羥丙基甲基纖維素(HPMC)在藥劑上的應(yīng)用

肖銀玲

【摘要】目的：研究羥丙基甲基纖維素（HPMC）在藥劑上的應(yīng)用。方法：本文旨在闡述HPMC在藥劑上的應(yīng)用研究，期望能給HPMC在藥劑范疇內(nèi)使用提供借鑒與研究方向。結(jié)果：HPMC是天然植物纖維素中與親水性高分子非離子型纖維素醚中的一個(gè)品種，其擁有廣大的來源，制作簡易，生物相容性較高，并且無毒無害。結(jié)論：HPMC是一類利用率高，在口服藥物中為功能性很高的藥用輔料，在藥劑范疇內(nèi)具有至關(guān)重要的影響。

關(guān)鍵詞：HPMC;藥劑;應(yīng)用研究

HPMC是天然植物纖維素中的一個(gè)品種，也是一種優(yōu)異的藥用輔料，其具有廣大的來源。當(dāng)前，在國內(nèi)與國外普遍使用，而且是口服藥物中利用率最高的藥用輔料之一[1]。HPMC在藥劑上具有至關(guān)重要的作用，能當(dāng)作助懸劑、膠黏劑、崩解劑、增稠劑、薄膜包衣膜材料、膠囊囊材等。本研究旨在闡述HPMC在藥劑上的應(yīng)用研究，期望能給HPMC在藥劑范疇內(nèi)使用提供借鑒與研究方向。

1性質(zhì)

HPMC的化學(xué)式量為86000，通過甲基環(huán)氧乙烷、氯化烷、纖維素鈉聯(lián)合醚化而成。HPMC的外觀是白色或微黃色顆粒，無毒無味，在光線照射和濕潤下均比較穩(wěn)定。其在冷水里溶脹形成乳白色的膠體溶液，存在一定程度的粘性。在70%的酒精或二甲基酮中極易溶化，在無水酒精、三氯甲烷或乙氧基乙烷中不會(huì)溶化;

羥丙基甲基纖維素pH在4.0—8.0之間時(shí)，有很好的穩(wěn)定性，pH在3.0—11.0之間能夠穩(wěn)定存在，溫度在20℃時(shí)，相對(duì)濕度為80%的狀態(tài)下存放10天后，HPMC的吸濕系數(shù)為6.2%[2]。

2應(yīng)用

2.1用作黏合劑及崩解劑

在藥劑中黏合劑和崩解劑具有至關(guān)重要的影響力，羥丙基甲基纖維素可作為黏合劑和崩解劑，能夠快速使藥物溶出和破裂釋放。粘度較低的羥丙基甲基纖維素于水中溶化成澄清至乳白色的膠體溶液擁有一定的粘性，在口服藥中可用作顆粒劑、片劑和丸劑的黏合劑與崩解劑，但是其粘度較高只能當(dāng)作黏合劑，常用量為2%-5%。此外，HPMC液體溶液存在一定的粘性，用作粘合劑，可包裹在口服藥物顆粒上，可幫組保持藥物的穩(wěn)定性，該粘合劑用在不穩(wěn)定藥物上特別合適。

2.2用作薄膜包衣膜材

HPMC屬于水溶性物質(zhì)中的一種包衣材料，其成膜性很高。羥丙基甲基纖維素所形成的包衣膜擁有堅(jiān)固、通明、不易粘連等優(yōu)勢(shì)，尤其適合用在極易潮濕等穩(wěn)定性較差的藥物上，將HPMC當(dāng)作包衣膜材，能增強(qiáng)隔離的作用，可顯著提升藥物的穩(wěn)定性，能避免片劑藥物變色。

2.3用作增稠劑與助懸劑

助懸劑為一種有粘性的凝膠物質(zhì)，具有親水性，在助懸劑中使用可使微粒的沉降速度放慢，并且其可附在微粒表面，制止微粒聚合縮成一團(tuán)。混懸劑在制作時(shí)助懸劑發(fā)揮至關(guān)重要的作用。HPMC為助懸劑中的一個(gè)優(yōu)異品種，其溶解成的膠體溶液能夠減少液-固分界面的張力與固體小顆粒上的自由能，進(jìn)而增強(qiáng)非均相分散系統(tǒng)的穩(wěn)定性。

2.4用作膠囊囊材

口服藥物膠囊劑為傳統(tǒng)的劑型之一。在從前，明膠海綿為膠囊劑的重要囊材，明膠空心膠囊的制作較為簡潔，普遍使用，但是膠囊外殼卻有很多不足的地方，如在氧氣與潮濕下囊殼比較敏感，并且明膠膠囊或許會(huì)使藥物溶出度降低與破裂時(shí)間延長等不良反應(yīng)發(fā)生。

2.5當(dāng)作口服制劑的緩控釋材料

黏度較高的HPMC能夠當(dāng)作水凝膠骨架緩釋片的控釋制劑與阻滯劑;黏度較低的HPMC通常用在緩釋或控釋片劑的致孔道劑上。HPMC在水里溶化成凝膠層，藥物由凝膠層溶蝕與凝膠層分散后通過骨架釋放。在臨床應(yīng)用中，阿昔的半衰期很短，療效較低，為使藥物療效增強(qiáng)，增加藥物釋放時(shí)間，吳寧蘋等應(yīng)用聚丙烯酸與HPMC當(dāng)作水凝膠型骨架材料制作成阿昔洛韋緩釋片，結(jié)果顯示，藥物作用能夠增長到12h，并且降低了服藥頻次與出現(xiàn)不良反應(yīng)的情況[3]。

2.6用作口腔制劑膜材

HPMC可和1，2-丙二醇、PVA聯(lián)合用于口腔制劑膜材。王同順等研究甘草鋅與氨來呫諾過程中，篩選100mgHPMC、6500mgPVA、6000mg1，2-丙二醇為最佳配方，觀察膜劑的有關(guān)指標(biāo)。于皮膚透皮吸收試驗(yàn)時(shí)，甘草鋅與氨來呫諾均處于皮膚內(nèi)，可透過皮膚的藥物較少，隨應(yīng)用藥物的時(shí)間增加，兩種藥量處于穩(wěn)定的狀態(tài)。該研究指出，甘草鋅與氨來呫諾能夠穿透皮膚，于潰瘍表面起到部分藥物效果，進(jìn)一步使?jié)兛祻?fù)，提升療效。

3小結(jié)

HPMC在藥劑上普遍使用，其能夠用作助懸劑、膠黏劑、崩解劑、增稠劑、薄膜包衣膜材料、膠囊囊材等。隨生物制藥技術(shù)的快速進(jìn)展，堅(jiān)信HPMC在藥物新劑型與藥物傳輸系統(tǒng)中起著至關(guān)重要的作用。

參考文獻(xiàn)

[1]吳明凱.羥丙甲纖維素在藥物制劑中的研究進(jìn)展[J].文摘版：醫(yī)藥衛(wèi)生，2016，000（003）：P.101-101.

[2]單玉華.Application of HPMC in tablet manufacture%羥丙基甲基纖維素（HPMC）在片劑生產(chǎn)中的應(yīng)用[J].藥學(xué)研究，2004，23（2）：56-57.

[3]李艷華.羥丙基甲基纖維素（HPMC）在鹽酸洛美沙星片生產(chǎn)中的應(yīng)用[J].錦州醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2001，11（1）：22-23.