金櫻子炮制沿革及其現代研究

李林，張超，盧一，張大永，蘭澤倫，江云

金櫻子，又名刺梨子、山石榴、山雞頭子等，為薔薇科植物金櫻子Rosa laevigataMichx.的干燥成熟果實?！侗静菥V目》中記載金櫻子“味酸、甘、澀，性平。歸腎、膀胱、大腸經。具有固精縮尿，固崩止帶，澀腸止瀉之功效”[1]。用于治療遺精滑精，遺尿尿頻，崩漏帶下，久瀉久痢，臨床用藥常除去毛、核。

金櫻子首載于《蜀本草》，雷公云：“林檎向里子，名金櫻子，與此同名而已。醫(yī)方中亦用林檎子者”，但無炮制方法記載。歷代本草中記載的傳統(tǒng)炮制方法有多種，全國各地的炮制方法亦不統(tǒng)一，但是并無文獻系統(tǒng)闡述，因此，本研究在對歷代文獻中關于金櫻子的記載系統(tǒng)查閱的基礎上，結合現代文獻，對金櫻子的炮制沿革和現代研究進行了分析。

1 金櫻子古代炮制歷史沿革

1.1 凈制沿革

宋代《類編朱氏集驗方》“干了，以新草鞋篩內擦刺令凈，錘破去子切、焙”，明代《普濟方》“去子，洗凈”，明代《本草品匯精要》“去其子并內毛”，現行凈制主要是去毛、核。

1.2 切制沿革

宋代《類編朱氏集驗方》“錘破去子切焙”，明代《普濟方》“搗碎”，清代《本草述鉤元》“捶碎”，清代《本草述鉤元》“干，搗末用之”。

1.3 炮制沿革

根據輔料及炮制方法的不同，金櫻子的炮制方法分為蒸制、酒炙、煎制、炒制、焙制、熬制等。

1.3.1 蒸制 明代《普濟方》“去子，洗凈，搗碎入瓶中，蒸令熟，用湯淋之，取汁，慢火成膏”，明代《景岳》“去子，蒸熟”，清代《本草述》“去刺蒂蒸熟”。

1.3.2 酒炙 明代《普濟方》“一升，捶碎，用好酒二升銀鍋內熬至一升，去渣，再煎成膏”、“去核酒浸”，明代《原始》“制擘開去核并毛，酒洗入藥”，清代《增廣》“去新毛酒浸”。

1.3.3 煎制 明代《原始》“金櫻子煎經霜后半黃時，采紅熟則失本性，以竹夾子摘取于大水臼中轉杵去刺勿損破，擘為兩片去其子并內毛，以水淘洗過搗入大鍋以水煎，不得絕火，煎約水耗一半取出澄濾去渣，仍慢火煎似稀餳為度，制擘開去核并毛?！?/p>

1.3.4 炒制 明代《壽世保元》“炒制”。

1.3.5 焙制 明代《景岳》“取黃者去刺核，焙凈肉”。

1.3.6 熬制 清代《本草匯》“去核并白毛，干搗末，熬膏”，清代《備要》“內毛及子，必去子，方能補腎澀精，其腹中之子，偏能滑精”、“去刺核，研，或熬膏”。

2 金櫻子現代炮制概況及其沿革

現行的金櫻子炮制方法全國上尚不統(tǒng)一，筆者查閱了不同省、市、自治區(qū)現行中藥炮制規(guī)范以及歷版藥典所收載的就有數種之多，其中有凈制 、鹽制、炒制、蜜制、砂燙制、麩炒制等。其中有些地區(qū)兼用幾種方法。詳細情況見表1。

2.1 鹽制法

一般用鹽量為100∶2，具體制法為取凈金櫻子肉，加入鹽水拌勻，悶潤，待鹽水被吸盡后，蒸2-3h，取出干燥。

2.2 炒制法

一般采用清炒法，具體制法為取金櫻子，除去雜質、殘留毛刺和宿萼，用清炒法，炒至微帶黑色?；蛉〗饳炎?，用水微泡后，縱切成2瓣，除去子仁和殼內絨毛，曬干，用清炒法，炒至微帶黑色，簸去灰毛，為金櫻子肉。

