥物分子包含在內(nèi)，提高藥物的溶解度和溶出速率，并降低藥物的不適性，使藥物發(fā)揮更穩(wěn)定的作用。很多藥物對人體都是有刺激性以及不良副作用的，通過β-環(huán)糊精包合技術(shù)可以更加藥物的理化性質(zhì)，降低藥物的刺激性和提高藥物的安全性，可以較好的被患者所接受與使用，同時(shí)也盡可能降低了副作用，該技術(shù)在近年發(fā)展較為迅速。

2.2 微型包囊技術(shù)

微型包囊技術(shù)與膠囊有些相似，但是其是作用與更小層面上的藥物包裹技術(shù)，該及時(shí)是通過高分子材料把藥物微粒包裹成微型膠囊的技術(shù)。微型包囊技術(shù)可以有效延長藥效時(shí)間，保證藥物劑量釋放穩(wěn)定，同時(shí)可以降低藥物的不適性，掩蓋藥物的氣味。且不同藥物之間可以分別包裹進(jìn)不同的微囊之中，有效較少了配伍禁忌的程度，降低了副作用。微型包囊技術(shù)主要有凝聚法、噴霧干燥法等，且效果都較高，微囊的穩(wěn)定性也較強(qiáng)，獲得了較好的應(yīng)用效果。

2.3 固體分散技術(shù)

固體分散技術(shù)，指的是藥物微粒均勻分散到固態(tài)載體中的藥物制劑技術(shù)。其出現(xiàn)的較早，應(yīng)用也較為廣泛，一般固態(tài)載體都是水溶性或親水性較強(qiáng)的物質(zhì)。而藥物通常是難溶物，這樣可以有效增加藥物的利用率。藥物分散的形態(tài)較多，比如共熔混合物、偏晶體以及分子復(fù)合物等。在固體分散技術(shù)中也可用不溶性或者難溶性最為固體載體，其主要是用作緩釋或者控釋藥物的制劑。

2.4 脂質(zhì)體制備技術(shù)

脂質(zhì)體制備技術(shù)的結(jié)構(gòu)類型于細(xì)胞膜，也被稱為人工生物膜技術(shù)，其與細(xì)胞的親和力較高，因此吸收性很好。其主要是通過磷脂包裹藥物，可以有效控制藥物的釋放，還課題通過改變脂質(zhì)體的理化性質(zhì)，控制其定向釋放等。是靶向制劑的重要技術(shù)之一。脂質(zhì)體本身無毒可以被人體續(xù)收，且可以定向釋放，在近年來受到了非常大的關(guān)注，發(fā)展速度也非常快。

結(jié)束語：藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)，本質(zhì)上是為了提高藥物效果與降低藥物副作用而對藥物進(jìn)行包裝的一種技術(shù)。其可以有效的提高患者使用藥物時(shí)的安全性，尤其在慢性病治療中，可以發(fā)揮很大的作用。隨著制藥技術(shù)以及藥學(xué)理念的發(fā)展，新的藥物劑型與制劑設(shè)計(jì)不斷出現(xiàn)，藥物的安全性也越來越高，藥效發(fā)揮也越來越久，可以更好的為患者服務(wù)。

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