2.3 蜜制法

一般用蜜量為100∶20，具體制法為取凈金櫻子，加煉熟的蜂蜜于開水少許，拌勻，稍悶，置鍋內用微火拌炒，炒至不粘手為度，取出放涼。

2.4 砂燙法

一般先將砂炒熱，加入金櫻子炒至皮膨脹，呈紫紅色，取出，篩去砂，洗凈，曬干。

2.5 麩炒制法

一般用麩量為100∶10～100∶15，一般先將鍋預熱至一定程度，撒入麥麩，即刻煙起，投入金櫻子，用中火炒至麥麩呈焦褐色，金櫻子色澤加深，取出放涼。

表1 金櫻子炮制情況簡介

《浙江省中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 5年版金櫻子取原藥材，除去雜質，洗凈，干燥；或自中部縱剖兩片，除去毛、核，干燥《河南省中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 5年版金櫻子肉 取凈金櫻子，略浸，潤透，縱切兩瓣，除去毛、核，干燥蜜金櫻子取金櫻子肉，照蜜炙法（炮制通則）炒至表面紅棕色、不粘手。每1 0 0 k g金櫻子肉，用煉蜜1 8 k g《江蘇省中藥飲片炮制規(guī)范》1 9 8 0年版金櫻子 將原藥材篩去灰屑雜質，擦去宿萼及殘留毛刺，淘凈，干燥金櫻子肉 取凈金櫻子稍浸，悶潤，縱切兩瓣，除去毛、核，干燥《貴州省中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 5版金櫻子 取原藥材，撞擦除去殘留毛刺、果柄及宿萼，淘凈干燥金櫻子肉 取凈金櫻子，略浸，縱切兩瓣，除去毛、核，干燥《四川省中藥飲片炮制規(guī)范》1 9 7 7年版炒金櫻子取金櫻子，除去雜質、殘留毛刺和宿萼，用清炒法，炒至微帶黑色?；蛉〗饳炎樱盟⑴莺?，縱切成2瓣，除去子仁和殼內絨毛，曬干《天津市中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 5年版金櫻子 取原藥材，除去雜質，洗凈，潤透，除去核、毛，干燥《江西省中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 8年版金櫻子 除去雜質，洗凈，干燥金櫻子肉 取凈金櫻子，略浸，潤透，縱切兩瓣，除去毛、核，干燥《遼寧省中藥飲片炮制規(guī)范》1 9 7 5年版金櫻子 揀凈雜質，用水稍洗泡，撈出，悶潤后，挖凈毛、核，曬干蜜金櫻子取凈金櫻子，加煉熟的蜂蜜于開水少許，拌勻，稍悶，置鍋內用微火拌炒，炒至不粘手為度，取出放涼。 每1 0 0公斤金櫻子用蜂蜜2 0公斤《云南省中藥飲片炮制規(guī)范》1 9 8 6年版生金櫻子 取原藥材揀凈雜質，放在石臼內，用木棒舂撞去刺，用時白布包煨《廣西中藥飲片炮制規(guī)范》2 0 0 7年版生金櫻子 除去雜質

3 金櫻子的現代研究概況

3.1 金櫻子的主要化學成分

金櫻子藥材中化學成分主要分為以下幾類：黃酮類、三萜類及其衍生物、鞣制類和多糖類化合物[2]。除此之外，還含有多種營養(yǎng)成分，富含胡蘿卜素, 維生素C 、B1 、B2，多種氨基酸，礦物質, 脂肪酸等[3,4]。

3.1.1 多糖類化合物 多糖是藥用植物金櫻子所含有的數種主要生物活性物質之一，吳家紅等[5]對金櫻子生品總糖含量進行測定，得到金櫻子總含糖量為47.35%，王曉靜等[6]采用超聲波輔助-熱水提取湘西野生金櫻子中的多糖，測得其多糖得率為 4.18%，純度（以葡萄糖含量計）為52.1%；李連芳等[7]采用紫外分光光度法對貴州不同產地金櫻子的多糖含量進行的測定，其多糖的含量范圍在28.8%～41.9%。陳傳平等[8]采用氣-質聯(lián)用法（GC-MS）測定的金櫻子多糖的單糖組成，結果表明金櫻子多糖中單糖組成成分中，葡糖糖含量最高，為65.03%，其次是果糖（16.11%）和半乳糖（8.87%），且不含半乳糖醛酸。

3.1.2 三萜類及其衍生物 在金櫻子果實中目前發(fā)現有三種類型的三萜類物質及其衍生物，均為五環(huán)三萜類：烏酸類、齊墩果酸類、羽扇豆烷類，其中以烏酸類居多[9]。劉學貴等[10]采用制備高效液相色譜、重結晶等分離純化方法對金櫻子果實的乙醇提取物進行成分分離純化，然后對其金櫻子的三萜類化學成分進行研究，結果表明，從金櫻子中分離得到了12個三萜類化合物，分別為1α，2α，3β，19α-四羥基-12-烯-28-烏蘇酸、2α，3α，19α，23-四羥基-12-烯-28-烏蘇酸、2α，3α，19α-三羥基-12-烯-28-烏蘇酸、2α，3β，19α，23-四羥基-12-烯-28-烏蘇酸、19α-羥基亞細亞酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、白樺酯酸、2α，3 β-二羥基羽扇-20-烯-28-酸、2α，3β-二羥基羽扇-20-烯-28-酸甲酯、3-O-反-對-香豆?；溨樽铀?、3-O-順-對-香豆?；溨樽铀?、3-O-反-對-香豆酰基馬斯里酸和3-O-順-對-香豆?；R斯里酸。徐艷春[11]等利用高效液相色譜法測定不同產區(qū)金櫻子中2α,3α,19α, 23-四羥基烏蘇-12-烯-28-羧酸的含量，實驗結果表明，全國各地不同產區(qū)金櫻子的2α,3α,19α,23-四羥基烏蘇-12-烯-28-羧酸含量差異很大。

3.1.3 黃酮類化合物 李尼曼等[12]采用分光光度法測定了金櫻子果實中總黃酮的含量，結果表明，10月份的金櫻子果實中的總含量最高。馮陽等[13]采用超高效液相色譜與串聯(lián)四級桿飛行時間質譜聯(lián)用技術(UPLC-Q-TOF-MS) 對金櫻子中的黃酮類成分進行分析和鑒定，結果鑒定出金櫻子中10 種黃酮類成分，分別為淫羊藿苷、山柰苷、6-甲氧基山柰酚-3-O-半乳糖苷、芹菜素、橙皮苷、金絲桃苷、蘆丁、甘草素、翻白葉苷A、槲皮素。陳乃富[14]用水作溶劑，在60℃水浴中浸提2 h 后測定提取液中黃酮類化合物的含量為0.5802 mg·mL-1。王慧竹等[15]運用微波技術提取金櫻子總黃酮和多糖，并采用比色法測定量．結果測得金櫻子中總黃酮含量為6.49%，平均回收率為99.23%，相對標準偏差1.89%。

3.1.4 其他類化合物 金櫻子中還存在其他化學成分，例如維生素、皂苷、氨基酸、檸檬酸、蘋果酸、樹脂、亞油酸乙酯、谷甾醇、胡蘿卜素、故蘿卜苷等。

3.2 金櫻子的現代炮制工藝研究

吳家紅等[16]對金櫻子不同炮制品中總黃酮量進行了測定，結果表明，金櫻子經過清炒和砂炒后，黃酮的含量有所增加，尤其是砂炒后更為明顯。吳家紅等考察了金櫻子不同炮制品中多糖含量的變化，實驗結果表明，總糖的含量從高到低的順序依次為蜜制、炒制、砂炒、清炒、鹽制、生品。曾慶華等[17]優(yōu)化金櫻子多糖的提取工藝，采用微波輔助提取方法，以去離子水為溶劑提取金櫻子中多糖成分，并以多糖成分提取率為考察指標，得到金櫻子多糖的最佳提取工藝條件為微波時間3.5 min， 微波功率438W，料液比為1∶27（g∶mL），浸提1 次。在此提取工藝條件下，金櫻子多糖實際提取率可達52.0%。陳勝璜等[18]考察了不同炮制方法對金櫻子質量的影響，實驗結果表明金櫻子幾種炮制品中, 以蜜制品含糖量最高, 這與蜜制品在煉蜜中悶透，靜置有關；而余下的幾種炮制品中，又以鹽制品含糖量最高。江迎春等[19]考察了金櫻子及其不同炮制品化學成分的含量差異，實驗結果顯示不同炮制方法對金櫻子的化學成分含量有較大影響，總黃酮、鞣質、總酚酸，都以麩制品最高，總皂苷以蜜制品最高。麩制品、蜜制品、鹽制品所含化學成分明顯高于其他炮制品，并且麩、蜜制品具有較好的澀腸固瀉作用。南云生等[20]對金櫻子及其炮制品進行了研究，研究發(fā)現金櫻子生品較其它炮制品水煎液中梯質含量高，清炒品隨溫度升高鞣制含量有降低趨勢, 但當但當溫度達200 ℃左右時,鞣制含量又有回升。蜜制品和鹽制品水煎液中鞣制含量則明顯降低。張凌等[21]以金櫻子多糖，總黃酮含量及水溶性浸出物的綜合作用為考察指標，采用正交實驗設計綜合評分法優(yōu)選金櫻子鹽制品最佳工藝。結果加鹽量( 與藥材量比) 對指標成分有顯著影響( P＜0．05) ，干燥溫度幾乎沒有影響，綜合各種因素，鹽制金櫻子最佳炮制工藝為加鹽量為2.5%、蒸制2.5 h、在60 ℃下干燥6 h。

3.3 金櫻子現代的藥理作用

3.3.1 抗氧化作用 現在藥理研究表明，金櫻子多糖作為主要的活性成分之一，能顯著消除超氧陰離子自由基及脂質過氧化產物的形成，有明顯的抗氧化作用[22]。并且在一定范圍內，金櫻子多糖清除DPPH自由基能力隨著多糖濃度的升高而提高。王曉靜等[23]考察了金櫻子多糖對油脂氧化體系的抑制作用、對羥基自由基（?OH）和超氧陰離子自由基（O-2?）的清除能力及對三價鐵離子（Fe3+）的還原效果。結果：對植物油和動物油的保護率為50% 時的金櫻子多糖質量濃度分別為2.8ng·mL-1和5.9 ng·mL-1，對羥基自由基的清除能力為50% 時的金櫻子多糖濃度為4.7 ng·mL-1，同濃度的金櫻子多糖對超氧陰離子自由基清除率為23%，金櫻子多糖能較好地還原三價鐵離子。結論：金櫻子多糖具有優(yōu)良的抗氧化活性，并且其抗氧化活性與多糖質量濃度呈良好的劑量相關效應。

3.3.2 保護腎臟作用 蘇上貴等[24]考察了金櫻子對IgA腎病大鼠腎臟組織蛋白質表達和腎臟功能的影響，實驗結果顯示金櫻子的單味藥獲取的水純萃取成分能夠顯著地增加血清BUN和血清Cr地清除，改變腎臟組織蛋白質的表達改變，從而達到治療IgA腎病的目的。

3.3.3 提高免疫活性 張庭延等[25]研究了金櫻子多糖的免疫活性，實驗結果表明一定濃度的金櫻子多糖可提高小鼠巨噬細胞對血中剛紅果的吞噬能力；能增加小鼠溶血素的的生成；能顯著恢復免疫功能低下的小鼠的DTH反應。皮建輝等[26]將將不同濃度的金櫻子多糖溶液分別加入到脾淋巴細胞或腹腔巨噬細胞體外培養(yǎng)體系中，考察對細胞增殖、免疫因子的影響。結果顯示金櫻子多糖能明顯促進脾淋巴細胞的體外增殖和IL-2、NO的產生，提高NOS與蛋白激酶G的表達; 同時促進腹腔巨噬細胞TNF-α的生成，表明金櫻子多糖具有良好的體外免疫增強作用。

3.3.4 抗腫瘤作用 隨著金櫻子多糖的深入研究，有資料表明金櫻子多糖亦具有抗腫瘤活性。黃俞龍等[27]采用磺酰羅丹明染色法測定其對人肝癌細胞BEL-7402 以及人正常肝細胞HL-7702 增殖的影響并比較。發(fā)現金櫻子提取物中所存在的多糖類化合物對體外培養(yǎng)的人肝癌細胞BEL-7402 的增殖具有一定抑制作用，且對體外培養(yǎng)的人正常肝細胞HL-7702的毒性較低，初步證明金櫻子提取物中含有的多糖類化合物具有一定的體外抗腫瘤活性，對人肝癌細胞增殖具有很好的抑制作用，作為低毒性的天然提取物，具有廣闊的抗腫瘤前景。

4 小結

綜上所述，金櫻子炮制歷史悠久，有生品和制品等多種飲片規(guī)格入藥，其中主要的炮制方法有蒸制、鹽制、酒炙、麩炒、蜜制、熬制、砂炒等。而現代主要應用生品和炒制品。且在歷代藥典中僅有生品的記載，只有在少數的地方炮制規(guī)范可見鹽制等炮制品的應用。在現代研究中多集中在金櫻子化學成分和含量測定上，對其炮制研究較少，在現代研究中，金櫻子中含有多種化學成分，其主要的化學成分為多糖類、三萜類、鞣制類和黃酮類化合物，其中金櫻子多糖化合物對提高免疫、抗腫瘤和抗氧化具有一定的活性。總之，中藥金櫻子的研究具有一定的實際意義。